selektywny β-adrenolityk
Selektywne β-adrenolityki (selektywne leki beta-adrenolityczne) to grupa leków, które wybiórczo blokują receptory beta-1-adrenergiczne, znajdujące się głównie w mięśniu sercowym. Dzięki tej selektywności, w dawkach terapeutycznych, mają one mniejszy wpływ na receptory beta-2-adrenergiczne zlokalizowane w oskrzelach i naczyniach obwodowych.
Do selektywnych β-adrenolityków zalicza się m.in. metoprolol, bisoprolol, nebiwolol oraz betaksolol. Ich kardioselektywność jest względna i przy wyższych dawkach może zanikać, prowadząc do blokady także receptorów beta-2-adrenergicznych.
Główne wskazania do stosowania selektywnych β-adrenolityków obejmują nadciśnienie tętnicze, chorobę niedokrwienną serca, zaburzenia rytmu serca, niewydolność serca oraz stan po zawale mięśnia sercowego. Ze względu na ich względną selektywność, mogą być stosowane z większą ostrożnością u pacjentów z łagodną i umiarkowaną astmą oskrzelową oraz przewlekłą obturacyjną chorobą płuc.
Selektywne β-adrenolityki charakteryzują się mniejszym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych typowych dla nieselektywnych beta-blokerów, takich jak skurcz oskrzeli, hipoglikemia czy zaburzenia krążenia obwodowego. Jednakże nadal mogą powodować bradykardię, osłabienie siły skurczu mięśnia sercowego i hipotensję.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bisoprolol VP 10 mg
Bisoprolol, substancja czynna preparatu Bisoprolol VP, jest silnym, kardioselektywnym β1-adrenolitykiem, który działa selektywnie na receptory β1-adrenergiczne w mięśniu sercowym, bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej (ISA) oraz bez działania błonowego. Mechanizm hipotensyjny bisoprololu wiąże się ze znacznym obniżeniem aktywności reniny w osoczu, co wpływa na układ renina-angiotensyna i przyczynia się do redukcji ciśnienia tętniczego. W chorobie wieńcowej bisoprolol wywołuje ujemny efekt chronotropowy, zmniejszając częstość akcji serca, objętość wyrzutową oraz zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, co jest kluczowe w terapii niedokrwienia mięśnia sercowego. Dzięki wysokiej kardioselektywności bisoprolol minimalizuje ryzyko działań niepożądanych związanych z blokadą receptorów β2, takich jak skurcz oskrzeli czy wazokonstrykcja naczyń obwodowych.
aktywność sympatykomimetyczna, blokada receptorów β1-adrenergicznych, choroba wieńcowa, ciśnienie tętnicze, działanie antyarytmiczne, działanie chronotropowe, działanie dromotropowe, działanie hipotensyjne, działanie inotropowe, efekt chronotropowy, fumaran bisoprololu, kardioselektywny β-adrenolityk, mięśnie gładkie oskrzeli, niedokrwienie mięśnia sercowego, objętość wyrzutowa serca, receptor β1-adrenergiczny, receptor β2-adrenergiczny, renina w osoczu, selektywny β-adrenolityk, skurcz oskrzeli, stabilizacja błon komórkowych, układ renina-angiotensyna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bisoprolol VP 5 mg
Bisoprolol fumaranu, substancja czynna leku Bisoprolol VP, jest selektywnym β1-adrenolitykiem o kodzie ATC C07AB07, charakteryzującym się wysoką kardioselektywnością i brakiem wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej oraz działania błonowego. Mechanizm jego działania obejmuje blokadę receptorów β1-adrenergicznych w mięśniu sercowym, co prowadzi do zwolnienia częstości akcji serca (efekt chronotropowy ujemny), zmniejszenia kurczliwości mięśnia sercowego (efekt inotropowy ujemny), redukcji objętości wyrzutowej oraz obniżenia zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen. Dodatkowo bisoprolol obniża ciśnienie tętnicze poprzez zmniejszenie aktywności reniny w osoczu, co jest istotnym elementem jego działania hipotensyjnego. W dawkach terapeutycznych lek działa głównie na receptory β1, minimalizując ryzyko działań niepożądanych związanych z blokadą receptorów β2, co jest szczególnie ważne u pacjentów z chorobami układu oddechowego.
aktywność reniny w osoczu, astma oskrzelowa, bisoprolol fumaranu, blokada receptorów β1-adrenergicznych, choroba niedokrwienna serca, choroba wieńcowa, czynność serca, działanie niepożądane, efekt chronotropowy ujemny, efekt inotropowy ujemny, klasyfikacja anatomiczno-terapeutyczno-chemiczna, lek kardioselektywny, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość wyrzutowa, obniżenie ciśnienia tętniczego, przewlekła obturacyjna choroba płuc, receptor β1-adrenergiczny, selektywny β-adrenolityk, wewnętrzna aktywność sympatykomimetyczna, znieczulenie miejscowe - Leksykon leków
Przedawkowanie – Oxis Turbuhaler 4,5 mcg/dawkę
Przedawkowanie formoterolu fumaranu dwuwodnego, substancji czynnej preparatu Oxis Turbuhaler, prowadzi do nasilenia działań niepożądanych typowych dla agonistów receptorów β2-adrenergicznych. Objawy kliniczne obejmują drżenie mięśni, bóle głowy, kołatanie serca, tachykardię (>100 uderzeń/min), hiperglikemię, hipokaliemię (<3,5 mmol/l), wydłużenie odstępu QTc oraz zaburzenia rytmu serca, a także nudności i wymioty. W przypadku przedawkowania konieczne jest wdrożenie leczenia podtrzymującego i objawowego, z uwzględnieniem monitorowania EKG, ciśnienia tętniczego, stężenia potasu i glukozy w surowicy oraz funkcji układu oddechowego. W ciężkich przypadkach rozważa się podanie selektywnych β-adrenolityków, jednak z zachowaniem ostrożności ze względu na ryzyko skurczu oskrzeli.
agonista receptorów β2-adrenergicznych, badanie biochemiczne surowicy, ból głowy, ciśnienie tętnicze krwi, drżenie mięśniowe, formoterol fumaran dwuwodny, funkcja układu oddechowego, glikogenoliza, glukoneogeneza, hiperglikemia, hipokaliemia, kołatanie serca, leczenie podtrzymujące, monitoring EKG, odstęp QT, Oxis Turbuhaler, selektywny β-adrenolityk, skurcz oskrzeli, stężenie potasu, tachykardia, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenie rytmu serca