enancjomer modafinilu
Enancjomer modafinilu, znany jako armodafinil, jest farmakologicznie aktywnym izomerem R-(−)-modafinilu. W przeciwieństwie do racemicznej mieszaniny modafinilu, która zawiera zarówno prawoskrętny (R) jak i lewoskrętny (S) enancjomer, armodafinil składa się wyłącznie z R-enancjomeru, który wykazuje silniejsze i dłużej trwające działanie farmakologiczne.
Armodafinil jest stosowany w leczeniu nadmiernej senności związanej z narkolepsją, zaburzeniami snu związanymi z pracą zmianową oraz obturacyjnym bezdechem sennym. Mechanizm działania armodafinilu nie jest w pełni wyjaśniony, ale przypuszcza się, że działa poprzez selektywne zwiększanie aktywności dopaminergicznej w mózgu, blokując wychwyt zwrotny dopaminy i modulując układy histaminergiczne, noradrenergiczne i oreksynowe.
Farmakokinetyka armodafinilu charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania w porównaniu do racemicznego modafinilu, co przekłada się na bardziej stabilne stężenie w osoczu i dłuższy czas działania. Profil działań niepożądanych armodafinilu jest podobny do modafinilu i obejmuje głównie bóle głowy, nudności, niepokój i bezsenność. Ze względu na potencjał uzależniający, armodafinil jest klasyfikowany jako lek kontrolowany w wielu krajach.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Actimodan 100 mg
Modafinil, substancja czynna Actimodanu, wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych 200-600 mg, z dobrym wchłanianiem doustnym i Tmax wynoszącym 2-4 godziny. Pokarm opóźnia wchłanianie o około 1 godzinę, nie wpływając na biodostępność. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 60%, głównie z albuminami, co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstaje nieaktywny farmakologicznie kwas modafinilowy (40-50% dawki). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z mniej niż 10% dawki wydalanej w postaci niezmienionej. Okres półtrwania eliminacji u dorosłych wynosi około 15 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
albumina osocza, biodostępność substancji, czas maksymalnego stężenia, ekspozycja ogólnoustrojowa, enancjomer modafinilu, farmakokinetyka modafinilu, interakcja farmakokinetyczna, izomer R, izomer S, klirens kreatyniny, kwas modafinilowy, marskość wątroby, niewydolność nerek, okres półtrwania eliminacji, stan równowagi farmakologicznej, stężenie w osoczu, sulfon modafinilu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby