kwas drospirenonu

Kwas drospirenonu to substancja chemiczna będąca pochodną 17α-spironolaktonu, należąca do grupy progestagenów syntetycznych czwartej generacji. W medycynie najczęściej wykorzystywany jest w postaci drospirenonu, który jest składnikiem wielu nowoczesnych dwuskładnikowych środków antykoncepcyjnych oraz leków stosowanych w hormonalnej terapii zastępczej.

Drospirenon wykazuje unikalne właściwości farmakologiczne, łącząc działanie progestagenne z aktywnością przeciwmineralokortykoidową oraz przeciwandrogenową. Dzięki efektowi przeciwmineralokortykoidowemu zmniejsza zatrzymywanie wody w organizmie, co ogranicza typowe dla tradycyjnych progestagenów objawy, takie jak wzrost masy ciała, obrzęki czy zwiększenie ciśnienia tętniczego. Działanie przeciwandrogenowe sprawia, że preparaty zawierające drospirenon mogą być korzystne u pacjentek z trądzikiem, łojotokiem czy hirsytyzmem.

W praktyce klinicznej drospirenon najczęściej stosowany jest w tabletkach antykoncepcyjnych w połączeniu z etynyloestradiolem lub estradiolem. Należy pamiętać, że ze względu na właściwości przeciwmineralokortykoidowe drospirenonu, zwiększa on ryzyko hiperkaliemii, szczególnie u pacjentek z niewydolnością nerek, wątroby lub stosujących leki oszczędzające potas. Dlatego przed przepisaniem preparatów zawierających tę substancję należy przeprowadzić szczegółowy wywiad i rozważyć monitorowanie poziomu potasu we krwi u pacjentek z grupy ryzyka.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Drospirenon – Właściwości farmakokinetyczne

Drospirenon podany doustnie charakteryzuje się szybką i niemal całkowitą absorpcją z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym po 1-2 godzinach (21,9-38 ng/ml) oraz biodostępnością 76-85%. W stanie stacjonarnym, po 7-10 dniach stosowania, stężenie maksymalne wynosi około 35,9-70 ng/ml, z kumulacją przy współczynniku 2-3 i okresem półtrwania 31-39 godzin. Drospirenon wiąże się głównie z albuminami osocza (95-97%), nie z SHBG ani CBG, co odróżnia go od innych progestagenów i zapewnia stabilność farmakokinetyczną niezależnie od wzrostu SHBG indukowanego przez etynyloestradiol. Metabolizm drospirenonu jest intensywny, głównie przez CYP3A4, a metabolity są farmakologicznie nieaktywne. Klirens metaboliczny wynosi 1,2-1,5 ml/min/kg, a wydalanie metabolitów odbywa się z kałem i moczem (stosunek 1,2-1,4) z okresem półtrwania około 40 godzin. U pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby obserwuje się odpowiednio niewielkie zmiany farmakokinetyczne, bez istotnego wpływu na stężenie potasu w surowicy, co potwierdza dobrą tolerancję drospirenonu w tych grupach.
albuminy osocza, biodostępność, biodostępność etynyloestradiolu, całkowita biodostępność, CYP3A4, cytochrom P450, dawka leku, drospirenon, działanie przeciwmineralokortykoidowe, efekt pierwszego przejścia, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, hiperkaliemia, hydroksylacja pierścienia aromatycznego, inhibitor enzymu, klirens, klirens kreatyniny, klirens metaboliczny, kumulacja leku, kwas drospirenonu, metabolizm, metabolizm etynyloestradiolu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pierwsze przejście przez wątrobę, siarczan dihydrodrospirenonu, skala Child-Pugh, spironolakton, stężenie potasu, stężenie substancji czynnej, właściwości farmakokinetyczne, współczynnik kumulacji, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asubtela 3 mg + 0,03 mg

Produkt leczniczy Asubtela zawiera 3 mg drospirenonu i 0,03 mg etynyloestradiolu, które po podaniu doustnym charakteryzują się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi. Drospirenon wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie z biodostępnością 76-85%, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) około 38 ng/ml w 1-2 godziny po podaniu. Jego okres półtrwania wynosi 31 godzin, a w stanie stacjonarnym Cmax wzrasta do około 70 ng/ml po 8 dniach stosowania, z kumulacją na poziomie około 3. Drospirenon wiąże się głównie z albuminami (3-5% wolnej frakcji), nie wykazując powinowactwa do SHGB ani CBG, a jego metabolizm zachodzi głównie poza układem CYP450, z częściowym udziałem CYP3A4. Metabolity są wydalane kałem i moczem w stosunku 1,2-1,4:1, a okres półtrwania wydalania wynosi około 40 godzin. W grupach pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek oraz wątroby (Child-Pugh B) stężenia drospirenonu są odpowiednio zwiększone, jednak bez istotnych klinicznie skutków ubocznych, w tym bez wpływu na stężenie potasu w surowicy.
albumina surowicy, antagonista aldosteronu, biodostępność drospirenonu, CBG, CYP3A4, drospirenon z etynyloestradiolem, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, hiperkaliemia, hydroksylacja aromatyczna, inhibicja odwracalna, klirens kreatyniny, klirens metaboliczny, kwas drospirenonu, łagodne zaburzenie czynności nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, siarczan dihydrodrospirenonu, skala Child-Pugh, spironolakton, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w surowicy, stężenie potasu w surowicy, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, współczynnik kumulacji

kwas drospirenonu

Powiązane wpisy

Drospirenon – Właściwości farmakokinetyczne

Właściwości farmakokinetyczne – Asubtela 3 mg + 0,03 mg