Dentocaine
Roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml
Jest to roztwór do wstrzykiwań zawierający artykainę chlorowodorek i adrenalinę, stosowany jako środek znieczulający. Preparat zawiera 40 mg artykainy i 10 mikrogramów adrenaliny na 1 ml roztworu, z dodatkiem substancji pomocniczych, takich jak sodu pirosiarczyn, chlorek sodu oraz kwas cytrynowy. Produkt jest przeznaczony do znieczulenia nasiękowego i przewodowego podczas zabiegów stomatologicznych. Może być stosowany u dorosłych, młodzieży oraz dzieci powyżej 4 lat lub o masie ciała powyżej 20 kg.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
DENTOCAINE 40 mg/ml + 10 mikrogramów/ml to roztwór do iniekcji zawierający artykainę chlorowodorek oraz adrenalinę (adrenalina winian) przeznaczony do stosowania wyłącznie przez wykwalifikowany personel medyczny, głównie lekarzy i stomatologów. Zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki indywidualnie dopasowanej do pacjenta. Standardowa dawka dla dorosłych to 1 wkład (1,8 ml), jednak w przypadku bardziej rozległych zabiegów można podać większą ilość, nie przekraczając maksymalnych dawek: u dorosłych i młodzieży (12-18 lat) maksymalna dawka artykainy wynosi 7 mg/kg masy ciała, nie przekraczając 500 mg całkowitej dawki. U dzieci (4-11 lat) dawka dobierana jest na podstawie masy ciała i rodzaju zabiegu, z maksymalną dawką 7 mg/kg, nie przekraczając 385 mg. Preparat jest preferowany w zabiegach wymagających intensywnej hemostazy, natomiast do rutynowych procedur zaleca się wersję z niższą zawartością adrenaliny (5 mikrogramów/ml). Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów w podeszłym wieku, z zaburzeniami nerek, wątroby oraz u osób z niedoborem cholinesterazy osoczowej, stosując najmniejszą skuteczną dawkę i monitorując objawy toksyczności.
Podawanie DENTOCAINE odbywa się poprzez iniekcję nasiękową lub okołonerwową w jamie ustnej, z bardzo wolnym tempem wstrzyknięcia (do 1 ml/min) i wcześniejszą aspiracją, aby uniknąć podania donaczyniowego. Przed zastosowaniem należy zapewnić dostępność sprzętu do resuscytacji oraz leków ratujących życie w przypadku nagłych reakcji układu oddechowego i krążenia. Po podaniu konieczne jest monitorowanie stanu przytomności pacjenta. Maksymalne dawki artykainy i adrenaliny zostały szczegółowo określone w tabelach, uwzględniając masę ciała pacjenta, np. dla osoby o masie 70 kg maksymalna dawka artykainy to 490 mg, adrenaliny 0,123 mg, co odpowiada 12,3 ml (6,8 wkładów po 1,8 ml). Produkt powinien być stosowany wyłącznie przez lekarzy z odpowiednim przeszkoleniem w zakresie rozpoznawania i leczenia toksycznych działań układowych znieczulenia miejscowego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Dentocaine (40 mg + 0,01 mg)/ml
adrenalina winian, artykaina chlorowodorek, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie toksyczne układowe, esteraza osoczowa, hemostaza, inhibitor acetylcholinoesterazy, lek uspokajający, nasączanie iniekcyjne, niedobór cholinesterazy osoczowej, podanie okołonerwowe, sprzęt resuscytacyjny, stężenie osoczowe leku, wstrzyknięcie donaczyniowe, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie nerek, znieczulenie miejscowe -
Działania niepożądane
Lek DENTOCAINE zawiera chlorowodorek artykainy (40 mg/ml) oraz adrenalinę (10 µg/ml w postaci winianu) i może wywoływać działania niepożądane typowe dla amidowych środków znieczulających miejscowo oraz substancji obkurczających naczynia. Najczęściej obserwuje się zaburzenia układu nerwowego (neuropatie, neuralgie, parestezje, przeczulice, zaburzenia smaku), reakcje miejscowe w miejscu iniekcji, nadwrażliwość, zaburzenia serca (bradykardia, tachykardia, kołatania) oraz naczyniowe (niedociśnienie tętnicze, nadciśnienie). Szczególną uwagę należy zwrócić na uporczywe parestezje, zwłaszcza po blokadzie nerwu żuchwowego, które mogą utrzymywać się długo lub nie ustępować. Rzadko opisywano opóźnione porażenie twarzy po podaniu artykainy z adrenaliną, które nie uległo poprawie nawet po 6 miesiącach. Wczesne objawy depresji ośrodkowego układu nerwowego (pobudzenie, lęk, drżenie, zaburzenia mowy) wymagają hiperwentylacji i nadzoru medycznego.
Profil bezpieczeństwa DENTOCAINE u dzieci i młodzieży (4-18 lat) jest zbliżony do dorosłych, jednak u dzieci w wieku 3-7 lat częściej występują urazy tkanek miękkich spowodowane przedłużonym znieczuleniem i mimowolnymi ugryzieniami. Działania niepożądane sklasyfikowano według częstości: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz częstość nieznana. Do najczęstszych należą zapalenie dziąseł, neuropatie, bradykardia, tachykardia i niedociśnienie tętnicze. Rzadziej występują reakcje alergiczne, porażenia nerwu twarzowego, skurcz oskrzeli, obrzęki, wysypki czy bóle mięśniowo-szkieletowe. W przypadku podejrzenia działań niepożądanych zaleca się zgłaszanie ich do odpowiednich organów nadzoru farmakologicznego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Dentocaine (40 mg + 0,01 mg)/ml
adrenalina, alodynia, amidowy środek znieczulający, artykaina, blok przedsionkowo-komorowy, ból neuropatyczny, bradykardia, depresja ośrodkowego układu nerwowego, duszność, dysfagia, dysfonia, kołatanie serca, nadciśnienie tętnicze, neuralgia, neuropatia, niedociśnienie tętnicze, niedoczulica, obrzęk języka, obrzęk naczynioruchowy, parestezja, podwójne widzenie, pokrzywka, porażenie twarzy, przeczulica, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, skurcz oskrzeli, szczękościsk, tachykardia, zapalenie dziąseł, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, zespół Hornera, zespół Kearns-Sayre -
Profil bezpieczeństwa leku
Artykaina z dodatkiem adrenaliny wymaga zachowania ostrożności w określonych grupach pacjentów, w tym u kobiet karmiących, seniorów oraz osób z zaburzeniami czynności nerek i wątroby. U kobiet karmiących artykaina przenika do mleka w nieznaczących ilościach, a adrenalina charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania, co pozwala na wznowienie karmienia zwykle po 5 godzinach od podania znieczulenia. U seniorów oraz pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki ze względu na ryzyko kumulacji leku i podwyższone stężenia w osoczu, szczególnie po wielokrotnym podaniu, co może zwiększać ryzyko działań niepożądanych.
Podczas prowadzenia pojazdów po zastosowaniu artykainy z adrenaliną należy zachować ostrożność ze względu na możliwe objawy niepożądane, takie jak zawroty głowy, zaburzenia widzenia i zmęczenie; pacjentów należy obserwować do czasu ustąpienia tych objawów, zwykle do 30 minut po zabiegu. Brak jest danych dotyczących interakcji leku z alkoholem, co wskazuje na konieczność indywidualnej oceny ryzyka. W praktyce klinicznej istotne jest monitorowanie pacjentów z grup ryzyka oraz dostosowanie dawkowania, aby minimalizować potencjalne powikłania farmakokinetyczne i farmakodynamiczne.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Dentocaine (40 mg + 0,01 mg)/ml
-
Przeciwwskazania
Preparat DENTOCAINE zawiera 40 mg/ml artykainy chlorowodorku oraz 10 mikrogramów/ml adrenaliny (winianu), co w standardowym wkładzie 1,8 ml daje 18 mikrogramów adrenaliny. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na artykainę, inne amidowe środki miejscowo znieczulające oraz na substancje pomocnicze, w tym sodu pirosiarczyn (E223), który może wywoływać ciężkie reakcje alergiczne. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest również niekontrolowana padaczka, ze względu na ryzyko indukcji napadów. Preparat zawiera także 0,83 mg sodu na 1 ml roztworu (1,5 mg na 1,8 ml), co może mieć znaczenie u pacjentów na diecie niskosodowej.
Przed zastosowaniem DENTOCAINE konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu obejmującego historię reakcji alergicznych, obecność i kontrolę padaczki oraz choroby układu sercowo-naczyniowego, ze względu na potencjalne ryzyko związane z obecnością adrenaliny. Lek charakteryzuje się pH 3,0-5,0 i osmolalnością około 290 mOsm/kg, a przed podaniem należy zweryfikować brak widocznych cząstek w roztworze, co świadczyłoby o jego zanieczyszczeniu lub degradacji. Ostrożność jest wskazana u pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi, gdzie zawartość adrenaliny może mieć istotne znaczenie kliniczne.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Dentocaine (40 mg + 0,01 mg)/ml
adrenalina, adrenalina winian, amidowy środek znieczulający, artykaina chlorowodorek, choroba układu krążenia, choroba współistniejąca, dieta niskosodowa, monohydrat kwasu cytrynowego, nadwrażliwość na substancje czynne, napad padaczkowy, odczyn pH, osmolalność, padaczka niekontrolowana, postępowanie anestezjologiczne, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, schorzenie układu sercowo-naczyniowego, sodu chlorek, sodu pirosiarczyn, środek miejscowo znieczulający -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa preparatu Dentocaine, zawierającego 40 mg/ml artykainy chlorowodorku oraz 10 µg/ml adrenaliny, wykazały brak istotnego zagrożenia dla człowieka przy stosowaniu dawek terapeutycznych. Analizy obejmowały toksyczność przewlekłą, wpływ na rozród oraz potencjał genotoksyczny. W dawkach supraterapeutycznych artykaina wykazuje działanie kardiodepresyjne i rozszerzające naczynia krwionośne, natomiast adrenalina działa sympatykomimetycznie. Toksyczność po podaniu podskórnym ujawniono u szczurów od 50 mg/kg mc./dobę i u psów od 80 mg/kg mc./dobę po 4 tygodniach, jednakże wyniki te mają ograniczone znaczenie kliniczne ze względu na jednorazowy sposób stosowania preparatu.
Badania embriotoksyczności i teratogenności nie wykazały wzrostu śmiertelności płodowej ani wad rozwojowych przy dawkach do 20 mg/kg mc. u szczurów i 12,5 mg/kg mc. u królików. Kompleksowe badania toksyczności reprodukcyjnej po podaniu podskórnym do 80 mg/kg mc./dobę nie wykazały negatywnego wpływu na płodność, rozwój prenatalny ani postnatalny potomstwa. Analizy genotoksyczności artykainy, zarówno samodzielnie, jak i w połączeniu z adrenaliną, nie potwierdziły działania genotoksycznego in vivo, podczas gdy wyniki dla adrenaliny były niejednoznaczne. Całościowo, preparat Dentocaine cechuje się niskim ryzykiem genotoksycznym przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami terapeutycznymi.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Dentocaine (40 mg + 0,01 mg)/ml
artykaina chlorowodorek, badanie genotoksyczności, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie toksyczności, dawka supraterapeutyczna, dawka terapeutyczna, działanie embriotoksyczne, działanie genotoksyczne, działanie sympatykomimetyczne, działanie teratogenne, embriotoksyczność, podanie podskórne, potencjał genotoksyczny, rozszerzenie naczyń krwionośnych, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna -
Skład i postać leku
DENTOCAINE to roztwór do wstrzykiwań stosowany w stomatologii jako środek znieczulający, zawierający 40 mg/ml artykainy chlorowodorku oraz 10 mikrogramów/ml adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu). Standardowy wkład o objętości 1,8 ml dostarcza 72 mg artykainy i 18 mikrogramów adrenaliny. Preparat zawiera również substancje pomocnicze, takie jak sodu chlorek, sodu pirosiarczyn (E223), monohydrat kwasu cytrynowego, kwas solny i sodu wodorotlenek, które regulują osmolalność, pH oraz działają jako przeciwutleniacze. Roztwór jest przezroczysty, bezbarwny, o pH 3,0-5,0 i osmolalności około 290 mOsm/kg, co zapewnia jego stabilność i bezpieczeństwo stosowania.
Produkt dostępny jest w różnych opakowaniach zawierających 50 lub 100 wkładów o objętości 1,8 ml, w strzykawkach samoaspirujących lub z odciąganym tłokiem do aspiracji manualnej. Okres ważności wynosi 24 miesiące, a przechowywanie powinno odbywać się w temperaturze poniżej 30°C, w oryginalnym opakowaniu chroniącym przed światłem. Ze względu na brak badań zgodności, DENTOCAINE nie powinien być łączony z innymi lekami. Należy stosować aseptyczne techniki podczas podawania, unikać stosowania roztworu mętnego lub odbarwionego oraz zużywać zawartość wkładu jednorazowo, wyrzucając pozostałości zgodnie z przepisami lokalnymi.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Dentocaine (40 mg + 0,01 mg)/ml
adrenalina, artykainy chlorowodorek, aspiracja manualna, guma bromobutylowa, jednorazowy użytek, kwas solny, monohydrat kwasu cytrynowego, osmolalność roztworu, preparat znieczulający, roztwór do wstrzykiwań, sodu chlorek, sodu pirosiarczyn, sodu wodorotlenek, strzykawka samoaspirująca, woda do wstrzykiwań, zgodność farmaceutyczna -
Właściwości farmakodynamiczne
Dentocaine to roztwór do wstrzykiwań zawierający 40 mg/ml artykainy chlorowodorku oraz 10 mikrogramów/ml adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu), stosowany jako miejscowy środek znieczulający z grupy amidów (kod ATC N01BB58). Artykaina działa poprzez odwracalne blokowanie przewodnictwa impulsów nerwowych, zmniejszając przepuszczalność błon dla jonów sodu, co prowadzi do zahamowania depolaryzacji i przewodzenia impulsów. Jej pKa wynosi 7,8. Adrenalina pełni funkcję wazokonstryktora, wydłużając czas działania artykainy i ograniczając jej systemowe wchłanianie. Początek działania wynosi 1,5-1,8 min przy znieczuleniu nasiękowym oraz 1,4-3,6 min przy znieczuleniu przewodowym.
Czas trwania znieczulenia zależy od stężenia adrenaliny i rodzaju tkanek: przy stężeniu 1:100 000 artykaina działa 60-75 minut na miazgę i 180-360 minut na tkanki miękkie, natomiast przy stężeniu 1:200 000 odpowiednio 45-60 minut i 120-300 minut. Preparat jest dostępny w ampułkach o objętości 1,8 ml, zawierających 72 mg artykainy i 18 mikrogramów adrenaliny. Roztwór jest bezbarwny, o pH 3,0-5,0 i osmolalności około 290 mOsm/kg, zawiera substancje pomocnicze takie jak sodu pirosiarczyn (E223), chlorek sodu i monohydrat kwasu cytrynowego. Badania kliniczne nie wykazały różnic farmakodynamicznych między dorosłymi a dziećmi i młodzieżą.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Dentocaine (40 mg + 0,01 mg)/ml
adrenalina, amidowy środek znieczulający, artykaina, chlorowodorek artykainy, depolaryzacja błony, działanie znieczulające, krążenie ogólnoustrojowe, obkurczenie naczyń krwionośnych, pirosiarczyn sodu, podanie nasiękowe, potencjał błonowy, próg pobudliwości elektrycznej, przepuszczalność błony komórkowej, przewodnictwo nerwowe, receptor alfa-adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, roztwór do wstrzykiwań, znieczulenie miazgi, znieczulenie miejscowe, znieczulenie przewodowe, znieczulenie tkanek miękkich -
Właściwości farmakokinetyczne
Artykaina, substancja czynna leku Dentocaine (40 mg/ml) w połączeniu z adrenaliną (10 µg/ml), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem do krążenia ogólnoustrojowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w zakresie 400-2100 ng/ml po 10-12 minutach (Tmax). U dzieci po dawce 2 mg/kg Cmax wynosiło 1382 ng/ml przy Tmax 7,78 min. Artykaina wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (albuminy 68,5-80,8%, α/β-globuliny 62,5-73,4%), a jej objętość dystrybucji wynosi około 4 l/kg, co wskazuje na efektywną penetrację do tkanek. Adrenalina, jako środek obkurczający naczynia, spowalnia wchłanianie artykainy, wydłużając jej działanie miejscowe.
Metabolizm artykainy przebiega głównie przez szybkie hydrolizowanie grupy karboksylowej przez nieswoiste esterazy, co prowadzi do inaktywacji około 90% dawki, oraz przez metabolizm wątrobowy z udziałem cytochromu P450, przekształcający ją do kwasu artykainowego i jego glukuronidu. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 20-40 minut. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydaleniem ponad 50% dawki w ciągu 8 godzin, głównie w postaci metabolitu kwasu artykainowego (95%). Niezmieniona artykaina stanowi jedynie 2% wydalanej frakcji. Dentocaine jest dostępny jako roztwór do wstrzykiwań o pH 3,0-5,0 i osmolalności około 290 mOsm/kg, w dawce 72 mg artykainy i 18 µg adrenaliny na 1,8 ml roztworu, co zapewnia skuteczne znieczulenie miejscowe.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Dentocaine (40 mg + 0,01 mg)/ml
adrenalina, artykaina, biotransformacja, Cmax, cytochrom P450, eliminacja nerkowa, glukuronid kwasu artykainowego, kwas artykainowy, mikrosomy wątroby, obkurczenie naczyń krwionośnych, okres półtrwania, osmolalność, roztwór do wstrzykiwań, wiązanie z białkami osocza, wstrzyknięcie podśluzówkowe, znieczulenie nasiękowe -
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Preparat DENTOCAINE, stosowany w stomatologii, zawiera 40 mg/ml artykainy chlorowodorku oraz 10 µg/ml adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu), co odpowiada 72 mg artykainy i 18 µg adrenaliny w 1,8 ml wkładzie. Lek ten, będący przezroczystym roztworem o pH 3,0-5,0 i osmolalności około 290 mOsm/kg, może wywoływać działania niepożądane wpływające na zdolności psychofizyczne pacjenta, takie jak zawroty głowy, zaburzenia widzenia oraz zmęczenie. Objawy te mogą upośledzać równowagę, koordynację ruchową, zdolność oceny sytuacji na drodze oraz koncentrację, co bezpośrednio przekłada się na ryzyko podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Zgodnie z Charakterystyką Produktu Leczniczego (ChPL), czas powrotu pełnej sprawności psychofizycznej po zastosowaniu DENTOCAINE wynosi około 30 minut, jednak może się różnić indywidualnie w zależności od dawki i predyspozycji pacjenta.
W praktyce klinicznej lekarz stomatolog ma obowiązek poinformować pacjenta o potencjalnym wpływie DENTOCAINE na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn oraz zalecić pozostanie pod obserwacją w poczekalni przez co najmniej 30 minut po zabiegu lub do ustąpienia objawów niepożądanych. Pacjent powinien być świadomy, że objawy takie jak zawroty głowy, zaburzenia widzenia i zmęczenie mogą pojawić się z opóźnieniem i subiektywnie nie być odczuwane jako ograniczenie zdolności psychomotorycznych. Ponadto, zaleca się, aby w dniu zabiegu pacjent nie prowadził pojazdów samodzielnie, korzystając z pomocy osoby towarzyszącej lub transportu publicznego. Niedopełnienie obowiązku informacyjnego może skutkować odpowiedzialnością prawną lekarza w przypadku zdarzenia drogowego spowodowanego przez pacjenta pod wpływem działania leku, co podkreśla wagę rzetelnej komunikacji i edukacji pacjenta w codziennej praktyce stomatologicznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Dentocaine (40 mg + 0,01 mg)/ml
adrenalina, adrenaliny winian, artykainy chlorowodorek, charakterystyka produktu leczniczego, dawka, Dentocaine, działanie niepożądane, metoda leczenia, osmolalność, ośrodkowy układ nerwowy, predyspozycja pacjenta, roztwór do wstrzykiwań, sprawność psychofizyczna, środek znieczulający, wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów, zaburzenie widzenia, zawroty głowy, zmęczenie, znieczulenie miejscowe