Właściwości farmakokinetyczne betaksololu

Betaksolol chlorowodorek jest substancją czynną wykazującą selektywne działanie blokujące receptory beta-adrenergiczne. Poniżej przedstawiono szczegółowe dane dotyczące profilu farmakokinetycznego leku Betaxolol PMCS w dawce 20 mg.¹

Proces wchłaniania

Po podaniu doustnym betaksolol charakteryzuje się całkowitym i szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Istotną cechą tego procesu jest minimalny efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, co przekłada się na wysoką biodostępność leku, wynoszącą około 85%. Dzięki temu obserwuje się niewielką zmienność wewnątrz- i międzyosobniczą stężeń substancji czynnej w osoczu.²

Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po doustnym podaniu dawki 20 mg osiągane jest w okresie 2-4 godzin od przyjęcia i wynosi od 30 do 60 ng/ml.³

Dystrybucja leku

Betaksolol wiąże się z białkami osocza w umiarkowanym stopniu – około 50% substancji czynnej występuje w postaci związanej. Objętość dystrybucji leku wynosi około 6 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek.⁴

Metabolizm betaksololu

Betaksolol podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, który obejmuje 85-90% podanej dawki. W procesie biotransformacji powstaje tylko jeden aktywny metabolit, będący produktem hydroksylowania alifatycznego. Stanowi on 2-3% podanej dawki i również wykazuje właściwości selektywnie blokujące receptory beta-adrenergiczne, jednak siła jego działania jest o połowę mniejsza w porównaniu do związku macierzystego.⁵

Eliminacja z organizmu

Eliminacja betaksololu z organizmu odbywa się głównie przez nerki. Od 10 do 15% podanej dawki wydalane jest w postaci niezmienionej, natomiast metabolity również są wydalane głównie drogą nerkową.⁶

Okres półtrwania w fazie eliminacji z osocza wynosi 15-20 godzin, co umożliwia stosowanie produktu w schemacie pojedynczej dawki dobowej. Warto zauważyć, że parametr ten ulega wydłużeniu do 24-30 godzin u pacjentów w podeszłym wieku oraz u osób poddawanych dializoterapii.⁷

Farmakokinetyka w stanach patologicznych

Niewydolność wątroby

U pacjentów z niewydolnością wątroby nie wykazano istotnych zmian parametrów farmakokinetycznych betaksololu, co sugeruje brak konieczności modyfikacji dawkowania w tej grupie chorych.⁸

Szczególne grupy pacjentów

Jak wspomniano wcześniej, u pacjentów w podeszłym wieku oraz u osób poddawanych dializoterapii obserwuje się wydłużenie okresu półtrwania betaksololu w fazie eliminacji z osocza do 24-30 godzin.⁹

Zestawienie parametrów farmakokinetycznych