chlorowodorek artykainy
Chlorowodorek artykainy to lek z grupy amidowych środków znieczulenia miejscowego, powszechnie stosowany w stomatologii i niewielkich zabiegach chirurgicznych. Charakteryzuje się szybkim początkiem działania (1-3 minuty) oraz stosunkowo krótkim czasem działania (około 30-60 minut dla tkanek miękkich).
Mechanizm działania artykainy polega na blokowaniu kanałów sodowych w błonach komórkowych neuronów, co hamuje przewodnictwo impulsów nerwowych. Artykaina wyróżnia się wśród innych leków znieczulających obecnością pierścienia tiofenowego zamiast pierścienia benzenowego, co zwiększa jej lipofilność i penetrację tkanek.
W praktyce klinicznej chlorowodorek artykainy najczęściej stosuje się w postaci 4% roztworu z dodatkiem adrenaliny (1:100 000 lub 1:200 000) jako wazokonstryktra przedłużającego działanie znieczulające. Lek cechuje się dobrym profilem bezpieczeństwa, jednak należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobami układu krążenia, nadczynnością tarczycy czy przyjmujących inhibitory MAO.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Artykaina – Dawkowanie i sposób podawania
Artykaina jest anestetykiem miejscowym stosowanym w stomatologii, dostępna w preparatach z różnym stężeniem adrenaliny (1:200 000, tj. 5 μg/ml oraz 1:100 000, tj. 10 μg/ml), co pozwala na dostosowanie dawki do rodzaju zabiegu i potrzeb hemostazy. Maksymalna dawka u dorosłych i młodzieży (12-18 lat) wynosi 7 mg/kg masy ciała, nie przekraczając 500 mg, co odpowiada osobom o masie ciała powyżej 70 kg. U dzieci (4-11 lat) dawka maksymalna to również 7 mg/kg, ale nie więcej niż 385 mg dla dziecka o masie 55 kg. Dawkowanie powinno być indywidualizowane, z uwzględnieniem wieku, masy ciała, stanu klinicznego oraz rodzaju zabiegu – dla prostych procedur stosuje się około 2 mg/kg, a dla złożonych do 4 mg/kg. Wstrzyknięcia powinny być wykonywane powoli (1 ml/min) z aspiracją, aby uniknąć podania do naczyń krwionośnych, a objętość iniekcji dostosowana do lokalizacji i zakresu zabiegu (np. 1,8 ml na ząb przy ekstrakcji górnych zębów bez stanu zapalnego). Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, nerek, u osób starszych oraz u dzieci poniżej 4 lat, dla których brak jest danych klinicznych.
adrenalina, artykaina, chlorowodorek artykainy, cholinesteraza osoczowa, dawka artykainy, dawka maksymalna, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie toksyczne, ekstrakcja zęba, esteraza osoczowa, hemostaza, inhibitor acetylcholinoesterazy, nasączanie iniekcyjne, obkurczenie naczyń, podanie okołonerwowe, resuscytacja, stężenie adrenaliny, stomatolog, tkanki podniebienia, zabieg stomatologiczny, znieczulenie stomatologiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dentocaine (40 mg + 0,01 mg)/ml
Dentocaine to roztwór do wstrzykiwań zawierający 40 mg/ml artykainy chlorowodorku oraz 10 mikrogramów/ml adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu), stosowany jako miejscowy środek znieczulający z grupy amidów (kod ATC N01BB58). Artykaina działa poprzez odwracalne blokowanie przewodnictwa impulsów nerwowych, zmniejszając przepuszczalność błon dla jonów sodu, co prowadzi do zahamowania depolaryzacji i przewodzenia impulsów. Jej pKa wynosi 7,8. Adrenalina pełni funkcję wazokonstryktora, wydłużając czas działania artykainy i ograniczając jej systemowe wchłanianie. Początek działania wynosi 1,5-1,8 min przy znieczuleniu nasiękowym oraz 1,4-3,6 min przy znieczuleniu przewodowym.
adrenalina, amidowy środek znieczulający, artykaina, chlorowodorek artykainy, depolaryzacja błony, działanie znieczulające, krążenie ogólnoustrojowe, obkurczenie naczyń krwionośnych, pirosiarczyn sodu, podanie nasiękowe, potencjał błonowy, próg pobudliwości elektrycznej, przepuszczalność błony komórkowej, przewodnictwo nerwowe, receptor alfa-adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, roztwór do wstrzykiwań, znieczulenie miazgi, znieczulenie miejscowe, znieczulenie przewodowe, znieczulenie tkanek miękkich - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Orabloc (40 mg + 0,005 mg)/ml
Orabloc to preparat znieczulający miejscowo, zawierający 4% chlorowodorek artykainy oraz adrenalinę w stężeniach 0,005 mg/ml lub 0,01 mg/ml, stosowany głównie w stomatologii. Mechanizm działania artykainy polega na blokowaniu napięciowo zależnych kanałów sodowych, co hamuje przewodzenie impulsów nerwowych i wywołuje efekt znieczulenia. Dodatek adrenaliny powoduje miejscowe zwężenie naczyń, spowalniając wchłanianie artykainy, co wydłuża czas działania znieczulenia do około 45 minut przy stężeniu 0,005 mg/ml i do 75 minut przy 0,01 mg/ml. Preparat charakteryzuje się szybkim początkiem działania (1-3 minuty) oraz dobrą tolerancją, co czyni go odpowiednim także dla pacjentów z chorobami serca i naczyń.
adrenalina, artykaina, blokada nerwu, chlorowodorek artykainy, choroba sercowo-naczyniowa, depolaryzacja błony komórkowej, działanie niepożądane ogólnoustrojowe, epinefryna, impuls nerwowy, kanał sodowy zależny od napięcia, pirosiarczan sodu, przewodnictwo włókien nerwowych, reakcja alergiczna, środek znieczulający miejscowo, znieczulenie miejscowe, znieczulenie nasiękowe, zwężenie naczyń krwionośnych - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dentocaine (40 mg + 0,005 mg)/ml
Produkt leczniczy DENTOCAINE, zawierający chlorowodorek artykainy 40 mg/ml oraz adrenalinę 5 µg/ml, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu do tkanki, z Tmax wynoszącym 10-12 minut i Cmax w zakresie 400-2100 ng/ml u dorosłych, natomiast u dzieci po dawce 2 mg/kg Cmax osiąga 1382 ng/ml przy Tmax 7,78 min. Artykaina wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza (albuminy 68,5-80,8%, α/β-globuliny 62,5-73,4%), a jej objętość dystrybucji wynosi około 4 l/kg. Dodatek adrenaliny spowalnia wchłanianie artykainy, wydłużając jej działanie miejscowe poprzez obkurczenie naczyń krwionośnych, co zwiększa efektywność znieczulenia i ogranicza systemową ekspozycję leku.
adrenalina, albumina, białko osocza, chlorowodorek artykainy, cytochrom P450, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka artykainy, glukuronid kwasu artykainowego, hydroliza grupy karboksylowej, kwas artykainowy, lek znieczulający miejscowo, mikrosom wątrobowy, nieswoista esteraza, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr eliminacji, parametr wchłaniania, roztwór do wstrzykiwań, środek obkurczający naczynia, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie tkankowe, substancja obkurczająca naczynia krwionośne, wiązanie z białkami, wstrzyknięcie podśluzówkowe, wydalanie nerkowe, znieczulenie nasiękowe - Leksykon leków
Działania niepożądane – Orabloc (40 mg + 0,005 mg)/ml
Lek Orabloc zawiera 40 mg chlorowodorku artykainy oraz 0,005 mg adrenaliny (epinefryny) na 1 ml roztworu i jest stosowany do znieczulenia miejscowego w stomatologii. Może wywoływać działania niepożądane o różnej częstości, w tym reakcje alergiczne miejscowe i ogólnoustrojowe (obrzęk, zaczerwienienie skóry, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk głośni, trudności w oddychaniu, wstrząs anafilaktyczny). Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z astmą oskrzelową ze względu na obecność pirosiarczanu sodu (E223), który może wywoływać reakcje nadwrażliwości. W układzie nerwowym często obserwuje się parestezje, hipoestezje i bóle głowy, a rzadziej zawroty głowy oraz objawy ośrodkowego układu nerwowego, takie jak pobudzenie, zaburzenia świadomości, drgawki czy zatrzymanie oddechu. Możliwe są także przejściowe zaburzenia widzenia oraz uszkodzenia nerwów, w tym porażenie nerwu twarzowego i zmniejszenie wrażliwości smakowej.
adrenalina, astma oskrzelowa, bezdech, bradykardia, chlorowodorek artykainy, częstoskurcz, drgawki, dysfagia, hipoestezja, hipotensja, martwica tkanki, nadwrażliwość alergiczna, niedokrwienie tkanek, niewydolność serca, nieżyt nosa, obrzęk głośni, obrzęk naczynioruchowy, parestezja, pirosiarczan sodu, pokrzywka, porażenie nerwu twarzowego, przedłużone znieczulenie, reakcja alergiczna, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenie rytmu serca, zapalenie spojówek, znieczulenie miejscowe