wchłanianie kodeiny
Kodeina to alkaloid opiatowy, który jest szeroko stosowany jako środek przeciwbólowy i przeciwkaszlowy. Wchłanianie kodeiny zachodzi głównie w przewodzie pokarmowym, gdzie po podaniu doustnym jest szybko i prawie całkowicie absorbowana.
Po absorpcji kodeina ulega metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie około 10% dawki jest przekształcane do morfiny przez enzym CYP2D6. Ta przemiana jest kluczowa dla działania przeciwbólowego kodeiny, ponieważ sama kodeina ma niskie powinowactwo do receptorów opioidowych. Zmienność genetyczna w aktywności enzymu CYP2D6 prowadzi do różnic w skuteczności kodeiny u poszczególnych pacjentów.
Biodostępność kodeiny po podaniu doustnym wynosi około 50%, a czas osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu to 1-2 godziny. Okres półtrwania kodeiny wynosi 3-4 godziny, co wyjaśnia stosunkowo krótki czas działania tego leku. Kodeina wiąże się z białkami osocza w około 25-35% i jest wydalana głównie przez nerki.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Nalewka z anyżu (Anisi tinctura) jest składnikiem aktywnym syropu sosnowego złożonego Aflofarm, występującym w dawce 194,4 mg na 15 ml syropu (64,8 mg/5 ml). Preparat zawiera nalewkę otrzymaną w stosunku surowiec:produkt końcowy (DER) 1:4,5-5,5, z użyciem 70% etanolu jako ekstrahentu. Nie przeprowadzono specyficznych badań farmakokinetycznych dla nalewki z anyżu w tym produkcie, natomiast dobrze poznane są parametry farmakokinetyczne fosforanu kodeiny (9,72 mg/15 ml), który również wchodzi w skład syropu. Kodeina charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 60 minutach, okresem półtrwania około 3 godzin, wiązaniem z białkami osocza na poziomie 25%, metabolizmem wątrobowym oraz eliminacją głównie w postaci glukuronianów z moczem. Mechanizm działania przeciwkaszlowego kodeiny opiera się na depresyjnym wpływie na ośrodek kaszlu.
eliminacja nerkowa, etanol, fosforan kodeiny, glukuroniany, interakcje farmakokinetyczne, metabolizm wątrobowy, nalewka z anyżu, okres półtrwania, ośrodek kaszlu, profil farmakokinetyczny, Tmax, wchłanianie kodeiny, wiązanie z białkami osocza, wyciąg z cetyny sosnowej -
Leksykon leków
Produkt Solpadeine Max zawiera paracetamol, kofeinę oraz kodeinę, które wykazują odmienne profile farmakokinetyczne. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 30 minutach (postać rozpuszczalna) lub 60 minutach (postać stała), z okresem półtrwania 1-4 godziny (średnio 2 godziny). Ulega on głównie metabolizmowi w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym (60-80%) i siarkowym (20-30%), a następnie jest eliminowany z moczem w 90% w postaci metabolitów. W przypadku niewydolności nerek (GFR ≤ 50 ml/min) okres półtrwania wydłuża się do 2-5,3 godziny, co wymaga dostosowania dawkowania i wydłużenia odstępów między dawkami do co najmniej 6 godzin. Kofeina jest szybko wchłaniana, osiągając Cmax po 30-40 minutach, z biodostępnością niemal 100% i okresem półtrwania około 4,9 godziny (zakres 1,9-12,2 godziny). Metabolizowana jest w wątrobie przez oksydację, demetylację i acetylację, a jej metabolity są wydalane głównie przez nerki.
acetylacja, biodostępność kofeiny, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, demetylacja, dystrybucja kodeiny, dystrybucja paracetamolu, eliminacja nerkowa, eliminacja paracetamolu, farmakokinetyka substancji czynnych, glukuronidy, kwas merkapturowy, metabolizm kodeiny, metabolizm kofeiny, metabolizm wątrobowy, metyloksantyna, N-acetylo-p-benzochinoimina, niewydolność nerek, okres półtrwania, oksydacja, postać stała leku, siarczany, sprzęganie z glukuronianem, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z kwasem siarkowym, stężenie w osoczu, uszkodzenie wątroby, wchłanianie kodeiny, wchłanianie paracetamolu, wiązanie z białkami osocza -
Leksykon leków
Produkt leczniczy Klipal zawiera paracetamol (300 mg) oraz kodeinę fosforan półwodny (25 mg, odpowiadający 18,4 mg kodeiny), których farmakokinetyka po podaniu doustnym wykazuje szybkie i efektywne wchłanianie z przewodu pokarmowego. Paracetamol osiąga maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 30-60 minut, wykazuje niewielkie wiązanie z białkami osocza i jest metabolizowany głównie w wątrobie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym (60-80%) oraz siarczanami (20-30%), z niewielkim udziałem cytochromu P450, co prowadzi do powstania toksycznego metabolitu N-acetylobenzoimino-chinonu, szczególnie w przypadku przedawkowania. Paracetamol jest eliminowany głównie przez nerki (90% dawki w ciągu 24 godzin), z okresem półtrwania około 2 godzin, a jego farmakokinetyka ulega zmianom w ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), gdzie eliminacja jest spowolniona.
cytochrom P450, dystrybucja kodeiny, dystrybucja paracetamolu, glutation zredukowany, klirens kreatyniny, kodeino-6-glukuronid, kodeiny fosforan półwodny, kwas glukuronowy, metabolizm kodeiny, metabolizm paracetamolu, metabolizm wątrobowy, N-acetylobenzoimino-chinon, N-demetylacja, niewydolność nerek, O-demetylacja, okres półtrwania kodeiny, okres półtrwania paracetamolu, paracetamol, parametry farmakokinetyczne, reszty siarczanowe, wchłanianie kodeiny, wchłanianie paracetamolu, wydalanie kodeiny, wydalanie paracetamolu