monoetyloglicyneksylidyd
Monoetyloglicyneksylidyd (MEGX) to metabolit lidokainy, który powstaje w wyniku reakcji N-dealkilacji lidokainy katalizowanej przez enzymy cytochromu P450, głównie CYP3A4, w wątrobie. Jest to aktywny farmakologicznie związek, który podobnie jak lidokaina, wykazuje działanie antyarytmiczne i miejscowo znieczulające.
Oznaczanie stężenia MEGX we krwi jest wykorzystywane jako dynamiczny test funkcji wątroby. Badanie to polega na podaniu lidokainy i pomiarze stężenia MEGX po określonym czasie (zazwyczaj 15-30 minut). Obniżone stężenie MEGX sugeruje upośledzenie funkcji metabolicznej wątroby i aktywności enzymów cytochromu P450.
Test MEGX jest szczególnie przydatny w ocenie czynności wątroby u pacjentów z marskością, w kwalifikacji dawców narządów do przeszczepienia wątroby oraz w monitorowaniu regeneracji wątroby po przeszczepie. W porównaniu do statycznych testów wątrobowych, badanie MEGX lepiej odzwierciedla rzeczywistą zdolność metaboliczną hepatocytów.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Lidoposterin 50 mg/g w postaci maści doodbytniczej charakteryzuje się biodostępnością lidokainy na poziomie 50-70%, co jest istotne dla oceny ryzyka działań ogólnoustrojowych. Po podaniu wielokrotnym dawki 2,5 g (125 mg lidokainy) trzy razy na dobę przez trzy dni, średnia geometryczna AUC wynosiła 503,8 ng/ml·h, Cmax 145,9 ng/ml, a Tmax 1,83 godziny. Stężenia lidokainy w osoczu pozostają znacznie poniżej progu toksyczności (1500 ng/ml dla efektów ogólnoustrojowych i 3000 ng/ml dla efektów toksycznych), co potwierdza bezpieczeństwo stosowania leku w zalecanych dawkach. Lidokaina wiąże się w około 70% z białkami osocza, głównie alfa-1-kwaśną glikoproteiną, co wpływa na jej dystrybucję i biodostępność aktywnej frakcji. Lek przenika przez barierę krew-mózg oraz łożysko, co ma znaczenie kliniczne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży oraz potencjalnych działań ośrodkowych.
6-dimetyloanilina, aktywność drgawkowa, alfa-1 kwaśna glikoproteina, bariera krew-mózg, biodostępność lidokainy, CYP1A2, CYP3A4, dystrybucja leku, działanie ogólnoustrojowe, efekt toksyczny, funkcja hepatocytów, izoenzym cytochromu P450, klirens lidokainy, lidokaina, metabolizm pierwszego przejścia, monoetyloglicyneksylidyd, niewydolność serca, okres półtrwania w osoczu, podanie doodbytnicze, przewlekłe zapalenie wątroby, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wirusowe zapalenie wątroby -
Leksykon leków
Produkt leczniczy ASPIGOLA w formie pastylek twardych o smaku miodowo-cytrynowym zawiera lidokainę (2,0 mg), alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (1,2 mg) oraz amylometakrezol (0,6 mg). Ze względu na obecność lidokainy, nawet w niewielkiej dawce, istnieje ryzyko interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu lub przyjmowaniu dużej liczby pastylek. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania ASPIGOLA z innymi środkami antyseptycznymi miejscowymi ze względu na możliwość wzajemnej dezaktywacji substancji czynnych. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów stosujących leki blokujące receptory beta-adrenergiczne, cymetydynę, leki przeciwarytmiczne klasy III (m.in. meksyletynę, prokainamid) oraz inhibitory CYP1A2 i CYP3A4 (np. fluwoksaminę, erytromycynę, itrakonazol), które mogą zwiększać stężenie lidokainy i ryzyko jej toksyczności.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amylometakrezol, cymetydyna, cytochrom P450, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie antyseptyczne, działanie depresyjne, działanie znieczulające, erytromycyna, fluwoksamina, inhibitor CYP1A2, inhibitor CYP3A4, inhibitor izoenzymu CYP1A2, inhibitor izoenzymu CYP3A4, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, itrakonazol, lek beta-adrenolityczny, lek blokujący receptory beta-adrenergiczne, lek miejscowo znieczulający, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwarytmiczny klasy III, lidokainy chlorowodorek, lidokainy chlorowodorek jednowodny, meksyletyna, metabolit lidokainy, metabolizm lidokainy, metabolizm wątrobowy, metabolizm wątrobowy lidokainy, monoetyloglicyneksylidyd, nadwrażliwość krzyżowa, ośrodkowy układ nerwowy, prokainamid, przepływ wątrobowy, środek antyseptyczny, stężenie lidokainy w osoczu, toksyczność lidokainy, zachłyśnięcie
