stężenie drospirenonu
Drospirenon to syntetyczny progestagen o właściwościach antymineralokortykoidowych i antyandrogenowych, stosowany w hormonalnej antykoncepcji oraz terapii hormonalnej. Standardowe stężenie drospirenonu w tabletkach antykoncepcyjnych wynosi 3 mg, choć dostępne są również preparaty zawierające 2 lub 4 mg substancji.
Farmakokinetyka drospirenonu charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i wysoką biodostępnością (około 76%). Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) jest osiągane po 1-2 godzinach od podania doustnego. Stężenie terapeutyczne drospirenonu utrzymuje się przez około 24 godziny, co pozwala na dawkowanie raz na dobę. Substancja wiąże się z białkami osocza w około 97%.
Stężenie drospirenonu w organizmie może być istotne w kontekście działań niepożądanych. Ze względu na właściwości antymineralokortykoidowe, drospirenon może powodować zwiększenie stężenia potasu w surowicy krwi, zwłaszcza u pacjentek z niewydolnością nerek, wątroby lub przyjmujących leki mające wpływ na gospodarkę potasową. Monitorowanie stężenia potasu jest zalecane u pacjentek z grupy ryzyka.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vibin 3 mg + 0,03 mg
Drospirenon, składnik preparatu Vibin (3 mg drospirenonu + 0,03 mg etynyloestradiolu), charakteryzuje się wysoką biodostępnością (76-85%) i szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy około 38 ng/ml w ciągu 1-2 godzin. Drospirenon wiąże się głównie z albuminami (3-5% w formie wolnej), nie wykazując powinowactwa do SHBG ani CBG. Jego końcowy okres półtrwania wynosi 31 godzin, a metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, prowadząc do powstania kwasowej formy drospirenonu oraz 3-siarczanu 4,5-dihydrodrospirenonu. Klirens osoczowy wynosi 1,5 ± 0,2 ml/min/kg, a metabolity są wydalane z kałem i moczem w stosunku około 1,2-1,4. W stanie stacjonarnym, po około 8 dniach stosowania, maksymalne stężenie drospirenonu wzrasta do około 70 ng/ml, z współczynnikiem kumulacji około 3.
albuminy, biodostępność drospirenonu, biotransformacja, CYP3A4, cytochrom P450, drospirenon, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, hiperkaliemia, klirens drospirenonu, klirens kreatyniny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, preparat hormonalny, skala Child-Pugh, spironolakton, stan stacjonarny, stężenie drospirenonu, stężenie potasu, Vibin, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby