bisoprolol fumaranu
Bisoprolol fumaranu to kardioselektywny beta-adrenolityk drugiej generacji, występujący w formie soli fumaranowej, co zwiększa jego biodostępność. Charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec receptorów β1-adrenergicznych (znajdujących się głównie w mięśniu sercowym), co minimalizuje działania niepożądane związane z blokowaniem receptorów β2 w oskrzelach i naczyniach obwodowych.
Lek ten wykazuje długi okres półtrwania (10-12 godzin), co umożliwia podawanie go raz na dobę. Bisoprolol fumaranu jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, stabilnej choroby wieńcowej oraz jako terapia przewlekłej, stabilnej niewydolności serca o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu, gdzie wykazano jego korzystny wpływ na przeżywalność pacjentów.
W przeciwieństwie do nieselektywnych beta-blokerów, bisoprolol fumaranu wykazuje mniejsze ryzyko wywołania skurczu oskrzeli u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną POChP czy astmą, chociaż wymaga ostrożnego stosowania w tych przypadkach. Metabolizowany jest głównie przez wątrobę (50%) oraz wydalany przez nerki w formie niezmienionej (50%), co należy uwzględnić przy doborze dawki u pacjentów z niewydolnością tych narządów.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Blocard 2,5 mg
Bisoprolol fumaranowy, substancja czynna leku Blocard, jest selektywnym beta1-adrenolitykiem o wysokim powinowactwie do receptorów beta1, z minimalnym wpływem na receptory beta2, co ogranicza działania niepożądane ze strony układu oddechowego i metabolicznego. Lek nie wykazuje wewnętrznego działania agonistycznego ani istotnego efektu stabilizującego błony komórkowe, a także charakteryzuje się brakiem wyraźnego ujemnego działania inotropowego, co jest istotne w kontekście bezpieczeństwa stosowania u pacjentów z chorobami serca. Po podaniu doustnym bisoprolol osiąga maksymalne działanie w ciągu 3-4 godzin, a jego okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, co pozwala na dawkowanie raz na dobę i utrzymanie efektu terapeutycznego przez ponad 24 godziny. Maksymalny efekt przeciwnadciśnieniowy obserwuje się po około 2 tygodniach regularnej terapii.
aktywność reninowa osocza, beta-adrenolityk, bisoprolol fumaranu, Blocard, choroba wieńcowa, dławica piersiowa, działanie agonistyczne, działanie inotropowe, działanie przeciwnadciśnieniowe, kurczliwość mięśnia sercowego, mięsień gładki oskrzeli, nadciśnienie tętnicze, objętość wyrzutowa, okres półtrwania w surowicy, opór obwodowy, opór oskrzelowy, pojemność minutowa, przewlekła niewydolność serca, receptor beta-adrenergiczny, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2, selektywność receptorowa, stabilizacja błon komórkowych, układ współczulny, zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sobycor 5 mg
Bisoprolol, będący selektywnym beta1-adrenolitykiem (ATC: C07AB07), charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec receptorów beta1-adrenergicznych, bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej (ISA) i minimalnym wpływem na receptory beta2, co ogranicza działania niepożądane ze strony układu oddechowego i metabolicznego. W terapii nadciśnienia tętniczego mechanizm działania wiąże się ze znacznym obniżeniem stężenia reniny w osoczu, wpływając na układ renina-angiotensyna-aldosteron. U pacjentów z dławicą piersiową bisoprolol zmniejsza częstość akcji serca, objętość wyrzutową i pojemność minutową serca, co redukuje zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Długotrwałe stosowanie prowadzi do obniżenia oporu obwodowego, co jest korzystne hemodynamicznie.
aktywność sympatykomimetyczna, antagonista receptora angiotensyny II, badanie CIBIS II, badanie CIBIS III, beta-adrenolityk, bisoprolol fumaranu, bradykardia, choroba wieńcowa, dławica piersiowa, frakcja wyrzutowa lewej komory, inhibitor konwertazy angiotensyny, klasyfikacja NYHA, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie, objętość wyrzutowa serca, pojemność minutowa serca, przewlekła niewydolność serca, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2, stabilizacja błony komórkowej, udar mózgu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaostrzenie niewydolności serca - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Coronal 10 10 mg
Bisoprolol fumaranu, substancja czynna preparatu Coronal w dawkach 5 mg i 10 mg, jest beta-adrenolitykiem stosowanym u pacjentów z chorobą wieńcową. Dane kliniczne wskazują, że lek ten zasadniczo nie wpływa negatywnie na zdolność prowadzenia pojazdów, co jest istotne dla pacjentów aktywnych zawodowo. Niemniej jednak, ze względu na indywidualną zmienność farmakokinetyczną i farmakodynamiczną, nie można całkowicie wykluczyć potencjalnego wpływu bisoprololu na funkcje psychomotoryczne, zwłaszcza w określonych sytuacjach klinicznych, takich jak początkowy okres terapii, zmiana dawki lub schematu leczenia oraz jednoczesne spożywanie alkoholu, które mogą nasilać działania niepożądane i upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
beta-adrenolityk, bisoprolol fumaranu, charakterystyka produktu leczniczego, choroba wieńcowa, działanie niepożądane, farmakokinetyka i farmakodynamika, indywidualna zmienność, ośrodkowy układ nerwowy, początkowy okres terapii, schemat leczenia, terapia bisoprololem, zaburzenie widzenia, zawrót głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Przedawkowanie – Alotendin 5 mg + 5 mg
Przedawkowanie leku Alotendin, zawierającego bisoprolol fumaran i amlodypinę, prowadzi do złożonych objawów klinicznych wynikających z działania obu składników. Amlodypina powoduje nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych, co skutkuje znacznym niedociśnieniem tętniczym i odruchową tachykardią, a w ciężkich przypadkach może dojść do wstrząsu i niekardiogennego obrzęku płuc, który może wystąpić z opóźnieniem do 24-48 godzin. Bisoprolol natomiast wywołuje bradykardię, niedociśnienie, skurcz oskrzeli, ostrą niewydolność serca oraz hipoglikemię. Szczególnie narażeni na ciężkie objawy są pacjenci z chorobami układu sercowo-naczyniowego. Warto podkreślić, że bisoprolol i amlodypina nie poddają się skutecznie dializie, co ogranicza możliwości eliminacji leku z organizmu tą metodą.
aminofilina, amlodypina, beta-adrenolityk selektywny, beta2-sympatykomimetyk, białka osocza, bisoprolol fumaranu, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, glukonian wapnia, hipoglikemia, lek inotropowo dodatni, lek rozszerzający naczynia, lek rozszerzający oskrzela, lek wazokonstrykcyjny, lek wazopresyjny, niedociśnienie tętnicze, niekardiogenny obrzęk płuc, ostra niewydolność serca, płukanie żołądka, rozszerzenie obwodowego łożyska naczyniowego, skurcz oskrzeli, tachykardia odruchowa, tymczasowy rozrusznik serca, węgiel aktywowany, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Bisocard 1,25 mg
Bisoprolol fumaranu, składnik aktywny preparatu Bisocard dostępnego w dawkach 1,25 mg, 3,75 mg oraz 7,5 mg w formie tabletek powlekanych, nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych w badaniach klinicznych u pacjentów z chorobą wieńcową. Jednakże, ze względu na indywidualną zmienność reakcji na lek, istnieje ryzyko zaburzeń zdolności do prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn, szczególnie w określonych sytuacjach klinicznych, takich jak początkowy okres leczenia, zmiana preparatu czy jednoczesne spożycie alkoholu. Zaleca się, aby lekarz informował pacjentów o konieczności obserwacji własnej reakcji na lek, unikaniu prowadzenia pojazdów w fazie dostosowywania dawki oraz bezwzględnym zakazie łączenia bisoprololu z alkoholem.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Concor Cor 10 10 mg
Bisoprolol fumaranowy, substancja czynna preparatu Concor Cor, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne, zwłaszcza u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca, nadciśnieniem tętniczym i dławicą piersiową. Szczególnie niebezpieczne jest łączenie bisoprololu z lekami przeciwarytmicznymi klasy I (np. chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon), co może nasilać ujemne działanie inotropowe i wydłużać przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Również antagonisty wapnia typu werapamilu i diltiazemu są przeciwwskazane ze względu na ryzyko niedociśnienia i bloku AV, zwłaszcza przy dożylnym podaniu werapamilu. Leki przeciwnadciśnieniowe o działaniu ośrodkowym (klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna) mogą nasilać niewydolność serca i powodować ryzyko nadciśnienia z odbicia przy nagłym odstawieniu. Wskazane jest ostrożne monitorowanie parametrów hemodynamicznych i rytmu serca podczas terapii skojarzonej.
antagonista wapnia, antagonista wapnia typu dihydropirydyny, beta-adrenolityk miejscowy, beta-adrenomimetyk, bisoprolol fumaranu, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, choroba układu sercowo-naczyniowego, czynność skurczowa komór, dławica piersiowa, działanie hipoglikemizujące, działanie hipotensyjne, działanie inotropowe ujemne, farmakokinetyka leku, glikozyd naparstnicy, hipoglikemia, jaskra, kurczliwość mięśnia sercowego, lek parasympatykomimetyczny, lek przeciwarytmiczny klasy I, lek przeciwarytmiczny klasy III, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwnadciśnieniowy, nadciśnienie tętnicze, nadciśnienie z odbicia, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, przewlekła niewydolność serca, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, tachykardia odruchowa, znieczulenie ogólne - Leksykon leków
Interakcje leku – Corsib 5 mg
Bisoprolol fumaranowy, substancja czynna leku Corsib, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne, zwłaszcza w terapii przewlekłej niewydolności serca, nadciśnienia tętniczego i dławicy piersiowej. Szczególnie niezalecane jest łączenie bisoprololu z lekami przeciwarytmicznymi klasy I (chinidyna, dizopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon), antagonistami kanału wapniowego typu werapamil i diltiazem oraz ośrodkowo działającymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna) ze względu na ryzyko nasilenia ujemnego działania inotropowego, zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego, ciężkiego niedociśnienia tętniczego oraz pogorszenia niewydolności serca. Warto podkreślić, że dożylne podanie werapamilu u pacjentów leczonych bisoprololem może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia i bloku przedsionkowo-komorowego.
antagonista kanału wapniowego, antagonista kanału wapniowego typu dihydropirydyny, beta-adrenolityk miejscowy, beta-sympatykomimetyk, bisoprolol fumaranu, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, chromanie przestankowe, dławica piersiowa, doustny lek przeciwcukrzycowy, działanie hipoglikemizujące, działanie inotropowe ujemne, glikozyd naparstnicy, hipoglikemia, inhibitor monoaminooksydazy, jaskra, kurczliwość mięśnia sercowego, lek parasympatykomimetyczny, lek przeciwarytmiczny klasy I, lek przeciwarytmiczny klasy III, lek sympatykomimetyczny, nadciśnienie z odbicia, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ośrodkowo działający lek przeciwnadciśnieniowy, pojemność minutowa serca, przełom nadciśnieniowy, przewlekła niewydolność serca, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, receptor alfa-adrenergiczny, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Przedawkowanie – Borez 10 mg
Przedawkowanie bisoprololu fumaranu (lek Borez) prowadzi do wielonarządowych objawów wynikających z blokady receptorów beta-adrenergicznych, ze szczególnym ryzykiem u pacjentów z niewydolnością serca. Typowe manifestacje kliniczne to bradykardia, niedociśnienie tętnicze, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca, hipoglikemia oraz blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia. Bradykardia i niedociśnienie mogą prowadzić do wstrząsu, a blok AV do zatrzymania krążenia. Hipoglikemia wynika z zahamowania mechanizmów kompensacyjnych, a skurcz oskrzeli jest szczególnie niebezpieczny u pacjentów z chorobami układu oddechowego. Warto podkreślić, że dializa jest nieskuteczna w eliminacji bisoprololu.
aminofilina, atropina, beta2-sympatykomimetyk, bisoprolol fumaranu, blok przedsionkowo-komorowy, Borez, bradykardia, całkowity blok przewodzenia, dysfagia, glukagon, glukoza dożylna, hipoglikemia, izoprenalina, kurczliwość mięśnia sercowego, lek beta-adrenolityczny, lek inotropowy, lek moczopędny, lek obkurczający naczynia, lek rozszerzający naczynia, lek rozszerzający oskrzela, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, ostra niewydolność serca, płynoterapia dożylna, receptor beta-adrenergiczny, receptor beta2-adrenergiczny, skurcz oskrzeli, stymulator serca, węzeł zatokowo-przedsionkowy, zatrzymanie krążenia - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Borez 2,5 mg
Bisoprolol fumaranu, substancja czynna leku Borez, jest selektywnym beta1-adrenolitykiem stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego, dławicy piersiowej oraz niewydolności serca. Charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec receptorów beta1, co minimalizuje wpływ na receptory beta2 w mięśniach gładkich oskrzeli i metabolizm, a jego działanie przeciwnadciśnieniowe wiąże się ze znacznym obniżeniem aktywności reninowej osocza. W terapii dławicy bisoprolol zmniejsza częstość rytmu serca, kurczliwość mięśnia sercowego oraz zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, co przekłada się na redukcję objętości wyrzutowej i pojemności minutowej serca. Długotrwałe stosowanie prowadzi do obniżenia oporu obwodowego, co dodatkowo wspomaga efekt terapeutyczny.
aktywność reninowa osocza, aktywność sympatykomimetyczna, antagonista receptora angiotensyny, badanie echokardiograficzne, beta-adrenolityk, bisoprolol fumaranu, bradykardia, choroba wieńcowa, dławica piersiowa, działanie przeciwdławicowe, efekt hipotensyjny, frakcja wyrzutowa lewej komory, inhibitor ACE, mięsień gładki oskrzeli, monoterapia, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość wyrzutowa, opór obwodowy, ostra dekompensacja niewydolności serca, pojemność minutowa serca, przewlekła niewydolność serca, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2-adrenergiczny, terapia skojarzona, udar mózgu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bisoprolol VP 5 mg
Bisoprolol fumaranu, substancja czynna leku Bisoprolol VP, jest selektywnym β1-adrenolitykiem o kodzie ATC C07AB07, charakteryzującym się wysoką kardioselektywnością i brakiem wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej oraz działania błonowego. Mechanizm jego działania obejmuje blokadę receptorów β1-adrenergicznych w mięśniu sercowym, co prowadzi do zwolnienia częstości akcji serca (efekt chronotropowy ujemny), zmniejszenia kurczliwości mięśnia sercowego (efekt inotropowy ujemny), redukcji objętości wyrzutowej oraz obniżenia zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen. Dodatkowo bisoprolol obniża ciśnienie tętnicze poprzez zmniejszenie aktywności reniny w osoczu, co jest istotnym elementem jego działania hipotensyjnego. W dawkach terapeutycznych lek działa głównie na receptory β1, minimalizując ryzyko działań niepożądanych związanych z blokadą receptorów β2, co jest szczególnie ważne u pacjentów z chorobami układu oddechowego.
aktywność reniny w osoczu, astma oskrzelowa, bisoprolol fumaranu, blokada receptorów β1-adrenergicznych, choroba niedokrwienna serca, choroba wieńcowa, czynność serca, działanie niepożądane, efekt chronotropowy ujemny, efekt inotropowy ujemny, klasyfikacja anatomiczno-terapeutyczno-chemiczna, lek kardioselektywny, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość wyrzutowa, obniżenie ciśnienia tętniczego, przewlekła obturacyjna choroba płuc, receptor β1-adrenergiczny, selektywny β-adrenolityk, wewnętrzna aktywność sympatykomimetyczna, znieczulenie miejscowe