dystrybucja amlodypiny
Dystrybucja amlodypiny to proces rozprzestrzeniania się tego leku w organizmie po podaniu. Amlodypina, jako pochodna dihydropirydyny, należy do grupy blokerów kanałów wapniowych i jest szeroko stosowana w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz choroby wieńcowej.
Amlodypina charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (około 95-98%), co wpływa na jej dystrybucję w organizmie. Lek cechuje się dużą objętością dystrybucji (około 21 l/kg), co świadczy o znacznym przenikaniu do tkanek. Dzięki swojej lipofilności dobrze penetruje przez błony komórkowe, osiągając wysokie stężenia w tkankach docelowych, szczególnie w mięśniach gładkich naczyń.
Po podaniu doustnym amlodypina wchłania się powoli, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 6-12 godzinach. Wolna dystrybucja oraz długi okres półtrwania (około 35-50 godzin) umożliwiają stosowanie leku raz na dobę, co poprawia współpracę pacjenta w terapii. Stężenie terapeutyczne amlodypiny w osoczu utrzymuje się przez długi czas, zapewniając stabilny efekt hipotensyjny i przeciwdławicowy.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Prestozek Combi 8 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Prestozek Combi zawiera peryndopryl z tert-butyloaminą oraz amlodypinę, których farmakokinetyka nie ulega istotnym zmianom w porównaniu do monoterapii. Peryndopryl charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (maksymalne stężenie w osoczu po 1 godzinie), a jego aktywny metabolit, peryndoprylat, osiąga maksymalne stężenie po 3-4 godzinach. Okres półtrwania peryndoprylu wynosi 1 godzinę, natomiast peryndoprylatu około 17 godzin, co pozwala na stosowanie dawki raz na dobę i osiągnięcie stanu stacjonarnego po 4 dniach. Biodostępność peryndoprylu jest obniżona przez spożycie pokarmu, dlatego zaleca się podawanie leku na czczo. U pacjentów w podeszłym wieku, z niewydolnością serca lub nerek eliminacja peryndoprylatu jest spowolniona, co wymaga monitorowania stężenia kreatyniny i potasu. U pacjentów z marskością wątroby klirens wątrobowy macierzystej cząsteczki jest zmniejszony o połowę, jednak nie wpływa to na produkcję peryndoprylatu, więc modyfikacja dawkowania nie jest konieczna.
AUC, biodostępność amlodypiny, biodostępność peryndoprylu, cytochrom P450, dystrybucja amlodypiny, enzym konwertujący angiotensynę, farmakokinetyka amlodypiny, izoenzym CYP3A4, klirens całkowity, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, peryndopryl z tert-butyloaminą, peryndoprylat, prekursor leku, stężenie kreatyniny, stężenie maksymalne w osoczu, szybkie wchłanianie, zastoinowa niewydolność serca, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dipperam 10 mg + 160 mg
Produkt Dipperam, zawierający amlodypinę i walsartan, wykazuje liniową farmakokinetykę obu składników. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 6-8 godzinach dla amlodypiny (w porównaniu do 6-12 godzin przy monoterapii) oraz po 3 godzinach dla walsartanu (w porównaniu do 2-4 godzin przy monoterapii). Bezwzględna biodostępność amlodypiny wynosi 64-80%, a walsartanu 23%, przy czym pokarm nie wpływa na biodostępność amlodypiny, natomiast zmniejsza AUC walsartanu o około 40% i Cmax o 50%, bez klinicznie istotnego wpływu na efekt terapeutyczny. Amlodypina charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~21 l/kg) i wysokim wiązaniem z białkami osocza (97,5%), intensywnym metabolizmem wątrobowym (90%) oraz długim okresem półtrwania 30-50 godzin, co determinuje osiągnięcie stanu stacjonarnego po 7-8 dniach. Walsartan ma mniejszą objętość dystrybucji (~17 l), wiąże się z białkami osocza w 94-97%, wykazuje niewielki metabolizm (około 20%) i krótszy okres półtrwania około 6 godzin, z eliminacją głównie przez kał (83%) i mocz (13%).
amlodypina i walsartan, biodostępność bezwzględna, biodostępność substancji czynnej, dystrybucja amlodypiny, dystrybucja walsartanu, eliminacja amlodypiny, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka walsartanu, hydroksymetabolit, kinetyka wielowykładnicza, klirens amlodypiny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm amlodypiny, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewlekła choroba wątroby, równowaga dynamiczna, stężenie leku, wchłanianie amlodypiny, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rimal 10 mg + 10 mg
Ramipryl, po podaniu doustnym, wykazuje szybkie wchłanianie z Tmax około 1 godziny i biodostępność aktywnego metabolitu ramiprylatu na poziomie 45%. Ramiprylat osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 2-4 godzinach, a stan stacjonarny ustala się po około 4 dniach stosowania raz na dobę. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 73% dla ramiprylu i 56% dla ramiprylatu. Lek ulega niemal całkowitemu metabolizmowi do ramiprylatu, który jest eliminowany głównie przez nerki z okresem półtrwania 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg. U pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby obserwuje się zmienioną farmakokinetykę, w tym wydłużoną eliminację i zwiększone stężenia w osoczu. U dzieci dawki 0,05 mg/kg dają ekspozycję porównywalną do 5 mg u dorosłych, natomiast 0,2 mg/kg powoduje większe narażenie niż maksymalna dawka u dorosłych (10 mg).
biodostępność, dystrybucja amlodypiny, enzym konwertujący angiotensynę, esteraza wątrobowa, farmakokinetyka amlodypiny, klirens nerkowy, klirens po podaniu doustnym, metabolizm amlodypiny, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, ramiprylat, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie ramiprylatu, szybkie wchłanianie, wchłanianie amlodypiny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramizek Combi 10 mg + 5 mg
Ramizek Combi to preparat łączący ramipryl i amlodypinę, których farmakokinetyka różni się istotnie. Ramipryl jest szybko wchłaniany (Tmax 1 godzina) z biodostępnością ≥56%, a jego aktywny metabolit ramiprylat osiąga maksymalne stężenie po 2–4 godzinach, z biodostępnością 45% po dawkach 2,5 i 5 mg. Ramiprylat wiąże się z białkami osocza w 56%, ma okres półtrwania 13–17 godzin (dłuższy przy mniejszych dawkach) i jest eliminowany głównie przez nerki. U pacjentów z niewydolnością nerek klirens ramiprylatu jest zmniejszony, co powoduje wydłużenie jego eliminacji. U pacjentów z zaburzeniami wątroby metabolizm ramiprylu do ramiprylatu jest spowolniony, jednak stężenia ramiprylatu pozostają niezmienione. U dzieci (2–16 lat) klirens ramiprylatu koreluje z masą ciała i dawką, a dawka 0,05 mg/kg osiąga stężenia porównywalne do dawek 5 mg u dorosłych.
amlodypina, AUC, biodostępność, dystrybucja amlodypiny, dystrybucja ramiprylu, eliminacja ramiprylu, enzym konwertujący angiotensynę, farmakokinetyka amlodypiny, farmakokinetyka ramiprylu, klirens kreatyniny, klirens ramiprylatu, metabolizm amlodypiny, metabolizm ramiprylu, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, ramipryl, ramiprylat, wchłanianie amlodypiny, wchłanianie ramiprylu, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sumilar HCT 5 mg + 5 mg + 25 mg
Sumilar HCT to preparat zawierający ramipryl, amlodypinę oraz hydrochlorotiazyd, charakteryzujące się odmiennymi profilami farmakokinetycznymi. Ramipryl jest szybko wchłaniany, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1 godzinie, a jego aktywny metabolit ramiprylat – po 2-4 godzinach; biodostępność ramiprylatu wynosi 45%, a okres półtrwania 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg. Ramipryl podlega niemal całkowitemu metabolizmowi w wątrobie, a metabolity są wydalane głównie przez nerki. Amlodypina wykazuje biodostępność 64-80%, maksymalne stężenie osiąga po 6-12 godzinach, a jej okres półtrwania wynosi 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Hydrochlorotiazyd szybko się wchłania (tmax około 2 godzin), biodostępność wynosi 70%, a okres półtrwania 6-15 godzin; jest wydalany głównie w postaci niezmienionej z moczem (60-80%). Pokarm nie wpływa istotnie na wchłanianie ramiprylu i amlodypiny, natomiast ma niewielki wpływ na hydrochlorotiazyd.
amlodypina, biodostępność, cytochrom P450, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, dystrybucja amlodypiny, dystrybucja hydrochlorotiazydu, dystrybucja ramiprylu, eliminacja hydrochlorotiazydu, enzym konwertujący angiotensynę, ester diketopiperazynowy, farmakokinetyka amlodypiny, farmakokinetyka hydrochlorotiazydu, farmakokinetyka ramiprylu, glukuronid, hydrochlorotiazyd, klirens nerkowy, kwas diketopiperazynowy, marskość wątroby, metabolizm hydrochlorotiazydu, metabolizm ramiprylu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole powierzchni pod krzywą stężenie-czas, ramipryl, ramiprylat, równowaga dynamiczna, śpiączka wątrobowa, stan przedśpiączkowy, wchłanianie amlodypiny, wchłanianie hydrochlorotiazydu, wchłanianie ramiprylu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie ramiprylu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Egiramlon 5 mg + 5 mg
Egiramlon to lek łączący ramipryl, inhibitor ACE, oraz amlodypinę, antagonista kanałów wapniowych, o odmiennych profilach farmakokinetycznych. Ramipryl szybko się wchłania, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1 godzinie, a jego aktywny metabolit ramiprylat po 2-4 godzinach, z biodostępnością ramiprylatu około 45%. Ramipryl i ramiprylat wiążą się z białkami osocza odpowiednio w 73% i 56%. Ramipryl jest niemal całkowicie metabolizowany do ramiprylatu, który ma okres półtrwania 13-17 godzin przy dawkach 5-10 mg i jest eliminowany głównie przez nerki. U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby obserwuje się zmienioną farmakokinetykę, w tym wydłużone stężenia ramiprylatu. U dzieci dawki 0,05-0,2 mg/kg ramiprylu prowadzą do ekspozycji porównywalnej lub wyższej niż u dorosłych. Karmienie piersią powoduje minimalne przenikanie ramiprylu do mleka.
aktywny metabolit, amlodypina, antagonista wapnia, badanie farmakokinetyczne, biodostępność amlodypiny, dysfagia, dystrybucja amlodypiny, esteraza wątrobowa, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens amlodypiny, klirens kreatyniny, klirens po podaniu doustnym, konwertaza angiotensyny, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ramipryl, ramiprylat, stan stacjonarny, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramizek Combi 5 mg + 5 mg
Ramipryl, składnik aktywny leku Ramizek Combi, charakteryzuje się szybką absorpcją po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie, natomiast jego aktywny metabolit ramiprylat osiąga Tmax w 2-4 godziny. Biodostępność ramiprylatu wynosi około 45%, a lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (ramipryl 73%, ramiprylat 56%). Ramipryl ulega niemal całkowitej biotransformacji do ramiprylatu, który jest eliminowany głównie przez nerki. Okres półtrwania ramiprylatu wynosi 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg, wydłużając się przy niższych dawkach. U pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się zmniejszony klirens i wzrost stężenia ramiprylatu, natomiast u osób z dysfunkcją wątroby metabolizm ramiprylu jest spowolniony, co skutkuje zwiększeniem stężenia substancji macierzystej, choć stężenia ramiprylatu pozostają zbliżone do wartości u osób zdrowych. W populacji pediatrycznej (2-16 lat) farmakokinetyka ramiprylu wykazuje zależność klirensu od masy ciała i dawki, a dawka 0,05 mg/kg odpowiada ekspozycji porównywalnej do 5 mg u dorosłych.
amlodypina, biodostępność, dystrybucja amlodypiny, dystrybucja ramiprylu, eliminacja ramiprylu, enzym konwertujący angiotensynę, ester, esteraza wątrobowa, farmakokinetyka amlodypiny, farmakokinetyka ramiprylu, glukuronid, klirens doustny, klirens nerkowy ramiprylatu, kwas diketopiperazynowy, metabolizm amlodypiny, metabolizm ramiprylu, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia leku, ramipryl, ramiprylat, stężenie maksymalne w osoczu, wchłanianie amlodypiny, wchłanianie ramiprylu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca