aktywny metabolit prednizonu
Aktywny metabolit prednizonu to prednizolon. Prednizon jest prolekiem, który sam w sobie nie wykazuje istotnej aktywności farmakologicznej. Po podaniu doustnym ulega on transformacji w wątrobie przy udziale enzymu 11β-hydroksydehydrogenazy do biologicznie aktywnego prednizolonu.
Prednizolon jest glikokortykosteroidem o silnym działaniu przeciwzapalnym, immunosupresyjnym i przeciwalergicznym. Mechanizm jego działania opiera się na wiązaniu z receptorami glikokortykosteroidowymi w cytoplazmie komórek, co prowadzi do modulacji transkrypcji genów i hamowania syntezy mediatorów zapalnych.
Farmakokinetyka prednizolonu charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym (około 70-90%), wiązaniem z białkami osocza w około 90% oraz czasem półtrwania wynoszącym 2-4 godziny. Jest metabolizowany głównie w wątrobie, a produkty metabolizmu są wydalane z moczem.
Skuteczność terapeutyczna prednizonu jest bezpośrednio zależna od efektywności konwersji do prednizolonu. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby może dochodzić do zmniejszonej bioaktywacji, co wpływa na efekt terapeutyczny leku. W takich przypadkach zaleca się rozważenie bezpośredniego podawania prednizolonu.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Prednizon, podawany doustnie, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Po wchłonięciu ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie 80-100% dawki przekształcane jest do aktywnego metabolitu – prednizolonu. Prednizolon wiąże się odwracalnie z białkami osocza, głównie transkortyną i albuminą, co wpływa na jego biodostępność i dystrybucję. Metabolizm prednizolonu zachodzi głównie w wątrobie poprzez glukuronidację (około 70%) oraz siarczanowanie (około 30%), prowadząc do powstania nieaktywnych farmakologicznie metabolitów steroidowych, które są następnie eliminowane głównie przez nerki.
aktywny metabolit prednizonu, albumina, biodostępność leku, Cmax, działanie terapeutyczne, efekt pierwszego przejścia, eliminacja z osocza, glikokortykosteroid, globulina wiążąca kortykosteroidy, glukuronidacja, kwas glukuronowy, metabolit prednizonu, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm prednizonu, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, prednizolon, prednizon, siarczanowanie, stężenie w surowicy krwi, transkortyna, wiązanie z białkami osocza -
Leksykon leków
Prednizon podany doodbytniczo w formie czopków Rectodelt ulega wchłoniu do krwiobiegu, gdzie jest metabolizowany w wątrobie do aktywnego prednizolonu. Maksymalne stężenie prednizolonu w osoczu osiąga się po około 5 godzinach (tmax = 5 h), a jego średnie Cmax wynosi 126 μg/L. Biodostępność bezwzględna prednizonu w dawce 100 mg w postaci czopków wynosi 29% w porównaniu z dożylnym podaniem prednizolonu (referencyjne 100%). Objętość dystrybucji prednizolonu wynosi około 1 L/kg, a klirens około 1,5 ml/min/kg. Prednizolon wiąże się odwracalnie z białkami osocza, głównie transkortyną i albuminami.
aktywna forma leku, aktywny metabolit prednizonu, albumina, biodostępność bezwzględna, dysfagia, glukokortykosteroid, interakcja lekowa, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, odwracalna konwersja, pole pod krzywą stężenia, prednizolon, transkortyna, wchłanianie do krwiobiegu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie metabolitów
