działanie przeciwandrogenowe
Działanie przeciwandrogenowe (antyandrogenne) polega na blokowaniu lub zmniejszaniu aktywności androgenów – męskich hormonów płciowych, z których najważniejszym jest testosteron. Substancje o działaniu przeciwandrogenowym mogą blokować receptory androgenowe, hamować syntezę androgenów lub zwiększać ich metabolizm.
Mechanizm działania przeciwandrogenowego wykorzystywany jest w leczeniu wielu schorzeń, m.in. raka prostaty (np. poprzez blokadę receptorów androgenowych przez flutamid czy bikalutamid), łysienia androgenowego, hirsutyzmu oraz trądziku u kobiet (np. cyproteron i spironolakton). W endokrynologii stosuje się je również w terapii zespołu policystycznych jajników oraz w leczeniu przedwczesnego dojrzewania płciowego u chłopców.
Leki przeciwandrogenowe dzielą się na steroidowe (np. octan cyproteronu) i niesteroidowe (np. flutamid, bikalutamid). Mogą one wykazywać działanie obwodowe lub centralne, wpływając na oś podwzgórze-przysadka-gonady. Stosowanie tych preparatów wiąże się z ryzykiem działań niepożądanych, m.in. ginekomastii, zaburzeń libido, zmęczenia i hepatotoksyczności, co wymaga monitorowania pacjentów podczas terapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Drospirenon – Działania niepożądane
Drospirenon, syntetyczny progestagen o działaniu przeciwandrogenowym i przeciwmineralokortykoidowym, jest składnikiem wielu preparatów hormonalnych, w tym antykoncepcyjnych i hormonalnej terapii zastępczej (HTZ). Najczęstsze działania niepożądane (>10%) obejmują bóle piersi, krwawienia i plamienia, zwłaszcza w początkowych cyklach terapii, zaburzenia miesiączkowania, bóle głowy, nudności, trądzik oraz zatrzymanie płynów. Szczególną uwagę należy zwrócić na poważne powikłania, takie jak żylna choroba zakrzepowo-zatorowa (VTE), tętnicze zaburzenia zakrzepowo-zatorowe (ATE), nadciśnienie tętnicze, hiperkaliemia (szczególnie u pacjentek z nadciśnieniem lub niewydolnością nerek), zaburzenia czynności wątroby oraz zwiększone ryzyko nowotworów, w tym raka piersi (ryzyko wzrasta dwukrotnie po 5 latach stosowania złożonej HTZ). Ryzyko VTE wzrasta 1,3-3-krotnie, a w pierwszym roku terapii jest największe. Badania WHI wskazują, że u kobiet w wieku 50-59 lat stosujących HTZ przez 5 lat dochodzi do 5 dodatkowych przypadków VTE i 3 przypadków udaru niedokrwiennego na 1000 kobiet.
ból głowy, chwiejność emocjonalna, depresja, dysplazja piersi, działanie przeciwandrogenowe, działanie przeciwmineralokortykoidowe, hiperkaliemia, hiperlipidemia, hiponatremia, hirsutyzm, hormonalna terapia zastępcza, hormonalny środek antykoncepcyjny, inhibitor ACE, kandydoza pochwy, kardiomegalia, mięśniak macicy, niewydolność nerek, nowotwór wątroby, ostuda, przemijający napad niedokrwienny, rak endometrium, rak jajnika, rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy, tętnicze zaburzenia zakrzepowo-zatorowe, torbiel jajnika, trzepotanie przedsionków, udar mózgu, udar niedokrwienny, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zakrzepica żył, zakrzepica żył głębokich, zakrzepowe zapalenie żył, zapalenie pochwy, zatorowość płucna, zawał serca, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Syndi-35 2 mg + 0,035 mg
Produkt leczniczy Syndi-35, zawierający 2 mg octanu cyproteronu oraz 35 μg etynyloestradiolu, jest wskazany do leczenia umiarkowanego do ciężkiego trądziku oraz hirsutyzmu u kobiet w wieku rozrodczym wykazujących nadwrażliwość na androgeny. Lek łączy działanie przeciwandrogenowe z antykoncepcyjnym, co determinuje jego zastosowanie w przypadkach, gdy standardowa terapia miejscowa (np. nadtlenek benzoilu, retinoidy, kwas azelainowy) oraz ogólnoustrojowa antybiotykoterapia (tetracykliny, makrolidy) okazały się nieskuteczne. Syndi-35 jest zatem lekiem drugiego rzutu w algorytmie leczenia trądziku i hirsutyzmu o podłożu hormonalnym.
androgeny, antybiotykoterapia ogólnoustrojowa, antykoncepcja, działanie przeciwandrogenowe, etynyloestradiol, hirsutyzm, kwas azelainowy, leczenie miejscowe, leczenie trądziku, łojotok, makrolidy, nadtlenek benzoilu, octan cyproteronu, pierścień dopochwowy, retinoidy miejscowe, środki antykoncepcyjne, tabletki antykoncepcyjne, tetracykliny, trądzik ciężki, zaburzenia hormonalne - Leksykon substancji czynnych
Octan cyproteronu – Wskazania do stosowania
Octan cyproteronu w dawce 2 mg w połączeniu z etynyloestradiolem 0,035 mg (preparat Syndi-35) jest wskazany w leczeniu umiarkowanego do ciężkiego trądziku opornego na standardowe terapie miejscowe (retinoidy, nadtlenek benzoilu, kwas azelainowy) oraz ogólnoustrojowe antybiotyki, szczególnie gdy towarzyszy mu hiperandrogenizm objawiający się nasilonym łojotokiem, hirsutyzmem i zaburzeniami miesiączkowania. Preparat jest również skuteczny w terapii hirsutyzmu u kobiet w wieku rozrodczym z nadwrażliwością na androgeny. Syndi-35 łączy działanie przeciwandrogenowe z właściwościami hormonalnej antykoncepcji, co czyni go lekiem drugiego rzutu, stosowanym po niepowodzeniu wcześniejszych metod leczenia.
antybiotykoterapia ogólna, antykoncepcja hormonalna, ciężki trądzik, działanie przeciwandrogenowe, etynyloestradiol, hiperandrogenizm, hirsutyzm, hormonalny środek antykoncepcyjny, laktoza jednowodna, leczenie miejscowe, leczenie przeciwtrądzikowe, łojotok, nadmiar androgenów, nadmierne owłosienie, nadwrażliwość na androgeny, nietolerancja cukrów, octan cyproteronu, sacharoza, Syndi-35, tabletka drażowana, zaburzenia miesiączkowania - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Leuprostin 5 mg
Octan leuproreliny, będący syntetycznym analogiem LHRH, stosowany w formie implantu 5 mg, działa poprzez ciągłe blokowanie receptorów LHRH w przysadce, co prowadzi do down-regulation i obniżenia stężenia gonadotropin (LH, FSH) oraz androgenów, w tym testosteronu i dihydrotestosteronu (DHT), do poziomu kastracyjnego w ciągu 2-3 tygodni od rozpoczęcia terapii. Mechanizm ten skutkuje zahamowaniem wzrostu raka gruczołu krokowego, który jest androgenozależny. W początkowej fazie leczenia obserwuje się przejściowy wzrost LH, FSH i testosteronu, co może nasilać objawy choroby, dlatego zaleca się rozważenie jednoczesnego podania antyandrogenów. Terapia octanem leuproreliny może zastąpić kastrację chirurgiczną, a jej skuteczność potwierdzono w badaniach klinicznych, gdzie utrzymanie stężenia testosteronu na poziomie kastracyjnym możliwe jest nawet do 5 lat.
analog hormonu uwalniającego gonadotropinę, antyandrogen, antygen PSA, desensytyzacja receptorów, dihydrotestosteron, docetaksel, działanie przeciwandrogenowe, enzalutamid, gonadotropiny, hormony LH i FSH, inhibitor syntezy androgenów, kastracja chirurgiczna, leczenie skojarzone, leczenie wspomagające, LHRH, miejscowo zaawansowany rak gruczołu krokowego, octan abirateronu, octan leuproreliny, pęcherzyk nasienny, poziom kastracyjny, progresja lokoregionalna, przedni płat przysadki, przerzut odległy, przeżycie wolne od progresji, przeżycie wolne od przerzutów, radioterapia, rak gruczołu krokowego, rak prostaty oporny na kastrację, receptor LHRH, regulacja w dół, skala Gleasona, supresja androgenowa, taksan, testosteron, wznowa biochemiczna