Doloxib
Doloxib jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ) należącym do grupy selektywnych inhibitorów cyklooksygenazy-2 (COX-2). Substancja ta wykazuje działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe oraz przeciwgorączkowe przy mniejszym ryzyku wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego w porównaniu do nieselektywnych NLPZ.
Mechanizm działania Doloxibu opiera się na hamowaniu enzymu COX-2, odpowiedzialnego za produkcję prostaglandyn, które są mediatorami stanu zapalnego, bólu i gorączki. W przeciwieństwie do klasycznych NLPZ, lek ten w mniejszym stopniu wpływa na izoenzym COX-1, który odpowiada za ochronę błony śluzowej żołądka i regulację funkcji płytek krwi.
Wskazania do stosowania Doloxibu obejmują leczenie objawowe osteoartrozy, reumatoidalnego zapalenia stawów oraz innych chorób reumatycznych przebiegających z bólem i stanem zapalnym. Należy jednak pamiętać, że lek ten, podobnie jak inne koksyby, wymaga monitorowania ze względu na potencjalne ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Doloxib 60 mg
Profil bezpieczeństwa etorykoksybu (Doloxib) został oceniony na podstawie badań klinicznych obejmujących 9295 pacjentów z chorobą zwyrodnieniową stawów (ChZS), reumatoidalnym zapaleniem stawów (RZS), przewlekłym bólem lędźwiowo-krzyżowym oraz zesztywniającym zapaleniem stawów kręgosłupa. W badaniach długoterminowych (≥1 rok) u około 600 pacjentów z ChZS i RZS profil działań niepożądanych był zbliżony. W programie MEDAL, obejmującym 17 412 pacjentów leczonych dawkami 60 mg lub 90 mg przez średnio 18 miesięcy, zaobserwowano zwiększone ryzyko ciężkich tętniczych incydentów zakrzepowych (zawał mięśnia sercowego, udar mózgu), choć bezwzględne ryzyko nie przekraczało 1% rocznie. Często występowały kołatanie serca i arytmia, a niezbyt często migotanie przedsionków, tachykardia, zastoinowa niewydolność serca, dusznica bolesna oraz zawał mięśnia sercowego. Reakcje nadwrażliwości, w tym rzadkie obrzęki naczynioruchowe i wstrząs anafilaktyczny, wymagały natychmiastowej interwencji.
arytmia, bezsenność, ból głowy, choroba zwyrodnieniowa stawów, dna moczanowa, Doloxib, dusznica bolesna, etorykoksyb, incydent zakrzepowy, inhibitor COX-2, kołatanie serca, krwawienie z przewodu pokarmowego, leukopenia, migotanie przedsionków, niedokrwistość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, omamy, parestezja, przewlekły ból okolicy lędźwiowo-krzyżowej, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, reumatoidalne zapalenie stawów, śródmiąższowe zapalenie nerek, tachykardia, trombocytopenia, udar mózgu, układ sercowo-naczyniowy, wstrząs anafilaktyczny, zabieg stomatologiczny, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie wyrostka zębodołowego, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zawroty głowy, zespół nerczycowy, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Doloxib 60 mg
Etorykoksyb, substancja czynna preparatu Doloxib, jest bezwzględnie przeciwwskazany u kobiet w ciąży ze względu na brak wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo oraz udokumentowane działanie teratogenne w badaniach na modelach zwierzęcych. Szczególnie w trzecim trymestrze ciąży stosowanie etorykoksybu może prowadzić do poważnych powikłań, takich jak niedowład macicy oraz przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego (ductus arteriosus), co zagraża hemodynamice płodu. W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii, konieczne jest natychmiastowe przerwanie leczenia, aby zminimalizować ryzyko uszkodzenia płodu.
antykoncepcja, cyklooksygenaza-2, czynność skurczowa macicy, Doloxib, etorykoksyb, inhibitor, inhibitor COX-2, inhibitor syntezy prostaglandyn, komplikacja położnicza, krążenie płodowe, niedowład macicy, prostaglandyna, przewód tętniczy, trymestr ciąży, zaburzenie hemodynamiczne, zamknięcie przewodu tętniczego - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Doloxib 120 mg
Etorykoksyb, substancja czynna leku Doloxib (dostępnego w dawkach 30 mg, 60 mg, 90 mg i 120 mg), jest bezwzględnie przeciwwskazany u kobiet w ciąży ze względu na ryzyko niedowładu macicy oraz przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego (ductus arteriosus), szczególnie w III trymestrze. Brak jest wiarygodnych danych klinicznych dotyczących stosowania etorykoksybu w ciąży, jednak badania na modelach zwierzęcych potwierdzają jego szkodliwy wpływ na procesy reprodukcyjne. W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii, należy natychmiast przerwać stosowanie leku i wdrożyć odpowiednie postępowanie medyczne. Ponadto, stosowanie etorykoksybu nie jest zalecane u kobiet planujących ciążę ze względu na potencjalny negatywny wpływ na płodność i implantację zarodka.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Doloxib 120 mg
Produkt leczniczy Doloxib zawierający etorykoksyb w dawkach 30 mg, 60 mg, 90 mg lub 120 mg może wpływać na zdolności psychomotoryczne pacjentów, co jest istotne w kontekście prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Do najważniejszych działań niepożądanych, które mogą zaburzać sprawność psychomotoryczną, należą zawroty głowy oraz senność. Zawroty głowy mogą powodować zaburzenia równowagi i koordynacji ruchowej, natomiast senność obniża czujność i wydłuża czas reakcji, co zwiększa ryzyko wypadków. W przypadku wystąpienia tych objawów pacjent powinien bezwzględnie powstrzymać się od prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi niebezpiecznych maszyn.
alternatywna metoda leczenia, bezpieczeństwo farmakoterapii, czas reakcji, dokumentacja medyczna, Doloxib, działanie niepożądane, etorykoksyb, koordynacja ruchowa, modyfikacja leczenia, okres leczenia, senność, sprawność psychomotoryczna, tabletki powlekane, terapia etorykoksybem, wizyta kontrolna, zawrót głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Doloxib 30 mg
Etorykoksyb (Doloxib) wymaga indywidualnego dostosowania dawki w zależności od wskazania klinicznego oraz stanu pacjenta, z zachowaniem zasady stosowania najmniejszej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy czas. W chorobie zwyrodnieniowej stawów dawka początkowa wynosi 30 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 60 mg/dobę przy niedostatecznej odpowiedzi. W reumatoidalnym zapaleniu stawów oraz zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa dawka początkowa to 60 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 90 mg/dobę i późniejszą redukcją do 60 mg/dobę po stabilizacji. W ostrym zapaleniu stawów w przebiegu dny moczanowej stosuje się 120 mg/dobę maksymalnie przez 8 dni, natomiast w bólu po zabiegach stomatologicznych 90 mg/dobę przez maksymalnie 3 dni. Przekroczenie zalecanych dawek nie zwiększa skuteczności i nie jest rekomendowane.
analgezja, choroba zwyrodnieniowa stawów, dna moczanowa, Doloxib, działanie niepożądane, etorykoksyb, klirens kreatyniny, ostre zapalenie stawów, ostry ból, ostry zespół bólowy, powikłanie sercowo-naczyniowe, reumatoidalne zapalenie stawów, skala Childa-Pugha, stabilizacja stanu klinicznego, ustąpienie dolegliwości, zabieg stomatologiczny chirurgiczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Doloxib 120 mg
Produkt leczniczy Doloxib, zawierający etorykoksyb w dawkach 30 mg, 60 mg, 90 mg oraz 120 mg w formie tabletek powlekanych, posiada szereg istotnych przeciwwskazań, które należy uwzględnić przed jego zastosowaniem. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na etorykoksyb lub substancje pomocnicze, a także u osób z reakcjami alergicznymi po NLPZ lub inhibitorach COX-2, takimi jak skurcz oskrzeli, ostry nieżyt błony śluzowej nosa, polipy nosa, obrzęk naczynioruchowy czy pokrzywka. Ponadto, nie powinno się stosować Doloxibu u pacjentów z czynną chorobą wrzodową żołądka i/lub dwunastnicy, krwawieniami z przewodu pokarmowego, zapaleniem błony śluzowej jelit, a także u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (albumina <25 g/l lub wynik w skali Childa-Pugha ≥10) oraz ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min).
albumina w surowicy, choroba naczyń mózgowych, choroba niedokrwienna serca, choroba tętnic obwodowych, choroba wrzodowa żołądka, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, Doloxib, droga oddechowa, duszność, etorykoksyb, inhibitor COX-2, inhibitor cyklooksygenazy-2, klasyfikacja NYHA, klirens kreatyniny, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwas acetylosalicylowy, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, ostry nieżyt błony śluzowej nosa, pokrzywka, polip nosa, skala Childa-Pugha, skurcz oskrzeli, tabletka powlekana, tętnica wieńcowa, zapalenie błony śluzowej jelit, zastoinowa niewydolność mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przedawkowanie – Doloxib 90 mg
Przedawkowanie etorykoksybu, substancji czynnej leku Doloxib (dostępnego w dawkach 30 mg, 60 mg, 90 mg i 120 mg), stanowi poważne zagrożenie kliniczne, wymagające szybkiej diagnostyki i odpowiedniego postępowania terapeutycznego. Badania kliniczne wykazały, że jednorazowe dawki do 500 mg oraz dawki do 150 mg/dobę przez 21 dni nie wywołują istotnych objawów toksyczności, jednak przekroczenie zalecanej dawki dobowej 120 mg może prowadzić do działań niepożądanych. Objawy przedawkowania obejmują głównie zaburzenia żołądkowo-jelitowe (bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunka, możliwe krwawienia), zaburzenia czynności serca (nadciśnienie, tachykardia, arytmie, obrzęki) oraz zaburzenia funkcji nerek (retencja płynów, wzrost kreatyniny, ostra niewydolność nerek). Dodatkowo mogą wystąpić objawy neurologiczne (bóle głowy, zawroty, senność) oraz podwyższenie enzymów wątrobowych (ALT, AST) przy długotrwałym stosowaniu wysokich dawek.
ból brzucha, ciśnienie tętnicze, dawka 500 mg, dawka toksyczna, dializa otrzewnowa, Doloxib, elektrokardiogram, enzym wątrobowy, etorykoksyb, hemodializa, incydent sercowo-naczyniowy, krwawienie z przewodu pokarmowego, nadciśnienie tętnicze, ostra niewydolność nerek, ostre przedawkowanie, parametr życiowy, płukanie żołądka, retencja płynów, równowaga wodno-elektrolitowa, stężenie kreatyniny, tabletka powlekana, tachykardia, uszkodzenie hepatocytów, zaburzenie hemodynamiczne, zaburzenie rytmu serca, zawrót głowy, zdarzenie żołądkowo-jelitowe - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Doloxib 120 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa etorykoksybu, substancji czynnej leku Doloxib, nie wykazały działania genotoksycznego ani rakotwórczego u myszy. U szczurów, przy dawkach przekraczających ponad 2-krotnie dobową dawkę stosowaną u ludzi (90 mg), zaobserwowano gruczolaki wątrobowokomórkowe i pęcherzykowe tarczycy, jednak zmiany te są wynikiem indukcji enzymu CYP specyficznej dla tego gatunku, co nie ma przełożenia na ludzi, u których nie stwierdzono indukcji CYP3A. Toksyczność przewodu pokarmowego była zależna od dawki i czasu ekspozycji – owrzodzenia pojawiały się u szczurów przy stężeniach porównywalnych lub wyższych niż terapeutyczne u ludzi. U psów odnotowano zaburzenia czynności nerek i przewodu pokarmowego przy wyższych dawkach, co wskazuje na potencjalne ryzyko działań niepożądanych przy długotrwałym stosowaniu wysokich dawek.
badanie toksyczności, deformacja zewnętrzna, Doloxib, działanie niepożądane, działanie teratogenne, etorykoksyb, genotoksyczność, gruczolak pęcherzykowy tarczycy, gruczolak wątrobowokomórkowy, indukcja CYP3A, indukcja enzymu CYP, model zwierzęcy, narażenie układowe, owrzodzenie przewodu pokarmowego, rakotwórczość, toksyczność przewodu pokarmowego, układ kostny płodu, wczesne poronienie, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie układu sercowo-naczyniowego - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Doloxib 30 mg
Etorykoksyb (Doloxib), selektywny inhibitor COX-2, jest bezwzględnie przeciwwskazany w ciąży we wszystkich trymestrach ze względu na ryzyko niedowładu macicy oraz przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego, co może prowadzić do nadciśnienia płucnego u płodu i noworodka. Brak jest danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u kobiet ciężarnych, natomiast badania przedkliniczne wykazały szkodliwy wpływ na procesy reprodukcyjne. W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii, leczenie należy natychmiast przerwać. Ponadto, ze względu na potencjalne przenikanie etorykoksybu do mleka matki (potwierdzone w modelach zwierzęcych), stosowanie leku jest przeciwwskazane u kobiet karmiących piersią, a w razie konieczności terapii należy rozważyć zaprzestanie karmienia lub alternatywne metody żywienia dziecka.
antykoncepcja, czynność skurczowa macicy, Doloxib, etorykoksyb, inhibitor COX-2, karmienie piersią, laktacja, nadciśnienie płucne, niedowład macicy, płodność, procesy reprodukcyjne, przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego, przenikanie do mleka, przewód tętniczy, synteza prostaglandyn, trymestr ciąży, wiek rozrodczy