eliminacja ramiprylu
Eliminacja ramiprylu to proces usuwania tego leku z organizmu pacjenta. Ramipryl, jako inhibitor konwertazy angiotensyny (ACE), ulega biotransformacji w wątrobie do aktywnego metabolitu – ramiprilatu, który jest głównie odpowiedzialny za działanie terapeutyczne.
Okres półtrwania ramiprylu wynosi około 2-4 godzin, natomiast jego aktywnego metabolitu – ramiprilatu – około 13-17 godzin. Eliminacja leku zachodzi głównie przez nerki (około 60% dawki), a pozostała część wydalana jest z kałem. U pacjentów z niewydolnością nerek dochodzi do kumulacji ramiprilatu, co może wymagać modyfikacji dawkowania.
Istotnym aspektem klinicznym jest fakt, że mimo stosunkowo krótkiego okresu półtrwania ramiprilatu w osoczu, jego działanie hipotensyjne utrzymuje się dłużej ze względu na silne wiązanie z enzymem konwertującym angiotensynę. To pozwala na stosowanie leku raz na dobę, co zwiększa compliance pacjentów i skuteczność terapii nadciśnienia tętniczego.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Ramizek Combi to preparat łączący ramipryl i amlodypinę, których farmakokinetyka różni się istotnie. Ramipryl jest szybko wchłaniany (Tmax 1 godzina) z biodostępnością ≥56%, a jego aktywny metabolit ramiprylat osiąga maksymalne stężenie po 2–4 godzinach, z biodostępnością 45% po dawkach 2,5 i 5 mg. Ramiprylat wiąże się z białkami osocza w 56%, ma okres półtrwania 13–17 godzin (dłuższy przy mniejszych dawkach) i jest eliminowany głównie przez nerki. U pacjentów z niewydolnością nerek klirens ramiprylatu jest zmniejszony, co powoduje wydłużenie jego eliminacji. U pacjentów z zaburzeniami wątroby metabolizm ramiprylu do ramiprylatu jest spowolniony, jednak stężenia ramiprylatu pozostają niezmienione. U dzieci (2–16 lat) klirens ramiprylatu koreluje z masą ciała i dawką, a dawka 0,05 mg/kg osiąga stężenia porównywalne do dawek 5 mg u dorosłych.
amlodypina, AUC, biodostępność, dystrybucja amlodypiny, dystrybucja ramiprylu, eliminacja ramiprylu, enzym konwertujący angiotensynę, farmakokinetyka amlodypiny, farmakokinetyka ramiprylu, klirens kreatyniny, klirens ramiprylatu, metabolizm amlodypiny, metabolizm ramiprylu, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, ramipryl, ramiprylat, wchłanianie amlodypiny, wchłanianie ramiprylu, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca -
Leksykon leków
Ramipryl, będący prolekiem, po doustnym podaniu wykazuje szybkie wchłanianie (≥56%) z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu w ciągu 1 godziny. Jego aktywny metabolit, ramiprylat, osiąga stężenia maksymalne po 2-4 godzinach, z biodostępnością na poziomie 45%. Ramipryl i ramiprylat charakteryzują się wysokim wiązaniem z białkami osocza (odpowiednio 73% i 56%) oraz niemal całkowitym metabolizmem do estru diektopiperazynowego, kwasu diektopiperazynowego i glukuronidów. Ramiprylat wykazuje długi okres półtrwania 13-17 godzin (dla dawek 5-10 mg), co umożliwia dawkowanie raz na dobę i osiągnięcie stanu stacjonarnego około 4 dnia terapii. Hydrochlorotiazyd wchłania się w około 70%, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1,5-5 godzinach, wiąże się z białkami osocza w 40%, a jego eliminacja jest szybka (okres półtrwania 5-6 godzin) i odbywa się głównie przez nerki (>95% w postaci niezmienionej). W ciągu 24 godzin wydalane jest 50-70% dawki hydrochlorotiazydu.
biodostępność ramiprylatu, biorównoważność, dystrybucja hydrochlorotiazydu, dystrybucja ramiprylu, działanie hipotensyjne, działanie moczopędne, eliminacja hydrochlorotiazydu, eliminacja ramiprylu, enzym konwertujący angiotensynę, esteraza wątrobowa, hydrochlorotiazyd, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, marskość wątroby, metabolizm hydrochlorotiazydu, metabolizm ramiprylu, niewydolność serca, okres półtrwania, ramipryl, ramiprylat, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, Tritace Comb, wchłanianie hydrochlorotiazydu, wchłanianie ramiprylu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Ramipryl, składnik aktywny leku Ramizek Combi, charakteryzuje się szybką absorpcją po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie, natomiast jego aktywny metabolit ramiprylat osiąga Tmax w 2-4 godziny. Biodostępność ramiprylatu wynosi około 45%, a lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (ramipryl 73%, ramiprylat 56%). Ramipryl ulega niemal całkowitej biotransformacji do ramiprylatu, który jest eliminowany głównie przez nerki. Okres półtrwania ramiprylatu wynosi 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg, wydłużając się przy niższych dawkach. U pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się zmniejszony klirens i wzrost stężenia ramiprylatu, natomiast u osób z dysfunkcją wątroby metabolizm ramiprylu jest spowolniony, co skutkuje zwiększeniem stężenia substancji macierzystej, choć stężenia ramiprylatu pozostają zbliżone do wartości u osób zdrowych. W populacji pediatrycznej (2-16 lat) farmakokinetyka ramiprylu wykazuje zależność klirensu od masy ciała i dawki, a dawka 0,05 mg/kg odpowiada ekspozycji porównywalnej do 5 mg u dorosłych.
amlodypina, biodostępność, dystrybucja amlodypiny, dystrybucja ramiprylu, eliminacja ramiprylu, enzym konwertujący angiotensynę, ester, esteraza wątrobowa, farmakokinetyka amlodypiny, farmakokinetyka ramiprylu, glukuronid, klirens doustny, klirens nerkowy ramiprylatu, kwas diketopiperazynowy, metabolizm amlodypiny, metabolizm ramiprylu, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia leku, ramipryl, ramiprylat, stężenie maksymalne w osoczu, wchłanianie amlodypiny, wchłanianie ramiprylu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca