Właściwości farmakodynamiczne leku Dentocaine

Dentocaine (40 mg/ml + 10 mikrogramów/ml) jest lekiem należącym do grupy farmakoterapeutycznej układu nerwowego, sklasyfikowanym jako lek znieczulający miejscowo z grupy amidów, zawierającym artykainę w skojarzeniu z adrenaliną. Lek posiada kod ATC N01BB58. ¹

Mechanizm działania

Artykaina, główny składnik aktywny preparatu, jest amidowym środkiem znieczulającym działającym miejscowo. Jej mechanizm działania opiera się na odwracalnym blokowaniu przewodnictwa impulsów nerwowych. Proces ten jest dobrze poznany i typowy dla amidowych środków znieczulających miejscowo. ²

Mechanizm działania artykainy obejmuje zmniejszanie lub zapobieganie wystąpieniu dużego, przejściowego zwiększenia przepuszczalności pobudliwych błon dla jonów sodu (Na+), co zwykle występuje w wyniku niewielkiej depolaryzacji błony. W konsekwencji dochodzi do efektu znieczulającego. W miarę postępującego rozwoju działania znieczulającego w nerwie, następuje stopniowe zwiększanie progu pobudliwości elektrycznej, spowolnienie tempa wzrostu potencjału oraz spowolnienie przewodzenia impulsu. Wartość pKa artykainy została oszacowana na 7,8. ³

Adrenalina, drugi składnik aktywny preparatu, działa jako środek obkurczający naczynia krwionośne. Jej aktywność farmakologiczna polega na bezpośrednim oddziaływaniu zarówno na receptory α-, jak i β-adrenergiczne, przy czym wpływ na receptory β-adrenergiczne ma dominujące znaczenie. Główne funkcje adrenaliny w preparacie to wydłużenie czasu trwania działania artykainy oraz zmniejszenie ryzyka nadmiernego wychwytu artykainy do krążenia ogólnoustrojowego. ⁴

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Preparat Dentocaine (40 mg/ml + 10 mikrogramów/ml) charakteryzuje się szybkim początkiem działania, wynoszącym 1,5-1,8 min przy podaniu nasiękowym oraz 1,4-3,6 min przy zastosowaniu znieczulenia przewodowego. ⁵

Czas trwania działania znieczulającego jest zróżnicowany w zależności od stężenia adrenaliny i rodzaju tkanek:

Badania kliniczne nie wykazały żadnych różnic w zakresie właściwości farmakodynamicznych między populacją dorosłych a populacją dzieci i młodzieży. ⁶

Skład i postać farmaceutyczna

Produkt leczniczy Dentocaine (40 mg/ml + 10 mikrogramów/ml) występuje w postaci roztworu do wstrzykiwań. Każdy 1 ml roztworu zawiera 40 mg artykainy chlorowodorku i 10 mikrogramów adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu). ⁷

Standardowy wkład zawierający 1,8 ml roztworu do wstrzykiwań dostarcza 72 mg artykainy chlorowodorku i 18 mikrogramów adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu). ⁸

Preparat zawiera również substancje pomocnicze o znanym działaniu: sodu pirosiarczyn (E223), sodu chlorek, monohydrat kwasu cytrynowego. Zawartość sodu w preparacie wynosi 0,83 mg na 1 ml roztworu, co odpowiada 1,5 mg/1,8 ml. ⁹

Roztwór jest przezroczysty, nieopalizujący, bezbarwny, o pH w zakresie 3,0-5,0. Osmolalność roztworu wynosi około 290 mOsm/kg. Roztwór nie zawiera widocznych cząstek. ¹⁰