izomer S
Izomer S to jedna z form stereochemicznych związków organicznych, charakteryzująca się określonym przestrzennym ułożeniem atomów wokół centrum asymetrii (zwykle atomu węgla z czterema różnymi podstawnikami). Oznaczenie „S” pochodzi od łacińskiego słowa „sinister” (lewy) i określa konfigurację absolutną zgodnie z regułami Cahna-Ingolda-Preloga.
W medycynie i farmacji stereochemia ma kluczowe znaczenie, ponieważ różne izomery tego samego związku mogą wykazywać odmienne działanie biologiczne. Izomery S często charakteryzują się innymi właściwościami farmakodynamicznymi i farmakokinetycznymi niż ich izomery R, co może wpływać na skuteczność terapeutyczną, profil działań niepożądanych oraz metabolizm leków.
Wiele leków stosowanych klinicznie występuje w formie pojedynczych izomerów S, ponieważ wykazują one optymalną aktywność biologiczną. Przykładami są lewodopa (izomer S dihydroksyfenyloalaniny), stosowana w leczeniu choroby Parkinsona, czy esomeprazol (izomer S omeprazolu), wykorzystywany w terapii choroby refluksowej przełyku i wrzodowej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Propranolol Aurovitas 40 mg
Propranolol, będący niewybiórczym beta-adrenolitykiem (kod ATC: C07AA05), działa jako kompetycyjny antagonista receptorów beta1- i beta2-adrenergicznych, co stanowi podstawę jego zastosowania terapeutycznego. Lek nie wykazuje właściwości agonistycznych, a jego działanie stabilizujące błony komórkowe obserwuje się w stężeniach 1-3 mg/l, rzadko osiąganych w standardowej terapii doustnej. Propranolol wywiera ujemne działanie inotropowe, co jest przeciwwskazaniem do stosowania u pacjentów z niewyrównaną niewydolnością serca. Preparat występuje jako mieszanina racemiczna, gdzie izomer S(-) odpowiada za blokadę receptorów beta, natomiast izomer R(+) hamuje konwersję tyroksyny do trijodotyroniny, choć bez istotnych klinicznie efektów wykraczających poza działanie mieszaniny.
antagonizm kompetycyjny, beta-adrenolityk niewybiorczy, działanie inotropowe ujemne, funkcja skurczowa lewej komory, izomer R, izomer S, izoprenalina, laktoza jednowodna, mieszanina racemiczna, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, niewyrównana niewydolność serca, propranolol, propranololu chlorowodorek, receptor beta-adrenergiczny, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2-adrenergiczny, stabilizacja błon komórkowych, stereoizomer - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Actimodan 100 mg
Modafinil, substancja czynna Actimodanu, wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych 200-600 mg, z dobrym wchłanianiem doustnym i Tmax wynoszącym 2-4 godziny. Pokarm opóźnia wchłanianie o około 1 godzinę, nie wpływając na biodostępność. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 60%, głównie z albuminami, co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstaje nieaktywny farmakologicznie kwas modafinilowy (40-50% dawki). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z mniej niż 10% dawki wydalanej w postaci niezmienionej. Okres półtrwania eliminacji u dorosłych wynosi około 15 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
albumina osocza, biodostępność substancji, czas maksymalnego stężenia, ekspozycja ogólnoustrojowa, enancjomer modafinilu, farmakokinetyka modafinilu, interakcja farmakokinetyczna, izomer R, izomer S, klirens kreatyniny, kwas modafinilowy, marskość wątroby, niewydolność nerek, okres półtrwania eliminacji, stan równowagi farmakologicznej, stężenie w osoczu, sulfon modafinilu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Stomezul 40 mg
Ezomeprazol (Stomezul) stosowany u kobiet w ciąży, planujących ciążę lub karmiących piersią wymaga szczególnej ostrożności. Dostępne dane kliniczne, obejmujące od 300 do 1000 przypadków stosowania ezomeprazolu w ciąży, nie wykazały zwiększonego ryzyka wad wrodzonych ani toksyczności dla płodu czy noworodka. Również badania epidemiologiczne dotyczące omeprazolu, izomeru racemicznego ezomeprazolu, nie potwierdziły działania teratogennego ani toksycznego. Badania przedkliniczne na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu na rozwój zarodka, płodu, reprodukcję, przebieg ciąży, poród ani rozwój pourodzeniowy. Mimo to, ze względu na ograniczoną liczbę danych klinicznych, decyzja o zastosowaniu leku powinna być oparta na indywidualnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka. W przypadku płodności brak jest bezpośrednich badań dotyczących wpływu ezomeprazolu, jednak na podstawie danych o omeprazolu nie przewiduje się negatywnego wpływu na funkcje rozrodcze.
badania epidemiologiczne, badania przedkliniczne, dawkowanie leku, ezomeprazol magnezowy, ezomeprazol w ciąży, izomer S, laktacja, mieszanina racemiczna, omeprazol, przenikanie do mleka, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodka, Stomezul, substancje pomocnicze, tabletki dojelitowe, toksyczność płodowa, wady rozwojowe, wady wrodzone, wpływ na noworodki, wpływ na płodność