siarczan dihydrodrospirenonu
Siarczan dihydrodrospirenonu to pochodna drospirenonu, który jest syntetycznym progestagenem czwartej generacji stosowanym w nowoczesnych środkach antykoncepcyjnych oraz w hormonalnej terapii zastępczej. Forma dihydro- oznacza, że związek posiada dodatkowe dwa atomy wodoru w porównaniu do podstawowego drospirenonu, a siarczan wskazuje na połączenie z kwasem siarkowym, co wpływa na jego właściwości farmakokinetyczne.
Związek ten wykazuje silne działanie przeciwandrogenne oraz właściwości antymineralokortykoidowe, co czyni go cennym w terapii objawów zespołu napięcia przedmiesiączkowego oraz w leczeniu trądziku i hirsutyzmu u kobiet. W przeciwieństwie do niektórych innych progestagenów, siarczan dihydrodrospirenonu nie wywiera działania androgennego, nie stymuluje rozwoju tkanki tłuszczowej i nie wpływa znacząco na profil lipidowy.
W praktyce klinicznej siarczan dihydrodrospirenonu stosowany jest głównie w preparatach złożonych z etynyloestradiolem lub estradiolem. Dzięki działaniu antymineralokortykoidowemu związek ten może zmniejszać zatrzymywanie wody w organizmie i związane z tym objawy obrzęków oraz nadciśnienia, co stanowi istotną korzyść terapeutyczną w porównaniu do starszych progestagenów.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Drospirenon – Właściwości farmakokinetyczne
Drospirenon podany doustnie charakteryzuje się szybką i niemal całkowitą absorpcją z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym po 1-2 godzinach (21,9-38 ng/ml) oraz biodostępnością 76-85%. W stanie stacjonarnym, po 7-10 dniach stosowania, stężenie maksymalne wynosi około 35,9-70 ng/ml, z kumulacją przy współczynniku 2-3 i okresem półtrwania 31-39 godzin. Drospirenon wiąże się głównie z albuminami osocza (95-97%), nie z SHBG ani CBG, co odróżnia go od innych progestagenów i zapewnia stabilność farmakokinetyczną niezależnie od wzrostu SHBG indukowanego przez etynyloestradiol. Metabolizm drospirenonu jest intensywny, głównie przez CYP3A4, a metabolity są farmakologicznie nieaktywne. Klirens metaboliczny wynosi 1,2-1,5 ml/min/kg, a wydalanie metabolitów odbywa się z kałem i moczem (stosunek 1,2-1,4) z okresem półtrwania około 40 godzin. U pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby obserwuje się odpowiednio niewielkie zmiany farmakokinetyczne, bez istotnego wpływu na stężenie potasu w surowicy, co potwierdza dobrą tolerancję drospirenonu w tych grupach.
albuminy osocza, biodostępność, biodostępność etynyloestradiolu, całkowita biodostępność, CYP3A4, cytochrom P450, dawka leku, drospirenon, działanie przeciwmineralokortykoidowe, efekt pierwszego przejścia, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, hiperkaliemia, hydroksylacja pierścienia aromatycznego, inhibitor enzymu, klirens, klirens kreatyniny, klirens metaboliczny, kumulacja leku, kwas drospirenonu, metabolizm, metabolizm etynyloestradiolu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pierwsze przejście przez wątrobę, siarczan dihydrodrospirenonu, skala Child-Pugh, spironolakton, stężenie potasu, stężenie substancji czynnej, właściwości farmakokinetyczne, współczynnik kumulacji, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asubtela 3 mg + 0,03 mg
Produkt leczniczy Asubtela zawiera 3 mg drospirenonu i 0,03 mg etynyloestradiolu, które po podaniu doustnym charakteryzują się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi. Drospirenon wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie z biodostępnością 76-85%, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) około 38 ng/ml w 1-2 godziny po podaniu. Jego okres półtrwania wynosi 31 godzin, a w stanie stacjonarnym Cmax wzrasta do około 70 ng/ml po 8 dniach stosowania, z kumulacją na poziomie około 3. Drospirenon wiąże się głównie z albuminami (3-5% wolnej frakcji), nie wykazując powinowactwa do SHGB ani CBG, a jego metabolizm zachodzi głównie poza układem CYP450, z częściowym udziałem CYP3A4. Metabolity są wydalane kałem i moczem w stosunku 1,2-1,4:1, a okres półtrwania wydalania wynosi około 40 godzin. W grupach pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek oraz wątroby (Child-Pugh B) stężenia drospirenonu są odpowiednio zwiększone, jednak bez istotnych klinicznie skutków ubocznych, w tym bez wpływu na stężenie potasu w surowicy.
albumina surowicy, antagonista aldosteronu, biodostępność drospirenonu, CBG, CYP3A4, drospirenon z etynyloestradiolem, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, hiperkaliemia, hydroksylacja aromatyczna, inhibicja odwracalna, klirens kreatyniny, klirens metaboliczny, kwas drospirenonu, łagodne zaburzenie czynności nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, siarczan dihydrodrospirenonu, skala Child-Pugh, spironolakton, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w surowicy, stężenie potasu w surowicy, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, współczynnik kumulacji - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mywy 3 mg + 0,02 mg
MYWY to preparat zawierający drospirenon (3 mg) i etynyloestradiol (0,02 mg) w formie tabletek powlekanych, złożony z 24 tabletek aktywnych i 4 placebo. Drospirenon charakteryzuje się wysoką biodostępnością (76-85%) oraz szybkim wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w osoczu 38 ng/ml po 1-2 godzinach od podania. Wiąże się głównie z albuminami (95-97%), nie wykazując powinowactwa do SHBG ani CBG. Objętość dystrybucji wynosi 3,7 ± 1,2 l/kg masy ciała, a okres półtrwania w fazie eliminacji to 31 godzin. Metabolizm drospirenonu odbywa się głównie przez CYP3A4, z powstawaniem kwasowej postaci i 3-siarczanu 4,5-dihydrodrospirenonu. Klirens osoczowy wynosi 1,5 ± 0,2 ml/min/kg, a metabolity eliminowane są zarówno z moczem, jak i kałem w stosunku około 1,2 do 1,4. W stanie stacjonarnym po około 8 dniach stosowania stężenie drospirenonu wzrasta do około 70 ng/ml, wykazując kumulację z współczynnikiem około 3.
albumina, biodostępność, CYP3A4, cytochrom P450, drospirenon, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, hiperkalemia, klirens osoczowy, kwasowa postać drospirenonu, metabolizm oksydacyjny, niewydolność nerek, okres półtrwania, siarczan dihydrodrospirenonu, skala Childa-Pugha, spironolakton, stan stacjonarny, umiarkowana niewydolność nerek, zaburzenia czynności wątroby, złożony produkt leczniczy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sidretella 30 3 mg + 0,03 mg
Drospirenon, podany doustnie w dawce 3 mg, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z maksymalnym stężeniem w surowicy około 38 ng/ml po 1-2 godzinach oraz biodostępnością 76-85%. Jego okres półtrwania wynosi 31 godzin, a w stanie stacjonarnym po 8 dniach terapii stężenie wzrasta do około 70 ng/ml. Drospirenon wiąże się głównie z albuminami (3-5% w postaci wolnej), nie wykazuje powinowactwa do SHBG ani CBG, a jego metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, z metabolitami wydalanymi z kałem i moczem w stosunku 1,2-1,4. Klirens metaboliczny wynosi 1,5 ± 0,2 ml/min/kg. U pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek oraz wątroby (klasa B Child-Pugha) stężenia drospirenonu są odpowiednio wyższe, jednak bez klinicznie istotnego wpływu na stężenie potasu w surowicy, co wskazuje na dobrą tolerancję leku w tych grupach.
biodostępność drospirenonu, CYP3A4, cytochrom P450, drospirenon i etynyloestradiol, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykoidy, hiperkaliemia, hydroksylacja, klirens kreatyniny, klirens metaboliczny, kwas glukuronowy, metabolity hydroksylowane, metabolizm drospirenonu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, siarczan dihydrodrospirenonu, skala Childa-Pugha, spironolakton, stan stacjonarny, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Yasminelle 3 mg + 0,02 mg
Produkt leczniczy Yasminelle zawiera 3 mg drospirenonu oraz 0,02 mg etynyloestradiolu (w postaci etynyloestradiolu klatratu betadeksu). Drospirenon charakteryzuje się biodostępnością 76-85%, szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie około 38 ng/ml po 1-2 godzinach od podania pojedynczej dawki. Okres półtrwania wynosi 31 godzin, a klirens 1,5 ± 0,2 ml/min/kg. Drospirenon wiąże się głównie z albuminami (3-5% wolnej frakcji), nie wiąże się z SHBG ani CBG. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, a metabolity wydalane są w moczu i kale (stosunek 1,2-1,4). W stanie stacjonarnym stężenie drospirenonu wzrasta do około 70 ng/ml z współczynnikiem kumulacji ~3. U pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby obserwuje się odpowiednio niewielkie zmiany farmakokinetyczne bez istotnego wpływu na stężenie potasu w surowicy, co wskazuje na dobrą tolerancję leku w tych grupach.
biodostępność drospirenonu, cytochrom P450, dostępność biologiczna, drospirenon, enzym CYP3A4, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, hamowanie odwracalne, hiperkaliemia, hydroksylacja pierścienia aromatycznego, klirens drospirenonu, klirens po podaniu doustnym, koniugacja, kwasowa postać drospirenonu, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania wydalania, równowaga dynamiczna, siarczan dihydrodrospirenonu, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Yasmin 0,03 mg + 3 mg
Yasmin, zawierający 0,030 mg etynyloestradiolu oraz 3 mg drospirenonu, charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi. Drospirenon jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie około 38 ng/ml po 1-2 godzinach, z biodostępnością 76-85%. Jego okres półtrwania wynosi 31 godzin, a stężenie w surowicy w stanie stacjonarnym osiąga około 70 ng/ml po 8 dniach stosowania, wykazując akumulację z współczynnikiem około 3. Drospirenon wiąże się głównie z albuminami (95-97%), nie wykazując powinowactwa do SHBG ani CBG, a jego metabolizm oksydacyjny jest katalizowany przez CYP3A4. Metabolity są wydalane z moczem i stolcem w stosunku 1,2-1,4, z okresem półtrwania eliminacji około 40 godzin. U pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek oraz wątroby (Child-Pugh B) stężenia drospirenonu są odpowiednio zbliżone lub nieznacznie podwyższone, bez istotnego wpływu na stężenie potasu w surowicy.
biodostępność, biodostępność drospirenonu, CYP3A4, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, hiperkaliemia, hydroksylacja pierścienia aromatycznego, klirens doustny, klirens metaboliczny, łagodne zaburzenia czynności nerek, metabolit, metabolit etynyloestradiolu, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, siarczan dihydrodrospirenonu, stan stacjonarny, stężenie etynyloestradiolu, stężenie maksymalne, umiarkowane zaburzenia czynności nerek