wchłanianie amlodypiny

Wchłanianie amlodypiny zachodzi głównie w jelicie cienkim, gdzie lek osiąga biodostępność na poziomie 60-90%. W przeciwieństwie do wielu innych antagonistów kanału wapniowego, amlodypina charakteryzuje się powolnym wchłanianiem, co prowadzi do stopniowego narastania stężenia w osoczu i osiągnięcia maksymalnego stężenia (Cmax) po 6-12 godzinach od podania doustnego.

Na proces wchłaniania amlodypiny nie wpływa istotnie obecność pokarmu w przewodzie pokarmowym, co stanowi kliniczną zaletę tego leku. Po wchłonięciu amlodypina wiąże się w wysokim stopniu (ok. 95-98%) z białkami osocza, głównie z albuminami, co wpływa na jej długi okres półtrwania wynoszący 30-50 godzin.

Metabolizm amlodypiny zachodzi w wątrobie przy udziale izoenzymów cytochromu P450, głównie CYP3A4, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów. Ze względu na powolne wchłanianie i długi okres półtrwania, amlodypina może być stosowana w dawkowaniu raz na dobę, co poprawia compliance pacjentów w terapii nadciśnienia tętniczego i choroby wieńcowej.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dipperam 10 mg + 160 mg

Produkt Dipperam, zawierający amlodypinę i walsartan, wykazuje liniową farmakokinetykę obu składników. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 6-8 godzinach dla amlodypiny (w porównaniu do 6-12 godzin przy monoterapii) oraz po 3 godzinach dla walsartanu (w porównaniu do 2-4 godzin przy monoterapii). Bezwzględna biodostępność amlodypiny wynosi 64-80%, a walsartanu 23%, przy czym pokarm nie wpływa na biodostępność amlodypiny, natomiast zmniejsza AUC walsartanu o około 40% i Cmax o 50%, bez klinicznie istotnego wpływu na efekt terapeutyczny. Amlodypina charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~21 l/kg) i wysokim wiązaniem z białkami osocza (97,5%), intensywnym metabolizmem wątrobowym (90%) oraz długim okresem półtrwania 30-50 godzin, co determinuje osiągnięcie stanu stacjonarnego po 7-8 dniach. Walsartan ma mniejszą objętość dystrybucji (~17 l), wiąże się z białkami osocza w 94-97%, wykazuje niewielki metabolizm (około 20%) i krótszy okres półtrwania około 6 godzin, z eliminacją głównie przez kał (83%) i mocz (13%).
amlodypina i walsartan, biodostępność bezwzględna, biodostępność substancji czynnej, dystrybucja amlodypiny, dystrybucja walsartanu, eliminacja amlodypiny, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka walsartanu, hydroksymetabolit, kinetyka wielowykładnicza, klirens amlodypiny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm amlodypiny, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewlekła choroba wątroby, równowaga dynamiczna, stężenie leku, wchłanianie amlodypiny, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rimal 10 mg + 10 mg

Ramipryl, po podaniu doustnym, wykazuje szybkie wchłanianie z Tmax około 1 godziny i biodostępność aktywnego metabolitu ramiprylatu na poziomie 45%. Ramiprylat osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 2-4 godzinach, a stan stacjonarny ustala się po około 4 dniach stosowania raz na dobę. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 73% dla ramiprylu i 56% dla ramiprylatu. Lek ulega niemal całkowitemu metabolizmowi do ramiprylatu, który jest eliminowany głównie przez nerki z okresem półtrwania 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg. U pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby obserwuje się zmienioną farmakokinetykę, w tym wydłużoną eliminację i zwiększone stężenia w osoczu. U dzieci dawki 0,05 mg/kg dają ekspozycję porównywalną do 5 mg u dorosłych, natomiast 0,2 mg/kg powoduje większe narażenie niż maksymalna dawka u dorosłych (10 mg).
biodostępność, dystrybucja amlodypiny, enzym konwertujący angiotensynę, esteraza wątrobowa, farmakokinetyka amlodypiny, klirens nerkowy, klirens po podaniu doustnym, metabolizm amlodypiny, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, ramiprylat, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie ramiprylatu, szybkie wchłanianie, wchłanianie amlodypiny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramizek Combi 10 mg + 5 mg

Ramizek Combi to preparat łączący ramipryl i amlodypinę, których farmakokinetyka różni się istotnie. Ramipryl jest szybko wchłaniany (Tmax 1 godzina) z biodostępnością ≥56%, a jego aktywny metabolit ramiprylat osiąga maksymalne stężenie po 2–4 godzinach, z biodostępnością 45% po dawkach 2,5 i 5 mg. Ramiprylat wiąże się z białkami osocza w 56%, ma okres półtrwania 13–17 godzin (dłuższy przy mniejszych dawkach) i jest eliminowany głównie przez nerki. U pacjentów z niewydolnością nerek klirens ramiprylatu jest zmniejszony, co powoduje wydłużenie jego eliminacji. U pacjentów z zaburzeniami wątroby metabolizm ramiprylu do ramiprylatu jest spowolniony, jednak stężenia ramiprylatu pozostają niezmienione. U dzieci (2–16 lat) klirens ramiprylatu koreluje z masą ciała i dawką, a dawka 0,05 mg/kg osiąga stężenia porównywalne do dawek 5 mg u dorosłych.
amlodypina, AUC, biodostępność, dystrybucja amlodypiny, dystrybucja ramiprylu, eliminacja ramiprylu, enzym konwertujący angiotensynę, farmakokinetyka amlodypiny, farmakokinetyka ramiprylu, klirens kreatyniny, klirens ramiprylatu, metabolizm amlodypiny, metabolizm ramiprylu, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, ramipryl, ramiprylat, wchłanianie amlodypiny, wchłanianie ramiprylu, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Perindopril + Amlodipine Teva Pharmaceuticals 10 mg + 5 mg

Perindopril w postaci tozylanu jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie, natomiast jego aktywny metabolit, peryndoprylat, osiąga szczyt stężenia po 3-4 godzinach. Biodostępność peryndoprylu w formie peryndoprylatu wynosi około 27%, a jej konwersja jest hamowana przez spożycie pokarmu, co uzasadnia zalecenie podawania leku na czczo. Peryndoprylat wiąże się z białkami osocza w 20% i jest eliminowany głównie przez nerki, z okresem półtrwania frakcji niezwiązanej około 17 godzin, co pozwala na dawkowanie raz na dobę i osiągnięcie stanu równowagi w ciągu 4 dni. U pacjentów z niewydolnością nerek, serca, wątroby oraz u osób starszych obserwuje się zmniejszoną eliminację, co wymaga dostosowania dawkowania i monitorowania parametrów nerkowych i elektrolitów. Klirens dializacyjny peryndoprylatu wynosi 70 ml/min, co jest istotne dla pacjentów hemodializowanych.
amlodypina bezylan, biodostępność bezwzględna, klirens dializacyjny, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, peryndopryl tozylan, peryndoprylat, populacja pediatryczna, prolek, stężenie maksymalne leku, wchłanianie amlodypiny, wchłanianie leku, zaburzenie czynności wątroby, zależność liniowa, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Vilpin 10 mg

Vilpin, zawierający amlodypinę w postaci benzenosulfonianu, jest dostępny w tabletkach 5 mg (oznaczone „A5”) i 10 mg (oznaczone „A10” z kreską dzielącą), które można dzielić na równe dawki. W leczeniu nadciśnienia tętniczego i dławicy piersiowej u dorosłych zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 10 mg w zależności od odpowiedzi pacjenta. U dzieci i młodzieży (6-17 lat) z nadciśnieniem początkowa dawka to 2,5 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 5 mg po 4 tygodniach, natomiast brak jest danych dla dzieci poniżej 6 lat. Lek można stosować jednocześnie z tiazydowymi diuretykami, alfa- i beta-adrenolitykami oraz inhibitorami ACE bez konieczności modyfikacji dawkowania. Amlodypina jest dobrze tolerowana u osób starszych, jednak wymaga ostrożności przy zwiększaniu dawki.
amlodypina, benzenosulfonian, dializa, dławica oporna na azotany, dławica piersiowa, eliminacja amlodypiny, farmakokinetyka amlodypiny, inhibitor konwertazy angiotensyny, lek alfa-adrenolityczny, lek beta-adrenolityczny, lek moczopędny, lek przeciwdławicowy, nadciśnienie tętnicze, receptor beta-adrenergiczny, redukcja ciśnienia tętniczego, stężenie amlodypiny w surowicy, terapia skojarzona, wchłanianie amlodypiny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lisinopril/Amlodipine Alkaloid-INT 10 mg + 5 mg

Produkt leczniczy Lisinopril/Amlodipine Alkaloid-INT zawiera lizynopryl, inhibitor ACE, oraz amlodypinę, antagonista wapnia, które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne. Lizynopryl charakteryzuje się około 25% wchłanianiem po podaniu doustnym, Tmax około 7 godzin oraz efektywnym okresem półtrwania 12,6 godziny. Nie ulega metabolizmowi i jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej. U pacjentów z niewydolnością nerek (GFR <30 ml/min) AUC lizynoprylu wzrasta nawet 4,5-krotnie, a podczas hemodializy stężenie leku w osoczu zmniejsza się o 60%. U osób starszych i z niewydolnością serca obserwuje się zwiększoną ekspozycję na lizynopryl (wzrost AUC o 60% i 125%). Amlodypina wykazuje biodostępność 64-80%, Tmax 6-12 godzin, silne wiązanie z białkami osocza (~97,5%) oraz długi okres półtrwania 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Metabolizowana jest intensywnie w wątrobie, a u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby AUC wzrasta o 40-60%. U osób starszych klirens amlodypiny jest zmniejszony, co prowadzi do wydłużenia okresu półtrwania i zwiększenia ekspozycji.
amlodypina, antagonista wapnia, bariera krew-mózg, biodostępność, eliminacja amlodypiny, enzym konwertujący angiotensynę, GFR, hemodializa, inhibitor ACE, interakcja farmakokinetyczna, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, lizynopryl, marskość wątroby, metabolit, metabolizm amlodypiny, metabolizm lizynoprylu, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostry zawał mięśnia sercowego, parametr farmakokinetyczny, wchłanianie amlodypiny, wchłanianie lizynoprylu, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenie czynności nerek, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Triveram 10 mg + 5 mg + 5 mg

Produkt leczniczy Triveram łączy atorwastatynę (40 mg), peryndopryl z argininą (10 mg) oraz amlodypinę (10 mg) w jednej formulacji, co zostało szczegółowo ocenione pod kątem farmakokinetyki i interakcji. Jednoczesne podanie powoduje wzrost AUC atorwastatyny o 23% oraz Cmax peryndoprylu o 19%, bez klinicznie istotnych konsekwencji. Atorwastatyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Cmax po 1-2 h), wysokim wiązaniem z białkami osocza (≥98%) i metabolizmem przez CYP3A4 do aktywnych hydroksylowanych metabolitów, które odpowiadają za około 70% aktywności hamującej reduktazę HMG-CoA. Okres półtrwania eliminacyjny wynosi około 14 h, a działanie farmakodynamiczne utrzymuje się 20-30 h. U pacjentów z marskością wątroby (Child-Pugh B) stężenia atorwastatyny wzrastają znacząco (Cmax 16-krotnie, AUC 11-krotnie). Polimorfizm SLCO1B1 (c.521CC) zwiększa ekspozycję na lek 2,4-krotnie, co może podnosić ryzyko rabdomiolizy. Peryndopryl jest prolekiem szybko przekształcanym do aktywnego peryndoprylu (Cmax po 1 h, okres półtrwania 1 h) i peryndoprylatu (Cmax po 3-4 h, okres półtrwania 17 h), wydalanym głównie z moczem. U pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby konieczne jest dostosowanie dawkowania, zwłaszcza przy klirensie kreatyniny. Amlodypina wykazuje biodostępność 64-80%, Cmax po 6-12 h, długi okres półtrwania 35-50 h oraz wysoki stopień wiązania z białkami (97,5%). U osób starszych i z zaburzeniami wątroby obserwuje się wydłużenie okresu półtrwania i wzrost AUC o 40-60%.
białko oporności raka piersi, cytochrom P450 3A4, działanie hipolipemizujące, efekt pierwszego przejścia, enzym konwertujący angiotensynę, glikoproteina p, hydroksylowane pochodne, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolit aktywny, OATP1B1, okres półtrwania eliminacji, poalkoholowe uszkodzenie wątroby, polimorfizm OATP1B1, prolek, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, skala Child-Pugh, stężenie osoczowe, substancje czynne Triveram, transportery wątrobowe, Triveram, wchłanianie amlodypiny, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sumilar HCT 5 mg + 5 mg + 25 mg

Sumilar HCT to preparat zawierający ramipryl, amlodypinę oraz hydrochlorotiazyd, charakteryzujące się odmiennymi profilami farmakokinetycznymi. Ramipryl jest szybko wchłaniany, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1 godzinie, a jego aktywny metabolit ramiprylat – po 2-4 godzinach; biodostępność ramiprylatu wynosi 45%, a okres półtrwania 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg. Ramipryl podlega niemal całkowitemu metabolizmowi w wątrobie, a metabolity są wydalane głównie przez nerki. Amlodypina wykazuje biodostępność 64-80%, maksymalne stężenie osiąga po 6-12 godzinach, a jej okres półtrwania wynosi 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Hydrochlorotiazyd szybko się wchłania (tmax około 2 godzin), biodostępność wynosi 70%, a okres półtrwania 6-15 godzin; jest wydalany głównie w postaci niezmienionej z moczem (60-80%). Pokarm nie wpływa istotnie na wchłanianie ramiprylu i amlodypiny, natomiast ma niewielki wpływ na hydrochlorotiazyd.
amlodypina, biodostępność, cytochrom P450, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, dystrybucja amlodypiny, dystrybucja hydrochlorotiazydu, dystrybucja ramiprylu, eliminacja hydrochlorotiazydu, enzym konwertujący angiotensynę, ester diketopiperazynowy, farmakokinetyka amlodypiny, farmakokinetyka hydrochlorotiazydu, farmakokinetyka ramiprylu, glukuronid, hydrochlorotiazyd, klirens nerkowy, kwas diketopiperazynowy, marskość wątroby, metabolizm hydrochlorotiazydu, metabolizm ramiprylu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole powierzchni pod krzywą stężenie-czas, ramipryl, ramiprylat, równowaga dynamiczna, śpiączka wątrobowa, stan przedśpiączkowy, wchłanianie amlodypiny, wchłanianie hydrochlorotiazydu, wchłanianie ramiprylu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie ramiprylu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramizek Combi 5 mg + 5 mg

Ramipryl, składnik aktywny leku Ramizek Combi, charakteryzuje się szybką absorpcją po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie, natomiast jego aktywny metabolit ramiprylat osiąga Tmax w 2-4 godziny. Biodostępność ramiprylatu wynosi około 45%, a lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (ramipryl 73%, ramiprylat 56%). Ramipryl ulega niemal całkowitej biotransformacji do ramiprylatu, który jest eliminowany głównie przez nerki. Okres półtrwania ramiprylatu wynosi 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg, wydłużając się przy niższych dawkach. U pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się zmniejszony klirens i wzrost stężenia ramiprylatu, natomiast u osób z dysfunkcją wątroby metabolizm ramiprylu jest spowolniony, co skutkuje zwiększeniem stężenia substancji macierzystej, choć stężenia ramiprylatu pozostają zbliżone do wartości u osób zdrowych. W populacji pediatrycznej (2-16 lat) farmakokinetyka ramiprylu wykazuje zależność klirensu od masy ciała i dawki, a dawka 0,05 mg/kg odpowiada ekspozycji porównywalnej do 5 mg u dorosłych.
amlodypina, biodostępność, dystrybucja amlodypiny, dystrybucja ramiprylu, eliminacja ramiprylu, enzym konwertujący angiotensynę, ester, esteraza wątrobowa, farmakokinetyka amlodypiny, farmakokinetyka ramiprylu, glukuronid, klirens doustny, klirens nerkowy ramiprylatu, kwas diketopiperazynowy, metabolizm amlodypiny, metabolizm ramiprylu, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia leku, ramipryl, ramiprylat, stężenie maksymalne w osoczu, wchłanianie amlodypiny, wchłanianie ramiprylu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca