hydroksychlorochina siarczan
Hydroksychlorochina siarczan to syntetyczny związek pochodny chinoliny, będący solą siarczanową hydroksychlorochiny. Lek ten należy do grupy przeciwmalarycznych środków oraz leków immunomodulujących o działaniu przeciwzapalnym.
Mechanizm działania hydroksychlorochiny polega na interferencji z procesami lizosomalnymi, co prowadzi do zaburzenia przetwarzania antygenów, stabilizacji błon lizosomalnych oraz hamowania produkcji cytokin prozapalnych. Lek ten wykazuje również zdolność do hamowania aktywacji receptorów Toll-podobnych, co przekłada się na zmniejszenie odpowiedzi immunologicznej.
W praktyce klinicznej hydroksychlorochina siarczan znajduje zastosowanie w leczeniu malarii, reumatoidalnego zapalenia stawów, tocznia rumieniowatego układowego oraz innych chorób autoimmunologicznych. Podczas pandemii COVID-19 lek był badany jako potencjalna opcja terapeutyczna, jednak późniejsze badania nie potwierdziły jego skuteczności w tym wskazaniu.
Stosowanie hydroksychlorochiny wiąże się z ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych, wśród których należy wymienić retinopatię (wymagającą regularnych badań okulistycznych), zaburzenia przewodnictwa sercowego (wydłużenie odstępu QT), reakcje skórne oraz zaburzenia żołądkowo-jelitowe. Lek charakteryzuje się długim okresem półtrwania wynoszącym około 40-50 dni.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Hydroxychloroquine Adamed 200 mg
Hydroxychloroquine Adamed to produkt leczniczy w postaci tabletek powlekanych, zawierających 200 mg hydroksychlorochiny siarczanu, co odpowiada 155 mg hydroksychlorochiny w formie zasady. Tabletki mają żółty kolor, są obustronnie wypukłe, o średnicy 10,5 mm, i zawierają laktozę jednowodną w ilości 67,5 mg, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Rdzeń tabletki składa się z celulozy mikrokrystalicznej, laktozy jednowodnej, skrobi żelowanej kukurydzianej, powidonu K25, krospowidonu typu A oraz stearynianu magnezu, natomiast otoczka AquaPolish P yellow 024.138 zawiera hypromelozę, hydroksypropylocelulozę, triglicerydy kwasów tłuszczowych o średniej długości łańcucha, talk, dwutlenek tytanu (E 171) oraz tlenek żelaza żółty (E 172).
celuloza mikrokrystaliczna, hydroksychlorochina siarczan, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, krospowidon, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, powidon, skrobia żelowana kukurydziana, środek rozsadzający, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, triglicerydy kwasów tłuszczowych, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Skład i postać leku – Hydroxychloroquine sulfate Accord 200 mg
Hydroxychloroquine sulfate Accord to lek dostępny w postaci tabletek powlekanych, zawierających 200 mg hydroksychlorochiny siarczanu jako substancję czynną. Tabletki mają charakterystyczny kształt orzeszka arachidowego, są obustronnie wypukłe, białe lub białowałe, o wymiarach 12,80 ± 0,05 mm × 6,10 ± 0,05 mm, z wytłoczonym napisem „H11” na jednej stronie. Rdzeń tabletki zawiera substancje pomocnicze takie jak laktoza jednowodna (35,50 mg), skrobia kukurydziana, powidon K 30 oraz magnezu stearynian, natomiast otoczka składa się z alkoholu poliwinylowego, talku, makrogolu 3350 i tytanu dwutlenku (E 171). Obecność laktozy jest istotna dla pacjentów z nietolerancją tego cukru. Lek jest pakowany w blistry PVC/Aluminium i dostępny w opakowaniach zawierających od 20 do 100 tabletek, z okresem ważności 30 miesięcy, przechowywany w temperaturze pokojowej bez specjalnych wymagań.
alkohol poliwinylowy, blister PVC/Aluminium, dwutlenek tytanu, hydroksychlorochina, hydroksychlorochina siarczan, laktoza jednowodna, makrogol, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, powidon, skrobia kukurydziana, środek rozsadzający, stearynian magnezu, tabletka powlekana - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Hydroxychloroquine sulfate Accord 200 mg
Hydroksychlorochina siarczan, dostępna w postaci tabletek powlekanych zawierających 200 mg substancji czynnej, należy do pochodnych aminochinoliny i jest klasyfikowana pod kodem ATC: P01 BA02. Lek wykazuje złożony mechanizm działania obejmujący hamowanie enzymów takich jak fosfolipaza, reduktaza NADH-cytochromu C, cholinesteraza oraz różne proteazy i hydrolazy, co wpływa na metabolizm komórkowy. Ponadto, hydroksychlorochina wiąże DNA, stabilizuje błony lizosomalne, ograniczając uwalnianie enzymów lizosomalnych, oraz hamuje syntezę prostaglandyn, chemotaksję komórek wielojądrzastych i fagocytozę, co przekłada się na wielokierunkowe działanie przeciwzapalne. Lek modulując układ immunologiczny, wpływa na produkcję interleukiny 1 przez monocyty oraz redukuje uwalnianie nadtlenku przez neutrofile, zmniejszając stres oksydacyjny i uszkodzenia tkanek.
błona lizosomalna, chemotaksja komórek wielojądrzastych, cholinesteraza, choroba reumatyczna, działanie przeciwpierwotniakowe, działanie przeciwreumatyczne, działanie przeciwzapalne, enzym lizosomalny, fagocytoza, fosfolipaza, grupa sulfhydrylowa, hydroksychlorochina siarczan, interleukina-1, lek przeciwpierwotniakowy, mechanizm działania leku, nadtlenek neutrofili, odpowiedź immunologiczna, pęcherzyk wewnątrzkomórkowy, pochodna aminochinoliny, proteaza i hydrolaza, przetwarzanie antygenów, reduktaza NADH-cytochromu C, stres oksydacyjny, substancja czynna, synteza prostaglandyn, tabletka powlekana, wiązanie DNA - Leksykon substancji czynnych
Hydroksychlorochina – Dawkowanie i sposób podawania
Hydroksychlorochina wykazuje działanie skumulowane, co wymaga stosowania przez kilka tygodni w chorobach reumatoidalnych, a pełny efekt terapeutyczny ocenia się po 6-8 tygodniach terapii. W przypadku braku poprawy po 6 miesiącach leczenia należy rozważyć przerwanie terapii. Dawkowanie zależy od wskazania oraz idealnej masy ciała pacjenta, aby uniknąć toksyczności siatkówkowej. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 6,5 mg/kg mc. (idealnej masy ciała) lub 400 mg/dobę, w zależności od tego, która wartość jest niższa. U dorosłych dawka początkowa wynosi 400-600 mg/dobę, a dawka podtrzymująca 200-400 mg/dobę, z możliwością zmniejszenia do 200 mg co drugi dzień. W profilaktyce malarii stosuje się dawkę 400 mg raz w tygodniu, rozpoczynając 1-2 tygodnie przed ekspozycją i kontynuując przez 4 tygodnie po opuszczeniu obszaru endemicznego. W leczeniu ostrego napadu malarii łączna dawka wynosi do 2 g hydroksychlorochiny siarczanu podawana w ciągu 3 dni, z dawkami dostosowanymi do masy ciała.
8-aminochinolina, choroba reumatoidalna, dawka podtrzymująca, fotodermatoza, hydroksychlorochina, hydroksychlorochina siarczan, idealna masa ciała, malaria, młodzieńcze idiopatyczne zapalenie stawów, niepowikłana malaria, Plasmodium falciparum, plasmodium ovale, Plasmodium vivax, reumatoidalne zapalenie stawów, toczeń rumieniowaty, toczeń rumieniowaty krążkowy, toczeń rumieniowaty układowy, toksyczność siatkówkowa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedawkowanie – Hydroquenin 200 mg
Przedawkowanie hydroksychlorochiny siarczanu, aktywnego składnika leku Hydroquenin, stanowi stan zagrożenia życia, szczególnie w populacji pediatrycznej, gdzie dawki toksyczne wynoszą powyżej 10 mg/kg masy ciała (dla dorosłych >20 mg/kg). Już dawki rzędu 1-2 g substancji czynnej mogą prowadzić do zgonu. Klinicznie dominują powikłania kardiologiczne, takie jak zapaść sercowo-naczyniowa, zaburzenia rytmu (w tym torsade de pointes, częstoskurcz komorowy, migotanie komór), wydłużenie odstępu QT, bradyarytmie oraz blok przedsionkowo-komorowy. Ponadto obserwuje się objawy neurologiczne (ból głowy, drgawki), okulistyczne (zaburzenia widzenia), hipokaliemię oraz zapaść oddechową, które mogą prowadzić do nagłego zatrzymania akcji serca i oddechu.
4-aminochinoliny, blok przedsionkowo-komorowy, bradyarytmia, częstoskurcz komorowy, dawka toksyczna hydroksychlorochiny, dekontaminacja przewodu pokarmowego, diazepam pozajelitowy, drgawka, hipokaliemia, hydroksychlorochina siarczan, kardiotoksyczność, migotanie komór, niestabilność hemodynamiczna, płukanie żołądka, poszerzenie zespołu QRS, rytm węzłowy, torsade de pointes, węgiel aktywowany, wspomaganie oddychania, wstrząs z zapaścią oddechową, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie widzenia, zapaść oddechowa, zapaść sercowo-naczyniowa, zatrzymanie oddechu, zgłębnik - Leksykon leków
Działania niepożądane – Hydroxychloroquine Adamed 200 mg
Hydroksychlorochina siarczan (Hydroxychloroquine Adamed, 200 mg) wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, które należy monitorować podczas terapii. Najczęściej obserwuje się mielosupresję, jadłowstręt, drgawki, retinopatię oraz objawy żołądkowo-jelitowe takie jak nudności, biegunka i ból brzucha. Retinopatia, będąca poważnym powikłaniem, może początkowo być odwracalna po odstawieniu leku, jednak jej progresja niesie ryzyko trwałej utraty wzroku. Wczesne objawy obejmują mroczki z pierścieniami typu przyśrodkowego, zmiany w polu widzenia oraz zaburzenia percepcji barw. Dodatkowo, hydroksychlorochina może powodować kardiomiopatię, zaburzenia przewodzenia serca, w tym wydłużenie odstępu QT, co zwiększa ryzyko arytmii, a także ciężkie reakcje skórne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona (SJS) i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN).
blok odnogi pęczka Hisa, częstoskurcz komorowy, dyskineza, dystonia, fosfolipidoza, fosfolipidoza nerkowa, granulocytoza, hipoglikemia, hydroksychlorochina siarczan, jadłowstręt, kardiomiopatia, leukopenia, liszaj płaski, małopłytkowość, mielosupresja, miopatia, nadwrażliwość na światło, neuromiopatia, niedokrwistość aplastyczna, niewydolność krążenia, obrzęk naczynioruchowy, ostra uogólniona osutka krostkowa, piorunująca niewydolność wątroby, polekowe uszkodzenie wątroby, porfiria, retinopatia, rumień wielopostaciowy, skurcz oskrzeli, światłowstręt, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, wysypka polekowa z eozynofilią, zaburzenie pozapiramidowe, zachowanie samobójcze, zespół Stevensa-Johnsona, zespół Sweeta, złuszczające zapalenie skóry, zmiana pigmentacyjna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Hydroquenin 200 mg
Hydroksychlorochina siarczan, substancja czynna leku Hydroquenin (kod ATC: P01BA02), jest pochodną aminochinoliny o działaniu przeciwmalarycznym, przeciwzapalnym i przeciwreumatycznym. W terapii malarii wykazuje skuteczność wobec Plasmodium vivax, P. ovale oraz P. malariae, łącząc szybkie działanie schizontobójcze we krwi z aktywnością gametocytobójczą. Mechanizm działania obejmuje interakcje z grupami sulfhydrylowymi, modulację enzymów takich jak fosfolipazy, reduktazy NADH-cytochromu C, cholinesterazy, proteazy i hydrolazy, a także wiązanie z DNA i stabilizację błon lizosomalnych, co wpływa na procesy transkrypcji, replikacji oraz ochronę przed uwolnieniem enzymów lizosomalnych.
aktywność fagocytarna, aktywność gametocytobójcza, cholinesteraza, choroba pasożytnicza, działanie przeciwmalaryczne, działanie przeciwreumatyczne, działanie przeciwzapalne, działanie schizontobójcze, enzym lizosomalny, fosfolipaza, grupa sulfhydrylowa, hamowanie syntezy prostaglandyn, hydroksychlorochina siarczan, hydrolaza, interleukina-1, komórka wielojądrzasta, lek przeciwmalaryczny, plasmodium malariae, plasmodium ovale, Plasmodium vivax, pochodna aminochinoliny, profilaktyka malarii, proteaza, reduktaza NADH-cytochromu C, schorzenie autoimmunologiczne, stabilizacja błony lizosomalnej, uwalnianie nadtlenku, wiązanie z DNA, wytwarzanie cytokin - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Hydroxychloroquine Adamed 200 mg
Produkt leczniczy Hydroxychloroquine Adamed zawiera 200 mg hydroksychlorochiny siarczanu, co odpowiada 155 mg hydroksychlorochiny w formie tabletek powlekanych. Dostępne dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania tego preparatu są ograniczone i nie dostarczają dodatkowych informacji istotnych dla lekarza, które nie zostały już uwzględnione w innych częściach Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL). W szczególności, dokumentacja przedkliniczna nie rozszerza wiedzy na temat farmakologicznego bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz wpływu na reprodukcję.
bezpieczeństwo farmakologiczne, charakterystyka produktu leczniczego, dokumentacja przedkliniczna, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, hydroksychlorochina, hydroksychlorochina siarczan, Hydroxychloroquine Adamed, stosunek korzyści do ryzyka, tabletka powlekana, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczny wpływ na reprodukcję - Leksykon leków
Skład i postać leku – Novidin 400 mg
Novidin to lek w postaci tabletek powlekanych, zawierający 400 mg hydroksychlorochiny siarczanu, co odpowiada 310 mg hydroksychlorochiny jako substancji czynnej. Tabletki mają charakterystyczny kształt podłużny, białą barwę, wymiary 14x7x6 mm oraz linię podziału umożliwiającą podział dawki. Hydroksychlorochina jest stosowana głównie w reumatologii i dermatologii, wykazując skuteczność w terapii chorób autoimmunologicznych. Skład leku obejmuje substancje pomocnicze w rdzeniu (wapnia wodorofosforan, skrobia kukurydziana, powidon, magnezu stearynian) oraz w otoczce (alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek, makrogol, talk), które zapewniają stabilność, biodostępność i odpowiednią tolerancję preparatu.
alkohol poliwinylowy, biodostępność leku, blister PVC/Aluminium, choroba autoimmunologiczna, dermatologia, dwutlenek tytanu, hydroksychlorochina, hydroksychlorochina siarczan, linia podziału tabletki, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, parametr farmaceutyczny, powidon, reumatologia, skrobia kukurydziana, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, wodorofosforan wapnia - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Hydroxychloroquine Adamed 200 mg
Hydroksychlorochina (Hydroxychloroquine Adamed) powinna być stosowana u kobiet w ciąży wyłącznie wtedy, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Ekspozycja na dawki ≥ 400 mg/dobę w I trymestrze wiąże się z podwyższonym względnym ryzykiem wad wrodzonych (RR 1,33; 95% CI 1,08–1,65), natomiast dawki < 400 mg/dobę nie zwiększają ryzyka (RR 0,95; 95% CI 0,60–1,50). Hydroksychlorochina przenika przez łożysko, osiągając stężenia we krwi płodu porównywalne do stężeń matczynych, co wymaga ostrożności i monitorowania noworodków, zwłaszcza pod kątem działań niepożądanych okulistycznych, przy długotrwałej terapii. Decyzje terapeutyczne powinny być indywidualizowane, a dawka leku utrzymywana na najniższym skutecznym poziomie.
chlorochina, ciąża, działanie niepożądane, hydroksychlorochina, hydroksychlorochina siarczan, karmienie piersią, laktacja, płodność, profilaktyka malarii, profilaktyka przeciwmalaryczna, przedział ufności, przenikanie przez łożysko, substancja aktywna, toksyczność reprodukcyjna, trymestr ciąży, wada wrodzona, wrodzona wada rozwojowa, względne ryzyko - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Novidin 400 mg
Hydroksychlorochina, substancja czynna leku Novidin w dawce 400 mg, może wywierać niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn, głównie poprzez wywoływanie zaburzeń akomodacji i innych zaburzeń widzenia. Zaburzenia te mogą utrudniać szybkie dostosowanie ostrości wzroku do różnych odległości oraz prawidłową ocenę odległości i rozpoznawanie znaków drogowych, co stanowi istotne ryzyko podczas prowadzenia pojazdów. Lekarz przepisujący hydroksychlorochinę powinien szczegółowo informować pacjenta o możliwych działaniach niepożądanych, nauczyć rozpoznawania wczesnych objawów zaburzeń wzroku oraz udzielić zaleceń dotyczących ograniczeń w prowadzeniu pojazdów, zwłaszcza w początkowym okresie terapii. Należy uwzględnić indywidualne czynniki ryzyka, takie jak wiek pacjenta, stan kliniczny narządu wzroku, stosowane dawki oraz interakcje z innymi lekami.
akomodacja oka, badanie przedmiotowe, dawkowanie leku, działanie niepożądane, farmakoterapia, hydroksychlorochina, hydroksychlorochina siarczan, narząd wzroku, ostrość wzroku, percepcja odległości, sprawność psychomotoryczna, upośledzenie funkcji poznawczych, zaburzenia akomodacji, zaburzenia ostrości widzenia, zaburzenia percepcji wzrokowej, zaburzenia widzenia - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Hydroxychloroquine sulfate Edest 200 mg
Hydroksychlorochina wykazuje działanie kumulacyjne, co wymaga stosowania preparatu przez kilka tygodni w terapii chorób reumatoidalnych, przy czym działania niepożądane mogą pojawić się wcześniej. U dorosłych dawka początkowa wynosi 400 mg na dobę (w pojedynczej lub podzielonej dawce), z oceną skuteczności po 6-8 tygodniach; dawka podtrzymująca to 200 mg na dobę, ewentualnie 200 mg co drugi dzień. U dzieci i młodzieży stosuje się najmniejszą skuteczną dawkę, nie przekraczając 6,5 mg/kg mc./dobę, a tabletka 200 mg nie jest odpowiednia dla dzieci o masie ciała poniżej 31 kg. W profilaktyce malarii u dorosłych stosuje się 400 mg tygodniowo, a u dzieci 6,5 mg/kg mc. tygodniowo, nie przekraczając dawki maksymalnej dla dorosłych. W leczeniu napadów malarii dawka początkowa u dorosłych wynosi 800 mg, następnie 400 mg po 6-8 godzinach i 400 mg na dobę przez kolejne dwa dni, łącznie do 2 g hydroksychlorochiny siarczanu; u dzieci dawki są odpowiednio dostosowane do masy ciała (13 mg/kg i 6,5 mg/kg mc.).
choroba reumatoidalna, ekspozycja na światło, fotodermatoza, hydroksychlorochina siarczan, malaria, młodzieńcze idiopatyczne zapalenie stawów, obszar endemiczny, ostry napad malarii, Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, profilaktyka malarii, reumatoidalne zapalenie stawów, toczeń rumieniowaty ogniskowy, toczeń rumieniowaty układowy, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Novidin 400 mg
Dawkowanie hydroksychlorochiny (Novidin) powinno być precyzyjnie dostosowane do masy ciała pacjenta, z uwzględnieniem idealnej masy ciała u osób z nadwagą, aby uniknąć ryzyka przedawkowania. W reumatoidalnym zapaleniu stawów u dorosłych dawka początkowa wynosi 400-600 mg/dobę, a dawka podtrzymująca 200-400 mg/dobę. W młodzieńczym idiopatycznym zapaleniu stawów dawka nie powinna przekraczać 6,5 mg/kg masy ciała (idealnej) lub 400 mg/dobę. W leczeniu tocznia rumieniowatego dawka początkowa to 400-600 mg/dobę, a podtrzymująca 200-400 mg/dobę, z dawkowaniem zależnym od masy ciała (np. 200 mg/dobę dla 31-49 kg, 400 mg/dobę dla ≥65 kg). W profilaktyce malarii u dorosłych stosuje się 400 mg raz w tygodniu, a u dzieci dawkę 6,5 mg/kg masy ciała, nie przekraczającą dawki dorosłych. Leczenie malarii wymaga schematu z dawkami początkowymi do 800 mg i dalszymi dawkami 400 mg, dostosowanymi do masy ciała i wieku pacjenta. Hydroksychlorochina jest przeciwwskazana u dzieci <6 lat (masa ciała <31 kg).
dawka podtrzymująca, fosforan prymachiny, fotodermatoza, hydroksychlorochina siarczan, idealna masa ciała, leczenie malarii, młodzieńcze idiopatyczne zapalenie stawów, niepowikłana malaria, plasmodium ovale, Plasmodium vivax, profilaktyka malarii, reumatoidalne zapalenie stawów, tabletka powlekana, toczeń rumieniowaty, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydroquenin 200 mg
Hydroksychlorochina siarczan, substancja czynna leku Hydroquenin w dawce 200 mg, wykazuje korzystny profil farmakokinetyczny po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu i krwi osiągane jest po 3-4 godzinach, a bezwzględna biodostępność wynosi średnio 79% (SD 12%). Lek charakteryzuje się bardzo dużą objętością dystrybucji (około 5500 L w krwi i 44 000 L w osoczu) oraz znaczną akumulacją w elementach morfotycznych krwi (stosunek stężenia w krwi do osocza 7,2). Około 50% hydroksychlorochiny wiąże się z białkami osocza, co wpływa na dostępność wolnej frakcji leku. Metabolizm zachodzi głównie przez deetylację, z udziałem izoenzymów CYP2C8, CYP3A i w mniejszym stopniu CYP2D6, prowadząc do powstania N-desetylohydroksychlorochiny i innych metabolitów.
akumulacja w tkankach, biodostępność, cytochrom P450, deetylacja, dystrybucja leku, efekt terapeutyczny, eliminacja leku, farmakokinetyka, hydroksychlorochina siarczan, izoenzymy CYP, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, profil eliminacji, profil farmakokinetyczny, reumatoidalne zapalenie stawów, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, substancja czynna, tabletka powlekana, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wolna frakcja leku, wydalanie leku - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Hydroxychloroquine sulfate Edest 200 mg
Na podstawie dostępnej dokumentacji dotyczącej Hydroxychloroquine sulfate Edest (tabletki powlekane 200 mg) nie zidentyfikowano istotnych danych przedklinicznych dotyczących bezpieczeństwa, które różniłyby się od informacji zawartych w innych częściach Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL). Informacje o bezpieczeństwie przedklinicznym hydroksychlorochiny siarczanu zostały w pełni uwzględnione w odpowiednich sekcjach ChPL, co zapewnia lekarzom kompleksowe dane niezbędne do bezpiecznego stosowania leku.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Novidin 400 mg
Hydroksychlorochina siarczan, substancja czynna leku Novidin, należy do grupy aminochinolin (kod ATC: P01BA02) i wykazuje złożony mechanizm działania przeciwmalarycznego oraz przeciwreumatycznego. Każda tabletka zawiera 400 mg siarczanu hydroksychlorochiny, co odpowiada 310 mg czystej substancji czynnej. Hydroksychlorochina działa schizontobójczo i gametocytobójczo na formy krwinkowe i płciowe zarodźców malarii, jednak nie jest skuteczna wobec szczepów Plasmodium falciparum opornych na chlorochinę. W zakażeniach Plasmodium ovale i vivax konieczne jest stosowanie terapii skojarzonej z fosforanem prymachiny w celu eliminacji hipnozoitów w wątrobie i zapobiegania nawrotom. Mechanizm działania obejmuje m.in. interakcję z grupami sulfhydrylowymi białek, hamowanie enzymów takich jak fosfolipazy, reduktazy NADH-cytochromu C, cholinesterazy oraz proteaz i hydrolaz, a także wiązanie z DNA i stabilizację błon lizosomalnych, co ogranicza procesy zapalne i uwalnianie enzymów lizosomalnych.
aminochinolina, biosynteza prostaglandyn, błona lizosomalna, chemotaksja komórek wielojądrzastych, cholinesteraza, choroba autoimmunologiczna, choroba reumatyczna, cytokina prozapalna, działanie przeciwpierwotniakowe, działanie schizontobójcze, fosfolipaza, fosforan prymachiny, grupa sulfhydrylowa, hipnozoit, hydroksychlorochina siarczan, interleukina-1, lek przeciwmalaryczny, lek przeciwreumatyczny, niesteroidowy lek przeciwzapalny, oporność na chlorochinę, Plasmodium falciparum, plasmodium ovale, Plasmodium vivax, proteaza i hydrolaza, reduktaza NADH-cytochromu C, uwalnianie nadtlenku - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Novidin 400 mg
Hydroksychlorochina siarczan, substancja czynna preparatu Novidin (tabletki powlekane 400 mg), posiada istotne przeciwwskazania, które należy bezwzględnie uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Preparat jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na hydroksychlorochinę, substancje pomocnicze lub inne związki 4-aminochinolinowe, ze względu na ryzyko reakcji alergicznych, w tym anafilaksji. Ponadto, obecność retinopatii lub makulopatii stanowi bezwzględne przeciwwskazanie, gdyż hydroksychlorochina może powodować nieodwracalne uszkodzenia siatkówki. Preparat nie powinien być stosowany u dzieci poniżej 6 lat lub o masie ciała <31 kg z powodu trudności w ustaleniu bezpiecznego dawkowania i zwiększonego ryzyka poważnych działań niepożądanych, w tym przedawkowania z potencjalnie zagrażającymi życiu konsekwencjami.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Hydroquenin 200 mg
Hydroksychlorochina siarczan, dostępna w tabletkach powlekanych po 200 mg substancji czynnej, jest lekiem o szerokim spektrum zastosowań, obejmującym zarówno choroby zakaźne, jak i autoimmunologiczne. U dorosłych stosuje się ją w profilaktyce i leczeniu malarii, reumatoidalnym zapaleniu stawów (RZS), fotodermatozach oraz toczniu rumieniowatym układowym i krążkowym. W pediatrii hydroksychlorochina jest wskazana głównie w leczeniu młodzieńczego idiopatycznego zapalenia stawów (w terapii skojarzonej) oraz tocznia rumieniowatego. W profilaktyce malarii zaleca się stosowanie leku przed, w trakcie oraz po powrocie z obszarów endemicznych, z uwzględnieniem lokalnych wzorców lekooporności. W RZS hydroksychlorochina może być stosowana zarówno jako monoterapia w łagodnych przypadkach, jak i w terapii skojarzonej w bardziej zaawansowanych stadiach choroby.
choroba zakaźna, endemiczne występowanie malarii, fotodermatoza, hydroksychlorochina siarczan, malaria, młodzieńcze idiopatyczne zapalenie stawów, monoterapia, porfiria skórna późna, potwierdzenie diagnozy, powikłanie narządowe, reumatoidalne zapalenie stawów, schorzenie autoimmunologiczne, tabletka powlekana, terapia skojarzona, toczeń rumieniowaty krążkowy, toczeń rumieniowaty układowy, wielopostaciowa osutka świetlna, zarodźce malarii - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Hydroxychloroquine Adamed 200 mg
Hydroksychlorochina siarczan w dawce 200 mg (odpowiadającej 155 mg hydroksychlorochiny) wymaga precyzyjnego dostosowania dawkowania w zależności od wskazań klinicznych, wieku oraz masy ciała pacjenta. U dorosłych z chorobami reumatoidalnymi zaleca się dawkę 200-400 mg/dobę, nie przekraczając 5 mg/kg/dobę lub 400 mg, w jednej lub dwóch dawkach podzielonych. U dzieci i młodzieży dawka wynosi 4-6,5 mg/kg/dobę, maksymalnie 400 mg/dobę, z przeciwwskazaniem do stosowania u dzieci poniżej 31 kg masy ciała. W profilaktyce malarii u dorosłych stosuje się 400 mg raz w tygodniu, a u dzieci 6,5 mg/kg mc. raz w tygodniu, nie przekraczając 400 mg. Leczenie ostrego napadu malarii u dorosłych rozpoczyna się dawką 800 mg, następnie 400 mg po 6-8 godzinach i 400 mg/dobę przez kolejne dwa dni (łącznie 2 g). W przypadku fotodermatoz u dorosłych zalecana jest dawka 400 mg/dobę w okresach ekspozycji na światło. Należy uwzględnić ryzyko toksyczności siatkówkowej oraz konieczność dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.
8-aminochinolina, choroba reumatoidalna, faza pozaerytrocytowa, fotodermatoza, hydroksychlorochina siarczan, kumulacja leku, laktoza jednowodna, malaria, nietolerancja laktozy, oporność na leki przeciwmalaryczne, Plasmodium falciparum, plasmodium malariae, plasmodium ovale, Plasmodium vivax, profilaktyka malarii, tabletka powlekana, toksyczność siatkówkowa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedawkowanie – Novidin 400 mg
Przedawkowanie hydroksychlorochiny siarczanu, substancji czynnej leku Novidin, stanowi poważne zagrożenie życia, zwłaszcza u dzieci i niemowląt, gdzie dawka toksyczna wynosi powyżej 10 mg/kg masy ciała, a u dorosłych powyżej 20 mg/kg. W przypadku niemowląt dawka 1-2 g może być śmiertelna. Objawy przedawkowania rozwijają się szybko i obejmują zapaść oddechową i krążeniową, bóle głowy, zaburzenia widzenia, zapaść sercowo-naczyniową, drgawki, hipokaliemię oraz groźne zaburzenia rytmu serca, takie jak wydłużenie odstępu QT, torsade de pointes, częstoskurcz komorowy i migotanie komór. Nagłe zatrzymanie oddechu i akcji serca stanowią bezpośrednie zagrożenie życia.
4-aminochinoliny, częstoskurcz komorowy, dawka toksyczna hydroksychlorochiny, diazepam pozajelitowy, drgawki, hemodializa, hipokaliemia, hydroksychlorochina siarczan, kardiotoksyczność, migotanie komór, opróżnienie żołądka, płukanie żołądka, torsade de pointes, węgiel aktywny, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia widzenia, zapaść sercowo-naczyniowa, zatrzymanie akcji serca, zatrzymanie oddechu - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Novidin 400 mg
Hydroksychlorochina siarczan w dawce 400 mg (odpowiadającej 310 mg substancji czynnej) w postaci tabletek powlekanych (Novidin) jest wskazana do leczenia i profilaktyki malarii niepowikłanej wywołanej przez wrażliwe szczepy Plasmodium, stanowiąc alternatywę dla chlorochiny w przypadku przeciwwskazań lub niedostępności standardowego leczenia. Ponadto, lek znajduje zastosowanie w terapii reumatoidalnego zapalenia stawów u dorosłych, tocznia rumieniowatego (zarówno krążkowego, jak i układowego) u dorosłych oraz dzieci i młodzieży (od 6 lat, przy masie ciała ≥ 31 kg), a także w leczeniu fotodermatoz u pacjentów dorosłych. W młodzieńczym idiopatycznym zapaleniu stawów hydroksychlorochina jest stosowana wyłącznie jako element terapii skojarzonej.
fotodermatoza, hydroksychlorochina, hydroksychlorochina siarczan, leczenie malarii, malaria, malaria niepowikłana, młodzieńcze idiopatyczne zapalenie stawów, Novidin, oporność na leki przeciwmalaryczne, plasmodium, porfiria skórna późna, reumatoidalne zapalenie stawów, tabletka powlekana, terapia skojarzona, toczeń rumieniowaty, toczeń rumieniowaty krążkowy, toczeń rumieniowaty skórny, toczeń rumieniowaty układowy, wielopostaciowa osutka świetlna, zarodźce malarii - Leksykon leków
Przedawkowanie – Hydroxychloroquine Adamed 200 mg
Przedawkowanie hydroksychlorochiny siarczanu, pochodnej 4-aminochinoliny, jest stanem zagrażającym życiu, nawet przy dawkach 1-2 g, które mogą być śmiertelne. Klinicznie obserwuje się szerokie spektrum objawów, w tym wczesne bóle głowy, zaburzenia widzenia (niewyraźne widzenie, dyplopia, światłowstręt), a przede wszystkim kardiotoksyczność manifestującą się poszerzeniem kompleksu QRS, bradyarytmią, rytmem węzłowym, wydłużeniem odstępu QT oraz groźnymi arytmiami komorowymi, takimi jak torsade de pointes, częstoskurcz komorowy, migotanie komór, które mogą prowadzić do zatrzymania krążenia. Dodatkowo mogą wystąpić drgawki, hipokaliemia nasilająca zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie oddechu i zatrzymanie akcji serca, co wymaga natychmiastowej interwencji medycznej. Postępowanie terapeutyczne obejmuje szybkie działania: dekontaminację przewodu pokarmowego (wymioty, płukanie żołądka) jeśli od przyjęcia leku nie minęła więcej niż godzina, podanie węgla aktywowanego w dawce co najmniej pięciokrotnie przekraczającej dawkę toksyczną, a także pozajelitowe podanie diazepamu w celu odwrócenia kardiotoksyczności. W ciężkich przypadkach konieczne jest wspomaganie oddychania (intubacja, tracheotomia) oraz leczenie wstrząsu za pomocą płynoterapii i ewentualnie dopaminy. Pacjent po zatruciu wymaga ścisłej obserwacji klinicznej przez minimum 6 godzin ze względu na ryzyko opóźnionych arytmii i powikłań. Szczególną ostrożność należy zachować u niemowląt i dzieci, które są bardziej podatne na toksyczne działanie hydroksychlorochiny.
arytmia komorowa, bradyarytmia, częstoskurcz komorowy, dekontaminacja przewodu pokarmowego, diazepam, drgawka, dyplopia, hipokaliemia, hydroksychlorochina siarczan, intubacja, kardiotoksyczność, kompleks QRS, migotanie komór, neurotoksyczność, obraz elektrokardiograficzny, odstęp QT, płukanie żołądka, pochodna 4-aminochinoliny, rytm węzłowy, światłowstręt, torsade de pointes, tracheotomia, węgiel aktywowany, wspomaganie oddychania, wstrząs, zaburzenie przewodzenia, zapaść sercowo-naczyniowa, zatrzymanie akcji serca, zatrzymanie krążenia, zatrzymanie oddechu - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Autokila 200 mg
Hydroksychlorochina w postaci tabletek powlekanych Hydroxychloroquine TZF zawiera 200 mg hydroksychlorochiny siarczanu i jest przeznaczona do podawania doustnego, zawsze z posiłkiem lub mlekiem w celu ograniczenia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego. Lek działa kumulatywnie, a pełen efekt terapeutyczny osiąga się po kilku tygodniach stosowania. W terapii chorób reumatycznych zaleca się ocenę skuteczności po 6 miesiącach i przerwanie leczenia w przypadku braku poprawy. W schorzeniach zaostrzających się pod wpływem światła, leczenie hydroksychlorochiną powinno być prowadzone sezonowo, w okresach największej ekspozycji na światło.
choroba reumatyczna, dawkowanie hydroksychlorochiny, dawkowanie pediatryczne, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, ekspozycja na światło, fotowrażliwość, hydroksychlorochina siarczan, należna masa ciała, podawanie doustne, populacja pediatryczna, przewód pokarmowy, skuteczna dawka, tabletka powlekana, wywiad medyczny