chinazolina
Chinazolina to związek heterocykliczny o wzorze C₈H₆N₂, składający się z benzenu połączonego z pierścieniem pirazyny. Struktura ta stanowi podstawę wielu leków wykorzystywanych w praktyce klinicznej, w tym przeciwnowotworowych, przeciwbakteryjnych oraz leków wpływających na układ sercowo-naczyniowy.
Pochodne chinazoliny wykazują szerokie spektrum aktywności biologicznej. W onkologii wykorzystywane są jako inhibitory kinaz tyrozynowych (np. gefitynib, erlotynib w leczeniu niedrobnokomórkowego raka płuca). Niektóre związki z tej grupy działają jako inhibitory angiogenezy lub mają właściwości cytotoksyczne wobec komórek nowotworowych.
W leczeniu chorób zakaźnych pochodne chinazoliny stosowane są jako leki przeciwbakteryjne i przeciwgrzybicze. Wykorzystuje się je również w terapii nadciśnienia tętniczego, jako leki rozszerzające naczynia krwionośne. Ich działanie farmakologiczne związane jest z oddziaływaniem na różne enzymy i receptory komórkowe, co tłumaczy ich wszechstronne zastosowanie w medycynie.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Alfabax 10 mg
Alfuzosyna chlorowodorek, dostępna w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu 10 mg (Alfabax), jest selektywnym antagonistą postsynaptycznych receptorów alfa-1-adrenergicznych, stosowanym w leczeniu objawów dolnych dróg moczowych związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH). Mechanizm działania polega na zmniejszeniu napięcia mięśni gładkich prostaty, szyi pęcherza oraz cewki moczowej, co prowadzi do redukcji przeszkody podpęcherzowej zarówno mechanicznej, jak i czynnościowej. Badania kliniczne wykazały istotny wzrost szczytowej wartości przepływu moczu (PFR) z 9,4 ml/s (SD 1,9) do 11,7 ml/s (3,9) w ciągu 10-24 godzin po podaniu leku, przy jednoczesnym niewielkim spadku ciśnienia tętniczego. Efekt terapeutyczny pojawia się szybko, już po 1-2 dniach stosowania, a działanie utrzymuje się do 24 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
alfuzosyna chlorowodorek, antagonista receptora alfa-adrenergicznego, badanie in vitro, badanie urodynamiczne, chinazolina, ciśnienie wycieku wypieracza, dolne drogi moczowe, dolny odcinek dróg moczowych, drogi moczowe, działanie przeciwnadciśnieniowe, łagodny rozrost gruczołu krokowego, ostre zatrzymanie moczu, patofizjologia łagodnego rozrostu gruczołu krokowego, przeszkoda podpęcherzowa, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-adrenergiczny - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Cardura XL 8 mg
Cardura XL to lek w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu zawierający doksazosynę w dawkach 4 mg i 8 mg, stosowany w leczeniu samoistnego nadciśnienia tętniczego oraz objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH). Doksazosyna, jako selektywny antagonista receptorów α1-adrenergicznych, wywiera działanie hipotensyjne poprzez rozszerzenie naczyń obwodowych oraz łagodzi objawy dolnych dróg moczowych związane z BPH, działając na receptory α1 w gruczole krokowym i okolicznych strukturach. Tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu zapewniają stabilne stężenie leku w organizmie, co umożliwia podawanie raz na dobę i zmniejsza ryzyko hipotonii ortostatycznej. Preparat zawiera również sód – 11,4 mg w dawce 4 mg i 22,8 mg w dawce 8 mg – co należy uwzględnić u pacjentów z ograniczeniem spożycia sodu.
alfa-adrenolityk, alfa-bloker, antagonista receptorów α1-adrenergicznych, BPH, cewka sterczowa, chinazolina, doksazosyna, doksazosyny mezylan, działanie hipotensyjne, hipotonia ortostatyczna, inhibitor 5-alfa-reduktazy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, modyfikowane uwalnianie, objawy dolnych dróg moczowych, receptor α1-adrenergiczny, rozszerzenie naczyń obwodowych, samoistne nadciśnienie tętnicze, szyja pęcherza moczowego, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu - Leksykon substancji czynnych
Alfuzosyna – Właściwości farmakodynamiczne
Alfuzosyna jest racemiczną pochodną chinazoliny, działającą jako selektywny antagonista postsynaptycznych receptorów alfa-1-adrenergicznych, szczególnie w obrębie trójkąta pęcherza moczowego, cewki moczowej oraz gruczołu krokowego. W leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) alfuzosyna zmniejsza napięcie mięśni gładkich dolnego odcinka dróg moczowych, co prowadzi do obniżenia oporu podpęcherzowego i poprawy przepływu moczu. W badaniach klinicznych wykazano, że dawka 10 mg podawana raz na dobę znacząco zwiększa maksymalny przepływ moczu (Qmax) u pacjentów z Qmax < 15 ml/s średnio o 30%, przy jednoczesnym zmniejszeniu napięcia wypieracza i objętości zalegającego moczu. Efekt ten utrzymuje się do 24 godzin po podaniu leku, a alfuzosyna wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa, także u pacjentów w podeszłym wieku oraz z nadciśnieniem tętniczym, powodując jedynie umiarkowane działanie przeciwnadciśnieniowe.
alfuzosyna, badanie urodynamiczne, cewka moczowa, chinazolina, ciśnienie wewnątrzcewkowe, ciśnienie wycieku wypieracza, działanie przeciwnadciśnieniowe, gruczoł krokowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, mięśnie gładkie, napięcie wypieracza, ostre zatrzymanie moczu, przepływ moczu, przeszkoda podpęcherzowa, receptor alfa-1-adrenergiczny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, trójkąt pęcherza moczowego, układ współczulny, zaleganie moczu, zatrzymanie moczu