CBG

CBG (Corticosteroid-Binding Globulin), znana również jako transkortyna, to glikoproteina syntetyzowana głównie w wątrobie, należąca do rodziny serpin (inhibitorów proteaz serynowych). Jej podstawową funkcją jest transport kortyzolu i innych hormonów steroidowych w krwiobiegu.

CBG wiąże około 80-90% kortyzolu obecnego w krążeniu, regulując w ten sposób ilość wolnego, biologicznie aktywnego hormonu. Poziom CBG może ulegać zmianom pod wpływem różnych czynników, w tym stanów zapalnych, ciąży, chorób wątroby oraz stosowania doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających estrogeny.

Zaburzenia poziomu lub funkcji CBG mogą wpływać na biodostępność kortyzolu, co może prowadzić do objawów przypominających niedoczynność lub nadczynność nadnerczy, mimo prawidłowego wydzielania hormonów. W praktyce klinicznej oznaczenie CBG może być pomocne w diagnostyce różnicowej zaburzeń osi podwzgórze-przysadka-nadnercza.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Medoxa 30 mg

Prednizon, zawarty w preparacie Medoxa, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Kluczowym elementem farmakokinetyki jest efekt pierwszego przejścia wątrobowego, podczas którego 80-100% dawki ulega konwersji do aktywnego metabolitu – prednizolonu. Prednizolon wiąże się odwracalnie z białkami osocza, głównie transkortyną (CBG) oraz albuminą, co umożliwia uwolnienie aktywnej formy leku. Metabolizm prednizolonu odbywa się głównie w wątrobie poprzez glukuronidację (około 70%) oraz siarczanowanie (około 30%), a powstałe metabolity nie wykazują aktywności hormonalnej. Eliminacja metabolitów następuje głównie przez nerki, przy minimalnym wydalaniu niezmienionego leku.
11ß, 17ß-dihydroksyandrosta-1, 4-dien-3-on, 4-pregnadien-20-ol, albumina, białka osocza, biodostępność, CBG, Cmax, efekt pierwszego przejścia, eliminacja z osocza, glikokortykosteroid, glukuronidacja, okres półtrwania, prednizolon, prednizon, przemiany metaboliczne, przewód pokarmowy, siarczanowanie, transformacja metaboliczna, transkortyna, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atywia 0,03 mg + 2 mg

Produkt leczniczy Atywia zawiera 0,03 mg etynyloestradiolu oraz 2 mg dienogestu, które charakteryzują się odmiennymi właściwościami farmakokinetycznymi. Dienogest wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie z biodostępnością około 96%, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) około 51 ng/ml po 2,5 godzinach. Wiąże się głównie z albuminami (90%), nie wykazując powinowactwa do SHBG ani CBG, a jego objętość dystrybucji wynosi 37-45 l. Metabolizowany jest głównie przez hydroksylację i sprzęganie, z klirensem 3,6 l/h i okresem półtrwania 8,5-10,8 godziny. Wydalany jest głównie jako metabolity z moczem i żółcią (stosunek 3:1). Stan stacjonarny osiąga po około 4 dniach, z 1,5-krotną akumulacją, a stężenie SHBG nie wpływa na jego farmakokinetykę.
albuminy surowicy, aromatyczna hydroksylacja, biodostępność, CBG, dienogest, efekt pierwszego przejścia, eliminacja dwufazowa, etynyloestradiol, frakcja aktywna farmakologicznie, glukuroniany, hydroksylacja, klirens, objętość dystrybucji, okres półtrwania, SHBG, sprzęganie przedukładowe, stan stacjonarny, tabletki powlekane, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kelzy PR 2 mg + 0,02 mg

Kelzy PR to tabletki o przedłużonym uwalnianiu zawierające 2 mg dienogestu oraz 0,02 mg etynyloestradiolu, charakteryzujące się specyficznym profilem farmakokinetycznym. Etynyloestradiol wykazuje dostępność biologiczną około 45% (zmienność 20-65%), z Cmax 64 pg/ml osiąganym po 3,8 h (tmax), a AUC0-24h wynosi 706 pg×h/mL. Substancja wiąże się w 98% z białkami osocza, głównie albuminami, i zwiększa stężenie SHBG. Metabolizm odbywa się głównie przez aromatyczną hydroksylację z okresem półtrwania dwufazowym: 1 h (faza I) i 10-20 h (faza II). Dienogest cechuje się wysoką dostępnością biologiczną około 90%, Cmax 59 pg/ml po 3,8 h, oraz AUC0-24h 732 pg×h/mL. Wiąże się wyłącznie z albuminami (90%), nie wykazuje powinowactwa do SHBG ani CBG. Metabolizowany jest przez hydroksylację i sprzęganie, z okresem półtrwania metabolitów około 14 h i klirensem 64 mL/min. Wydalanie etynyloestradiolu i dienogestu odbywa się odpowiednio w stosunku 4:6 i 3:1 (mocz:kał/żółć).
aromatyczna hydroksylacja, AUC, CBG, Cmax, dienogest, dienogest z etynyloestradiolem, dostępność biologiczna, dystrybucja etynyloestradiolu, eliminacja etynyloestradiolu, etynyloestradiol, formulacja o natychmiastowym uwalnianiu, hydroksylacja i sprzęganie, Kelzy PR, metabolizm dienogestu, metabolizm etynyloestradiolu, metabolizm przedukładowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, preparat o przedłużonym uwalnianiu, SHBG, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asubtela 3 mg + 0,03 mg

Produkt leczniczy Asubtela zawiera 3 mg drospirenonu i 0,03 mg etynyloestradiolu, które po podaniu doustnym charakteryzują się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi. Drospirenon wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie z biodostępnością 76-85%, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) około 38 ng/ml w 1-2 godziny po podaniu. Jego okres półtrwania wynosi 31 godzin, a w stanie stacjonarnym Cmax wzrasta do około 70 ng/ml po 8 dniach stosowania, z kumulacją na poziomie około 3. Drospirenon wiąże się głównie z albuminami (3-5% wolnej frakcji), nie wykazując powinowactwa do SHGB ani CBG, a jego metabolizm zachodzi głównie poza układem CYP450, z częściowym udziałem CYP3A4. Metabolity są wydalane kałem i moczem w stosunku 1,2-1,4:1, a okres półtrwania wydalania wynosi około 40 godzin. W grupach pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek oraz wątroby (Child-Pugh B) stężenia drospirenonu są odpowiednio zwiększone, jednak bez istotnych klinicznie skutków ubocznych, w tym bez wpływu na stężenie potasu w surowicy.
albumina surowicy, antagonista aldosteronu, biodostępność drospirenonu, CBG, CYP3A4, drospirenon z etynyloestradiolem, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, hiperkaliemia, hydroksylacja aromatyczna, inhibicja odwracalna, klirens kreatyniny, klirens metaboliczny, kwas drospirenonu, łagodne zaburzenie czynności nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, siarczan dihydrodrospirenonu, skala Child-Pugh, spironolakton, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w surowicy, stężenie potasu w surowicy, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, współczynnik kumulacji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dienogest Stragen 2 mg

Dienogest, podawany doustnie w dawce 2 mg, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) 47 ng/ml po około 1,5 godziny (Tmax). Biodostępność leku wynosi około 91%, a farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 1-8 mg. Dienogest wiąże się głównie z albuminami (90%), z frakcją wolną stanowiącą 10%, a jego pozorna objętość dystrybucji (Vd/F) wynosi 40 litrów, co wskazuje na dobre przenikanie do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie przez enzym CYP3A4, a klirens metaboliczny (Cl/F) wynosi 64 ml/min. Eliminacja leku przebiega dwufazowo, z okresem półtrwania 9-10 godzin, a metabolity wydalane są głównie z moczem w stosunku około 3:1 względem kału. Po podaniu doustnym 0,1 mg/kg masy ciała, około 86% dawki jest usuwane w ciągu 6 dni, głównie w pierwszych 24 godzinach.
albuminy surowicy, biodostępność leku, CBG, Cmax, cytochrom CYP3A4, enzym metabolizujący, farmakokinetyka leku, faza eliminacji leku, klirens metaboliczny, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proporcjonalność dawki, SHBG, stan stacjonarny, Tmax, wchłanianie leku, wydalanie leku, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Famenita 200 mg

Mikronizowany progesteron podawany doustnie w kapsułkach miękkich (100 mg lub 200 mg) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z początkiem wzrostu stężenia w osoczu już po 1 godzinie i osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w zakresie 1-3 godzin. Po jednorazowym podaniu 200 mg obserwowane średnie stężenia progesteronu w osoczu wynoszą: 0,13-4,25 ng/ml po 1 godzinie, 11,75 ng/ml po 2 godzinach, 8,37 ng/ml po 4 godzinach, 2,00 ng/ml po 6 godzinach oraz 1,64 ng/ml po 8 godzinach. Ze względu na retencję tkankową hormonu, zaleca się podział dawki dobowej na dwie równe części przyjmowane co 12 godzin, co zapewnia optymalne nasycenie organizmu progesteronem przez całą dobę. Progesteron wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (96-99%), głównie z albuminami (50-54%) oraz globuliną wiążącą kortykosteroidy (CBG, 43-48%), co wpływa na biodostępność aktywnej farmakologicznie frakcji hormonu.
3α, 5α-dihydroprogesteron, 5β-pregnanediol, albumina, biodostępność, CBG, ciałko żółte jajnika, farmakokinetyka, globulina wiążąca kortykosteroidy, kapsułki miękkie, maksymalne stężenie progesteronu, mikronizowany progesteron, pregnandiol, stężenie progesteronu w osoczu, terapia hormonalna, transcortyna, wchłanianie z przewodu pokarmowego, zmienność międzyosobnicza
Leksykon substancji czynnych
Tibolon – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Tibolon jest stosowany w terapii objawów pomenopauzalnych, jednak wymaga starannej oceny korzyści i ryzyka, zwłaszcza u kobiet z zachowaną macicą, ze względu na zwiększone ryzyko raka piersi, raka endometrium oraz udaru mózgu. Zaleca się coroczną ocenę stanu pacjentki, w tym badania ginekologiczne i piersi, a także monitorowanie ewentualnych krwawień z dróg rodnych. Ryzyko raka piersi wzrasta już po 3 latach stosowania dawki 2,5 mg tibolonu, a ryzyko raka endometrium rośnie wraz z czasem terapii. Tibolon może powodować wzrost grubości endometrium widoczny w USG przezpochwowym oraz krwawienia śródcykliczne, które wymagają diagnostyki w przypadku utrzymywania się powyżej 6 miesięcy. Ponadto, tibolon zwiększa ryzyko żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, choć jest ono niższe niż przy konwencjonalnej HTZ, jednak u pacjentek z zaburzeniami krzepliwości stosowanie jest przeciwwskazane. Przerwanie terapii jest konieczne w przypadku żółtaczki, istotnego wzrostu ciśnienia tętniczego, migrenowych bólów głowy lub ciąży.
astma, badanie ginekologiczne, badanie ultrasonograficzne przezpochwowe, biopsja endometrium, brak laktazy, CBG, cholesterol całkowity, cholesterol frakcji HDL, cholesterol frakcji LDL, choroba wieńcowa, ciśnienie tętnicze, cukrzyca, demencja, endometrioza, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca hormony tarczycy, hiperplazja endometrium, hipertrójglicerydemia, hormonalna terapia zastępcza, HTZ, kamica żółciowa, kortyzol, lipoproteiny, mammografia, mięśniak gładkokomórkowy, migrena, migrenowy ból głowy, nadciśnienie tętnicze, niedokrwienny udar mózgu, nietolerancja galaktozy, objawy pomenopauzalne, otoskleroza, padaczka, przedwczesna menopauza, rak błony śluzowej macicy, rak jajnika, rak piersi, SHBG, stężenie trójglicerydów, T3, T4, tibolon, toczeń rumieniowaty układowy, trójjodotyronina, tyroksyna, udar mózgu, zaburzenie zakrzepowo-zatorowe, zakrzepica żył głębokich, zapalenie trzustki, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy i galaktozy, żółtaczka, zwiększona krzepliwość krwi, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Naraya Plus 0,02 mg + 3 mg

Produkt leczniczy Naraya Plus zawiera drospirenon (3 mg) oraz etynyloestradiol (0,02 mg), które po podaniu doustnym charakteryzują się wysoką biodostępnością odpowiednio 76-85% i około 60%. Drospirenon osiąga maksymalne stężenie 38 ng/ml w surowicy po 1-2 godzinach, z okresem półtrwania około 31 godzin, natomiast etynyloestradiol maksymalnie 33 pg/ml w tym samym czasie, z okresem półtrwania około 24 godzin. Drospirenon wiąże się głównie z albuminami (95-97%), nie z SHBG ani CBG, a etynyloestradiol silnie wiąże się z albuminami (98,5%) i indukuje wzrost stężenia SHBG i CBG. Drospirenon jest metabolizowany głównie poza układem cytochromu P450, z klirensem metabolicznym 1,5 ± 0,2 ml/min/kg, a etynyloestradiol podlega intensywnemu metabolizmowi w jelicie i wątrobie z klirensem około 5 ml/min/kg. Eliminacja drospirenonu odbywa się z kałem i moczem (stosunek 1,2:1,4), a etynyloestradiolu z żółcią i moczem (stosunek 6:4).
biodostępność drospirenonu, CBG, cytochrom P450, dostępność biologiczna, drospirenon, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, hiperkaliemia, hydroksylacja, klirens kreatyniny, klirens metaboliczny, metabolit drospirenonu, metabolit etynyloestradiolu, metabolizm, niewydolność nerek, okres półtrwania, SHBG, skala Childa-Pugha, sprzęganie, stan stacjonarny, stężenie drospirenonu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lesine 3 mg + 0,03 mg

Lek Lesine zawiera 3 mg drospirenonu oraz 0,03 mg etynyloestradiolu w postaci tabletek powlekanych. Drospirenon charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z biodostępnością 76-85%, osiągając maksymalne stężenie 38 ng/ml po 1-2 godzinach od podania. Jego okres półtrwania wynosi około 31 godzin, a w stanie stacjonarnym stężenie maksymalne to około 70 ng/ml, osiągane po około 8 dniach stosowania. Drospirenon wiąże się głównie z albuminami, nie z SHBG ani CBG, a jego metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, z eliminacją metabolitów w stosunku 1,2-1,4 z kałem i moczem. U pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek oraz wątroby (Child-Pugh B) stężenia drospirenonu są odpowiednio zwiększone, jednak bez istotnego wpływu na stężenie potasu w surowicy, co potwierdza dobrą tolerancję leku w tych grupach.
biodostępność, CBG, cytochrom P450 3A4, dostępność biologiczna, drospirenon, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, faza eliminacji, hiperkaliemia, inhibitor nieodwracalny, inhibitor odwracalny, klirens, klirens kreatyniny, klirens metaboliczny, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, SHBG, spironolakton, stężenie maksymalne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lesinelle 3 mg + 0,02 mg

Lesinelle to doustny środek antykoncepcyjny zawierający 3 mg drospirenonu i 0,02 mg etynyloestradiolu. Drospirenon charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem (biodostępność 76-85%), osiągając maksymalne stężenie 38 ng/ml po 1-2 godzinach od podania pojedynczej dawki, z końcowym okresem półtrwania 31 godzin. Drospirenon wiąże się głównie z albuminami, nie wykazując powinowactwa do SHBG ani CBG, a jego metabolizm oksydacyjny jest katalizowany przez CYP3A4. Klirens wynosi 1,5 ± 0,2 ml/min/kg, a metabolity są wydalane z moczem i kałem (stosunek 1,2-1,4) z okresem półtrwania około 40 godzin. W stanie stacjonarnym maksymalne stężenie drospirenonu wzrasta do około 70 ng/ml po około 8 dniach stosowania, z kumulacją na poziomie około 3. Etynyloestradiol wykazuje biodostępność około 60%, maksymalne stężenie 33 pg/ml po 1-2 godzinach, a okres półtrwania eliminacji wynosi około 24 godziny. Wiąże się w 98,5% z albuminą, indukując wzrost stężenia SHBG i CBG, a jego metabolizm obejmuje hydroksylację pierścienia aromatycznego. Klirens etynyloestradiolu wynosi około 5 ml/min/kg, a metabolity są wydalane z moczem i żółcią (stosunek 4:6) z okresem półtrwania około 24 godzin. Kumulacja etynyloestradiolu w surowicy wynosi 2,0-2,3, a stan stacjonarny ustala się w drugiej połowie cyklu stosowania.
biodostępność, CBG, Cmax, CYP3A4, doustny środek antykoncepcyjny, drospirenon, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, hiperkaliemia, hydroksylacja pierścienia aromatycznego, klirens kreatyniny, kumulacja leku, łagodne zaburzenia czynności nerek, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania wydalania, SHBG, skala Childa-Pugha, spironolakton, stan stacjonarny, szlak metaboliczny, Tmax, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, współczynnik kumulacji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Axia Plus 3 mg + 0,02 mg

Axia Plus zawiera 3 mg drospirenonu oraz 0,02 mg etynyloestradiolu w różowych tabletkach aktywnych. Drospirenon charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie 38 ng/ml po 1-2 godzinach, z biodostępnością 76-85%. Jego okres półtrwania wynosi około 31 godzin, a stężenie w stanie stacjonarnym osiąga około 70 ng/ml po 8 dniach stosowania, wykazując kumulację z współczynnikiem około 3. Drospirenon wiąże się głównie z albuminami, nie wykazując powinowactwa do SHBG ani CBG. Metabolizm zachodzi głównie przez otwarcie pierścienia laktonowego oraz redukcję i sprzęganie z siarczanami, a także oksydacyjnie przez CYP3A4. Wydalanie metabolitów odbywa się z kałem i moczem w stosunku 1,2-1,4, z okresem półtrwania metabolitów około 40 godzin. U pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek oraz wątroby stężenia drospirenonu są odpowiednio wyższe, jednak bez klinicznie istotnego wpływu na stężenie potasu w surowicy, co świadczy o dobrej tolerancji preparatu w tych grupach.
biodostępność, CBG, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, faza dyspozycji, glukuronian, hiperkaliemia, hydroksylacja, klirens metaboliczny, koniugacja, łagodne zaburzenie czynności nerek, metabolit hydroksylowany, metabolizm oksydacyjny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, preparat antykoncepcyjny, SHBG, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, szlak metaboliczny, Tmax, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, współczynnik kumulacji, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Yaz 0,02 mg + 3 mg

Produkt leczniczy Yaz zawiera drospirenon (3,0 mg) oraz etynyloestradiol (0,02 mg), które po podaniu doustnym charakteryzują się wysoką biodostępnością odpowiednio 76-85% i około 60%. Drospirenon osiąga maksymalne stężenie w osoczu około 38 ng/ml po 1-2 godzinach, z okresem półtrwania 31 godzin, natomiast etynyloestradiol maksymalnie 33 pg/ml w tym samym czasie, z okresem półtrwania około 24 godzin. Drospirenon wiąże się głównie z albuminami (95-97%), nie wykazując powinowactwa do SHBG i CBG, a etynyloestradiol wiąże się z albuminami w około 98,5% i indukuje wzrost stężenia SHBG i CBG. Drospirenon ulega metabolizmowi głównie przez CYP3A4, a etynyloestradiol jest metabolizowany przez hydroksylację pierścienia aromatycznego, z eliminacją metabolitów odpowiednio przez kał i mocz (1,2:1,4) oraz mocz i żółć (4:6). W stanie stacjonarnym drospirenon kumuluje się z współczynnikiem około 3, a etynyloestradiol z współczynnikiem 2,0-2,3. Spożycie pokarmu nie wpływa na biodostępność drospirenonu, natomiast u około 25% pacjentek może obniżać biodostępność etynyloestradiolu.
biodostępność, CBG, CYP3A4, cytochrom P450, dostępność biologiczna, drospirenon, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, hiperkaliemia, hydroksylacja, inhibitor enzymu, klirens, klirens kreatyniny, metabolit drospirenonu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, SHBG, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, współczynnik akumulacji, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symbella 0,03 mg + 2 mg

Symbella zawiera chlormadynonu octan (2 mg) oraz etynyloestradiol (0,03 mg), które po podaniu doustnym wykazują szybkie i efektywne wchłanianie. Chlormadynonu octan charakteryzuje się wysoką biodostępnością, brakiem efektu pierwszego przejścia wątrobowego oraz maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 1-2 godzin. Wiąże się silnie z albuminami (>95%) i jest magazynowany głównie w tkance tłuszczowej. Metabolizowany jest przez redukcję, utlenianie i koniugację, dając aktywne metabolity 3α- i 3β-hydroksychlormadynonu octan, z okresem półtrwania około 34 godzin (pojedyncza dawka) i 36-39 godzin (dawki wielokrotne). Wydalanie następuje równomiernie przez nerki i kał.
albuminy osocza, biodostępność bezwzględna, biodostępność układowa, biotransformacja, CBG, chlormadynonu octan, cytochrom P-450, działanie antyandrogenowe, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, hydroksylacja pierścienia aromatycznego, hydroliza enzymatyczna, krążenie jelitowo-wątrobowe, metabolity siarczanowe, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, SHBG, tkanka tłuszczowa, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Etynyloestradiol – Właściwości farmakokinetyczne

Etynyloestradiol, syntetyczny estrogen stosowany w złożonych hormonalnych środkach antykoncepcyjnych, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym w ciągu 1-2 godzin (dla dawki 20-30 µg Cmax wynosi około 33-100 pg/ml). Biodostępność doustna wynosi około 40-60%, z dużą zmiennością indywidualną, natomiast systemy dopochwowe (np. Circlet) zapewniają biodostępność około 56% i stabilniejsze stężenia etynyloestradiolu w osoczu (Cmax ~35 pg/ml po 3 dniach). Etynyloestradiol wykazuje silne wiązanie z albuminami (98,5%) oraz wpływa na wzrost stężenia SHBG (z 70 do 350 nmol/l przy dawce 30 µg). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie i jelitach, z klirensem około 5 ml/min/kg, a eliminacja odbywa się przez nerki i żółć, bez wydalania postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi 1 godzinę (faza pierwsza) oraz 10-20 godzin (faza druga). Stan stacjonarny osiągany jest po 3-4 dniach stosowania, z 1,4-2,3-krotnym wzrostem stężenia w surowicy.
biodostępność, CBG, Cmax, czas do maksymalnego stężenia, efekt pierwszego przejścia, enzymy wątrobowe, etynyloestradiol, farmakokinetyka, hormonalne środki antykoncepcyjne, hydroksylacja, inhibitor CYP, interakcje farmakokinetyczne, klirens metaboliczny, krążenie jelitowo-wątrobowe, natychmiastowe uwalnianie, objętość dystrybucji, progestagen, przedłużone uwalnianie, SHBG, skuteczność antykoncepcyjna, stan stacjonarny, stężenie w surowicy, system dopochwowy, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Endovelle 2 mg

Dienogest, substancja czynna leku Endovelle 2 mg, charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną (~91%) oraz szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w surowicy wynoszącym 47 ng/ml osiąganym po około 1,5 godziny. Farmakokinetyka dienogestu wykazuje proporcjonalność dawki w zakresie 1-8 mg, co ułatwia przewidywanie stężeń terapeutycznych. Lek wiąże się nieswoiście w 90% z albuminami surowicy, nie wykazując powinowactwa do SHBG ani CBG, a pozorna objętość dystrybucji wynosi 40 l, co wskazuje na szeroką dystrybucję w organizmie. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, a metabolity są szybko eliminowane, co skutkuje klirensem metabolicznym osocza na poziomie 64 ml/min. Okres półtrwania eliminacji wynosi 9-10 godzin, a stosunek wydalania mocz:kał to około 3:1, z 86% dawki eliminowanej w ciągu 6 dni, głównie z moczem w pierwszych 24 godzinach.
biotransformacja, CBG, cytochrom CYP3A4, dienogest, dostępność biologiczna, farmakokinetyka, faza eliminacji, klirens metaboliczny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, procesy farmakokinetyczne, SHBG, stan stacjonarny, steroidy płciowe, stężenie leku w surowicy, wiązanie z albuminami, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Jeanine 0,03 mg + 2 mg

Jeanine to doustny środek antykoncepcyjny zawierający 0,03 mg etynyloestradiolu i 2 mg dienogestu, charakteryzujący się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi. Dienogest jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany (biodostępność około 96%), osiągając maksymalne stężenie (Cmax) 51 ng/ml po około 2,5 godzinach. Wiąże się głównie niespecyficznie z albuminami (90%), nie wykazując powinowactwa do SHBG ani CBG. Objętość dystrybucji wynosi 37-45 l, a metabolizm zachodzi głównie przez hydroksylację i sprzęganie, z klirensem 3,6 l/h. Okres półtrwania wynosi 8,5-10,8 godziny, a metabolity są wydalane z moczem i żółcią w stosunku 3:1. Stan stacjonarny osiągany jest po około 4 dniach, z 1,5-krotnym wzrostem stężenia w surowicy.
albuminy surowicy krwi, aromatyczna hydroksylacja, biodostępność, biotransformacja, błona śluzowa jelita cienkiego, CBG, Cmax, dienogest, dostępność biologiczna, doustny środek antykoncepcyjny, dystrybucja i metabolizm, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, glukuroniany, hydroksylacja, klirens, objętość dystrybucji, okres półtrwania, SHBG, stan stacjonarny, steady state, stężenie w surowicy krwi, T1/2, tabletka powlekana, wchłanianie z przewodu pokarmowego, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Probella 2 mg

Dienogest, stosowany w dawce 2 mg w preparacie Probella, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) około 47 ng/ml po około 1,5 godziny. Dostępność biologiczna wynosi około 91%, co wskazuje na minimalny efekt pierwszego przejścia. Substancja wiąże się głównie z albuminami (90%), nie wykazując powinowactwa do SHBG ani CBG, a 10% pozostaje w formie wolnej, biologicznie aktywnej. Pozorna objętość dystrybucji (Vd/F) wynosi 40 l, co świadczy o dobrej penetracji tkankowej. Dienogest jest metabolizowany całkowicie, głównie przez izoenzym CYP3A4, a klirens metaboliczny (Cl/F) wynosi 64 ml/min. Eliminacja przebiega dwufazowo, z okresem półtrwania 9-10 godzin, a metabolity są wydalane głównie z moczem w stosunku 3:1 względem kału. Po podaniu doustnym 86% dawki jest eliminowane w ciągu 6 dni, z dominującą eliminacją w ciągu pierwszych 24 godzin.
CBG, Cmax, CYP3A4, dienogest, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, eliminacja dwufazowa, farmakokinetyka liniowa, klirens metaboliczny, kumulacja leku, metabolit leku, metabolizm leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, SHBG, stan stacjonarny, Tmax, wchłanianie leku, wiązanie z albuminami
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Endofemine 2 mg

Dienogest, będący składnikiem Endofemine w dawce 2 mg, charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną około 91% oraz szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w surowicy (Cmax) wynoszącym 47 ng/ml osiąganym po około 1,5 godziny. Substancja wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 1-8 mg, co umożliwia przewidywalność stężeń terapeutycznych. Dienogest wiąże się głównie z albuminami (90%), bez powinowactwa do SHBG i CBG, a aktywna frakcja wolna stanowi około 10%. Pozorna objętość dystrybucji (Vd/F) wynosi 40 l, co wskazuje na efektywną penetrację do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, a klirens metaboliczny osocza (Cl/F) wynosi 64 ml/min, co świadczy o szybkim usuwaniu leku. Okres półtrwania eliminacji wynosi 9-10 godzin, a metabolity wydalane są głównie drogą nerkową (stosunek mocz:kał 3:1), z okresem półtrwania metabolitów w moczu wynoszącym 14 godzin. Po podaniu doustnym około 86% dawki jest eliminowane w ciągu 6 dni, głównie w pierwszych 24 godzinach.
albuminy surowicy, biodostępność, biotransformacja, CBG, CYP3A4, dienogest, działanie niepożądane, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, frakcja wolna leku, klirens metaboliczny, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja tkankowa, proces metaboliczny, SHBG, stan stacjonarny, stężenie w surowicy, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Juvinelle 1 mg + 2 mg

Produkt leczniczy Juvinelle zawiera estradiolu walerianian (1 mg) oraz dienogest (2 mg), które charakteryzują się odmiennymi profilami farmakokinetycznymi. Estradiolu walerianian po podaniu doustnym ulega całkowitemu wchłonięciu i rozkładowi do estradiolu i kwasu walerianowego, z biodostępnością estradiolu wynoszącą 3-6%. Maksymalne stężenie estradiolu w surowicy (Cmax) wynosi 21 pg/ml i osiągane jest po około 6 godzinach (Tmax). Estradiol wiąże się nieswoiście z albuminami oraz swoiście z SHBG (40-45%), przy czym tylko 1-2% występuje w formie wolnej. Pozorna objętość dystrybucji wynosi około 1 l/kg, a okres półtrwania estradiolu to około 20 godzin. Metabolity estradiolu są głównie wydalane z moczem (90%), a stan stacjonarny stężenia estradiolu osiągany jest po 4-7 dniach, z wartościami minimalnymi 21 pg/ml, maksymalnymi 43 pg/ml i średnimi 33 pg/ml.
biodostępność dienogestu, biodostępność estradiolu, CBG, Cmax, dienogest, estradiol, estradiolu walerianian, estriol, estron, farmakokinetyka estradiolu, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, hydroksylacja, klirens metaboliczny, kwas walerianowy, metabolizm steroidów, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania dienogestu, pozorna objętość dystrybucji, pozorny okres półtrwania, SHBG, sprzęganie, stan stacjonarny, Tmax, wchłanianie całkowite, wiązanie z białkami