wildagliptyna i metformina
Wildagliptyna i metformina to połączenie dwóch leków przeciwcukrzycowych stosowane w terapii cukrzycy typu 2. Wildagliptyna należy do inhibitorów dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4), które zwiększają stężenie inkretyn, hormonów nasilających wydzielanie insuliny w odpowiedzi na posiłek. Metformina z kolei działa poprzez zmniejszenie produkcji glukozy w wątrobie i zwiększenie wrażliwości tkanek na insulinę.
Połączenie wildagliptyny z metforminą zapewnia synergistyczny efekt terapeutyczny. Skuteczność tego skojarzenia przejawia się w poprawie kontroli glikemii bez zwiększonego ryzyka hipoglikemii, co stanowi istotną przewagę nad niektórymi innymi lekami przeciwcukrzycowymi. Dodatkowo kombinacja ta wykazuje neutralny wpływ na masę ciała, a nawet może przyczyniać się do jej niewielkiej redukcji.
Preparat łączony jest szczególnie wartościowy dla pacjentów, u których monoterapia metforminą nie zapewnia dostatecznej kontroli glikemii. Główne działania niepożądane obejmują zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zwykle łagodne i przemijające. Terapia wymaga monitorowania funkcji wątroby i nerek, gdyż przy znacznym upośledzeniu ich czynności lek jest przeciwwskazany.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Gliptivil Combo 50 mg + 1000 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu Gliptivil Combo, zawierającego wildagliptynę i metforminę, wykazały brak nowych działań toksycznych przy stosowaniu kombinacji substancji czynnych w badaniach trwających do 13 tygodni. Wildagliptyna wykazywała efekty zależne od dawki i gatunku, m.in. opóźnienia przewodzenia impulsów sercowych u psów przy dawce NOEL 15 mg/kg (7-krotność ekspozycji u ludzi według Cmax) oraz gromadzenie piankowatych makrofagów w płucach szczurów i myszy przy dawkach NOEL odpowiednio 25 mg/kg (5-krotność ekspozycji u ludzi według AUC) i 750 mg/kg (142-krotność ekspozycji). Badania genotoksyczności nie wykazały mutagenności, a badania reprodukcyjne u szczurów i królików potwierdziły brak istotnych zaburzeń płodności i rozwoju przy dawkach NOEL do 75 mg/kg (10-krotność ekspozycji u ludzi). Dwuletnie badania rakotwórczości u szczurów nie wykazały zwiększonego ryzyka nowotworowego, natomiast u myszy zaobserwowano wzrost częstości gruczolakoraka sutków i naczyniakomięsaka krwionośnego przy dawkach do 1000 mg/kg, co jednak nie jest uznawane za istotne ryzyko dla ludzi ze względu na brak działania genotoksycznego i specyficzność gatunkową.
badanie rakotwórczości, Cmax, dawka NOEL, działanie genotoksyczne, działanie mutagenne, działanie niepożądane, ekspozycja leku, faliste żebra, genotoksyczność, Gliptivil Combo, gruczolakorak sutka, interakcja toksykologiczna, margines bezpieczeństwa, naczyniakomięsak krwionośny, objawy przewodu pokarmowego, piankowate makrofagi pęcherzykowe, toksyczne działanie na zarodek, wewnątrzsercowe przewodzenie impulsów, wildagliptyna i metformina, zmiana martwicza, zmniejszona aktywność ruchowa - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Agartha DUO 50 mg + 1000 mg
Agartha Duo to lek złożony zawierający 50 mg wildagliptyny oraz metforminę chlorowodorek w dawkach 850 mg lub 1000 mg, przeznaczony dla dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 wymagających poprawy kontroli glikemii. Wskazania obejmują pacjentów, u których monoterapia metforminą nie przyniosła zadowalających efektów, osoby kontynuujące terapię wildagliptyną i metforminą w oddzielnych preparatach oraz pacjentów stosujących inne leki przeciwcukrzycowe, w tym insulinę, u których konieczne jest rozszerzenie leczenia. Preparat stosowany jest jako uzupełnienie diety i aktywności fizycznej, a linia podziału na tabletkach służy jedynie ułatwieniu połykania, nie zaś podziałowi dawki.
cukrzyca typu 2, funkcja nerek, inhibitor DPP-4, kontrola glikemii, kontrola stężenia glukozy, kwasica mleczanowa, lek przeciwcukrzycowy, monoterapia metforminą, stężenie glukozy we krwi, terapia skojarzona, wątrobowa produkcja glukozy, wildagliptyna i metformina, wrażliwość tkanek obwodowych, wydzielanie glukagonu, wydzielanie insuliny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Vildagliptin + Metformin hydrochloride +pharma 50 mg + 1000 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa wildagliptyny w połączeniu z metforminą nie wykazały nowych działań toksycznych wynikających z ich łącznego stosowania. Wildagliptyna w badaniach na psach powodowała opóźnienia przewodzenia wewnątrzsercowego przy dawce NOEL 15 mg/kg m.c. (7-krotność ekspozycji u ludzi wg Cmax). W modelach gryzoni obserwowano gromadzenie piankowatych makrofagów pęcherzykowych w płucach (NOEL u szczurów 25 mg/kg m.c., 5x ekspozycji wg AUC; u myszy 750 mg/kg m.c., 142x ekspozycji). W badaniach rozwoju zarodkowo-płodowego u szczurów i królików dawki NOEL wynosiły odpowiednio 75 mg/kg m.c. (10x ekspozycji) i 50 mg/kg m.c. (9x ekspozycji), przy czym obserwowano zmiany kostne i zmniejszenie masy ciała płodu związane z toksycznością matczyną. Dwuletnie badania rakotwórczości wykazały brak zwiększonego ryzyka u szczurów przy dawkach do 900 mg/kg m.c. (200x ekspozycji), natomiast u myszy zaobserwowano wzrost częstości gruczolakoraka sutka (NOEL 500 mg/kg m.c., 59x ekspozycji) oraz naczyniakomięsaka krwionośnego (NOEL 100 mg/kg m.c., 16x ekspozycji), co jednak nie jest uznawane za istotne ryzyko dla ludzi ze względu na brak działania genotoksycznego i specyfikę gatunkową. W badaniach na małpach cynomolgus przy dawkach ≥5 mg/kg m.c./dobę (ok. 1x ekspozycji u ludzi wg AUC) obserwowano zmiany skórne, od pęcherzyków do zmian martwiczych przy wyższych dawkach.
badanie toksykologiczne, biegunka, dysfagia, faliste żebra, genotoksyczność, gruczolakorak sutka, krew w kale, łuszczenie skóry, makrofagi pęcherzykowe, martwica, naczyniakomięsak krwionośny, objawy przewodu pokarmowego, pęcherzyki skórne, płodność, potencjał mutagenny, przewodzenie wewnątrzsercowe, rakotwórczość, rany skórne, rozwój zarodkowo-płodowy, toksyczność matczyna, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczny wpływ na rozród, wildagliptyna i metformina, zmiany kośćca, zmiany skórne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Melkart Duo 50 mg + 1000 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne leku Melkart Duo, zawierającego wildagliptynę i metforminę, nie wykazały nowych działań toksycznych wynikających z połączenia tych substancji. W badaniach na psach zaobserwowano opóźnienia przewodzenia wewnątrzsercowego przy dawce ≥15 mg/kg (7-krotność Cmax u ludzi), a także objawy ze strony przewodu pokarmowego, takie jak biegunka i krwawienie z kału przy wyższych dawkach. U szczurów i myszy stwierdzono gromadzenie piankowatych makrofagów pęcherzykowych w płucach przy dawkach odpowiednio 25 mg/kg (5-krotność AUC u ludzi) i 750 mg/kg (142-krotność ekspozycji u ludzi). Badania genotoksyczności wildagliptyny były negatywne, a badania reprodukcyjne nie wykazały istotnych zaburzeń płodności czy rozwoju zarodka przy dawkach do 75 mg/kg u szczurów i 50 mg/kg u królików (odpowiednio 10- i 9-krotność ekspozycji u ludzi). W badaniach rakotwórczości u szczurów (do 900 mg/kg) nie stwierdzono wzrostu częstości guzów, natomiast u myszy (do 1000 mg/kg) zaobserwowano wzrost gruczolakoraka sutków i naczyniakomięsaka krwionośnego, jednak uznano to za mało istotne klinicznie dla ludzi ze względu na brak działania genotoksycznego i specyficzność gatunkową.
badania toksyczności, biegunka, dawka bezpieczna, działanie mutagenne, ekspozycja na lek, genotoksyczność, gruczolakorak sutka, makrofagi pęcherzykowe, martwica, naczyniakomięsak krwionośny, objawy przewodu pokarmowego, przewodzenie wewnątrzsercowe, rakotwórczość, rozwój przedurodzeniowy i pourodzeniowy, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność zarodkowo-płodowa, wildagliptyna i metformina, zaburzenia płodności, żebra faliste, zmiany skórne - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ipinzan 50 mg + 850 mg
Lek Ipinzan, zawierający wildagliptynę i metforminę, wymaga indywidualnego dostosowania dawki w zależności od aktualnej terapii pacjenta, skuteczności leczenia oraz tolerancji leku. Maksymalna dobowa dawka wildagliptyny wynosi 100 mg, podawanej zwykle w dawkach 50 mg dwa razy na dobę, wraz z metforminą w dawce 850 mg lub 1000 mg dwa razy dziennie. U pacjentów z niewystarczającą kontrolą glikemii na monoterapii metforminą lub terapii skojarzonej (metformina + pochodna sulfonylomocznika lub insulina), dawka wildagliptyny powinna wynosić 50 mg dwa razy na dobę, a metformina powinna być stosowana w dawce zbliżonej do dotychczasowej. W przypadku terapii skojarzonej z sulfonylomocznikiem zaleca się rozważenie zmniejszenia dawki sulfonylomocznika w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii. Nie zaleca się stosowania Ipinzanu w terapii trójlekowej z tiazolidynodionem ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
AlAT, AspAT, dawka wildagliptyny, GFR, górna granica normy, hipoglikemia, insulinoterapia z metforminą, kontrola glikemii, kwasica mleczanowa, objawy żołądkowo-jelitowe, pochodne sulfonylomocznika, prawidłowa czynność nerek, tabletka powlekana, terapia skojarzona, tiazolidynodion, wildagliptyna i metformina, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Ipinzan 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Ipinzan, zawierający wildagliptynę i metforminę chlorowodorek, nie powinien być stosowany w okresie ciąży ze względu na brak wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa oraz wyniki badań przedklinicznych. Wildagliptyna wykazała szkodliwy wpływ na reprodukcję przy dużych dawkach u zwierząt, natomiast metformina nie wykazała takiego działania. Kombinacja obu substancji nie wykazała działania teratogennego, jednak dawki toksyczne dla matki powodowały toksyczność płodu. W związku z tym, pacjentki planujące ciążę lub będące w ciąży powinny być poinformowane o konieczności zastosowania alternatywnej terapii hipoglikemizującej.
badania przedkliniczne, ciąża, dysfagia, działanie teratogenne, hipoglikemia noworodkowa, Ipinzan, karmienie piersią, metformina, mleko ludzkie, płodność, przenikanie substancji czynnych, terapia hipoglikemizująca, teratogenność, toksyczność płodowa, toksyczność reprodukcyjna, wiek rozrodczy, wildagliptyna i metformina - Leksykon leków
Interakcje leku – Ipinzan 50 mg + 1000 mg
Produkt złożony Ipinzan, zawierający wildagliptynę i metforminę, wykazuje różnorodne interakcje farmakologiczne, które należy uwzględnić w praktyce klinicznej. Wildagliptyna charakteryzuje się niskim potencjałem interakcji, nie jest metabolizowana przez enzymy CYP450 i nie wpływa na ich aktywność, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami, w tym doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi (pioglitazon, metformina, gliburyd) oraz lekami stosowanymi w chorobach współistniejących (digoksyna, warfaryna, amlodypina, ramipryl, walsartan, symwastatyna). Jednakże jednoczesne stosowanie wildagliptyny z inhibitorami ACE może zwiększać ryzyko obrzęku naczynioruchowego, a działanie hipoglikemizujące wildagliptyny może być osłabione przez tiazydy, kortykosteroidy, leki tarczycowe oraz sympatykomimetyki, co wymaga monitorowania glikemii i ewentualnej korekty dawki.
agoniści receptorów beta-2-adrenergicznych, amlodypina, antagoniści receptora angiotensyny II, choroby tarczycy, ciśnienie tętnicze, cytochrom P450, digoksyna, doustne leki przeciwcukrzycowe, działanie hiperglikemiczne, działanie hipoglikemizujące, glikokortykosteroidy, inhibitory ACE, inhibitory COX-2, inhibitory cytochromu P450, inhibitory MATE, inhibitory OCT2, jodowe środki kontrastowe, kumulacja mleczanów, kwas mlekowy, kwasica mleczanowa, leki moczopędne, monitorowanie glikemii, niesteroidowe leki przeciwzapalne, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, ranolazyna, sympatykomimetyk, warfaryna, wildagliptyna i metformina - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Agartha DUO 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Agartha DUO, zawierający wildagliptynę i metforminę, przeszedł szerokie badania przedkliniczne potwierdzające bezpieczeństwo stosowania. Wildagliptyna wykazała wpływ na układ sercowo-naczyniowy (opóźnienia przewodzenia impulsów przy dawce ≥ 15 mg/kg u psów, co odpowiada 7-krotności Cmax u ludzi), układ oddechowy (gromadzenie piankowatych makrofagów w płucach u szczurów i myszy przy dawkach 25 mg/kg i 750 mg/kg, odpowiednio 5- i 142-krotność AUC u ludzi) oraz przewód pokarmowy (objawy takie jak biegunka i krew w kale u psów, bez ustalonej dawki niepowodującej). Badania genotoksyczności nie wykazały działania mutagennego, a badania reprodukcyjne u szczurów i królików wskazały na toksyczność zarodkowo-płodową jedynie przy dawkach ≥ 50 mg/kg (9-10-krotność ekspozycji u ludzi). Dwuletnie badania rakotwórczości u szczurów i myszy nie wykazały istotnego ryzyka dla ludzi, mimo obserwacji nowotworów u myszy przy bardzo wysokich dawkach (do 1000 mg/kg). W badaniach na małpach cynomolgus zaobserwowano zmiany skórne przy dawkach ≥ 5 mg/kg/dobę, z nasileniem objawów przy wyższych dawkach (do 160 mg/kg/dobę). Metformina nie wykazała istotnych zagrożeń toksykologicznych w badaniach przedklinicznych.
AUC, badania przedkliniczne, badanie genotoksyczności, badanie histopatologiczne, badanie rakotwórczości, badanie toksykologiczne, Cmax, działanie genotoksyczne, działanie mutagenne, działanie toksyczne, genotoksyczność, gruczolakorak sutka, kardiologia, makrofagi pęcherzykowe, martwica, naczyniakomięsak krwionośny, płodność, przewód pokarmowy, przewodzenie wewnątrzsercowe, rozrodczość, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodka, toksyczność zarodkowa, układ oddechowy, układ pokarmowy, układ sercowo-naczyniowy, wildagliptyna i metformina, żebra faliste, zmiany kośćca, zmiany skórne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Agartha DUO 50 mg + 850 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne produktu leczniczego Agartha DUO, zawierającego wildagliptynę i metforminę, nie wykazały nowych działań toksycznych przy stosowaniu skojarzonym. W badaniach na psach zaobserwowano opóźnienia przewodzenia wewnątrzsercowego przy dawce ≥ 15 mg/kg (7-krotność Cmax u ludzi), a u szczurów i myszy stwierdzono gromadzenie piankowatych makrofagów pęcherzykowych w płucach przy dawkach ≥ 25 mg/kg (5-krotność AUC u ludzi) i 750 mg/kg (142-krotność AUC u ludzi), odpowiednio. Objawy ze strony przewodu pokarmowego u psów, takie jak biegunka i obecność krwi w kale, występowały przy wyższych dawkach, bez ustalonej dawki bezobjawowej. Wildagliptyna nie wykazywała działania mutagennego in vitro i in vivo, a badania reprodukcyjne u szczurów nie potwierdziły zaburzeń płodności ani wczesnego rozwoju zarodka. Toksyczność rozwojowa u szczurów i królików ujawniała się przy dawkach ≥ 50-75 mg/kg (9-10-krotność ekspozycji u ludzi), związana z działaniem toksycznym u matek. Dwuletnie badania rakotwórczości u szczurów nie wykazały zwiększonego ryzyka nowotworowego, natomiast u myszy zaobserwowano wzrost częstości gruczolakoraka sutka i naczyniakomięsaka krwionośnego przy dawkach ≥ 100-500 mg/kg (16-59-krotność ekspozycji u ludzi), co uznano za mało istotne klinicznie ze względu na brak genotoksyczności i specyfikę gatunkową.
badanie toksykologiczne, działanie mutagenne, działanie niepożądane, działanie toksyczne, ekspozycja terapeutyczna, genotoksyczność, gruczolakorak sutka, kardiotoksyczność, łuszczenie skóry, makrofagi pęcherzykowe, martwica tkanek, naczyniakomięsak krwionośny, objawy żołądkowo-jelitowe, ocena przedkliniczna, parametr AUC, parametr Cmax, płodność, przewodzenie wewnątrzsercowe, rakotwórczość, rozwój pourodzeniowy, toksyczność zarodkowo-płodowa, wildagliptyna i metformina, żebra faliste, zmiany skórne - Leksykon leków
Interakcje leku – Agartha DUO 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Agartha DUO, zawierający wildagliptynę i metforminę, wykazuje specyficzne interakcje farmakologiczne wynikające z właściwości obu substancji czynnych. Wildagliptyna charakteryzuje się niskim potencjałem do interakcji, nie będąc substratem ani inhibitorem enzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko farmakokinetyczne. Istotne klinicznie jest jednak zwiększone ryzyko obrzęku naczynioruchowego przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów ACE oraz osłabienie działania hipoglikemizującego wildagliptyny przez tiazydy, kortykosteroidy, leki tarczycowe i sympatykomimetyki. Metformina natomiast wchodzi w liczne interakcje, zwłaszcza z alkoholem (zwiększone ryzyko kwasicy mleczanowej), jodowymi środkami kontrastowymi (konieczność przerwania terapii na co najmniej 48 godzin), lekami nefrotoksycznymi (NLPZ, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, diuretyki pętlowe) oraz lekami wpływającymi na poziom glukozy (glikokortykosteroidy, agoniści receptorów beta-2-adrenergicznych). Metformina jest wydalana przez nerki z udziałem transporterów OCT2 i MATE, a inhibitory tych transporterów (np. ranolazyna, wandetanib) mogą zwiększać jej ekspozycję ogólnoustrojową.
agoniści receptorów beta-2-adrenergicznych, antagoniści receptora angiotensyny II, cytochrom P450, doustne leki przeciwcukrzycowe, działanie hiperglikemiczne, działanie hipoglikemizujące, glikokortykosteroidy, hipoglikemia, hipotermia, inhibitory ACE, inhibitory COX-2, inhibitory MATE, inhibitory OCT2, jodowe środki kontrastowe, kwasica mleczanowa, leki moczopędne, leki pętlowe, niesteroidowe leki przeciwzapalne, obrzęk naczynioruchowy, P-glikoproteina, sympatykomimetyki, wildagliptyna i metformina, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia oddychania - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Alikval Duo 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Alikval Duo, zawierający wildagliptynę i metforminę w dawkach 50 mg + 850 mg oraz 50 mg + 1000 mg, nie był przedmiotem specyficznych badań klinicznych oceniających wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Niemniej jednak, ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych, zwłaszcza zawrotów głowy, które mogą zaburzać równowagę, koordynację wzrokowo-ruchową oraz ocenę odległości, konieczna jest indywidualna ocena pacjenta. W przypadku pojawienia się zawrotów głowy zaleca się bezwzględne powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn wymagających koncentracji, szczególnie na początku terapii lub przy zmianie dawkowania.
Alikval Duo, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, farmakoterapia, koordynacja wzrokowo-ruchowa, opcja terapeutyczna, ośrodkowy układ nerwowy, tabletka powlekana, tolerancja leku, wildagliptyna i metformina, wizyta kontrolna, zaburzenia równowagi, zawroty głowy, zdolność prowadzenia pojazdów, zdolności psychomotoryczne - Leksykon leków
Działania niepożądane – Melkart Duo 50 mg + 1000 mg
Melkart Duo, zawierający wildagliptynę (50 mg dwa razy na dobę) i metforminę chlorowodorek, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony badaniami klinicznymi, w tym długoterminowymi (>2 lata). Działania niepożądane są przeważnie łagodne i przemijające, bez konieczności przerwania terapii. Najczęściej obserwowane objawy to hipoglikemia (1% w skojarzeniu z metforminą, 5,1% przy dodatkowym sulfonylomocznikiem), bóle głowy, zawroty głowy, nudności oraz drżenie. Zaburzenia czynności wątroby, w tym zapalenie wątroby, występują rzadko (0,2-0,3% przypadków z podwyższeniem AlAT lub AspAT >3x ULN), zwykle bezobjawowo i ustępują po odstawieniu leku. Obrzęk naczynioruchowy jest rzadki i częściej pojawia się przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów ACE. Masa ciała pozostaje stabilna podczas terapii (+0,2 do +0,6 kg w różnych schematach).
astenia, biegunka, ból brzucha, ból głowy, ból mięśni, ból stawów, cholestaza, choroba refluksowa przełyku, drżenie, glimepirydem, hipoglikemia, inhibitor ACE, kwasica mleczanowa, metformina, nadmierne pocenie, niedokrwistość megaloblastyczna, nudności, obrzęk naczynioruchowy, pemfigoid pęcherzowy, podwyższenie aktywności aminotransferaz, pokrzywka, rumień, sulfonylomocznik, wildagliptyna, wildagliptyna i metformina, wymioty, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosogardzieli, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zawroty głowy, zmiany skórne pęcherzowe, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Alikval Duo 50 mg + 850 mg
Alikval Duo, zawierający wildagliptynę (50 mg) oraz metforminę chlorowodorek (850 mg lub 1000 mg), jest przeciwwskazany w okresie ciąży ze względu na brak wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania u kobiet ciężarnych. Badania przedkliniczne wykazały potencjalnie szkodliwy wpływ wildagliptyny na procesy reprodukcyjne przy wysokich dawkach, natomiast metformina nie wykazała negatywnego wpływu na reprodukcję. Wspólne podawanie obu substancji nie wywołało działania teratogennego, jednak obserwowano toksyczność płodową przy dawkach toksycznych dla matki. W związku z tym, ze względu na brak jednoznacznych danych i trudności w ekstrapolacji wyników zwierzęcych na ludzi, stosowanie Alikval Duo w ciąży jest przeciwwskazane.
Alikval Duo, alternatywne leczenie, antykoncepcja, badania przedkliniczne, ciąża, działanie teratogenne, ekstrapolacja wyników, hipoglikemia noworodkowa, karmienie piersią, płodność, przeciwwskazania lekowe, przenikanie do mleka, tabletki powlekane, toksyczność matczyna, toksyczność płodowa, wiek rozrodczy, wildagliptyna i metformina, wpływ na procesy reprodukcyjne - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Alikval Duo 50 mg + 1000 mg
Alikval Duo to lek przeciwcukrzycowy dostępny w dawkach 50 mg wildagliptyny + 850 mg lub 1000 mg metforminy chlorowodorku w formie tabletek powlekanych. Dawkowanie powinno być dostosowane indywidualnie, zwłaszcza u pacjentów z prawidłową czynnością nerek (GFR ≥ 90 ml/min), z maksymalną dobowa dawką wildagliptyny wynoszącą 100 mg. Standardowo lek podaje się dwa razy dziennie, rano i wieczorem. Dawkowanie zależy od wcześniejszej terapii: u pacjentów na monoterapii metforminą dawka wildagliptyny wynosi 50 mg dwa razy na dobę, a metformina jest podawana w dotychczasowej dawce; u pacjentów na terapii skojarzonej z pochodną sulfonylomocznika zaleca się rozważenie zmniejszenia dawki sulfonylomocznika w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii. U osób stosujących insulinę i metforminę dawka wildagliptyny i metforminy powinna odpowiadać dotychczasowym dawkom składników.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, dawka dobowa wildagliptyny, funkcja nerek, górna granica normy, hipoglikemia, insulinoterapia, kontrola glikemii, kwasica mleczanowa, monoterapia metforminą, objawy żołądkowo-jelitowe, pochodna sulfonylomocznika, prawidłowa czynność nerek, terapia przeciwcukrzycowa, tiazolidynodion, wildagliptyna i metformina, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Agartha DUO
Agartha DUO, zawierający wildagliptynę i metforminę (50 mg + 850 mg lub 50 mg + 1000 mg), wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko kwasicy mleczanowej, zwłaszcza u pacjentów z pogorszoną funkcją nerek (GFR < 30 ml/min), niewydolnością wątroby (AlAT lub AspAT > 3x ULN) oraz w stanach odwodnienia, niewydolności układu krążenia, oddechowego czy posocznicy. Przed rozpoczęciem terapii i w trakcie leczenia konieczne jest regularne monitorowanie GFR oraz funkcji wątroby, a także unikanie jednoczesnego stosowania leków nefrotoksycznych, przeciwnadciśnieniowych, moczopędnych i NLPZ. W przypadku badań z jodowymi środkami kontrastowymi Agartha DUO należy odstawić na co najmniej 48 godzin, a wznowienie terapii możliwe jest po potwierdzeniu stabilnej czynności nerek. Pacjentów należy edukować o objawach kwasicy mleczanowej (pH < 7,35, mleczany > 5 mmol/l, zwiększona luka anionowa) i konieczności natychmiastowego przerwania leczenia w razie ich wystąpienia.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, astenia, cukrzyca typu 1, duszność kwasicza, hipoglikemia, hipotermia, jodowy środek kontrastowy, kwasica mleczanowa, luka anionowa, nefropatia kontrastowa, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ostre zapalenie trzustki, pochodna sulfonylomocznika, powikłanie cukrzycowe, przesączanie kłębuszkowe, skurcz mięśniowy, wildagliptyna i metformina, wskaźnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie wątroby - Leksykon leków
Przedawkowanie – GluaMet 50 mg + 1000 mg
Przedawkowanie leku GluaMet, zawierającego wildagliptynę (50 mg) oraz metforminę (850 mg lub 1000 mg), stanowi poważne zagrożenie kliniczne wymagające natychmiastowej interwencji. Dane dotyczące wildagliptyny wskazują, że dawki 400 mg (8-krotność dawki terapeutycznej) mogą wywołać ból mięśni, parestezje, gorączkę, obrzęk oraz przemijające zwiększenie stężenia lipazy, natomiast dawki 600 mg (12-krotność dawki terapeutycznej) wiążą się z obrzękiem stóp i dłoni, podwyższeniem aktywności CPK, AspAT, CRP oraz mioglobiny. Wszystkie objawy i zmiany laboratoryjne ustępowały samoistnie po odstawieniu leku. W przypadku metforminy, znaczne przedawkowanie może prowadzić do kwasicy mleczanowej, objawiającej się zaburzeniami świadomości (od senności do śpiączki), objawami żołądkowo-jelitowymi, oddechem Kussmaula, hipotermią, hipotensją oraz charakterystycznymi zaburzeniami laboratoryjnymi: stężenie mleczanów >5 mmol/l, pH krwi <7,35, zwiększona luka anionowa i podwyższony stosunek mleczany/piroglutaminian.
białko C-reaktywne, ból mięśni, dysfagia, fosfokinaza kreatynowa, gospodarka wodno-elektrolitowa, hemodializa, hipotensja, hipotermia, kwasica mleczanowa, luka anionowa, mioglobina, objawy żołądkowo-jelitowe, obniżone pH krwi, oddech Kussmaula, parestezje, podwyższone AspAT, podwyższone stężenie mleczanów, przedawkowanie GluaMet, przedawkowanie wildagliptyny, równowaga kwasowo-zasadowa, wildagliptyna i metformina, zaburzenia oddychania - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Agartha DUO 50 mg + 850 mg
AGARTHA DUO to lek złożony zawierający wildagliptynę (50 mg) oraz metforminę chlorowodorek (850 mg lub 1000 mg) w formie tabletek powlekanych, stosowany w terapii cukrzycy typu 2. Dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane, zwykle podawany dwa razy na dobę (rano i wieczorem), z maksymalną dobowa dawką wildagliptyny wynoszącą 100 mg. U pacjentów z niewystarczającą kontrolą glikemii na maksymalnej tolerowanej dawce metforminy, zaleca się stosowanie wildagliptyny 50 mg dwa razy na dobę wraz z aktualną dawką metforminy. W przypadku terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, dawkę wildagliptyny utrzymuje się na poziomie 100 mg/dobę, a dawkę sulfonylomocznika można rozważyć zmniejszyć w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, GFR, górna granica normy, hipoglikemia, kontrola glikemii, kwasica mleczanowa, objawy żołądkowo-jelitowe, pacjent w podeszłym wieku, pochodna sulfonylomocznika, prawidłowa czynność nerek, przesączanie kłębuszkowe, tabletka powlekana, terapia insulinowa, tiazolidynodion, wildagliptyna i metformina, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Vimetso 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Vimetso, zawierający wildagliptynę i metforminę, wykazuje niski potencjał interakcji farmakokinetycznych wildagliptyny z innymi lekami, ze względu na brak metabolizmu przez enzymy CYP450. Badania kliniczne nie wykazały istotnych interakcji z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi (pioglitazon, metformina, glibenclamid), digoksyną, warfaryną, amlodypiną, ramiprylem, walsartanem oraz symwastatyną, choć wyniki dotyczące amlodypiny, ramiprylu, walsartanu i symwastatyny pochodzą od zdrowych ochotników i nie zostały potwierdzone u pacjentów z cukrzycą. Należy zwrócić szczególną uwagę na ryzyko obrzęku naczynioruchowego przy jednoczesnym stosowaniu wildagliptyny z inhibitorami ACE. Działanie hipoglikemizujące wildagliptyny może być osłabione przez tiazydy, kortykosteroidy, leki stosowane w chorobach tarczycy oraz sympatykomimetyki, co wymaga częstszego monitorowania glikemii i ewentualnej korekty dawki.
agonista receptora beta-2-adrenergicznego, antagonista receptora angiotensyny II, cytochrom P450, działanie hiperglikemizujące, działanie hipoglikemizujące, glikokortykosteroid, hipoglikemia, inhibitor ACE, inhibitor COX-2, inhibitor MATE, inhibitor OCT2, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja z alkoholem, jodowy środek kontrastowy, kwasica mleczanowa, lek moczopędny, lek przeciwcukrzycowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, potencjał interakcji, wildagliptyna i metformina - Leksykon leków
Interakcje leku – Alikval Duo 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Alikval Duo, zawierający wildagliptynę i metforminę, charakteryzuje się różnym profilem interakcji lekowych dla obu substancji czynnych. Wildagliptyna wykazuje niski potencjał interakcji farmakokinetycznych, nie będąc substratem ani inhibitorem enzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji z lekami metabolizowanymi tym szlakiem. Kliniczne badania nie wykazały istotnych interakcji z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi (pioglitazon, metformina, glibenclamid), digoksyną, warfaryną, amlodypiną, ramiprylem, walsartanem i symwastatyną. Należy jednak zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów ACE ze względu na zwiększone ryzyko obrzęku naczynioruchowego oraz leków osłabiających działanie hipoglikemizujące wildagliptyny (tiazydy, kortykosteroidy, leki tarczycowe, sympatykomimetyki).
agonista receptora beta-2-adrenergicznego, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, bradykinina, cymetydyna, cytochrom P450, digoksyna, diuretyk pętlowy, dolutegrawir, działanie hiperglikemiczne, działanie hipoglikemizujące, glibenclamid, glikokortykosteroid, inhibitor ACE, inhibitor COX-2, inhibitor OCT2, jodowy środek kontrastowy, kortykosteroid, kwasica mleczanowa, lek moczopędny, NLPZ, obrzęk naczynioruchowy, pioglitazon, pochodna sulfonylomocznika, ramipryl, ranolazyna, sympatykomimetyk, symwastatyna, tiazyd, walsartan, wandetanib, warfaryna, wildagliptyna, wildagliptyna i metformina - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Melkart Duo
Melkart Duo, łączący wildagliptynę i metforminę chlorowodorek, nie jest wskazany jako substytut insuliny u pacjentów z cukrzycą typu 1 ani u osób insulinozależnych. Preparat zawiera laktozę (93,5 mg w dawce 50 mg + 850 mg oraz 110 mg w dawce 50 mg + 1000 mg), co wyklucza jego stosowanie u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Zawartość sodu jest minimalna (< 1 mmol, tj. 23 mg na tabletkę), co jest istotne u pacjentów na diecie niskosodowej. Kluczowym zagrożeniem jest ryzyko kwasicy mleczanowej, szczególnie w stanach ostrego pogorszenia czynności nerek, chorobach układu krążenia, oddechowego, posocznicy, odwodnieniu oraz przy jednoczesnym stosowaniu leków nefrotoksycznych. Objawy kwasicy mleczanowej obejmują duszność kwasiczą, ból brzucha, skurcze mięśni, astenię i hipotermię, a w badaniach laboratoryjnych obserwuje się pH krwi < 7,35, stężenie mleczanów > 5 mmol/l, zwiększoną lukę anionową oraz podwyższony stosunek mleczanów do pirogronianów.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, astenia, cukrzyca typu 1, duszność kwasicza, hipoglikemia, hipotermia, jodowe środki kontrastowe, ketoza, kwasica mleczanowa, lek przeciwnadciśnieniowy, luka anionowa, nefropatia kontrastowa, niedobór laktazy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nietolerancja galaktozy, ostre zapalenie trzustki, powikłanie cukrzycowe skóry, sulfonylomocznik, wildagliptyna i metformina, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zapalenie wątroby, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żółtaczka - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Gliptivil Combo 50 mg + 850 mg
Gliptivil Combo, zawierający wildagliptynę i metforminę, wymaga indywidualnego dostosowania dawki w zależności od aktualnej terapii, skuteczności i tolerancji pacjenta. Maksymalna dobowa dawka wildagliptyny wynosi 100 mg (2 × 50 mg), a metforminy do 3000 mg, z podziałem na 2-3 dawki. Inicjacja leczenia zwykle zaczyna się od 50 mg wildagliptyny i 850-1000 mg metforminy podawanych dwa razy dziennie. U pacjentów z niewystarczającą kontrolą glikemii na monoterapii metforminą lub terapii skojarzonej z sulfonylomocznikiem lub insuliną, dawka wildagliptyny powinna wynosić 100 mg/dobę, a metformina powinna być stosowana w dawce zbliżonej do dotychczasowej. W przypadku braku odpowiedniej mocy produktu, składniki należy podawać osobno. Nie zaleca się stosowania Gliptivil Combo u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (AlAT lub AspAT >3× ULN) oraz u osób poniżej 18 roku życia.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, glikemia, górna granica normy, hipoglikemia, kontrola glikemii, kwasica mleczanowa, metformina, monoterapia metforminą, objawy niepożądane, parametry wątrobowe, prawidłowa czynność nerek, przesączanie kłębuszkowe, sulfonylomocznik, terapia skojarzona, tiazolidynodion, wildagliptyna, wildagliptyna i metformina, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Vimetso 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Vimetso, zawierający 50 mg wildagliptyny oraz 850 mg lub 1000 mg metforminy chlorowodorku, wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Brak jest wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania leku w ciąży, a badania przedkliniczne wykazały, że wildagliptyna w dużych dawkach może mieć szkodliwy wpływ na reprodukcję, natomiast metformina nie wykazała takiego działania. Kombinacja obu substancji nie wykazała działania teratogennego, jednak przy toksycznych dawkach dla matki stwierdzono toksyczność płodu. W związku z tym stosowanie Vimetso w ciąży jest przeciwwskazane. Ponadto, wildagliptyna przenika do mleka zwierzęcego, ale brak jest danych dotyczących przenikania do mleka ludzkiego, natomiast metformina przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach, co może wiązać się z ryzykiem hipoglikemii u noworodka. Z tego powodu stosowanie leku podczas karmienia piersią jest również przeciwwskazane.
działanie teratogenne, hipoglikemia u noworodka, karmienie piersią, kobieta ciężarna, kobieta w okresie rozrodczym, laktacja, metoda antykoncepcji, opcje terapeutyczne, potwierdzenie ciąży, przenikanie do mleka, przenikanie substancji czynnych, toksyczność płodowa, Vimetso, wildagliptyna i metformina, wpływ na płodność, wpływ na reprodukcję, zagrożenie dla płodu, zdolności rozrodcze - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Vildagliptin + Metformin hydrochloride +pharma
Produkt leczniczy Vildagliptin + Metformin hydrochloride +pharma zawiera wildagliptynę oraz metforminę chlorowodorek i jest wskazany do leczenia cukrzycy typu 2, z wyłączeniem pacjentów wymagających insuliny oraz chorych na cukrzycę typu 1. Lek zawiera laktozę i jest przeciwwskazany u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Produkt jest „wolny od sodu” (<1 mmol sodu na tabletkę). Kluczowym zagrożeniem jest ryzyko kwasicy mleczanowej, szczególnie u pacjentów z GFR <30 mL/min, niewydolnością nerek, wątroby, chorobami układu krążenia, odwodnieniem, nadmiernym spożyciem alkoholu, czy w przebiegu posocznicy. Monitorowanie czynności nerek (GFR) jest obligatoryjne przed i w trakcie terapii, a metformina powinna być przerwana w stanach pogarszających funkcję nerek lub przed badaniami z użyciem jodowych środków kontrastowych, z wznowieniem leczenia po minimum 48 godzinach i potwierdzeniu stabilnej funkcji nerek.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, astenia, ból brzucha, cukrzyca typu 1, duszność kwasicza, hipoglikemia, hipotermia, jodowy środek kontrastowy, kwasica mleczanowa, nefropatia kontrastowa, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, ostre zapalenie trzustki, pochodna sulfonylomocznika, powikłanie cukrzycowe, skurcz mięśnia, wildagliptyna i metformina, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie wątroby, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, złuszczające zmiany skórne - Leksykon leków
Działania niepożądane – Ipinzan 50 mg + 850 mg
Lek Ipinzan, zawierający wildagliptynę i metforminę, stosowany w terapii cukrzycy typu 2, wykazuje profil bezpieczeństwa oparty na analizie danych klinicznych obejmujących 6197 pacjentów, z czego 3698 otrzymywało kombinację wildagliptyny i metforminy. Działania niepożądane występują zazwyczaj łagodnie i przemijająco, bez konieczności przerwania leczenia, a ich częstość nie koreluje z wiekiem, etnicznością, czasem terapii ani dawką. Najczęściej obserwowane działania niepożądane to zakażenia górnych dróg oddechowych, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (wymioty, biegunka, nudności, refluks, wzdęcia, zaparcia, ból brzucha), zaburzenia neurologiczne (zawroty głowy, ból głowy, drżenie), oraz objawy skórne (świąd, wysypka, zapalenie skóry). Rzadziej występują zapalenie trzustki (niezbyt często) i kwasica mleczanowa (bardzo rzadko, <1/10 000), szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek. Hipoglikemia pojawia się niezbyt często (0,4% w monoterapii wildagliptyną), a jej częstość wzrasta w terapii skojarzonej, np. do 14% przy jednoczesnym stosowaniu insuliny.
cholestaza, choroba refluksowa przełyku, cukrzyca typu 2, hipoglikemia, inhibitor ACE, kwasica mleczanowa, niedobór witaminy B12, niedokrwistość megaloblastyczna, nieprawidłowe próby wątrobowe, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, pemfigoid pęcherzowy, wildagliptyna i metformina, zaburzenie czynności nerek, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie naczyń skórnych, zapalenie nosogardła, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zawroty głowy, żółtaczka - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Melkart Duo
Produkt leczniczy Melkart Duo, zawierający wildagliptynę (50 mg) i metforminę (850 mg lub 1000 mg), wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu, zwłaszcza u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz u osób wymagających insulinoterapii, gdyż nie zastępuje insuliny. Lek zawiera laktozę (93,5 mg w tabletce 50 mg + 850 mg oraz 110 mg w tabletce 50 mg + 1000 mg), co wyklucza jego stosowanie u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Melkart Duo jest „wolny od sodu” (< 1 mmol sodu, tj. < 23 mg na tabletkę). Kluczowym ryzykiem jest kwasica mleczanowa, szczególnie u pacjentów z ostrym pogorszeniem czynności nerek, chorobami układu krążenia, oddechowego, posocznicą, a także w stanach odwodnienia i przy stosowaniu leków nefrotoksycznych (NLPZ, leki moczopędne, przeciwnadciśnieniowe). Kwasica mleczanowa charakteryzuje się obniżeniem pH krwi (< 7,35), podwyższonym stężeniem mleczanów (> 5 mmol/l), zwiększoną luką anionową oraz stosunkiem mleczanów do pirogronianów. Przed badaniami z użyciem jodowych środków kontrastowych należy przerwać podawanie metforminy, a wznowić ją nie wcześniej niż po 48 godzinach i po potwierdzeniu stabilnej czynności nerek (GFR > 30 ml/min). Metformina jest przeciwwskazana u pacjentów z GFR < 30 ml/min.
astenia, cukrzyca typu 1, czynność nerek, czynność wątroby, duszność kwasicza, enzymy wątrobowe, hipoglikemia, hipotermia, insulinoterapia, ketoza, kwasica mleczanowa, nefropatia pokontrastowa, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, ostre zapalenie trzustki, pęcherzowe zmiany skórne, pochodna sulfonylomocznika, powikłania cukrzycowe, środek kontrastowy z jodem, wildagliptyna i metformina, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, wskaźnik GFR, zapalenie wątroby, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Vildagliptin + Metformin hydrochloride +pharma 50 mg + 850 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne preparatu złożonego zawierającego wildagliptynę i metforminę, prowadzone na modelach zwierzęcych do 13 tygodni, nie wykazały synergistycznej toksyczności w porównaniu do podawania substancji czynnych osobno. Wildagliptyna wykazała specyficzne działania toksyczne zależne od gatunku: u psów opóźnienie wewnątrzsercowego przewodzenia impulsów przy dawce NOAEL 15 mg/kg mc. (7-krotność ekspozycji u ludzi na podstawie Cmax), u szczurów i myszy gromadzenie piankowatych makrofagów pęcherzykowych w płucach przy dawkach NOAEL odpowiednio 25 mg/kg mc. (5-krotność ekspozycji na podstawie AUC) i 750 mg/kg mc. (142-krotność ekspozycji). U psów obserwowano również objawy ze strony przewodu pokarmowego, jednak dawka NOAEL nie została ustalona. Badania genotoksyczności nie wykazały działania mutagennego wildagliptyny in vitro i in vivo. W badaniach rozrodczych u szczurów i królików dawki NOAEL wynosiły 75 mg/kg mc. (10-krotność ekspozycji u ludzi) i 50 mg/kg mc. (9-krotność ekspozycji), odpowiednio, przy czym obserwowano zmiany rozwojowe jedynie przy dawkach toksycznych dla matek. Dwuletnie badania rakotwórczości u szczurów nie wykazały zwiększonego ryzyka nowotworowego, natomiast u myszy zaobserwowano wzrost częstości gruczolakoraka sutków i naczyniakomięsaka krwionośnego przy dawkach ≥ 500 mg/kg mc. i 100 mg/kg mc., jednak uznano to za mało istotne dla ludzi ze względu na brak genotoksyczności i specyfikę gatunkową.
badania farmakologiczne, badania toksyczności, badanie histopatologiczne, dawka NOAEL, dysfagia, działanie mutagenne, działanie toksyczne, faliste żebra, genotoksyczność, gruczolakorak sutka, naczyniakomięsak krwionośny, nieprawidłowość histopatologiczna, piankowate makrofagi pęcherzykowe, przewód pokarmowy, rakotwórczość, rozwój przed- i pourodzeniowy, rozwój zarodkowo-płodowy, substancja czynna, toksyczność narządowa, toksyczny wpływ na rozród, wewnątrzsercowe przewodzenie impulsów, wildagliptyna i metformina, zmiany skórne - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Gliptivil Combo 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Gliptivil Combo, zawierający wildagliptynę i metforminę chlorowodorek, jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią ze względu na brak wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania. Badania przedkliniczne wykazały, że wildagliptyna w dużych dawkach może mieć szkodliwy wpływ na reprodukcję, natomiast metformina nie wykazała negatywnego wpływu na procesy reprodukcyjne, choć przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach, co może stwarzać ryzyko hipoglikemii u noworodka. Jednoczesne stosowanie obu substancji nie wykazało działania teratogennego, jednak dawki toksyczne dla matki mogą być toksyczne również dla płodu, co wymaga ostrożnej oceny stosunku korzyści do ryzyka.
chlorowodorek, cukrzyca, działanie niepożądane, Gliptivil Combo, hipoglikemia noworodkowa, kobieta w wieku rozrodczym, kontrola glikemii, laktacja, profil bezpieczeństwa, przeciwwskazanie, przenikanie do mleka, stosunek korzyści do ryzyka, terapia przeciwcukrzycowa, teratogenność, toksyczność płodowa, wildagliptyna i metformina, wpływ na reprodukcję - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Alikval Duo 50 mg + 850 mg
Alikval Duo, zawierający wildagliptynę i metforminę, wymaga indywidualnego dostosowania dawkowania w zależności od stanu klinicznego pacjenta oraz dotychczasowego leczenia. Maksymalna dawka wildagliptyny wynosi 100 mg na dobę, podawana zwykle w dawkach 50 mg dwa razy dziennie, natomiast dawka metforminy jest dostosowywana do tolerancji i funkcji nerek pacjenta. U pacjentów z niewystarczającą kontrolą glikemii na monoterapii metforminą lub terapii skojarzonej z pochodną sulfonylomocznika lub insuliną, zaleca się stosowanie wildagliptyny 50 mg dwa razy na dobę oraz metforminy w dawce zbliżonej do dotychczas stosowanej, z możliwością zmniejszenia dawki sulfonylomocznika w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii. Terapia powinna być rozpoczęta od dawek 50 mg wildagliptyny i 850-1000 mg metforminy dwa razy dziennie, przy czym dawkowanie metforminy jest optymalnie podzielone na 2-3 dawki dobowo.
AlAT, AspAT, czynność nerek, dawka dobowa, GFR, hipoglikemia, insulinoterapia, kontrola glikemii, kwasica mleczanowa, objawy żołądkowo-jelitowe, pochodna sulfonylomocznika, terapia doustna, terapia dwulekowa, terapia trzylekowa, tiazolidynodion, ULN, wildagliptyna i metformina, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Ipinzan 50 mg + 1000 mg
Profil bezpieczeństwa leku Ipinzan, zawierającego wildagliptynę i metforminę, opiera się na danych z randomizowanych badań kontrolowanych placebo obejmujących 6197 pacjentów, z czego 3698 otrzymywało kombinację wildagliptyny i metforminy, a 2499 placebo z metforminą. Produkt wykazuje biorównoważność z jednoczesnym stosowaniem składników osobno. Działania niepożądane były przeważnie łagodne i przemijające, bez konieczności przerwania terapii, a ich występowanie nie korelowało z wiekiem, etnicznością, czasem leczenia ani dawką. Najczęstsze działania niepożądane obejmują zakażenia górnych dróg oddechowych, zawroty głowy, bóle głowy, dolegliwości żołądkowo-jelitowe (wymioty, biegunka, nudności, refluks, wzdęcia, zaparcia, ból brzucha) oraz objawy skórne (nadmierne pocenie się, świąd, wysypka, zapalenie skóry). Hipoglikemia występowała niezbyt często (0,4–5,1% w zależności od terapii skojarzonej), a bardzo rzadko obserwowano zmniejszenie wchłaniania witaminy B12 i kwasicę mleczanową, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Ryzyko zapalenia trzustki klasyfikowane jest jako niezbyt częste, a zapalenie wątroby i zaburzenia czynności wątroby występowały rzadko, zwykle bezobjawowo i odwracalnie po odstawieniu leku.
astenia, biegunka, ból głowy, ból mięśni, ból stawów, choroba refluksowa przełyku, hipoglikemia, inhibitor ACE, kwasica mleczanowa, nadmierna potliwość, niedokrwistość megaloblastyczna, nieprawidłowe próby wątrobowe, nudności, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, pemfigoid pęcherzowy, pokrzywka, rumień, wildagliptyna i metformina, wymioty, wzdęcia, zaburzenie czynności nerek, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie naczyń skóry, zapalenie nosogardła, zapalenie skóry, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zaparcie, zawroty głowy - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Ipinzan 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Ipinzan, zawierający wildagliptynę (50 mg) i metforminę chlorowodorek (850 mg lub 1000 mg), nie był przedmiotem specjalistycznych badań klinicznych oceniających jego wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Niemniej jednak, ze względu na możliwe działania niepożądane, w szczególności zawroty głowy, istnieje potencjalne ryzyko upośledzenia koordynacji wzrokowo-ruchowej, szybkości reakcji oraz oceny sytuacji na drodze. Pacjenci doświadczający zawrotów głowy podczas terapii Ipinzanem powinni bezwzględnie powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn wymagających wzmożonej koncentracji i sprawności psychomotorycznej.
badanie kliniczne, choroba współistniejąca, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, etyka lekarska, Ipinzan, koordynacja wzrokowo-ruchowa, metforminy chlorowodorek, odpowiedzialność zawodowa, opcja terapeutyczna, personel medyczny, profil bezpieczeństwa leku, sprawność psychomotoryczna, tabletka powlekana, wildagliptyna i metformina, zawroty głowy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Ipinzan 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Ipinzan, zawierający wildagliptynę (50 mg) oraz metforminę chlorowodorek w dawkach 850 mg (660 mg metforminy) lub 1000 mg (780 mg metforminy), jest przeciwwskazany w okresie ciąży ze względu na brak wystarczających danych klinicznych oraz potencjalne ryzyko toksyczności dla płodu, wykazane w badaniach przedklinicznych przy dawkach toksycznych dla matki. Wildagliptyna wykazała szkodliwy wpływ na reprodukcję przy dużych dawkach, natomiast metformina nie wykazała takiego działania. W przypadku karmienia piersią, zarówno wildagliptyna, jak i metformina przenikają do mleka zwierząt, a metformina przenika do mleka ludzkiego w niewielkich ilościach, co może wywołać hipoglikemię u noworodka, dlatego stosowanie Ipinzanu w tym okresie jest również przeciwwskazane.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Gliptivil Combo 50 mg + 850 mg
W kontekście przepisywania leku Gliptivil Combo, zawierającego wildagliptynę i metforminę chlorowodorek (dawki 50 mg + 850 mg lub 50 mg + 1000 mg), brak jest specyficznych badań klinicznych oceniających wpływ tego preparatu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Niemniej jednak, charakterystyka produktu leczniczego wskazuje na możliwość wystąpienia działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy, które mogą istotnie upośledzać zdolności psychomotoryczne pacjenta. W przypadku pojawienia się tego objawu, pacjent powinien bezwzględnie powstrzymać się od prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi urządzeń mechanicznych, co jest kluczowe dla zapewnienia bezpieczeństwa zarówno pacjenta, jak i osób trzecich.
badanie kliniczne, charakterystyka produktu leczniczego, dawka leku, dostosowanie dawki, doświadczenie kliniczne, działanie niepożądane, działanie niepożądane leku, farmakoterapia, Gliptivil Combo, terapia, wildagliptyna i metformina, wildagliptyna i metformina chlorowodorek, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Vimetso 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Vimetso, zawierający wildagliptynę i metforminę w dawkach 50 mg + 850 mg lub 50 mg + 1000 mg, nie był przedmiotem specjalistycznych badań oceniających wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Mimo braku bezpośrednich danych, istotnym działaniem niepożądanym jest możliwość wystąpienia zawrotów głowy, które mogą znacząco upośledzać funkcje psychomotoryczne, wydłużać czas reakcji oraz zaburzać ocenę sytuacji na drodze. W przypadku pojawienia się zawrotów głowy pacjent powinien bezwzględnie powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, co wynika z konieczności zapewnienia bezpieczeństwa zarówno pacjentowi, jak i innym uczestnikom ruchu drogowego.
charakterystyka produktu leczniczego, choroba neurologiczna, działanie niepożądane, farmakoterapia, funkcje psychomotoryczne, interakcje lekowe, koordynacja wzrokowo-ruchowa, lek przeciwcukrzycowy, ośrodkowy układ nerwowy, profil działań niepożądanych, sprawność psychomotoryczna, Vimetso, wildagliptyna i metformina, zaburzenie równowagi, zawroty głowy - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Agartha DUO 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy AGARTHA DUO, zawierający wildagliptynę (50 mg) oraz metforminę chlorowodorek w dawkach 850 mg lub 1000 mg, wymaga szczególnej uwagi lekarza podczas przepisywania, zwłaszcza w kontekście bezpieczeństwa pacjenta i innych uczestników ruchu drogowego. Chociaż nie przeprowadzono specyficznych badań oceniających wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, istnieje ryzyko wystąpienia zawrotów głowy jako działania niepożądanego. W przypadku pojawienia się tego objawu pacjent powinien bezwzględnie powstrzymać się od prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn, co lekarz musi jasno zakomunikować i odnotować w dokumentacji medycznej. Ponadto, pacjent powinien być poinformowany o konieczności natychmiastowego zgłaszania takich objawów oraz o potrzebie konsultacji lekarskiej przed wykonywaniem czynności wymagających pełnej koncentracji i szybkiej reakcji.
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Melkart Duo 50 mg + 850 mg
Melkart Duo to lek złożony zawierający wildagliptynę i metforminę, stosowany w terapii cukrzycy typu 2. Badania wykazały biorównoważność produktu złożonego z jednoczesnym podawaniem obu substancji. Działania niepożądane są przeważnie łagodne i przemijające, bez konieczności przerwania terapii, a ich częstość nie koreluje z wiekiem, etnicznością, czasem leczenia ani dawką. Szczególną uwagę należy zwrócić na rzadkie, ale możliwe zaburzenia czynności wątroby, w tym zapalenie wątroby, które zwykle ustępują po odstawieniu leku. W badaniach kontrolowanych do 24 tygodni częstość wzrostu aktywności aminotransferaz (AlAT, AspAT) powyżej 3-krotnej normy wynosiła 0,2-0,3%. Hipoglikemia występowała często przy skojarzeniu wildagliptyny z metforminą (1%) i sulfonylomocznikami (5,1%), ale ciężkie przypadki były rzadkie. Masa ciała pozostawała stabilna (+0,2 kg przy wildagliptynie vs -1,0 kg placebo). Długoterminowe badania (>2 lata) nie wykazały nowych sygnałów bezpieczeństwa.
aminotransferazy, astenia, biegunka, ból głowy, ból mięśni, ból stawów, choroba refluksowa przełyku, cukrzyca typu 2, glimepiryd, hipoglikemia, hyperhidroza, inhibitor ACE, insulina, kwasica mleczanowa, Melkart Duo, metformina, monoterapia wildagliptyną, niedokrwistość megaloblastyczna, nudności, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, pemfigoid pęcherzowy, reakcja skórna, sulfonylomocznik, wildagliptyna i metformina, witamina B12, wymioty, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zaparcie, zawroty głowy, zmiany skórne pęcherzowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Gliptivil Combo 50 mg + 1000 mg
Gliptivil Combo to lek w postaci tabletek powlekanych, dostępny w dwóch wariantach dawkowania: 50 mg wildagliptyny w połączeniu z 850 mg metforminy chlorowodorku (odpowiadającej 660 mg metforminy) oraz 50 mg wildagliptyny z 1000 mg metforminy chlorowodorku (780 mg metforminy). Tabletki różnią się kolorem i wymiarami, co ułatwia ich identyfikację: wariant 50 mg + 850 mg to żółta, owalna tabletka o wymiarach 21,6 ± 0,2 mm x 8,6 ± 0,2 mm x 7,4 ± 0,4 mm, natomiast wariant 50 mg + 1000 mg to ciemnożółta tabletka o wymiarach 22,0 ± 0,2 mm x 9,0 ± 0,2 mm x 8,1 ± 0,4 mm. Substancje pomocnicze obejmują m.in. kopowidon, krzemionkę koloidalną, hypromelozę oraz tytanu dwutlenek, co wpływa na stabilność i właściwości farmaceutyczne produktu.
blister aluminiowy, dwutlenek tytanu, hypromeloza, kopowidon, krzemionka koloidalna, metformina chlorowodorek, niezgodność farmaceutyczna, rdzeń tabletki, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tlenek żelaza, triglicerydy, wildagliptyna, wildagliptyna i metformina