induktor CYP2D6

Induktor CYP2D6 to substancja, która zwiększa aktywność enzymu cytochromu P450 2D6 (CYP2D6) w wątrobie poprzez stymulację jego ekspresji. CYP2D6 jest ważnym enzymem metabolizującym leki, odpowiedzialnym za biotransformację około 25% leków stosowanych klinicznie, w tym wielu leków przeciwdepresyjnych, przeciwpsychotycznych, przeciwbólowych i β-adrenolityków.

W przeciwieństwie do innych izoenzymów cytochromu P450, CYP2D6 jest stosunkowo mało podatny na indukcję. Klasyczne induktory enzymów wątrobowych, takie jak barbiturany czy ryfampicyna, mają ograniczony wpływ na aktywność CYP2D6. Niemniej jednak, pewne substancje, w tym deksametazon, karbamazepina i niektóre zioła lecznicze (np. dziurawiec), mogą w pewnym stopniu indukować ten enzym.

Indukcja CYP2D6 może prowadzić do przyspieszenia metabolizmu leków będących substratami tego enzymu, co skutkuje obniżeniem ich stężenia w osoczu i potencjalnym zmniejszeniem efektu terapeutycznego. Jest to szczególnie istotne w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym. Znajomość induktorów CYP2D6 jest kluczowa dla przewidywania i zarządzania interakcjami lekowymi w praktyce klinicznej.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Palonosetron – Interakcje

Palonosetron, antagonista receptora 5-HT3, jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP2D6, z mniejszym udziałem CYP3A4 i CYP1A2, jednak nie wykazuje istotnej indukcji ani inhibicji tych enzymów, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Badania potwierdzają brak wpływu palonosetronu na skuteczność przeciwnowotworową standardowych chemioterapeutyków (cisplatyna, cyklofosfamid, cytarabina, doksorubicyna, mitomycyna C), co umożliwia jego bezpieczne stosowanie w terapii przeciwwymiotnej u pacjentów onkologicznych. Ponadto, jednoczesne podawanie palonosetronu z metoklopramidem, induktorami (deksametazon, ryfampicyna) oraz inhibitorami CYP2D6 (m.in. amiodaron, fluoksetyna, paroksetyna) nie powoduje istotnych zmian farmakokinetycznych, co potwierdza stabilny profil farmakokinetyczny leku. Bezpieczeństwo stosowania palonosetronu z kortykosteroidami oraz innymi lekami przeciwbólowymi, przeciwwymiotnymi, przeciwskurczowymi i antycholinergicznymi zostało również potwierdzone, co jest istotne w kontekście złożonych schematów terapeutycznych u pacjentów onkologicznych.
amiodaron, antagonista receptora 5-HT3, celekoksyb, chinidyna, chlorpromazyna, cisplatyna, cyklofosfamid, cymetydyna, cytarabina, deksametazon, depresja OUN, doksorubicyna, fluoksetyna, haloperydol, hiperrefleksja, hipertermia, immunosupresja, induktor CYP2D6, inhibitor CYP2D6, izoenzym CYP1A2, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, kortykosteroid, lek antycholinergiczny, lek przeciwnowotworowy, lek serotoninergiczny, metoklopramid, mioklonie, mitomycyna C, paroksetyna, ranitydyna, ryfampicyna, rytonawir, sertralina, SNRI, SSRI, terbinafina, zaburzenia świadomości, zespół serotoninowy
Leksykon leków
Interakcje leku – Flecainide acetate Holsten 100 mg

Flekainid octan, metabolizowany głównie przez izoenzym CYP2D6, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą prowadzić do poważnych powikłań kardiologicznych. Szczególnie istotne są interakcje z lekami przeciwarytmicznymi: klasy I (np. chinidyna) przeciwwskazane ze względu na ryzyko proarytmii, klasy II (beta-adrenolityki) z możliwością nasilenia negatywnego działania inotropowego, klasy III (amiodaron) wymagające redukcji dawki flekainidu o 50% i ścisłego monitorowania stężenia leku oraz klasy IV (werapamil) ze względu na ryzyko bradykardii i hipotensji. Inhibitory CYP2D6 (paroksetyna, fluoksetyna, propranolol, rytonawir) zwiększają stężenie flekainidu, podnosząc ryzyko toksyczności, natomiast induktory CYP2D6 (fenytoina, fenobarbital, karbamazepina) obniżają jego stężenie o około 30%, co może zmniejszać skuteczność terapii. Leki przeciwwirusowe (rytonawir, lopinawir, indynawir) oraz niektóre leki przeciwhistaminowe (mizolastyna, astemizol, terfenadyna) znacząco zwiększają ryzyko arytmii komorowych i powinny być unikanie w skojarzeniu z flekainidem.
amiodaron, antagonista receptora H2, antagonista wapnia, arytmia komorowa, astemizol, bradykardia, bupropion, chinina, cymetydyna, digoksyna, działanie inotropowe, działanie kardiodepresyjne, działanie proarytmiczne, fenobarbital, fenytoina, flekainid octan, glikozyd nasercowy, halofantryna, haloperydol, hiperkaliemia, hipokaliemia, induktor CYP2D6, indynawir, inhibitor CYP2D6, izoenzym CYP2D6, karbamazepina, klozapina, kortykosteroid, lek antynikotynowy, lek beta-adrenolityczny, lek moczopędny, lek przeciwarytmiczny klasy I, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwmalaryczny, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwwirusowy, lek przeciwzakrzepowy, lopinawir, mizolastyna, niewydolność serca, rysperydon, rytonawir, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, SSRI, terbinafina, terfenadyna, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, werapamil, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie przewodnictwa
Leksykon substancji czynnych
Flekainid – Interakcje

Flekainid, lek przeciwarytmiczny klasy Ic, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie związane z metabolizmem przez izoenzym CYP2D6 cytochromu P450. Hamowanie CYP2D6 przez leki takie jak paroksetyna, fluoksetyna, neuroleptyki, rytonawir czy terbinafina prowadzi do wzrostu stężenia flekainidu w osoczu, co zwiększa ryzyko arytmii i innych działań niepożądanych. Induktory CYP2D6 (fenytoina, fenobarbital, karbamazepina) mogą obniżać stężenie flekainidu o około 30%, co może wymagać korekty dawki. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu flekainidu z innymi lekami przeciwarytmicznymi: klasy I (np. chinidyna – przeciwwskazane ze względu na proarytmiczne działanie), klasy II (beta-adrenolityki – ryzyko nasilenia inotropowego ujemnego), klasy III (amiodaron – konieczne zmniejszenie dawki flekainidu o 50% i monitorowanie stężenia) oraz klasy IV (werapamil – ryzyko zagrażających życiu działań niepożądanych). Ponadto, flekainid może zwiększać stężenie digoksyny w osoczu o około 15%, co wymaga monitorowania, natomiast nie wpływa na skuteczność doustnych leków przeciwzakrzepowych. Zaburzenia elektrolitowe, zwłaszcza hipokaliemia indukowana przez leki moczopędne, kortykosteroidy i środki przeczyszczające, nasilają kardiotoksyczność flekainidu i powinny być wyrównane przed rozpoczęciem terapii.
amiodaron, antagonista wapnia, arytmia komorowa, astemizol, beta-adrenolityk, bupropion, chinidyna, cymetydyna, CYP2D6, digoksyna, działanie inotropowe ujemne, działanie proarytmiczne, fenobarbital, fenytoina, flekainid, furosemid, glikozyd nasercowy, halofantryna, hiperkaliemia, hipokaliemia, hydrochlorotiazyd, indeks terapeutyczny, induktor CYP2D6, inhibitor CYP2D6, interakcja farmakokinetyczna, karbamazepina, kardiotoksyczność, kortykosteroid, lek moczopędny, lek neuroleptyczny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwmalaryczny, lek przeciwwirusowy, lek przeciwzakrzepowy, leki przeciwarytmiczne klasy I, mizolastyna, niewydolność serca, prednizon, środek przeczyszczający, terbinafina, terfenadyna, warfaryna, werapamil, zaburzenie rytmu serca
Leksykon leków
Interakcje leku – Metocard 1 mg/ml

Metoprolol winianowy, metabolizowany głównie przez izoenzym CYP2D6, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Induktory CYP2D6, takie jak ryfampicyna, obniżają stężenie metoprololu w osoczu, co może wymagać zwiększenia dawki, natomiast inhibitory CYP2D6 (cymetydyna, hydralazyna, alkohol) podnoszą jego stężenie, zwiększając ryzyko bradykardii i hipotensji. Metoprolol nasila działanie hipotensyjne innych leków przeciwnadciśnieniowych, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, barbituranów i fenotiazyn, co wymaga monitorowania ciśnienia tętniczego. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcję z klonidyną – przy odstawianiu terapii skojarzonej najpierw należy zakończyć podawanie metoprololu, aby zapobiec przełomowi nadciśnieniowemu.
antagonista wapnia, beta-adrenolityk, beta₁-adrenolityk, beta2-adrenomimetyk, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie chronotropowe, działanie hipotensyjne, działanie inotropowe ujemne, działanie wazokonstrykcyjne, efekt synergistyczny, glikozyd naparstnicy, hipoglikemia, hipotensja śródoperacyjna, indometacyna, induktor CYP2D6, inhibitor CYP2D6, inhibitor MAO, inhibitor syntetazy prostaglandyn, izoenzym CYP2D6, lek blokujący zwoje współczulne, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lek sympatykomimetyczny, metoprolol winianowy, niewydolność serca, pochodna dihydropirydyny, pochodna kwasu barbiturowego, pochodna sulfonylomocznika, przełom nadciśnieniowy, układ adrenergiczny, wziewny anestetyk
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Palexia 20 mg/ml

Palexia w postaci roztworu doustnego 20 mg/ml (tapentadol chlorowodorek) jest opioidowym lekiem przeciwbólowym, którego stosowanie jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na tapentadol lub substancje pomocnicze, istotną depresją oddechową, ostrą lub ciężką astmą oskrzelową, hiperkapnią oraz niedrożnością jelit. Ponadto, lek nie powinien być podawany w przypadku ostrego zatrucia alkoholem, lekami nasennymi, innymi opioidami lub substancjami psychoaktywnymi ze względu na ryzyko ciężkiej depresji ośrodkowego układu nerwowego i oddechowego. Preparat zawiera glikol propylenowy, benzoesan sodu i sód, co wymaga ostrożności u pacjentów z niewydolnością nerek, wątroby lub na diecie niskosodowej.
agonista receptora opioidowego, antagonista receptora opioidowego, astma oskrzelowa, benzodiazepina, benzoesan sodu, choroba dróg żółciowych, choroba nerek, choroba płuc, choroba trzustki, choroba wątroby, depresja oddechowa, depresja OUN, dieta niskosodowa, działanie niepożądane, glikol propylenowy, guz mózgu, hiperkapnia, induktor CYP2D6, induktor CYP3A4, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor MAO, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, interakcja lekowa, lek opioidowy, martwica tkanek, nadwrażliwość na substancję czynną, niedrożność jelit, niedrożność porażenna, niewydolność nerek, niewydolność oddechowa, niewydolność wątroby, obniżenie progu drgawkowego, ostre zatrucie, padaczka, perforacja jelit, podwyższone ciśnienie śródczaszkowe, reakcja anafilaktyczna, skurcz oskrzeli, tapentadol, uraz głowy, uzależnienie od opioidów, uzależnienie od substancji psychoaktywnych, zaburzenie świadomości, zatrzymanie oddychania, zespół odstawienny, zespół serotoninowy

induktor CYP2D6

Powiązane wpisy

Palonosetron – Interakcje

Interakcje leku – Flecainide acetate Holsten 100 mg

Flekainid – Interakcje

Interakcje leku – Metocard 1 mg/ml

Przeciwwskazania – Palexia 20 mg/ml