fosforan prymachiny
Fosforan prymachiny (primaquine phosphate) to syntetyczny związek przeciwmalaryczny należący do grupy 8-aminochinolin. Jest stosowany głównie w leczeniu i profilaktyce malarii wywoływanej przez Plasmodium vivax i Plasmodium ovale, koncentrując się na eliminacji form wątrobowych pasożyta (hypnozoitów), które mogą powodować nawroty choroby.
Mechanizm działania fosforan prymachiny opiera się na zaburzaniu funkcji mitochondriów pasożyta, co prowadzi do jego śmierci. Jest jedynym skutecznym lekiem eliminującym formy latentne (uśpione) zarodźca malarii w wątrobie, przez co zapobiega nawrotom choroby po zakończeniu leczenia ostrej fazy.
Stosowanie fosforan prymachiny wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G6PD), ponieważ może powodować hemolizę. Z tego powodu przed włączeniem leku zaleca się wykonanie badań przesiewowych w kierunku niedoboru G6PD. Wśród innych działań niepożądanych wymienia się zaburzenia żołądkowo-jelitowe, methemoglobinemię oraz rzadziej zaburzenia hematologiczne.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Novidin 400 mg
Dawkowanie hydroksychlorochiny (Novidin) powinno być precyzyjnie dostosowane do masy ciała pacjenta, z uwzględnieniem idealnej masy ciała u osób z nadwagą, aby uniknąć ryzyka przedawkowania. W reumatoidalnym zapaleniu stawów u dorosłych dawka początkowa wynosi 400-600 mg/dobę, a dawka podtrzymująca 200-400 mg/dobę. W młodzieńczym idiopatycznym zapaleniu stawów dawka nie powinna przekraczać 6,5 mg/kg masy ciała (idealnej) lub 400 mg/dobę. W leczeniu tocznia rumieniowatego dawka początkowa to 400-600 mg/dobę, a podtrzymująca 200-400 mg/dobę, z dawkowaniem zależnym od masy ciała (np. 200 mg/dobę dla 31-49 kg, 400 mg/dobę dla ≥65 kg). W profilaktyce malarii u dorosłych stosuje się 400 mg raz w tygodniu, a u dzieci dawkę 6,5 mg/kg masy ciała, nie przekraczającą dawki dorosłych. Leczenie malarii wymaga schematu z dawkami początkowymi do 800 mg i dalszymi dawkami 400 mg, dostosowanymi do masy ciała i wieku pacjenta. Hydroksychlorochina jest przeciwwskazana u dzieci <6 lat (masa ciała <31 kg).
dawka podtrzymująca, fosforan prymachiny, fotodermatoza, hydroksychlorochina siarczan, idealna masa ciała, leczenie malarii, młodzieńcze idiopatyczne zapalenie stawów, niepowikłana malaria, plasmodium ovale, Plasmodium vivax, profilaktyka malarii, reumatoidalne zapalenie stawów, tabletka powlekana, toczeń rumieniowaty, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Novidin 400 mg
Hydroksychlorochina siarczan, substancja czynna leku Novidin, należy do grupy aminochinolin (kod ATC: P01BA02) i wykazuje złożony mechanizm działania przeciwmalarycznego oraz przeciwreumatycznego. Każda tabletka zawiera 400 mg siarczanu hydroksychlorochiny, co odpowiada 310 mg czystej substancji czynnej. Hydroksychlorochina działa schizontobójczo i gametocytobójczo na formy krwinkowe i płciowe zarodźców malarii, jednak nie jest skuteczna wobec szczepów Plasmodium falciparum opornych na chlorochinę. W zakażeniach Plasmodium ovale i vivax konieczne jest stosowanie terapii skojarzonej z fosforanem prymachiny w celu eliminacji hipnozoitów w wątrobie i zapobiegania nawrotom. Mechanizm działania obejmuje m.in. interakcję z grupami sulfhydrylowymi białek, hamowanie enzymów takich jak fosfolipazy, reduktazy NADH-cytochromu C, cholinesterazy oraz proteaz i hydrolaz, a także wiązanie z DNA i stabilizację błon lizosomalnych, co ogranicza procesy zapalne i uwalnianie enzymów lizosomalnych.
aminochinolina, biosynteza prostaglandyn, błona lizosomalna, chemotaksja komórek wielojądrzastych, cholinesteraza, choroba autoimmunologiczna, choroba reumatyczna, cytokina prozapalna, działanie przeciwpierwotniakowe, działanie schizontobójcze, fosfolipaza, fosforan prymachiny, grupa sulfhydrylowa, hipnozoit, hydroksychlorochina siarczan, interleukina-1, lek przeciwmalaryczny, lek przeciwreumatyczny, niesteroidowy lek przeciwzapalny, oporność na chlorochinę, Plasmodium falciparum, plasmodium ovale, Plasmodium vivax, proteaza i hydrolaza, reduktaza NADH-cytochromu C, uwalnianie nadtlenku