agoniści-antagoniści morfiny
Agoniści-antagoniści morfiny to grupa leków przeciwbólowych o złożonym mechanizmie działania na receptory opioidowe. Substancje te wykazują działanie agonistyczne na jeden typ receptorów opioidowych (najczęściej kappa), jednocześnie blokując lub częściowo aktywując inne (zwykle mu). Do tej grupy należą m.in. pentazocyna, butorfanol, nalbufina i buprenorfina.
Ze względu na swój dualistyczny mechanizm działania, agoniści-antagoniści morfiny charakteryzują się tzw. efektem pułapowym – po przekroczeniu pewnej dawki nie zwiększają działania przeciwbólowego, ale nadal mogą nasilać działania niepożądane. Wywołują mniej depresji oddechowej niż czyści agoniści opioidowi, rzadziej powodują zaparcia oraz mają niższy potencjał uzależniający.
Klinicznie leki te znajdują zastosowanie w terapii bólu o nasileniu umiarkowanym do silnego. Mogą być stosowane u pacjentów z nadwrażliwością na morfinę lub inne czyste agonisty opioidowe. Warto pamiętać, że podanie agonisty-antagonisty morfiny u osoby uzależnionej od opioidów może wywołać zespół abstynencyjny. Niektóre z tych leków, jak buprenorfina, znajdują zastosowanie w terapii uzależnienia od opioidów.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sufentanil Kalceks 5 mcg/ml
Produkt leczniczy Sufentanil Kalceks (5 µg/mL lub 50 µg/mL, roztwór do wstrzykiwań/infuzji) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na sufentanyl, inne opioidy lub substancje pomocnicze preparatu, ze względu na ryzyko reakcji alergicznych, w tym anafilaksji. Ze względu na potencjał do wywołania depresji oddechowej, lek nie powinien być stosowany u chorych z niewydolnością oddechową, ciężką obturacyjną chorobą płuc, ostrym napadem astmy oraz innych stanach, gdzie depresja ośrodka oddechowego może zagrażać życiu. Ponadto, ostra porfiria wątrobowa stanowi bezwzględne przeciwwskazanie, gdyż sufentanyl może nasilać objawy choroby poprzez wpływ na metabolizm porfiryn. W przypadku planowanego znieczulenia nadtwardówkowego należy uwzględnić ogólne przeciwwskazania do znieczulenia miejscowego, takie jak zaburzenia krzepnięcia, zakażenie w miejscu wkłucia czy niestabilność hemodynamiczna.
agoniści-antagoniści morfiny, choroba obturacyjna płuc, ciśnienie wewnątrzczaszkowe, depresja oddechowa, depresja oddechowa noworodka, inhibitory MAO, monoaminooksydaza, nadwrażliwość na opioidy, nadwrażliwość na sufentanyl, nalbufina, napad astmy, napad porfirii, niestabilność hemodynamiczna, niewydolność oddechowa, niewydolność serca, podanie dożylne, podanie nadtwardówkowe, porfiria wątrobowa, przełom nadciśnieniowy, receptory opioidowe, sufentanyl, zaburzenie krzepnięcia, znieczulenie miejscowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sufentanil Kalceks 50 mcg/ml
Sufentanil Kalceks, dostępny w stężeniach 5 µg/mL oraz 50 µg/mL jako roztwór do wstrzykiwań i infuzji, posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań, które należy uwzględnić przed zastosowaniem. Należą do nich nadwrażliwość na sufentanyl, inne opioidy lub substancje pomocnicze, ostra niewydolność oddechowa, znaczna depresja oddechowa, zaostrzenie POChP, ciężka astma oskrzelowa oraz ostra porfiria wątrobowa. Ponadto, stosowanie leku jest przeciwwskazane w połączeniu z inhibitorami MAO (w ciągu ostatnich 14 dni) oraz mieszanymi agonistami-antagonistami morfiny, ze względu na ryzyko ciężkiej depresji ośrodka oddechowego lub zespołu odstawiennego. W położnictwie należy unikać podania dożylnego podczas porodu i przed zaciśnięciem pępowiny przy cięciu cesarskim, aby zapobiec depresji oddechowej u noworodka. Przy planowanym podaniu nadtwardówkowym konieczne jest wykluczenie ciężkich zaburzeń krzepnięcia, zakażenia w miejscu wkłucia, wstrząsu hipowolemicznego, zwiększonego ciśnienia śródczaszkowego oraz chorób OUN.
agoniści-antagoniści morfiny, astma oskrzelowa, bradyarytmia, choroba refluksowa przełyku, ciśnienie śródczaszkowe, depresja oddechowa, dolny zwieracz przełyku, inhibitory MAO, nadciśnienie śródczaszkowe, nadwrażliwość krzyżowa, niewydolność oddechowa, opioidowy lek przeciwbólowy, ośrodkowy układ nerwowy, podanie nadtwardówkowe, porfiria wątrobowa, przewlekła obturacyjna choroba płuc, sufentanyl, tolerancja na leki, uzależnienie od opioidów, wstrząs hipowolemiczny, zaburzenia krzepnięcia, zaburzona czynność nerek, zaburzona czynność wątroby, zespół odstawienny, znieczulenie miejscowe, zwieracz Oddiego