stężenie maksymalne w surowicy

Stężenie maksymalne w surowicy (Cmax) to najwyższa wartość stężenia leku osiągana w surowicy krwi po podaniu dawki. Jest to kluczowy parametr farmakokinetyczny wykorzystywany w badaniach nad lekami i w praktyce klinicznej do określenia intensywności działania farmakologicznego.

Wartość Cmax zależy od wielu czynników, takich jak dawka leku, droga podania, szybkość wchłaniania, dystrybucja w organizmie oraz metabolizm. Stężenie maksymalne jest zazwyczaj osiągane szybciej po podaniu dożylnym niż po podaniu doustnym, gdzie proces wchłaniania z przewodu pokarmowego opóźnia wystąpienie szczytu stężenia.

Monitorowanie stężenia maksymalnego w surowicy ma szczególne znaczenie dla leków o wąskim indeksie terapeutycznym, gdzie przekroczenie określonego stężenia może prowadzić do wystąpienia działań niepożądanych lub toksycznych. W praktyce klinicznej pomiar Cmax wykorzystuje się do indywidualizacji dawkowania, oceny skuteczności terapii oraz w badaniach biorównoważności leków generycznych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ranacand 8 mg

Kandesartan cyleksetyl, prolek przekształcany do aktywnego kandesartanu, charakteryzuje się bezwzględną biodostępnością około 14% po podaniu doustnym w formie tabletki, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym po 3-4 godzinach. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych, silne (>99%) wiązanie z białkami osocza oraz ograniczoną dystrybucję (objętość dystrybucji 0,1 l/kg). Metabolizm zachodzi w niewielkim stopniu, głównie przez CYP2C9, bez istotnych interakcji z innymi izoenzymami cytochromu P450. Eliminacja odbywa się głównie w postaci niezmienionej przez nerki i żółć, z okresem półtrwania około 9 godzin i brakiem kumulacji po wielokrotnym podaniu. Klirens całkowity wynosi około 0,37 ml/min/kg, z klirensem nerkowym 0,19 ml/min/kg, a wydalanie nerkowe obejmuje filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe.
AUC, biodostępność bezwzględna, ciężka niewydolność nerek, ciśnienie krwi, CYP2C9, cytochrom P450, dawka terapeutyczna, dystrybucja leku, działanie niepożądane, farmakokinetyka kandesartanu, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, interakcje lekowe, kandesartan cyleksetyl, klirens całkowity, klirens nerkowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, stężenie maksymalne w surowicy, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zawiesina doustna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cutaquig 165 mg/ml

Produkt leczniczy Cutaquig (165 mg/ml) to roztwór do wstrzykiwań zawierający immunoglobulinę ludzką normalną (SCIg) o czystości ≥95% IgG, stosowany w terapii pierwotnych niedoborów odporności (PID). W badaniu III fazy z udziałem 37 pacjentów oceniono farmakokinetykę preparatu, porównując podanie podskórne (SC) i dożylne (IV) z zastosowaniem współczynnika korekcji dawki (DCF) 1,5. Po podaniu SC maksymalne stężenie IgG (Cmax) osiągane jest po około 2 dniach (13,2±3,4 g/l dla PK SC1 i 13,5±3,7 g/l dla PK SC2), co jest niższe niż po podaniu IV (18,0±4,5 g/l). Średnie stężenia IgG w surowicy i minimalne stężenia podklas IgG były wyższe po podaniu SC (11,5-11,7 g/l) niż po IV (10,1 g/l). Biodostępność po podaniu SC wynosi 75%, co przekłada się na konieczność stosowania DCF 1,3, aby osiągnąć równoważną ekspozycję (AUC) jak po podaniu IV, przy dostosowaniu dawki do masy ciała.
Cutaquig, immunoglobulina ludzka normalna, immunoglobulina podskórna, minimalne stężenie IgG, model farmakokinetyczny populacyjny, modelowanie farmakokinetyczne, okres półtrwania IgG, osmolalność, pierwotny niedobór odporności, podklasy IgG, pole pod krzywą stężenia, stan równowagi dynamicznej, stężenie maksymalne w surowicy, układ siateczkowo-śródbłonkowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aclexa 200 mg

Celekoksyb, substancja czynna leku Aclexa, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) po 2-3 godzinach, które ulega opóźnieniu do około 4 godzin przy jednoczesnym spożyciu pokarmu bogatotłuszczowego, zwiększając biodostępność o około 20%. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~97%) i jest metabolizowany głównie przez enzym CYP2C9, z powstaniem nieaktywnych metabolitów. Polimorfizm genetyczny CYP2C9 znacząco wpływa na farmakokinetykę: u pacjentów z genotypem CYP2C9*3/*3 po 7 dniach stosowania dawki 200 mg/dobę obserwuje się 4-krotny wzrost Cmax i 7-krotny wzrost AUC0-24, co wymaga ostrożności klinicznej. Farmakokinetyka celekoksybu jest niezależna od dawki i czasu, z okresem półtrwania (T1/2) 8-12 godzin i osiągnięciem stanu stacjonarnego po 5 dniach terapii.
biodostępność, biotransformacja, celekoksyb, COX-1, COX-2, cytochrom P450 2C9, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja substancji czynnej, erytrocyty, genotyp CYP2C9*3/*3, inhibicja enzymatyczna, koniugat glukuronidowy, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm genetyczny, powinowactwo do białek osocza, stan stacjonarny, stężenie albumin, stężenie maksymalne w surowicy, upośledzony metabolizm, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Trifas 20 5 mg/ml

Torasemid, aktywny składnik leku Trifas, charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (>99%) oraz ograniczoną objętością dystrybucji (16 l). W organizmie ulega biotransformacji do trzech głównych metabolitów: M1, M3 i M5, z których M1 i M5 powstają przez utlenianie grupy metylowej, a M3 przez hydroksylację pierścienia fenylowego. Metabolity M2 i M4, obecne u zwierząt, nie występują u ludzi. Końcowy okres półtrwania torasemidu i metabolitów wynosi 3-4 godziny, klirens całkowity to 40 ml/min, a klirens nerkowy około 10 ml/min. Około 80% dawki jest wydalane z moczem, z czego 24% stanowi torasemid (pełne działanie diuretyczne), 12% metabolit M1 i 3% metabolit M3 (częściowe działanie diuretyczne), natomiast 41% to metabolit M5, który nie wykazuje działania moczopędnego.
biotransformacja, działanie diuretyczne, działanie farmakodynamiczne, działanie moczopędne, hemodializa, hydroksylacja pierścienia, kinetyka liniowa, klirens całkowity, klirens nerkowy, metabolit torasemidu, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, półokres eliminacji, powinowactwo do białek osocza, stężenie maksymalne w surowicy, torasemid, utlenianie grupy metylowej, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sildenafil Zentiva 20 mg

Syldenafil w dawce 20 mg (cytrynian syldenafilu) wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w 30-120 minut (średnio 60 minut) z biodostępnością około 41% (zakres 25-63%). W przypadku dawek 20-40 mg podawanych 3 razy na dobę, wzrost AUC i Cmax jest proporcjonalny do dawki, natomiast dawka 80 mg 3 razy na dobę powoduje nieliniowy wzrost stężeń. Posiłek opóźnia Tmax o 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%, nie wpływając istotnie na AUC (zmniejszenie o 11%). Syldenafil ma dużą objętość dystrybucji (Vss 105 l) i wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~96%). Metabolizowany jest głównie przez CYP3A4 i częściowo CYP2C9 do aktywnego N-demetylo metabolitu, którego aktywność wobec PDE5 stanowi około 50% siły działania leku. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a eliminacja odbywa się głównie z kałem (80%) i w mniejszym stopniu z moczem (13%).
biodostępność doustna, biotransformacja wątrobowa, CYP2C9, CYP3A4, cytrynian, fosfodiesteraza, fosfodiesteraza typu 5, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, marskość wątroby, N-demetylo metabolit, nadciśnienie płucne, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, stężenie maksymalne w surowicy, tętnicze nadciśnienie płucne, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kandesar 8 mg

Kandesartan cyleksetyl, po podaniu doustnym, jest prolekiem ulegającym szybkiej konwersji do aktywnego kandesartanu, którego bezwzględna biodostępność wynosi około 14% w formie tabletki, niezależnie od przyjmowania pokarmu. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest po 3-4 godzinach, a farmakokinetyka wykazuje liniową zależność od dawki w zakresie terapeutycznym. Lek charakteryzuje się bardzo wysokim (>99%) wiązaniem z białkami osocza oraz ograniczoną dystrybucją do tkanek (objętość dystrybucji 0,1 l/kg). Okres półtrwania wynosi około 9 godzin, a całkowity klirens osoczowy to 0,37 ml/min/kg, z klirensem nerkowym stanowiącym około 0,19 ml/min/kg. Eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (33% dawki, w tym 26% w postaci niezmienionej), jak i drogą żółciową (66% dawki), co wskazuje na istotny udział wydalania wątrobowego. Metabolizm wątrobowy jest minimalny i nie wpływa na aktywność enzymów CYP450, co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
AUC, biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenie czynności nerek, enzym CYP2C9, hemodializa, izoenzym CYP1A2, kandesartan cyleksetyl, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kumulacja leku, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębuszkowe, stężenie maksymalne w surowicy, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina doustna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telam 40 mg + 10 mg

Produkt złożony Telam, zawierający telmisartan 40 mg oraz amlodypinę 10 mg, wykazuje farmakokinetykę równoważną do podawania składników osobno. Telmisartan charakteryzuje się biodostępnością około 50%, z nieistotnym wpływem pokarmu na stężenie w osoczu w pierwszych 3 godzinach po podaniu, choć AUC0-∞ może zmniejszyć się o 6-19%. Telmisartan wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (>99,5%) i dużą objętość dystrybucji (~500 l). Metabolizowany jest głównie do nieaktywnych glukuronidów, a eliminacja przebiega z okresem półtrwania >20 godzin, z wydalaniem niemal całkowicie z kałem. Farmakokinetyka telmisartanu jest nieliniowa, zwłaszcza przy dawkach powyżej 40 mg, a stężenia w osoczu są wyższe u kobiet, jednak bez wpływu na skuteczność terapeutyczną.
albuminy, AUC, biodostępność bezwzględna, biodostępność substancji czynnej, dane farmakokinetyczne, farmakokinetyka eliminacji, hemodializa, klirens osoczowy, kumulacja leku, liniowość farmakokinetyczna, metabolity nieaktywne, metabolizm sprzęgania, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja tkankowa, pochodne glukuronidowe, pole pod krzywą stężenia, przepływ wątrobowy, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w surowicy, stężenie osoczowe, stężenie w osoczu, telmisartan z amlodypiną, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cyto-Protectin MR 35 mg

Trimetazydyna dichlorowodorek w dawce 35 mg, stosowana w preparacie Cyto-Protectin MR o zmodyfikowanym uwalnianiu, charakteryzuje się farmakokinetyką umożliwiającą stabilne i przewidywalne stężenia terapeutyczne. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) po około 5 godzinach (Tmax), a stan stacjonarny jest uzyskiwany po około 60 godzinach regularnego stosowania. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (~16%) oraz wysoką względną objętość dystrybucji (4,8 l/kg), co sprzyja efektywnemu przenikaniu do tkanek, w tym mięśnia sercowego. Biodostępność trimetazydyny nie jest istotnie modyfikowana przez obecność pokarmu, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków.
biodostępność, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, działanie kardioprotekcyjne, interakcja z pokarmem, metabolizm wątrobowy, mięsień sercowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, postać niezmieniona, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w surowicy, stężenie terapeutyczne, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, trimetazydyna, trimetazydyna dichlorowodorek, wiązanie z białkami osocza, wydolność nerek, zmodyfikowane uwalnianie
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Trimesan 100 mg

Trimetoprim, podawany doustnie w dawce 100 mg, charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy około 1 mcg/ml w czasie 0,6-4 godzin po podaniu. Stan stacjonarny stężenia ustala się po około 3 dniach stosowania. Wchłanianie leku jest hamowane przez pokarm, co zmniejsza pole pod krzywą stężenia o około 20%. Trimetoprim wykazuje szeroką dystrybucję tkankową (Vd 0,7-1,5 l/kg), z wysokimi stężeniami w moczu (20-200 mcg/ml przy dawce 200 mg/dobę), płynie pęcherzowym, ślinie, wydzielinie oskrzelowej, plwocinie oraz tkance gruczołu krokowego. Lek przenika do szpiku kostnego, płynu mózgowo-rdzeniowego, tkanek nerek, wątroby i wydzieliny pochwy, jednak nie osiąga znaczących stężeń w tkance kostnej. Istotna jest również zdolność przenikania przez barierę łożyskową, gdzie stężenia w płynie owodniowym i krwi pępowinowej odpowiadają stężeniom w osoczu matki.
bariera łożyskowa, dystrybucja w organizmie, klirens nerkowy, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja tkankowa, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn owodniowy, płyn pęcherzowy, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w surowicy, szpik kostny, tkanka wątroby, trimetoprim, wydzielina oskrzelowa, wydzielina pochwy
Leksykon substancji czynnych
Tramadol – Właściwości farmakokinetyczne

Tramadol, syntetyczny opioid o złożonym mechanizmie działania obejmującym agonizm receptorów opioidowych oraz hamowanie wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (~70% po pojedynczej dawce, wzrastającą do ~90% po dawkach wielokrotnych) oraz szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu domięśniowym (biodostępność bliska 100%, Cmax osiągane po 45 minutach). Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) w osoczu wynosi 1,6-2 h dla form o szybkim uwalnianiu i 4,8-6,5 h dla form o przedłużonym uwalnianiu, z Cmax w zakresie 70-308 μg/l w zależności od postaci i dawki. Tramadol wykazuje dużą objętość dystrybucji (203 ± 40 l) i niskie wiązanie z białkami osocza (~20%), co umożliwia jego szeroką dystrybucję do tkanek, w tym przenikanie przez barierę krew-mózg oraz łożysko. Metabolizm wątrobowy obejmuje głównie O-demetylację (CYP2D6) do aktywnego metabolitu M1 (O-demetylotramadol) oraz N-demetylację (CYP3A) do metabolitu M2, przy czym M1 wykazuje 2-4-krotnie silniejsze działanie przeciwbólowe niż tramadol macierzysty. Okres półtrwania tramadolu wynosi około 6 h, a metabolitu M1 około 7,9 h, z wydłużeniem u osób starszych, pacjentów z marskością wątroby oraz ciężką niewydolnością nerek.
bariera krew-mózg, biodostępność, działanie przeciwbólowe, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka tramadolu, glukuronidacja, izoenzymy CYP, klirens kreatyniny, marskość wątroby, metabolit M1, mieszanina racemiczna, N-demetylacja, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, O-demetylacja, O-demetylotramadol, objętość dystrybucji, okres półtrwania, opioid syntetyczny, podanie doustne, przedłużone uwalnianie, receptor opioidowy, stężenie maksymalne w surowicy, stężenie terapeutyczne, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, wychwyt zwrotny neuroprzekaźników, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Zenmem 10 mg

Badania przedkliniczne memantyny, substancji czynnej leku Zenmem, wykazały, że krótkoterminowe podawanie wysokich dawek u szczurów prowadziło do zmian neuronalnych typu Olney’a (wakuolizacja i martwica), poprzedzonych objawami neurologicznymi, takimi jak ataksja. Jednakże, długoterminowe badania na gryzoniach i innych gatunkach nie potwierdziły tych efektów, co sugeruje ograniczone znaczenie kliniczne tych zmian. W badaniach toksyczności wielokrotnego podawania odnotowano nieregularne zmiany w narządzie wzroku u gryzoni i psów, nieobecne u małp, a badania okulistyczne u ludzi nie wykazały żadnych niekorzystnych efektów. Ponadto, u gryzoni zaobserwowano odkładanie fosfolipidów w makrofagach płucnych związane z kumulacją memantyny w lizosomach, jednak efekt ten występował tylko przy dawkach znacznie przekraczających terapeutyczne i jego znaczenie kliniczne pozostaje nieznane.
antagonista receptora NMDA, ataksja, badanie okulistyczne, badanie przedkliniczne, dawka toksyczna, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, fosfolipid, genotoksyczność, kation amfifilny, lizosom, makrofag, martwica, memantyna, profil bezpieczeństwa, stężenie maksymalne w surowicy, uszkodzenie typu Olneya, wakuolizacja, zmiana neuronalna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asubtela 3 mg + 0,03 mg

Produkt leczniczy Asubtela zawiera 3 mg drospirenonu i 0,03 mg etynyloestradiolu, które po podaniu doustnym charakteryzują się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi. Drospirenon wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie z biodostępnością 76-85%, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) około 38 ng/ml w 1-2 godziny po podaniu. Jego okres półtrwania wynosi 31 godzin, a w stanie stacjonarnym Cmax wzrasta do około 70 ng/ml po 8 dniach stosowania, z kumulacją na poziomie około 3. Drospirenon wiąże się głównie z albuminami (3-5% wolnej frakcji), nie wykazując powinowactwa do SHGB ani CBG, a jego metabolizm zachodzi głównie poza układem CYP450, z częściowym udziałem CYP3A4. Metabolity są wydalane kałem i moczem w stosunku 1,2-1,4:1, a okres półtrwania wydalania wynosi około 40 godzin. W grupach pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek oraz wątroby (Child-Pugh B) stężenia drospirenonu są odpowiednio zwiększone, jednak bez istotnych klinicznie skutków ubocznych, w tym bez wpływu na stężenie potasu w surowicy.
albumina surowicy, antagonista aldosteronu, biodostępność drospirenonu, CBG, CYP3A4, drospirenon z etynyloestradiolem, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, hiperkaliemia, hydroksylacja aromatyczna, inhibicja odwracalna, klirens kreatyniny, klirens metaboliczny, kwas drospirenonu, łagodne zaburzenie czynności nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, siarczan dihydrodrospirenonu, skala Child-Pugh, spironolakton, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w surowicy, stężenie potasu w surowicy, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, współczynnik kumulacji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Caramlo 16 mg + 5 mg

Produkt leczniczy Caramlo zawiera 16 mg kandesartanu cyleksetylu oraz 5 mg amlodypiny (w postaci amlodypiny bezylanu) i wykazuje farmakokinetykę typową dla obu substancji bez wzajemnego wpływu na ich parametry. Amlodypina charakteryzuje się biodostępnością 64-80%, osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 6-12 godzinach, wiąże się w 97,5% z białkami osocza, a jej okres półtrwania wynosi 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Kandesartan po podaniu doustnym w formie tabletki ma biodostępność około 14%, osiąga Cmax po 3-4 godzinach, wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, a jego okres półtrwania wynosi około 9 godzin. Objętość dystrybucji amlodypiny wynosi około 21 l/kg masy ciała, natomiast kandesartanu 0,1 l/kg. Obie substancje nie wykazują istotnego wpływu pokarmu na wchłanianie, a eliminacja amlodypiny odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy, natomiast kandesartan jest wydalany z moczem i żółcią w postaci niezmienionej.
amlodypina bezylan, biodostępność bezwzględna, biodostępność względna, ciężkie zaburzenie czynności nerek, dostępność biologiczna, eliminacja nerkowa, enzym CYP2C9, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, izoenzymy cytochromu P450, kandesartan cyleksetylu, klirens amlodypiny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, obniżenie ciśnienia tętniczego, okres półtrwania w fazie eliminacji, pole pod krzywą stężeń, pozorna objętość dystrybucji, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie maksymalne w surowicy, właściwości farmakokinetyczne, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon substancji czynnych
Karbamazepina – Dawkowanie i sposób podawania

Karbamazepina jest lekiem stosowanym w leczeniu padaczki, neuralgii nerwu trójdzielnego i językowo-gardłowego, neuropatii cukrzycowej, alkoholowego zespołu abstynencyjnego oraz profilaktyce zaburzeń afektywnych dwubiegunowych. Dawkowanie wymaga indywidualnego dostosowania, rozpoczynając od małych dawek i stopniowo je zwiększając do optymalnej dawki terapeutycznej. Dawka dobowa u dorosłych wynosi zwykle 400-1200 mg w dawkach podzielonych, z maksymalną dawką do 1600 mg (w niektórych przypadkach nawet do 2000 mg). Terapeutyczne stężenie karbamazepiny w osoczu wynosi 4-12 µg/ml (17-50 µmol/l). U dzieci dawki zależą od wieku i masy ciała, np. dzieci 5-10 lat otrzymują 400-600 mg/dobę, a młodzież powyżej 15 lat dawki jak dorośli. W neuralgii nerwu trójdzielnego dawka podtrzymująca wynosi 600-800 mg/dobę, a w neuropatii cukrzycowej około 600 mg/dobę. W profilaktyce zaburzeń afektywnych dwubiegunowych stosuje się dawki 400-600 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 1600 mg/dobę. W alkoholowym zespole abstynencyjnym dawka początkowa to 600 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 1200 mg/dobę, a leczenie trwa 7-10 dni.
alkoholowy zespół abstynencyjny, allel HLA-B*1502, choroba układu krążenia, dializa, działanie niepożądane, farmakokinetyka, karbamazepina, lek przeciwpadaczkowy, monoterapia, neuralgia nerwu trójdzielnego, neuropatia cukrzycowa, padaczka, przesączanie kłębkowe, stężenie karbamazepiny w osoczu, stężenie maksymalne w surowicy, stężenie terapeutyczne karbamazepiny, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, zaburzenia afektywne dwubiegunowe, zaburzenie czynności nerek, zawiesina doustna, zespół Stevensa-Johnsona
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cazaprol 2,5 mg

Cylazapryl, aktywny składnik leku Cazaprol, wykazuje dobrą absorpcję z przewodu pokarmowego i szybkie przekształcenie do aktywnego metabolitu cylazaprylatu, którego biodostępność wynosi około 60%. Maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest w ciągu 2 godzin po podaniu doustnym, a jego poziom wykazuje liniową zależność od dawki, co ułatwia dostosowanie terapii. Cylazaprylat jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania około 9 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. W przypadku upośledzenia czynności nerek stężenia cylazaprylatu wzrastają proporcjonalnie do stopnia obniżenia klirensu kreatyniny, a hemodializa ma ograniczony wpływ na eliminację leku.
absorpcja substancji czynnej, biodostępność cylazaprylatu, biotransformacja, cylazapryl, cylazaprylat, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens nerkowy, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit aktywny, niewydolność nerek, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, profil farmakokinetyczny, przewlekła niewydolność serca, stężenie cylazaprylatu, stężenie maksymalne w surowicy, upośledzenie czynności nerek
Leksykon substancji czynnych
Celekoksyb – Właściwości farmakokinetyczne

Celekoksyb, selektywny inhibitor COX-2, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) po 2-3 godzinach na czczo, z przesunięciem Tmax do około 4 godzin po posiłku bogatotłuszczowym, który jednocześnie zwiększa biodostępność o około 20%. Lek wiąże się z białkami osocza w około 97%, co ma znaczenie dla jego dystrybucji i potencjalnych interakcji. Metabolizm celekoksybu odbywa się głównie przez CYP2C9, a jego metabolity nie wykazują aktywności wobec COX-1/COX-2. Polimorfizm genetyczny CYP2C9, zwłaszcza homozygotyczna forma CYP2C9*3/*3, prowadzi do znacznego wzrostu ekspozycji na lek (Cmax i AUC0-24 odpowiednio 4- i 7-krotnie wyższe), co wymaga ostrożności klinicznej. U osób starszych (>65 lat) stężenie celekoksybu w osoczu jest podwojone, co również wpływa na dawkowanie.
AUC0-24, białko osocza, biodostępność leku, cytochrom P450 2C9, farmakokinetyka niezależna od dawki, genotyp CYP2C9*3/*3, homozygotyczna forma polimorfizmu, inhibitor COX-2, koniugat glukuronidowy, kwas karboksylowy, metabolizm celekoksybu, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, polimorfizm genetyczny CYP2C9, różnice osobnicze, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w surowicy, wchłanianie z przewodu pokarmowego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie metabolizmu, zaburzenie połykania
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Biofuroksym 500 mg

Cefuroksym, substancja czynna Biofuroksymu, wykazuje przewidywalny, liniowy profil farmakokinetyczny zarówno po podaniu domięśniowym, jak i dożylnym, z Cmax odpowiednio 27-40 µg/ml (dawki 750-1000 mg i czas do osiągnięcia 30-60 min) oraz 50-100 µg/ml (dawki 750-1500 mg, 15 min). Lek wiąże się z białkami osocza w 33-50%, ma objętość dystrybucji 9,3-15,8 l/1,73 m² i penetruje do wielu tkanek i płynów ustrojowych, w tym migdałków, błony śluzowej oskrzeli, tkanki kostnej, płynu opłucnowego, stawowego, żółci, plwociny oraz ciała szklistego oka. Cefuroksym przenika barierę krew-mózg w zapaleniu opon mózgowych, co umożliwia jego zastosowanie w zakażeniach OUN. Nie ulega metabolizmowi, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (przesączanie kłębuszkowe i wydzielanie cewkowe), z okresem półtrwania około 70 minut i klirensem nerkowym 114-170 ml/min/1,73 m². W ciągu 24 godzin wydalane jest 85-90% leku w formie niezmienionej, głównie w pierwszych 6 godzinach po podaniu.
AUC, bariera krew-mózg, biotransformacja, cefuroksym, czas powyżej MIC, dializa otrzewnowa, eliminacja leku, hemodializa, klirens nerkowy, kumulacja leku, liniowość farmakokinetyczna, minimalne stężenie hamujące, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn maziowy, płyn opłucnowy, płyn śródmiąższowy, płyn stawowy, podanie domięśniowe, podanie dożylne, procedura nerkozastępcza, przesączanie kłębuszkowe, stężenie maksymalne w surowicy, stężenie terapeutyczne, terapia zakażeń, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie cewkowe, zakażenie ośrodkowego układu nerwowego, zapalenie opon mózgowych
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zaldiar Effervescent 37,5 mg + 325 mg

Zaldiar Effervescent zawiera tramadol (37,5 mg) i paracetamol (325 mg), które wykazują odmienne profile farmakokinetyczne. Tramadol, będący mieszaniną racemiczną, osiąga maksymalne stężenie w surowicy 94,1 ng/ml po 1,1 h, z okresem półtrwania 5,7 h, natomiast paracetamol osiąga stężenie 4,0 µg/ml po 0,5 h, z okresem półtrwania 2,8 h. Biodostępność tramadolu wynosi około 75% po pojedynczej dawce doustnej i wzrasta do 90% przy długotrwałym stosowaniu, podczas gdy paracetamol jest wchłaniany prawie całkowicie. Zarówno tramadol, jak i paracetamol wykazują niski stopień wiązania z białkami osocza (~20%) oraz dużą objętość dystrybucji (tramadol Vd,β = 203 ± 40 l, paracetamol około 0,9 l/kg). Spożycie posiłków nie wpływa istotnie na farmakokinetykę obu substancji, co umożliwia stosowanie leku niezależnie od posiłków.
biodostępność bezwzględna, chlorowodorek tramadolu, CYP2D6, CYP3A, glutation zredukowany, izoenzym CYP3A4, jednoczesne stosowanie leków, koniugacja z kwasem glukuronowym, marskość wątroby, metabolit M1, metabolizm paracetamolu, metabolizm tramadolu, mieszanina racemiczna, N-acetylo-p-benzochinoimina, N-demetylacja, niewydolność nerek, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pochodne glukuronowe i siarczanowe, sprzęganie z siarczanami, stężenie maksymalne w surowicy, uszkodzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Atowakwon – Właściwości farmakokinetyczne

Atowakwon, składnik aktywny produktu Falcimar (250 mg atowakwonu + 100 mg proguanilu chlorowodorku), charakteryzuje się wysoką lipofilnością i niską rozpuszczalnością w wodzie, co wpływa na jego farmakokinetykę. Biodostępność atowakwonu wynosi około 23% przy podaniu z pokarmem, z istotnym wzrostem AUC (2-3-krotnym) i Cmax (do 5-krotnego) po spożyciu tłuszczów, co uzasadnia zalecenie przyjmowania leku z jedzeniem. Objętość dystrybucji wynosi około 8,8 l/kg, a wiązanie z białkami osocza przekracza 99%. Atowakwon jest eliminowany głównie z kałem (≥90%) w formie niezmienionej, z okresem półtrwania 2-3 dni u dorosłych i 1-2 dni u dzieci. Klirens zależy od masy ciała i mieści się w zakresie 0,8-10,8 l/h. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek obserwuje się istotne obniżenie Cmax (o 64%) i AUC (o 54%), natomiast łagodne i umiarkowane zaburzenia nerek lub wątroby nie wpływają znacząco na farmakokinetykę atowakwonu.
biodostępność, cykloguanil, cytochrom P450, dostępność ogólnoustrojowa, działanie przeciwmalaryczne, działanie terapeutyczne, farmakokinetyka proguanilu, faza eliminacji, interakcja lekowa, izoenzym 2C19, klirens proguanilu, lipofilność, metabolizm proguanilu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, profilaktyka malarii, rozpuszczalność w wodzie, stężenie maksymalne w surowicy, terapia skojarzona, tłuszcz pokarmowy, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie HIV
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pantoprazol Krka 20 mg

Pantoprazol wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w surowicy (Cmax) 1-1,5 µg/ml osiąganym po 2,0-2,5 godzinach. Biodostępność bezwzględna tabletek dojelitowych wynosi około 77%, a jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa na AUC ani Cmax, jedynie na opóźnienie działania. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (~98%) i niewielką objętością dystrybucji (~0,15 l/kg). Pantoprazol metabolizowany jest głównie w wątrobie przez CYP2C19 i CYP3A4, z klirensem około 0,1 l/h/kg i krótkim okresem półtrwania eliminacji około 1 godziny. Metabolity wydalane są głównie przez nerki (ok. 80%), a pozostałe 20% z kałem. W populacji pediatrycznej farmakokinetyka jest zbliżona do dorosłych, a u pacjentów z niewydolnością nerek nie wymaga się modyfikacji dawkowania.
biodostępność bezwzględna, cytochrom P450, demetylopantoprazol, dializoterapia, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, komórka okładzinowa żołądka, marskość wątroby, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osoba słabo metabolizująca, pantoprazol, pole pod krzywą stężenia leku, polimorfizm genetyczny, pompa protonowa, stężenie maksymalne w surowicy, tabletka dojelitowa, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kwasu solnego, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pamyl 20 mg 20 mg

Pantoprazol w dawce 20 mg charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) 2-3 μg/ml po około 2,5 godzinach. Biodostępność tabletki dojelitowej wynosi około 77%, a farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 10-80 mg. Pantoprazol wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~98%) oraz objętość dystrybucji 0,15 l/kg, co wskazuje na dystrybucję głównie w przestrzeni pozanaczyniowej. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z dominującym szlakiem demetylacji przez CYP2C19 i alternatywnym oksydacyjnym przez CYP3A4. Okres półtrwania pantoprazolu wynosi około 1 godziny, a klirens około 0,1 l/godz./kg. Metabolity eliminowane są głównie przez nerki (około 80%), z okresem półtrwania głównego metabolitu około 1,5 godziny.
AUC, biodostępność, biodostępność pantoprazolu, CYP2C19, CYP3A4, demetylacja, demetylopantoprazol, dializa, farmakokinetyka pantoprazolu, farmakokinetyka specjalna, intensywny metabolizm, klasyfikacja Childa, klirens leku, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osoby słabo metabolizujące, polimorfizm genetyczny, pompa protonowa, sprzęganie z siarczanem, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w surowicy, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Talvosilen Forte 500 mg + 30 mg

Talvosilen Forte zawiera paracetamol (500 mg) oraz kodeinę fosforan półwodny (30 mg), które wykazują szybkie i niemal całkowite wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu odpowiednio po 0,5-1,5 godziny i około 1 godziny. Paracetamol jest metabolizowany głównie w wątrobie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym (55%) i siarkowym (35%), z wytworzeniem niewielkiej ilości hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinonoiminy, który jest unieczynniany przez glutation. Okres półtrwania paracetamolu wynosi około 2 godzin, a jego eliminacja następuje głównie przez nerki (90% dawki w ciągu 24 godzin, głównie jako metabolity). Kodeina ulega wątrobowej biotransformacji do morfiny, norkodeiny i produktów sprzęgania, z okresem półtrwania 3-5 godzin, który ulega wydłużeniu do 9-18 godzin u pacjentów z niewydolnością nerek lub osób starszych. Obie substancje nie wykazują wzajemnych interakcji metabolicznych ani przeszkód w eliminacji nerkowej.
bariera łożyskowa, biotransformacja, biotransformacja kodeiny, biotransformacja paracetamolu, ciężka niewydolność nerek, hepatotoksyczność, kodeiny fosforan półwodny, kwas merkapturowy, morfina, N-acetylo-p-benzochinonoimina, niewydolność wątroby, norkodeina, okres półtrwania, paracetamol, parametr farmakokinetyczny, produkt sprzęgania, przewód pokarmowy, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie maksymalne w surowicy, szlak metaboliczny, współczynnik filtracji kłębuszkowej, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zredukowany glutation
Leksykon leków
Interakcje leku – Zinnat 125 mg

Cefuroksym aksetyl, będący prolekiem cefuroksymu, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, które mogą wpływać na jego biodostępność i eliminację. Leki zmniejszające kwaśność soku żołądkowego (inhibitory pompy protonowej, antagoniści receptora H2, leki zobojętniające) obniżają rozpuszczalność i wchłanianie cefuroksymu, co skutkuje zmniejszeniem biodostępności oraz zniesieniem efektu zwiększonego wchłaniania po posiłku. Probenecyd, poprzez hamowanie wydzielania cewkowego, znacząco podnosi stężenie maksymalne, pole pod krzywą stężenia w czasie (AUC) oraz wydłuża okres półtrwania cefuroksymu, co może wymagać dostosowania dawkowania. Ponadto, leki nefrotoksyczne (aminoglikozydy, diuretyki pętlowe, niektóre NLPZ) mogą zaburzać eliminację cefuroksymu, zwiększając ryzyko nefrotoksyczności, co podkreśla konieczność monitorowania funkcji nerek.
acenokumarol, aminoglikozyd, antagonista receptora H2, antagonista witaminy K, antybiotyk beta-laktamowy, biodostępność cefuroksymu, cefuroksym aksetyl, diuretyk pętlowy, doustny lek przeciwzakrzepowy, dysfagia, efekt disulfiramopodobny, inhibitor pompy protonowej, interakcja farmakodynamiczna, lek nefrotoksyczny, lek zobojętniający, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, mikroflora jelitowa, okres półtrwania cefuroksymu, parametry krzepnięcia krwi, pole pod krzywą stężenia, probenecyd, przesączanie kłębuszkowe, stężenie maksymalne w surowicy, warfaryna, wydzielanie cewkowe
Leksykon substancji czynnych
Furagina – Właściwości farmakokinetyczne

Furazydyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy (Cmax) w zakresie 1,45-4,2 µg/ml w czasie 0,5-1 godziny (Tmax). Wchłanianie odbywa się głównie w jelicie cienkim przez dyfuzję bierną, a biodostępność leku znacząco wzrasta przy podaniu z posiłkiem, co przekłada się na dwukrotnie wyższe stężenia w surowicy (do 3 µg/ml) oraz zwiększone wydalanie z moczem (13,3% dawki w ciągu 24 h po posiłku vs. 9,1% na czczo). Furazydyna wykazuje zmienne wiązanie z białkami osocza (40-95%), a jej metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem tkanki mięśniowej i ściany jelit. Okres półtrwania (t1/2) w fazie eliminacji jest różny w zależności od preparatu i wynosi od 1 do 6,1 godziny. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85%) w procesie wydzielania kanalikowego, a około 10-15% ulega metabolizmowi. W warunkach prawidłowej czynności nerek, około 13% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej w moczu w ciągu pierwszej doby.
bariera krew-mózg, biodostępność leku, dyfuzja bierna, furazydyna, kwaśne środowisko moczu, metabolizm wątrobowy, minimalne stężenie hamujące, model jednokompartmentowy, okres półtrwania, pałeczka okrężnicy, parametry farmakokinetyczne, pH moczu, pochodna nitrofuranu, przyjmowanie leku z posiłkiem, stężenie bakteriostatyczne, stężenie maksymalne w surowicy, stężenie w moczu, wchłanianie jelitowe, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Caramlo 8 mg + 5 mg

Produkt leczniczy Caramlo zawiera amlodypinę oraz kandesartan cyleksetylu, które wykazują odmienne właściwości farmakokinetyczne. Amlodypina charakteryzuje się biodostępnością 64-80%, osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 6-12 godzinach, a jej objętość dystrybucji wynosi około 21 l/kg masy ciała. Substancja ta wiąże się z białkami osocza w 97,5%, a jej okres półtrwania wynosi 35-50 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm amlodypiny zachodzi głównie w wątrobie, a eliminacja odbywa się przede wszystkim drogą nerkową (10% w postaci niezmienionej, 60% jako metabolity). Pokarm nie wpływa na wchłanianie amlodypiny, a u pacjentów z niewydolnością wątroby obserwuje się wydłużenie okresu półtrwania i wzrost AUC o 40-60%. U osób starszych oraz z niewydolnością serca zwiększa się AUC i okres półtrwania, natomiast dializa nie usuwa amlodypiny z organizmu.
amlodypina, biodostępność, biodostępność bezwzględna, biodostępność względna, cytochrom P450, dializa, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, farmakokinetyka, farmakokinetyka kandesartanu, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, izoenzym CYP2C9, izoenzymy cytochromu P450, kandesartan cyleksetylu, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kumulacja substancji, metabolit, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne w surowicy, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Candepres 32 mg

Kandesartan cyleksetyl, substancja czynna Candepres, charakteryzuje się bezwzględną biodostępnością około 14% po podaniu doustnym w formie tabletki, z maksymalnym stężeniem w surowicy (Cmax) osiąganym po 3-4 godzinach. Stężenia kandesartanu rosną liniowo w zakresie dawek terapeutycznych, a podawanie leku niezależnie od posiłków nie wpływa istotnie na AUC. Lek wykazuje wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza i ograniczoną dystrybucję do tkanek (objętość dystrybucji 0,1 l/kg). Metabolizm wątrobowy jest minimalny, głównie przez CYP2C9, bez istotnych interakcji z innymi izoenzymami CYP. Kandesartan jest eliminowany zarówno przez nerki (klirens nerkowy 0,19 ml/min/kg), jak i drogą wątrobowo-żółciową, z okresem półtrwania około 9 godzin i brakiem kumulacji po wielokrotnym dawkowaniu.
biodostępność bezwzględna, biodostępność względna, dystrybucja leku, ekspozycja na lek, farmakokinetyka, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, izoenzym CYP2C9, kandesartan, kandesartan cyleksetyl, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, stężenie maksymalne w surowicy, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina doustna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ceroxim 250 mg

Cefuroksym w postaci aksetylu, podawany doustnie w formie tabletek powlekanych Ceroxim (250 mg i 500 mg), charakteryzuje się skuteczną absorpcją z przewodu pokarmowego, z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym po 2-3 godzinach od podania wraz z posiłkiem. Stężenia maksymalne są dawko-zależne i wynoszą odpowiednio: 2,1 μg/ml (125 mg), 4,1 μg/ml (250 mg), 7,0 μg/ml (500 mg) oraz 13,6 μg/ml (1000 mg). Farmakokinetyka cefuroksymu jest liniowa w zakresie dawek od 125 mg do 1000 mg, bez kumulacji przy powtarzanym podawaniu dawek 250-500 mg. Cefuroksym wiąże się z białkami osocza w 33-50%, ma pozorną objętość dystrybucji około 50 l i wykazuje dobrą penetrację do wielu tkanek i płynów ustrojowych, w tym migdałków, kości, płynu opłucnowego, stawowego, żółci, a także przez barierę krew-mózg w stanie zapalnym opon mózgowo-rdzeniowych. Lek nie ulega metabolizmowi, a jego okres półtrwania wynosi 1-1,5 godziny. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z klirensem nerkowym 125-148 ml/min/1,73 m².
absorpcja, aksetyl cefuroksymu, bariera krew-mózg, biodostępność, biorównoważność, cefalosporyna, cefuroksym, ciało szkliste, dializa, dystrybucja, eliminacja leku, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, hydroliza, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metabolizm, minimalne stężenie hamujące, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, płyn opłucnowy, płyn otrzewnowy, płyn stawowy, podanie doustne, przesączanie kłębuszkowe, stężenie maksymalne w surowicy, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie cewkowe, zaburzenie czynności nerek, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polpix SR 4 mg

Ropinirol, dostępny w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu Polpix SR w dawkach 2 mg, 4 mg i 8 mg, charakteryzuje się biodostępnością około 50% (zakres 36-57%) oraz maksymalnym stężeniem w surowicy (Cmax) osiąganym po 6-10 godzinach od podania. Wysokotłuszczowy posiłek zwiększa AUC o 20%, Cmax o 44% i opóźnia Tmax o 3 godziny, jednak zmiany te nie mają istotnego znaczenia klinicznego. Ropinirol wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie terapeutycznym, z objętością dystrybucji około 7 l/kg i niskim wiązaniem z białkami osocza (10-40%). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP1A2, a metabolity są wydalane z moczem; główny metabolit ma co najmniej 100-krotnie słabsze działanie dopaminergiczne. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 6 godzin, a farmakokinetyka cechuje się dużą zmiennością międzyosobniczą (Cmax 30-55%, AUC 40-70%), co uzasadnia indywidualizację dawkowania.
biodostępność ropinirolu, choroba Parkinsona, cytochrom P450, działanie dopaminergiczne, ekspozycja na ropinirol, faza eliminacji, hemodializa, izoenzym CYP1A2, klirens ropinirolu, krańcowa niewydolność nerek, metabolit SKF-104557, metabolit SKF-89124, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ropinirol, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w surowicy, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tenox 5 mg

Amlodypina, podawana doustnie w postaci maleinianu (produkt Tenox), charakteryzuje się dobrą absorpcją z przewodu pokarmowego z biodostępnością 64-80% i maksymalnym stężeniem w surowicy (Cmax) osiąganym po 6-12 godzinach. Objętość dystrybucji wynosi około 21 l/kg, a wiązanie z białkami osocza sięga 97,5%. Okres półtrwania w fazie eliminacji jest długi i wynosi 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z wydalaniem około 10% niezmienionej substancji przez nerki oraz 60% metabolitów tą samą drogą. Biodostępność amlodypiny nie jest modyfikowana przez posiłki, co ułatwia elastyczne dawkowanie.
absorpcja z przewodu pokarmowego, biodostępność, biodostępność amlodypiny, klirens amlodypiny, klirens doustny, maleinian, nadciśnienie tętnicze, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, penetracja tkankowa, pole pod krzywą stężenie-czas, stężenie maksymalne w surowicy, wiązanie z białkami osocza, zastoinowa niewydolność serca, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Camlocor 16 mg + 5 mg

Preparat Camlocor zawiera kandesartan cyleksetylu, prolek przekształcany do aktywnego kandesartanu, oraz amlodypinę, bloker kanałów wapniowych. Kandesartan charakteryzuje się bezwzględną biodostępnością około 14% po podaniu tabletki, osiąga maksymalne stężenie (Cmax) po 3-4 godzinach, wykazuje liniową farmakokinetykę i silne (>99%) wiązanie z białkami osocza. Jego objętość dystrybucji wynosi 0,1 l/kg, a okres półtrwania około 9 godzin. Kandesartan jest wydalany głównie z moczem (26% dawki) i kałem (56% dawki) w postaci niezmienionej, z minimalnym metabolizmem przez CYP2C9. Amlodypina ma wyższą biodostępność (64-80%), wolniejszą absorpcję (Cmax po 6-12 godzinach), umiarkowane wiązanie z białkami (ok. 97,5%) oraz dużą objętość dystrybucji (21 l/kg). Jej okres półtrwania wynosi 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, a metabolizm jest intensywny wątrobowy z wydalaniem głównie w postaci metabolitów z moczem. Spożycie pokarmu nie wpływa istotnie na biodostępność obu substancji, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków.
amlodypina, antagonista receptora angiotensyny, AUC, biodostępność amlodypiny, biodostępność bezwzględna, biodostępność całkowita, bloker kanałów wapniowych, filtracja kłębuszkowa, hemodializoterapia, interakcja lekowa, izoenzym CYP2C9, kandesartan cyleksetylu, klirens osoczowy, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces farmakokinetyczny, stężenie kandesartanu w surowicy, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w surowicy, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amlozek 10 mg

Amlodypina w postaci bezylanu, dostępna w dawkach 5 mg i 10 mg, charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym umożliwiającym dawkowanie raz na dobę dzięki długiemu okresowi półtrwania eliminacji wynoszącemu 35-50 godzin. Po podaniu doustnym lek osiąga maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) w ciągu 6-12 godzin, co sprzyja stabilnemu efektowi hipotensyjnemu i minimalizuje ryzyko nagłych spadków ciśnienia tętniczego. Biodostępność bezwzględna amlodypiny wynosi 64-80% i nie jest modyfikowana przez obecność pokarmu, co pozwala na elastyczne przyjmowanie leku niezależnie od posiłków. Amlodypina wykazuje dużą objętość dystrybucji (~21 l/kg) oraz wysokie (ok. 97,5%) wiązanie z białkami osocza, co wpływa na jej farmakodynamiczne działanie i czas eliminacji. Metabolizm odbywa się głównie w wątrobie przez CYP3A4, a eliminacja zachodzi przede wszystkim drogą nerkową, z wydalaniem około 10% leku w formie niezmienionej i 60% metabolitów z moczem.
amlodypina, bezylan amlodypiny, białka osocza, biodostępność bezwzględna, CYP3A4, cytochrom P450, dawkowanie dobowe, działanie niepożądane, efekt hipotensyjny, farmakokinetyka amlodypiny, klirens amlodypiny, klirens doustny, metabolizm pierwszego przejścia, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia leku, stężenie maksymalne w surowicy, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon substancji czynnych
Chlorowodorek fenylefryny – Właściwości farmakokinetyczne

Chlorowodorek fenylefryny, sympatykomimetyk stosowany głównie do zmniejszania przekrwienia błony śluzowej nosa, charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, jednak jego biodostępność wynosi około 40% z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w jelicie i wątrobie, głównie przez enzymy monoaminooksydazy. Maksymalne stężenie w surowicy osiąga po 1-2 godzinach, a okres półtrwania wynosi 2-3 godziny, co determinuje dawkowanie co 4-6 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie fenylefryna ulega sulfonacji, glukuronidacji oraz oksydacyjnej deaminacji, a metabolity są wydalane z moczem, głównie w formie sprzężonych siarczanów.
białka osocza, biotransformacja, biotransformacja wątrobowa, chlorowodorek fenylefryny, dehydroaskorbinian, działanie sympatykomimetyczne, efekt pierwszego przejścia, enzymy metabolizujące, glukuronid, glukuronidacja, glutation wątrobowy, kwas askorbowy, leczenie objawowe przeziębienia, metabolizm pierwszego przejścia, monoaminooksydaza, N-acetylo-p-benzochinoimina, obkurczenie naczyń krwionośnych, oksydacyjna deaminacja, paracetamol, stężenie maksymalne w surowicy, sulfonacja, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z moczem, zmniejszenie przekrwienia błony śluzowej nosa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ApoAmlo 10 mg

Amlodypina wykazuje dobre wchłanianie po podaniu doustnym, z biodostępnością wynoszącą 64-80% i osiąganiem maksymalnego stężenia w surowicy (Cmax) po 6-12 godzinach. Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~21 l/kg) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (~97,5%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a okres półtrwania wynosi 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem 10% substancji niezmienionej i 60% metabolitów. W populacjach szczególnych, takich jak pacjenci z niewydolnością wątroby, obserwuje się zmniejszony klirens, wydłużony okres półtrwania i wzrost AUC o 40-60%, co wymaga ostrożności w doborze dawki. U osób geriatrycznych oraz pacjentów z zastoinową niewydolnością serca również dochodzi do zmniejszenia klirensu i wydłużenia eliminacji, mimo braku różnic w czasie osiągnięcia Cmax.
białko osocza, biodostępność, biodostępność leku, dawkowanie leku, eliminacja z osocza, farmakokinetyka leku, klirens doustny, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, nieczynny metabolit, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia leku, stężenie maksymalne w surowicy, wchłanianie leku, zastoinowa niewydolność serca, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telam 80 mg + 5 mg

Produkt leczniczy Telam zawiera telmisartan i amlodypinę, które wykazują zróżnicowane właściwości farmakokinetyczne. Telmisartan charakteryzuje się biodostępnością około 50%, szybkim, ale zmiennym wchłanianiem oraz wysokim (>99,5%) wiązaniem z białkami osocza. Jego objętość dystrybucji wynosi około 500 l, a okres półtrwania w fazie eliminacji przekracza 20 godzin. Telmisartan jest głównie wydalany z kałem (>99%), z minimalnym wydalaniem z moczem (<1%). Wchłanianie telmisartanu jest nieznacznie zmniejszone przez pokarm (spadek AUC o 6-19%), a farmakokinetyka wykazuje nieliniowość przy dawkach powyżej 40 mg. U pacjentów z niewydolnością nerek stężenie telmisartanu w osoczu wzrasta dwukrotnie, natomiast u chorych z niewydolnością wątroby biodostępność wzrasta do około 100%, bez zmiany okresu półtrwania. Różnice płciowe w stężeniach osoczowych telmisartanu (Cmax u kobiet 3-krotnie wyższe) nie wpływają na skuteczność terapeutyczną.
AUC, biodostępność amlodypiny, biodostępność bezwzględna, Cmax, farmakokinetyka eliminacji, hemodializa, klirens amlodypiny, klirens osoczowy, krzywa stężenia w osoczu, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pochodne glukuronidowe, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w surowicy, Telam, telmisartan z amlodypiną, wchłanianie telmisartanu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie amlodypiny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Luminastil 50 mg

Difenhydraminy chlorowodorek, substancja czynna leku Luminastil, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z biodostępnością wynoszącą 40-60% ze względu na metabolizm pierwszego przejścia w wątrobie. Maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest w ciągu 1-4 godzin, a maksymalny efekt uspokajający obserwuje się w czasie 1-3 godzin od podania dawki, co koreluje z poziomem leku w osoczu. Difenhydramina wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (80-85%), co należy uwzględnić przy ocenie potencjalnych interakcji lekowych.
Metabolizm difenhydraminy przebiega głównie przez przekształcenie do kwasu difenylometoksyoctowego oraz proces dealkalizacji, a produkty metabolizmu są sprzęgane z glicyną i glutaminą, co umożliwia ich wydalanie z moczem. Zaledwie około 1% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Okres półtrwania eliminacyjnego u zdrowych dorosłych wynosi 2,4-9,3 godziny, jednak u pacjentów z marskością wątroby ulega wydłużeniu, co wymaga dostosowania dawkowania. Znajomość tych parametrów jest kluczowa dla optymalizacji terapii i minimalizacji ryzyka działań niepożądanych.
biodostępność doustna, biotransformacja leku, dawka terapeutyczna, difenhydraminy chlorowodorek, efekt uspokajający, intensywny metabolizm, krążenie ogólnoustrojowe, kwas difenylometoksyoctowy, marskość wątroby, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, powinowactwo do białek osocza, stężenie maksymalne w surowicy, szybka dystrybucja, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dutafin 0,5 mg

Dutasteryd, zawarty w preparacie DUTAFIN 0,5 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) w ciągu 1-3 godzin, przy biodostępności około 60%, niezależnej od spożycia pokarmu. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (300-500 l) oraz silne wiązanie z białkami osocza (>99,5%). Po dawkowaniu 0,5 mg/dobę stężenie w stanie stacjonarnym (Css) wynosi około 40 ng/ml i jest osiągane po 6 miesiącach terapii. Dutasteryd obecny jest również w nasieniu na poziomie około 11,5% stężenia w surowicy. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez izoenzymy CYP3A4 i CYP3A5, prowadząc do powstania kilku metabolitów, z których większość jest wydalana z kałem (średnio 5,4% w postaci niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu z moczem (<0,1% niezmienionego leku).
biodostępność, biodostępność leku, dawkowanie dobowe, droga metaboliczna, dutafin, dystrybucja leku, działanie terapeutyczne, farmakokinetyka dutasterydu, izoenzymy cytochromu P450, metabolit dihydroksylowy, metabolit monohydroksylowy, metabolizm in vivo, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie maksymalne w surowicy, stężenie stanu stacjonarnego, stężenie terapeutyczne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Mentol – Właściwości farmakokinetyczne

Mentol, jako lipofilna substancja czynna, wykazuje zróżnicowane właściwości farmakokinetyczne zależne od postaci farmaceutycznej i drogi podania. Po podaniu doustnym, np. w formie tabletek do ssania (Validol) lub kropli (Rowachol), mentol jest szybko wchłaniany, z czasem połowicznego wchłaniania T₂-ᵦ wynoszącym 0,373 ± 0,081 godziny oraz maksymalnym stężeniem w surowicy 2,467 ± 0,653 mg/l. Wchłanianie przez skórę jest możliwe, choć w niektórych preparatach miejscowych (np. puder płynny z tlenkiem cynku i mentolem) producent deklaruje brak przenikania do krwiobiegu przy nieuszkodzonej skórze. Mentol podlega szybkiemu metabolizmowi w wątrobie, głównie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym, tworząc glukuronid mentolu – główny metabolit wykrywany w osoczu i moczu. Okres półtrwania glukuronidu w osoczu wynosi średnio 56,2 minuty (95% CI: 51,0-61,5) po podaniu kapsułek oraz 42,6 minuty (95% CI: 32,5-52,7) po podaniu cukierków miętowych lub herbaty miętowej. Czas półtrwania eliminacji mentolu to 0,861 ± 0,148 godziny, co wskazuje na szybkie usuwanie substancji z organizmu drogą żółciową i moczową.
biodostępność, charakter lipofilny, czas półtrwania eliminacji, glukuronid mentolu, hydroksylacja, interakcje farmakokinetyczne, izowalerianian mentylu, metabolizm mentolu, nocyceptor, obieg wewnątrzwątrobowy, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, przenikanie przez skórę, receptory bodźców urazowych, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie maksymalne w surowicy, wchłanianie substancji, zaburzenie funkcji wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Norvasc 10 mg

Amlodypina, substancja czynna Norvascu, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (64-80%) oraz długim okresem półtrwania eliminacji wynoszącym 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest po 6-12 godzinach, a obecność pokarmu nie wpływa na wchłanianie leku. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~21 l/kg) oraz silne wiązanie z białkami osocza (~97,5%). Metabolizm wątrobowy prowadzi do powstania nieaktywnych metabolitów, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem około 10% niezmienionej substancji i 60% metabolitów z moczem. W populacjach szczególnych, takich jak pacjenci z niewydolnością wątroby, klirens amlodypiny jest zmniejszony, co skutkuje wzrostem AUC o 40-60% i wydłużeniem okresu półtrwania, co wymaga ostrożności w dawkowaniu.
amlodypina, białko osocza, biodostępność amlodypiny, biodostępność całkowita, dawka terapeutyczna, dawkowanie leku, farmakokinetyka amlodypiny, klirens doustny, klirens leku, lek przeciwnadciśnieniowy, metabolit, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność wątroby, Norvasc, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne w surowicy, wydalanie nerkowe, zaburzenie funkcji nerek, zastoinowa niewydolność serca, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Teicoplanin Altan 400 mg

Teikoplanina, podawana pozajelitowo (dożylnie lub domięśniowo), charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością po podaniu domięśniowym (~90%) oraz długim okresem półtrwania w fazie eliminacji wynoszącym od 100 do 170 godzin u dorosłych. Po serii 6 dawek domięśniowych 200 mg osiąga się średnie Cmax 12,1 mg/l w ciągu 2 godzin. Dawki nasycające dożylne 6 mg/kg co 12 godzin (3-5 dawek) dają Cmax 60-70 mg/l i Cmin >10 mg/l, natomiast 12 mg/kg co 12 godzin (3 dawki) osiągają Cmax około 100 mg/l i Cmin około 20 mg/l. W fazie podtrzymującej dawka 6 mg/kg raz na dobę zapewnia Cmax około 70 mg/l i Cmin około 15 mg/l, a dawka 12 mg/kg raz na dobę utrzymuje Cmin w zakresie 18-30 mg/l. Teikoplanina wykazuje wysokie wiązanie z białkami surowicy (87,6-90,8%), głównie albuminą, oraz objętość dystrybucji 0,7-1,4 l/kg. Dystrybucja jest największa w płucach, mięśniu sercowym i kościach (stosunek tkanki do surowicy >1), umiarkowana w płynie pęcherzy, mazi stawowej i płynie otrzewnowym (0,5-1), a niska w płynie opłucnowym i tkance tłuszczowej (0,2-0,5). Przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego jest słabe. Metabolizm jest minimalny, z 2-3% dawki jako hydroksylowane metabolity, a eliminacja głównie nerkowa – około 80% dawki wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej w ciągu 16 dni, z klirensem całkowitym 10-14 ml/h/kg i nerkowym 8-12 ml/h/kg. Teikoplanina nie jest wchłaniana doustnie.
albumina surowicy, biodostępność leku, dawka nasycająca, eliminacja leku, hydroksylacja, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, leczenie podtrzymujące, liniowa farmakokinetyka, maź stawowa, metabolizm leku, minimalne stężenie leku, nerkowa droga eliminacji, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn opłucnowy, płyn otrzewnowy, podanie pozajelitowe, podskórna tkanka tłuszczowa, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w surowicy, teikoplanina, wiązanie z białkami surowicy, zaburzenie czynności nerek
Leksykon substancji czynnych
łopian – Właściwości farmakokinetyczne

Produkt leczniczy Korzeń łopianu, zawierający Arctium lappa L., Arctium minus Hill., Arctium tomentosum Mill. lub ich mieszaniny, dostępny jest w postaci ziół do zaparzania o stężeniu 1 g/g. Aktualnie brak jest danych dotyczących farmakokinetyki substancji czynnych tego preparatu, w tym informacji o wchłanianiu, dystrybucji, metabolizmie (w tym roli enzymów cytochromu P450), wiązaniu z białkami osocza, okresie półtrwania oraz drogach eliminacji. Brak tych danych uniemożliwia precyzyjne określenie parametrów farmakokinetycznych, co ogranicza możliwość monitorowania stężeń terapeutycznych i przewidywania interakcji lekowych na poziomie farmakokinetycznym.
Arctium lappa, Arctium minus, Arctium tomentosum, biodostępność, biologiczny okres półtrwania, charakterystyka produktu leczniczego, droga eliminacji, dystrybucja, ekstrakt roślinny, enzym cytochromu P450, farmakokinetyka, interakcja lekowa, korzeń łopianu, metabolizm, metabolizm wątrobowy, parametr farmakokinetyczny, skład fitochemiczny, składnik bioaktywny, stężenie maksymalne w surowicy, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wydalanie, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zioła do zaparzania
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Biseptol 120 100 mg + 20 mg

Produkt leczniczy Biseptol zawiera sulfametoksazol i trimetoprim w stałej proporcji 5:1, dostępny w dawkach 120 mg, 480 mg i 960 mg. Obie substancje cechuje biodostępność około 85% oraz szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego, z osiągnięciem maksymalnych stężeń w surowicy (Cmax) w ciągu 2-4 godzin. Dla dawki 800 mg sulfametoksazolu i 160 mg trimetoprimu (Biseptol 960) Cmax wynosi odpowiednio 25-60 µg/mL i 1-2 µg/mL, a przy podawaniu dwa razy dziennie stężenia maksymalne osiągają około 40 µg/mL i 2 µg/mL, co zapewnia optymalny stosunek terapeutyczny. Sulfametoksazol wiąże się z białkami osocza w 70%, ma objętość dystrybucji 0,2 L/kg i przenika głównie do kompartmentu pozakomórkowego, natomiast trimetoprim wiąże się w 40%, ma objętość dystrybucji 1,6 L/kg i szeroko dystrybuuje do płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego (20-60% stężenia w surowicy) oraz mleka kobiecego i krwiobiegu płodowego. Obie substancje osiągają stężenia terapeutyczne w plwocinie, wydzielinie pochwy i płynie ucha środkowego, a ich stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym przekraczają MIC dla większości wrażliwych drobnoustrojów.
acetylacja, biodostępność, cytochrom P450, dializa otrzewnowa, hemodializa, hemofiltracja, izoenzymy CYP, klirens kreatyniny, klirens metaboliczny, klirens nerkowy, kwas glukuronowy, mikrosomy wątrobowe, minimalne stężenie hamujące, mukowiscydoza, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, przesączanie kłębuszkowe, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w surowicy, sulfametoksazol, trimetoprim, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Valsartan + hydrochlorothiazide Krka 80 mg + 12,5 mg

Preparat złożony Valsartan + hydrochlorothiazide Krka (80 mg walsartanu + 12,5 mg hydrochlorotiazydu) wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne, różniące się od podawania składników osobno. Walsartan charakteryzuje się biodostępnością 23%, osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 2-4 godzinach, a jego eliminacja odbywa się głównie z kałem (83% dawki) z okresem półtrwania około 6 godzin. Walsartan silnie wiąże się z białkami osocza (94-97%) i podlega ograniczonemu metabolizmowi (około 20% dawki). Hydrochlorotiazyd ma biodostępność 70%, maksymalne stężenie osiąga po około 2 godzinach, a jego eliminacja zachodzi głównie przez nerki (>95% dawki) z okresem półtrwania 6-15 godzin. Wspólne podawanie powoduje zmniejszenie dostępności układowej hydrochlorotiazydu o około 30%, jednak nie wpływa to negatywnie na efekt terapeutyczny preparatu, który wykazuje silniejsze działanie hipotensyjne niż składniki podawane osobno.
bierna filtracja, biodostępność bezwzględna, biodostępność po podaniu doustnym, biotransformacja, działanie hipotensyjne, ekspozycja AUC, eliminacja walsartanu, farmakokinetyka hydrochlorotiazydu, farmakokinetyka walsartanu, hydrochlorotiazyd, kinetyka wielowykładnicza, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kumulacja w erytrocytach, narażenie układowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie maksymalne w surowicy, walsartan, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Astorid 5 mg

Torasemid, substancja czynna leku Astorid 5 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (80-90%) oraz szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Efekt pierwszego przejścia przez wątrobę jest niewielki (10-20%). Spożycie pokarmu wpływa na obniżenie Cmax i wydłużenie Tmax, nie zmieniając jednak całkowitej ilości wchłoniętej substancji. Torasemid wykazuje silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, a jego metabolity M1, M3 i M5 również wykazują wysokie powinowactwo (od 86% do 97%). Objętość dystrybucji wynosi około 16 litrów, co wskazuje na ograniczoną dystrybucję głównie do przestrzeni wewnątrznaczyniowej i płynów zewnątrzkomórkowych. Metabolizm zachodzi głównie przez utlenianie i hydroksylację, a metabolity M1 i M3 wykazują częściową aktywność moczopędną, podczas gdy M5 jest nieaktywny.
AUC, biodostępność, biotransformacja, działanie farmakodynamiczne, działanie moczopędne, efekt pierwszego przejścia, hemodializa, hemofiltracja, hydroksylacja, kinetyka liniowa, kinetyka wchłaniania, klirens całkowity, klirens nerkowy, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie maksymalne w surowicy, torasemid, utlenianie grupy metylowej, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lisinopril Grindeks 20 mg

Lizynopryl, doustny inhibitor ACE bez grupy sulfhydrylowej, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym z Tmax około 7 godzin i efektywnym okresem półtrwania 12,6 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Wchłanianie wynosi średnio 25% (zakres 6-60%), niezmienione przez pokarm. U pacjentów z niewydolnością serca obserwuje się zmniejszenie wchłaniania o 16%, ale jednocześnie wzrost AUC o 125%, co wymaga modyfikacji dawkowania. Lizynopryl nie ulega metabolizmowi i jest wydalany w postaci niezmienionej z moczem, a jego klirens u osób zdrowych wynosi około 50 mL/min. W przypadku marskości wątroby wchłanianie zmniejsza się o 30%, a AUC wzrasta o 50%, natomiast u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR 5-30 mL/min) AUC zwiększa się 4,5-krotnie, co wymaga dostosowania dawki. Hemodializa skutecznie usuwa lizynopryl, obniżając jego stężenie w osoczu o około 60% po 4 godzinach, z klirensem dializacyjnym 40-55 mL/min.
bariera krew-mózg, biotransformacja, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, hemodializa, inhibitor ACE, klirens, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, lizynopryl, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, okres półtrwania, ostry zawał mięśnia sercowego, pole pod krzywą stężenia, przesączanie kłębuszkowe, stężenie maksymalne w surowicy, wiązanie z białkami osocza