metabolizm ramiprylu
Ramipril jest inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE) stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca oraz prewencji chorób sercowo-naczyniowych. Jest prolekiem, który w organizmie ulega przekształceniu do aktywnego metabolitu – ramiprylatu.
Metabolizm ramiprylu rozpoczyna się od hydrolizy w wątrobie, gdzie lek jest przekształcany do ramiprylatu, który wykazuje około 6-krotnie silniejsze działanie hamujące ACE niż związek macierzysty. Proces ten jest katalizowany przez esterazy wątrobowe. Oprócz ramiprylatu powstają również inne metabolity, takie jak diketopiperazyna ramiprylu i ramiprylatu, które mają mniejsze znaczenie kliniczne.
Biodostępność ramiprylu po podaniu doustnym wynosi około 28-35%, a spożycie pokarmu nie wpływa znacząco na jego wchłanianie. Lek wiąże się z białkami osocza w około 73%, a jego aktywny metabolit w 56%. Okres półtrwania ramiprylatu wynosi około 13-17 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Eliminacja leku zachodzi głównie przez nerki (około 60%) oraz w mniejszym stopniu z żółcią.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby może dojść do kumulacji aktywnego metabolitu, co może wymagać dostosowania dawki. Ramipril nie jest znaczącym substratem ani inhibitorem enzymów cytochromu P450, co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych na poziomie metabolizmu.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tritace 10 10 mg
Ramipryl, będący inhibitorem ACE i prolekiem metabolizowanym do aktywnego ramiprylatu, charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego (≥56%) oraz biodostępnością ramiprylatu na poziomie 45% dla dawek 2,5 mg i 5 mg. Maksymalne stężenia ramiprylu osiągane są po około 1 godzinie, natomiast ramiprylatu po 2-4 godzinach, co implikuje szybki początek działania leku i opóźnione działanie metabolitu. Wiązanie z białkami osocza wynosi 73% dla ramiprylu i 56% dla ramiprylatu, co wpływa na dystrybucję i farmakodynamikę. Ramipryl ulega niemal całkowitemu metabolizmowi do ramiprylatu i dalszych metabolitów, które są eliminowane głównie przez nerki. Efektywny okres półtrwania ramiprylatu wynosi 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg, umożliwiając dawkowanie raz na dobę, z dłuższym okresem półtrwania dla mniejszych dawek (1,25-2,5 mg), co ma znaczenie kliniczne przy indywidualizacji terapii.
biodostępność, dysfagia, ester diektopiperazynowy, esteraza wątrobowa, glukuronid, hamowanie konwertazy angiotensyny, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens ramiprylatu, kwas diektopiperazynowy, maksymalne stężenie ramiprylatu, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm ramiprylu, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces metaboliczny, ramiprylat, stan stacjonarny, stężenie ramiprylatu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramlolan 5 mg + 5 mg
Ramipryl, po podaniu doustnym, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 1 godziny oraz biodostępnością ramiprylatu wynoszącą 45%. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 73% dla ramiprylu i 56% dla ramiprylatu. Metabolizm ramiprylu jest niemal całkowity do aktywnego metabolitu ramiprylatu, który wykazuje efektywny okres półtrwania 13-17 godzin przy dawkach 5-10 mg. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, a klirens nerkowy ramiprylatu jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co powoduje wydłużenie czasu eliminacji u pacjentów z niewydolnością nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby metabolizm do ramiprylatu jest spowolniony, co skutkuje zwiększonym stężeniem ramiprylu w osoczu, jednak maksymalne stężenia ramiprylatu pozostają niezmienione.
aktywny metabolit ramiprylu, amlodypina, biodostępność amlodypiny, biodostępność ramiprylatu, enzym konwertujący angiotensynę, esteraza wątrobowa, faza eliminacji, klirens doustny, klirens kreatyniny, klirens ramiprylatu, metabolizm ramiprylu, narażenie na amlodypinę, nieczynny metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania amlodypiny, parametr farmakokinetyczny, proces farmakokinetyczny, proces metaboliczny, stężenie w osoczu, wchłanianie dystrybucja metabolizm eliminacja, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tritace 5 5 mg
Ramipryl, substancja czynna leku Tritace, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1 godziny, z biodostępnością aktywnego metabolitu ramiprylatu na poziomie 45% (dla dawek 2,5 mg i 5 mg). Ramiprylat, jedyny aktywny metabolit, osiąga maksymalne stężenia po 2-4 godzinach i wykazuje efektywny okres półtrwania wynoszący 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg, z dłuższym okresem dla mniejszych dawek (1,25-2,5 mg). Wiązanie z białkami osocza wynosi 73% dla ramiprylu i 56% dla ramiprylatu. Stan stacjonarny osiągany jest około czwartego dnia leczenia. Metabolizm ramiprylu zachodzi głównie w wątrobie, a metabolity są eliminowane przez nerki, co wymaga uwagi przy zaburzeniach czynności nerek i wątroby, gdyż klirens ramiprylatu jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, a metabolizm do ramiprylatu może być opóźniony u pacjentów z niewydolnością wątroby.
biodostępność, dystrybucja leku, eliminacja leku, enzym konwertujący angiotensynę, esterazy wątrobowe, faza końcowej eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metabolizm, metabolizm leku, metabolizm ramiprylu, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ramipryl, ramiprylat, stężenie leku w osoczu, szybkie wchłanianie, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rimal 5 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Rimal zawiera ramipryl, inhibitor konwertazy angiotensyny, oraz amlodypinę, antagonista wapnia, których farmakokinetyka jest sumą indywidualnych parametrów obu substancji. Ramipryl charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (maksymalne stężenie w osoczu po 1 godzinie), biodostępnością co najmniej 56%, a jego aktywny metabolit ramiprylat osiąga maksymalne stężenie po 2-4 godzinach, z okresem półtrwania 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg. Ramipryl wiąże się z białkami osocza w 73%, a ramiprylat w 56%, ulega intensywnemu metabolizmowi do ramiprylatu i innych metabolitów, które są głównie wydalane przez nerki. U pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby obserwuje się zmienioną farmakokinetykę, w tym wydłużone stężenia ramiprylatu. U dzieci z nadciśnieniem klirens ramiprylatu jest ściśle związany z masą ciała i dawką, a ekspozycja na lek przy dawce 0,05 mg/kg jest porównywalna do dawki 5 mg u dorosłych.
amlodypina, antagonista wapnia, biodostępność amlodypiny, biodostępność metabolitu, biotransformacja wątrobowa, dysfagia, eliminacja amlodypiny, enzym konwertujący angiotensynę, esterazy wątrobowe, faza eliminacji, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens amlodypiny, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metabolizm ramiprylu, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ramipryl, ramiprylat, stan stacjonarny osocza, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie ramiprylatu, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramizek Combi 10 mg + 5 mg
Ramizek Combi to preparat łączący ramipryl i amlodypinę, których farmakokinetyka różni się istotnie. Ramipryl jest szybko wchłaniany (Tmax 1 godzina) z biodostępnością ≥56%, a jego aktywny metabolit ramiprylat osiąga maksymalne stężenie po 2–4 godzinach, z biodostępnością 45% po dawkach 2,5 i 5 mg. Ramiprylat wiąże się z białkami osocza w 56%, ma okres półtrwania 13–17 godzin (dłuższy przy mniejszych dawkach) i jest eliminowany głównie przez nerki. U pacjentów z niewydolnością nerek klirens ramiprylatu jest zmniejszony, co powoduje wydłużenie jego eliminacji. U pacjentów z zaburzeniami wątroby metabolizm ramiprylu do ramiprylatu jest spowolniony, jednak stężenia ramiprylatu pozostają niezmienione. U dzieci (2–16 lat) klirens ramiprylatu koreluje z masą ciała i dawką, a dawka 0,05 mg/kg osiąga stężenia porównywalne do dawek 5 mg u dorosłych.
amlodypina, AUC, biodostępność, dystrybucja amlodypiny, dystrybucja ramiprylu, eliminacja ramiprylu, enzym konwertujący angiotensynę, farmakokinetyka amlodypiny, farmakokinetyka ramiprylu, klirens kreatyniny, klirens ramiprylatu, metabolizm amlodypiny, metabolizm ramiprylu, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, ramipryl, ramiprylat, wchłanianie amlodypiny, wchłanianie ramiprylu, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramlolan 10 mg + 5 mg
Ramipryl, będący składnikiem leku Ramlolan, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1 godziny, z biodostępnością ramiprylatu na poziomie 45% dla dawek 2,5-5 mg. Ramiprylat, aktywny metabolit, osiąga szczyt stężenia po 2-4 godzinach, a stan równowagi dynamicznej przy dawkowaniu raz na dobę uzyskuje się po około 4 dniach. Substancja wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (ramipryl 73%, ramiprylat 56%) i jest intensywnie metabolizowana w wątrobie do ramiprylatu oraz innych metabolitów, które są głównie wydalane przez nerki. Okres półtrwania ramiprylatu wynosi 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg, z wydłużeniem przy mniejszych dawkach z powodu wysycenia enzymu ACE. U pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby obserwuje się zmienioną farmakokinetykę, w tym zmniejszony klirens i spowolniony metabolizm, co prowadzi do zwiększenia stężenia ramiprylatu w osoczu. U dzieci w wieku 2-16 lat dawki 0,05-0,2 mg/kg masy ciała skutkują stężeniami ramiprylatu porównywalnymi lub wyższymi niż u dorosłych przy dawkach 5-10 mg.
AUC, badanie farmakokinetyczne, biodostępność, dobre wchłanianie, dysfagia, enzym konwertujący angiotensynę, esteraza wątrobowa, klirens amlodypiny, klirens doustny, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens ramiprylatu, metabolit ramiprylu, metabolizm ramiprylu, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, narażenie na lek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ramiprylat, stan równowagi dynamicznej, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rimal 5 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Rimal łączy ramipryl i amlodypinę, które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne. Ramipryl charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (maksymalne stężenie w osoczu po 1 godzinie, wskaźnik wchłaniania ≥56%), a jego aktywny metabolit ramiprylat osiąga szczyt stężenia po 2-4 godzinach, z biodostępnością około 45% po dawkach 2,5-5 mg. Ramiprylat wykazuje silne wiązanie z ACE, co powoduje wydłużoną eliminację (okres półtrwania 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg). Wiązanie z białkami osocza wynosi 73% dla ramiprylu i 56% dla ramiprylatu. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a eliminacja odbywa się przez nerki. U pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby obserwuje się zmiany w farmakokinetyce, w tym wydłużenie okresu półtrwania i wzrost stężenia w osoczu. U dzieci dawki 0,05 mg/kg dają ekspozycję porównywalną do 5 mg u dorosłych, natomiast dawki 0,2 mg/kg powodują większą ekspozycję niż maksymalna dawka u dorosłych (10 mg).
biodostępność, całkowity metabolizm, dobre wchłanianie, eliminacja z osocza, enzym konwertujący angiotensynę, esteraza wątrobowa, farmakokinetyka amlodypiny, farmakokinetyka ramiprylu, intensywny metabolizm, klirens amlodypiny, klirens kreatyniny, metabolit ramiprylu, metabolizm ramiprylu, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ramiprylat, stężenie w osoczu, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wydalanie ramiprylatu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apoauronarami 5 mg
Lek Apoauronarami zawiera ramipryl w dawkach 2,5 mg, 5 mg oraz 10 mg, podawany doustnie w formie tabletek. Ramipryl charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie, a jego aktywny metabolit – ramiprylat – po 2-4 godzinach. Biodostępność ramiprylatu wynosi około 45%, a stan stacjonarny osiągany jest po około 4 dniach stosowania. Ramipryl wiąże się z białkami osocza w 73%, natomiast ramiprylat w 56%. Metabolizm leku zachodzi niemal całkowicie do ramiprylatu, który jest eliminowany głównie przez nerki, z efektywnym okresem półtrwania 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg. U pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się zmniejszony klirens nerkowy ramiprylatu, co skutkuje podwyższonymi stężeniami i wolniejszą eliminacją, wymagającymi modyfikacji dawkowania. U chorych z zaburzeniami czynności wątroby dochodzi do opóźnionej konwersji ramiprylu do ramiprylatu, jednak stężenia maksymalne ramiprylatu pozostają porównywalne z osobami zdrowymi.
biodostępność ramiprylatu, efektywny okres półtrwania, ester diektopiperazynowy, esterazy wątrobowe, farmakokinetyka ramiprylu, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens, klirens nerkowy, klirens ramiprylatu, metabolit ramiprylu, metabolizm ramiprylu, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, profil farmakokinetyczny, ramipryl, ramiprylat, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wchłanianie ramiprylu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie metabolitów, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rimal 10 mg + 5 mg
Ramipryl, po podaniu doustnym, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Tmax 1 godzina) i biodostępnością co najmniej 56%. Jego aktywny metabolit, ramiprylat, osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 2-4 godzinach, z okresem półtrwania 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg. Ramipryl wiąże się z białkami osocza w 73%, a ramiprylat w 56%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a eliminacja odbywa się przez nerki, z klirensem nerkowym ramiprylatu proporcjonalnym do klirensu kreatyniny. U pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby obserwuje się zmiany farmakokinetyczne, w tym wydłużone okresy półtrwania i zwiększone stężenia w osoczu. U dzieci z nadciśnieniem klirens ramiprylatu koreluje z masą ciała i wiekiem, a dawki 0,05 mg/kg dają ekspozycję porównywalną do 5 mg u dorosłych.
biodostępność, biodostępność amlodypiny, dystrybucja związków, eliminacja z osocza, enzym konwertujący angiotensynę, faza eliminacji, klirens amlodypiny, klirens doustny, klirens nerkowy, klirens ramiprylatu, metabolizm ramiprylu, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ramiprylat, stan stacjonarny, stężenie ramiprylatu, stężenie w osoczu, substancje czynne, wchłanianie, wiązanie z białkami, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ampril 10 mg tabletki 10 mg
Ramipryl, substancja czynna leku Ampril (dostępnego w dawkach 2,5 mg, 5 mg i 10 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenia w osoczu po około 1 godzinie. Biodostępność aktywnego metabolitu ramiprylatu wynosi około 45% po dawkach 2,5 mg i 5 mg, a jego stężenia maksymalne pojawiają się po 2-4 godzinach. Ramipryl wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (73%), natomiast ramiprylat wiąże się w 56%, co wpływa na jego aktywność farmakologiczną. Metabolizm ramiprylu przebiega niemal całkowicie do ramiprylatu, który jest eliminowany głównie przez nerki. Efektywny okres półtrwania ramiprylatu wynosi 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg, a dla niższych dawek jest dłuższy ze względu na wysycalne wiązanie z enzymem konwertującym angiotensynę (ACE). Stan stacjonarny stężenia ramiprylatu osiągany jest około czwartego dnia leczenia.
aktywny metabolit, biodostępność metabolitu, biotransformacja leku, dystrybucja ramiprylu, enzym konwertujący angiotensynę, esterazy wątrobowe, farmakokinetyka ramiprylu, klirens nerkowy, metabolizm ramiprylu, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, proces metabolizmu, profil eliminacji, przewód pokarmowy, ramipryl, ramiprylat, stan stacjonarny, stężenie maksymalne ramiprylatu, stężenie maksymalne ramiprylu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tritace 2,5 comb 2,5 mg + 12,5 mg
Ramipryl, będący prolekiem, po doustnym podaniu wykazuje szybkie wchłanianie (≥56%) z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu w ciągu 1 godziny. Jego aktywny metabolit, ramiprylat, osiąga stężenia maksymalne po 2-4 godzinach, z biodostępnością na poziomie 45%. Ramipryl i ramiprylat charakteryzują się wysokim wiązaniem z białkami osocza (odpowiednio 73% i 56%) oraz niemal całkowitym metabolizmem do estru diektopiperazynowego, kwasu diektopiperazynowego i glukuronidów. Ramiprylat wykazuje długi okres półtrwania 13-17 godzin (dla dawek 5-10 mg), co umożliwia dawkowanie raz na dobę i osiągnięcie stanu stacjonarnego około 4 dnia terapii. Hydrochlorotiazyd wchłania się w około 70%, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1,5-5 godzinach, wiąże się z białkami osocza w 40%, a jego eliminacja jest szybka (okres półtrwania 5-6 godzin) i odbywa się głównie przez nerki (>95% w postaci niezmienionej). W ciągu 24 godzin wydalane jest 50-70% dawki hydrochlorotiazydu.
biodostępność ramiprylatu, biorównoważność, dystrybucja hydrochlorotiazydu, dystrybucja ramiprylu, działanie hipotensyjne, działanie moczopędne, eliminacja hydrochlorotiazydu, eliminacja ramiprylu, enzym konwertujący angiotensynę, esteraza wątrobowa, hydrochlorotiazyd, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, marskość wątroby, metabolizm hydrochlorotiazydu, metabolizm ramiprylu, niewydolność serca, okres półtrwania, ramipryl, ramiprylat, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, Tritace Comb, wchłanianie hydrochlorotiazydu, wchłanianie ramiprylu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ampril 2,5 mg tabletki 2,5 mg
Ramipryl, podawany doustnie, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenia w osoczu po około 1 godzinie, z biodostępnością aktywnego metabolitu ramiprylatu na poziomie 45% po dawkach 2,5 mg i 5 mg. Ramiprylat, wiążący się z białkami osocza w 56%, osiąga stężenia maksymalne po 2-4 godzinach i wykazuje efektywny okres półtrwania wynoszący 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg, z dłuższym okresem półtrwania dla dawek 1,25-2,5 mg. Stan stacjonarny osiągany jest około czwartego dnia leczenia. Ramipryl podlega niemal całkowitemu metabolizmowi w wątrobie, głównie do ramiprylatu, a metabolity są wydalane przez nerki. U pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się zmniejszony klirens nerkowy ramiprylatu, co skutkuje podwyższonym i dłużej utrzymującym się stężeniem w osoczu, co wymaga dostosowania dawkowania. Zaburzenia czynności wątroby powodują opóźniony metabolizm ramiprylu, jednak stężenia maksymalne ramiprylatu pozostają porównywalne do osób z prawidłową funkcją wątroby.
biodostępność, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, dawka leku, eliminacja z osocza, ester diektopiperazynowy, esteraza wątrobowa, glukuronid, klirens nerkowy, klirens ramiprylatu, konwertaza angiotensyny, metabolit ramiprylu, metabolizm ramiprylu, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, ramipryl, ramiprylat, stan stacjonarny osocza, stężenie maksymalne, szlak metaboliczny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sumilar HCT 5 mg + 5 mg + 25 mg
Sumilar HCT to preparat zawierający ramipryl, amlodypinę oraz hydrochlorotiazyd, charakteryzujące się odmiennymi profilami farmakokinetycznymi. Ramipryl jest szybko wchłaniany, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1 godzinie, a jego aktywny metabolit ramiprylat – po 2-4 godzinach; biodostępność ramiprylatu wynosi 45%, a okres półtrwania 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg. Ramipryl podlega niemal całkowitemu metabolizmowi w wątrobie, a metabolity są wydalane głównie przez nerki. Amlodypina wykazuje biodostępność 64-80%, maksymalne stężenie osiąga po 6-12 godzinach, a jej okres półtrwania wynosi 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Hydrochlorotiazyd szybko się wchłania (tmax około 2 godzin), biodostępność wynosi 70%, a okres półtrwania 6-15 godzin; jest wydalany głównie w postaci niezmienionej z moczem (60-80%). Pokarm nie wpływa istotnie na wchłanianie ramiprylu i amlodypiny, natomiast ma niewielki wpływ na hydrochlorotiazyd.
amlodypina, biodostępność, cytochrom P450, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, dystrybucja amlodypiny, dystrybucja hydrochlorotiazydu, dystrybucja ramiprylu, eliminacja hydrochlorotiazydu, enzym konwertujący angiotensynę, ester diketopiperazynowy, farmakokinetyka amlodypiny, farmakokinetyka hydrochlorotiazydu, farmakokinetyka ramiprylu, glukuronid, hydrochlorotiazyd, klirens nerkowy, kwas diketopiperazynowy, marskość wątroby, metabolizm hydrochlorotiazydu, metabolizm ramiprylu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole powierzchni pod krzywą stężenie-czas, ramipryl, ramiprylat, równowaga dynamiczna, śpiączka wątrobowa, stan przedśpiączkowy, wchłanianie amlodypiny, wchłanianie hydrochlorotiazydu, wchłanianie ramiprylu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie ramiprylu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – RABADA 2,5 mg + 2,5 mg
Produkt leczniczy RABADA zawiera ramipryl (inhibitor ACE) oraz bisoprolol (selektywny β1-adrenolityk). Bisoprolol charakteryzuje się wysoką biodostępnością (85-90%) i Tmax około 2 godzin po podaniu doustnym 10 mg. Objętość dystrybucji wynosi 3,2 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to około 30%. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, z udziałem CYP2D6 o mniejszym znaczeniu, prowadząc do nieaktywnych metabolitów. Eliminacja odbywa się w 50% przez nerki (niezmieniony lek) i 50% przez metabolizm wątrobowy, z klirensem całkowitym około 15 l/h i okresem półtrwania 10-12 godzin. W zaburzeniach czynności nerek i wątroby okres półtrwania ulega wydłużeniu (do 18 h i 13,5 h odpowiednio), co wymaga uwagi przy dawkowaniu. Farmakokinetyka bisoprololu jest liniowa i niezależna od wieku, choć u pacjentów z niewydolnością serca (NYHA III) obserwuje się zwiększone stężenia i wydłużony T1/2 (do 17 h).
antagonista receptorów beta-adrenergicznych, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność bisoprololu, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, dysfunkcja nerek, efekt pierwszego przejścia, enzym konwertujący angiotensynę, faza eliminacji, inhibitor konwertazy angiotensyny, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, karboksyloesteraza, kinetyka leku, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, marskość wątroby, metabolizm ramiprylu, metabolizm stereoselektywny, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, ramiprylat, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sumilar Duo 5 mg + 10 mg
Sumilar Duo zawiera ramipryl i amlodypinę, które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne. Ramipryl jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1 godzinie, a jego aktywny metabolit ramiprylat po 2-4 godzinach. Biodostępność ramiprylatu wynosi 45%, a okres półtrwania efektywny to 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg. Ramipryl wiąże się z białkami osocza w 73%, a ramiprylat w 56%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a eliminacja odbywa się przez nerki. U pacjentów z niewydolnością nerek klirens ramiprylatu jest zmniejszony i proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co prowadzi do wolniejszego spadku stężenia w osoczu. U osób z zaburzeniami czynności wątroby metabolizm ramiprylu jest opóźniony, co skutkuje zwiększonym stężeniem ramiprylu, natomiast stężenia ramiprylatu pozostają niezmienione.
AUC, badanie farmakokinetyczne, białko surowicy, biodostępność metabolitu, enzym konwertujący angiotensynę, ester diketopiperazynowy, glukuronid, klirens amlodypiny, klirens kreatyniny, klirens ramiprylatu, kwas diketopiperazynowy, metabolizm ramiprylu, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ramipryl i amlodypina, ramiprylat, stan stacjonarny, stężenie ramiprylatu, stężenie w osoczu, stężenie we krwi, szlak metaboliczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramve 10 mg 10 mg
Ramipryl, podawany doustnie w dawkach 10 mg (Ramve 10 mg), jest inhibitorem ACE charakteryzującym się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego (≥56%) i osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu w ciągu 1 godziny. Jego aktywny metabolit, ramiprylat, osiąga maksymalne stężenie po 2-4 godzinach, z biodostępnością około 45% po dawkach 2,5 i 5 mg. Ramipryl wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (73%), natomiast ramiprylat wiąże się w 56%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem esteraz, a eliminacja odbywa się przez nerki, z efektywnym okresem półtrwania ramiprylatu wynoszącym 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg. U pacjentów z niewydolnością nerek klirens ramiprylatu jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawkowania. Zaburzenia czynności wątroby spowalniają metabolizm ramiprylu, zwiększając jego stężenie, jednak nie wpływają istotnie na stężenia ramiprylatu.
aktywny metabolit, białko osocza, biodostępność, dysfunkcja wątroby, efektywny okres półtrwania, ekspozycja na lek, esteraza, esteraza wątrobowa, farmakokinetyka wielofazowa, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens ramiprylatu, metabolizm ramiprylu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, procesy ADME, przenikanie do mleka, ramiprylat, stężenie równowagi, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramladio 5 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Ramladio zawiera ramipryl i amlodypinę, które wykazują różne profile farmakokinetyczne. Ramipryl jest szybko wchłaniany z biodostępnością ≥56%, osiągając Tmax w 1 godzinę, a jego aktywny metabolit ramiprylat osiąga Tmax po 2-4 godzinach z biodostępnością 45%. Ramiprylat wiąże się z białkami osocza w 56%, ma okres półtrwania 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg i jest eliminowany głównie przez nerki. Zaburzenia czynności nerek zmniejszają klirens ramiprylatu, wydłużając jego eliminację. Ramipryl jest metabolizowany w wątrobie do ramiprylatu, a zaburzenia czynności wątroby spowalniają ten proces, zwiększając stężenie ramiprylu, jednak nie wpływają istotnie na stężenia ramiprylatu. Pokarm nie wpływa na wchłanianie ramiprylu ani amlodypiny.
AUC, biodostępność amlodypiny, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, eliminacja ramiprylatu, enzym konwertujący angiotensynę, esterazy wątrobowe, klirens amlodypiny, klirens nerkowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolity ramiprylu, metabolizm ramiprylu, niewydolność wątroby, okres półtrwania, ramipryl i amlodypina, ramiprylat, stan równowagi dynamicznej, stężenie ramiprylatu, stężenie we krwi, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramizek Combi 5 mg + 5 mg
Ramipryl, składnik aktywny leku Ramizek Combi, charakteryzuje się szybką absorpcją po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie, natomiast jego aktywny metabolit ramiprylat osiąga Tmax w 2-4 godziny. Biodostępność ramiprylatu wynosi około 45%, a lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (ramipryl 73%, ramiprylat 56%). Ramipryl ulega niemal całkowitej biotransformacji do ramiprylatu, który jest eliminowany głównie przez nerki. Okres półtrwania ramiprylatu wynosi 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg, wydłużając się przy niższych dawkach. U pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się zmniejszony klirens i wzrost stężenia ramiprylatu, natomiast u osób z dysfunkcją wątroby metabolizm ramiprylu jest spowolniony, co skutkuje zwiększeniem stężenia substancji macierzystej, choć stężenia ramiprylatu pozostają zbliżone do wartości u osób zdrowych. W populacji pediatrycznej (2-16 lat) farmakokinetyka ramiprylu wykazuje zależność klirensu od masy ciała i dawki, a dawka 0,05 mg/kg odpowiada ekspozycji porównywalnej do 5 mg u dorosłych.
amlodypina, biodostępność, dystrybucja amlodypiny, dystrybucja ramiprylu, eliminacja ramiprylu, enzym konwertujący angiotensynę, ester, esteraza wątrobowa, farmakokinetyka amlodypiny, farmakokinetyka ramiprylu, glukuronid, klirens doustny, klirens nerkowy ramiprylatu, kwas diketopiperazynowy, metabolizm amlodypiny, metabolizm ramiprylu, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia leku, ramipryl, ramiprylat, stężenie maksymalne w osoczu, wchłanianie amlodypiny, wchłanianie ramiprylu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramipril + Bisoprolol fumarate Aristo 2,5 mg + 2,5 mg
Bisoprolol wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym (85-90%) z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w 2-3 godziny (Cmax około 31,86 ng/ml po dawce 10 mg). Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg, a wiązanie z białkami osocza około 30%. Metabolizm bisoprololu zachodzi głównie przez CYP3A4, z udziałem CYP2D6, prowadząc do nieaktywnych metabolitów, z równoczesnym wydalaniem 50% dawki w postaci niezmienionej przez nerki i 50% jako metabolity. Okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, wydłużając się do 13-18 godzin u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek. Kinetyka bisoprololu jest liniowa i nie wymaga dostosowania dawki u osób starszych, jednak u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (NYHA III) obserwuje się wyższe stężenia i wydłużony okres półtrwania (do 17±5 godzin).
antagonizm receptorów beta-adrenergicznych, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, białka surowicy, biodostępność, CYP3A4, efekt pierwszego przejścia, eliminacja trójfazowa, enzym konwertujący angiotensynę, ester diketopiperazyny, hamowanie ACE, karboksyloesterazy, kinetyka liniowa, klirens całkowity, klirens doustny, klirens ramiprylatu, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm całkowity, metabolizm ramiprylu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania w osoczu, polimorfizm genetyczny, rozpuszczalność w tłuszczach, stężenie bisoprololu w osoczu, stężenie maksymalne, wchłanianie całkowite, wydalanie ramiprylatu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sumilar HCT 10 mg + 5 mg + 25 mg
Sumilar HCT to preparat złożony zawierający ramipryl, amlodypinę oraz hydrochlorotiazyd, których farmakokinetyka determinuje skuteczność terapeutyczną. Ramipryl charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Tmax 1 godzina) i biodostępnością aktywnego metabolitu ramiprylatu na poziomie 45% (dawki 2,5-5 mg). Ramiprylat osiąga Tmax po 2-4 godzinach, z okresem półtrwania 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Ramipryl i ramiprylat wiążą się z białkami osocza odpowiednio w 73% i 56%, a metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z wydalaniem nerkowym metabolitów. U pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby obserwuje się zmienioną farmakokinetykę, co wymaga dostosowania dawkowania. Amlodypina wykazuje Tmax 6-12 godzin, biodostępność 64-80%, silne wiązanie z białkami (97,5%) oraz długi okres półtrwania 35-50 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Metabolizowana jest w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, z eliminacją nerkową około 70% (10% niezmienionej substancji). U pacjentów z niewydolnością wątroby i w podeszłym wieku klirens amlodypiny jest zmniejszony, co wpływa na wydłużenie okresu półtrwania i wzrost AUC.
amlodypina, biodostępność, cytochrom P450, dystrybucja leku, enzym konwertujący angiotensynę, erytrocyty, esterazy wątrobowe, hydrochlorotiazyd, indukcja enzymów, klirens, klirens kreatyniny, marskość wątroby, metabolit aktywny, metabolity, metabolizm ramiprylu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, ramipryl, ramiprylat, śpiączka wątrobowa, stężenie leku, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ivipril 10 mg
Ramipryl, substancja czynna preparatu Ivipril, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1 godziny, z biodostępnością aktywnego metabolitu ramiprylatu wynoszącą 45% po dawkach 2,5 mg i 5 mg. Ramiprylat, będący jedynym aktywnym metabolitem, osiąga maksymalne stężenia po 2-4 godzinach, a stan stacjonarny w osoczu jest osiągany około 4 dnia leczenia. Ramipryl wiąże się z białkami osocza w 73%, natomiast ramiprylat w 56%, co wpływa na dostępność wolnej formy leku. Metabolizm ramiprylu zachodzi głównie w wątrobie przy udziale esteraz, a metabolity są wydalane głównie przez nerki. Efektywny okres półtrwania ramiprylatu wynosi 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg, a dla mniejszych dawek (1,25-2,5 mg) jest dłuższy, co wiąże się z wysyceniem enzymu ACE. U pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby obserwuje się zmienioną farmakokinetykę, co wymaga dostosowania dawkowania.
aktywny metabolit, biodostępność, enzym konwertujący angiotensynę, enzymy wątrobowe, esterazy, klirens kreatyniny, klirens leku, metabolizm leku, metabolizm ramiprylu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przenikanie do mleka matki, ramiprylat, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie ramiprylatu, wchłanianie ramiprylu, wydalanie nerkowe, wydzielanie nerkowe, zaburzenia czynności wątroby