klirens lidokainy

Klirens lidokainy to farmakokinetyczny parametr określający szybkość, z jaką lidokaina jest usuwana z organizmu. Jest on mierzony jako objętość osocza, która zostaje całkowicie oczyszczona z leku w jednostce czasu, najczęściej wyrażany w ml/min lub l/h.

Lidokaina, jako lek z grupy amid, jest metabolizowana głównie w wątrobie przez enzymy cytochromu P450, a konkretnie przez izoenzym CYP1A2. Klirens lidokainy wynosi średnio 9-10 ml/min/kg u zdrowych dorosłych, jednak może ulegać znacznym wahaniom w zależności od funkcji wątroby, przepływu krwi przez wątrobę oraz indywidualnych różnic genetycznych.

Zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, hipotensja czy jednoczesne stosowanie leków hamujących aktywność enzymów wątrobowych mogą znacząco zmniejszyć klirens lidokainy, prowadząc do zwiększonego ryzyka toksyczności. Dlatego monitorowanie klirensu lidokainy jest istotne podczas stosowania tego leku w znieczuleniu miejscowym oraz w terapii zaburzeń rytmu serca, szczególnie u pacjentów z grup ryzyka.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Instillido 20 mg/ml

Produkt leczniczy Instillido zawiera lidokainę, której interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne należy uwzględnić mimo niskiego ryzyka ekspozycji ogólnoustrojowej przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami. Szczególną ostrożność wymaga jednoczesne stosowanie z innymi amidowymi lekami miejscowo znieczulającymi (np. bupiwakaina, mepiwakaina, prilokaina) ze względu na addytywne działanie toksyczne, co stanowi przeciwwskazanie. W przypadku leków przeciwarytmicznych klasy I (np. meksyletyna) i klasy III (np. amiodaron) oraz beta-adrenolityków (propranolol, metoprolol) i antagonistów kanału wapniowego (diltiazem, werapamil) istnieje ryzyko addytywnego lub synergistycznego działania toksycznego na układ sercowo-naczyniowy, co wymaga monitorowania pacjenta. Leki takie jak cymetydyna i inhibitory CYP3A4/CYP1A2 (erytromycyna, fluwoksamina, amiodaron) mogą zmniejszać klirens lidokainy, prowadząc do jej akumulacji i wydłużenia okresu półtrwania.
amiodaron, antagonista kanału wapniowego, beta-adrenolityk, błona śluzowa, bupiwakaina, cymetydyna, cyprofloksacyna, depresja ośrodkowego układu nerwowego, diltiazem, działanie naczyniorozszerzające, efekt hipotensyjny, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytromycyna, fenobarbital, fenytoina, fluwoksamina, induktor methemoglobiny, inhibitor CYP 1A2, inhibitor CYP 3A4, inhibitor proteazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP450, ketokonazol, klirens lidokainy, klirens osoczowy lidokainy, lek miejscowo znieczulający, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwarytmiczny klasy I, lek przeciwarytmiczny klasy III, lek znieczulający miejscowo, meksyletyna, mepiwakaina, methemoglobinemia, metoprolol, miejsce aplikacji, nitrofurantoina, prilokaina, propafenon, propranolol, rytonawir, sotalol, stężenie lidokainy w osoczu, sulfonamid, tokainid, toksyczność lidokainy, werapamil, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zapaść sercowo-naczyniowa
Leksykon leków
Interakcje leku – Procto-Glyvenol 400 mg + 40 mg

Produkt leczniczy Procto-Glyvenol, zawierający 400 mg tribenozydu oraz 40 mg lidokainy w postaci czopków, nie posiada formalnych badań dotyczących interakcji lekowych. Ze względu na miejscowe podanie ryzyko interakcji systemowych jest ograniczone, jednak nie wykluczone, zwłaszcza w kontekście potencjalnego wchłaniania lidokainy do krążenia ogólnego. Lidokaina, jako amidowe znieczulenie miejscowe, może wchodzić w interakcje z lekami przeciwarytmicznymi klasy I (umiarkowane ryzyko zwiększenia działań niepożądanych), beta-adrenolitykami (niskie ryzyko zmniejszenia klirensu), inhibitorami i induktorami CYP3A4 (odpowiednio niskie ryzyko zmiany stężenia lidokainy w osoczu), a także z alkoholem, który może nasilać depresję OUN i modyfikować metabolizm lidokainy. Tribenozyd wykazuje działanie przeciwzapalne i przeciwobrzękowe, jednak brak jest danych klinicznych dotyczących jego interakcji, choć teoretycznie może wchodzić w interakcje z lekami przeciwzakrzepowymi.
beta-adrenolityk, depresja ośrodkowego układu nerwowego, depresja OUN, działanie niepożądane, działanie przeciwzapalne, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, interakcja farmakologiczna, klirens lidokainy, lek miejscowo znieczulający, lek przeciwarytmiczny klasy I, lek przeciwzakrzepowy, metabolizm lidokainy, metabolizm wątrobowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, Procto-Glyvenol, przewodnictwo mięśnia sercowego, tribenozyd i lidokaina, wchłanianie systemowe, właściwość farmakologiczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lidoposterin 50 mg/g

Lidoposterin 50 mg/g w postaci maści doodbytniczej charakteryzuje się biodostępnością lidokainy na poziomie 50-70%, co jest istotne dla oceny ryzyka działań ogólnoustrojowych. Po podaniu wielokrotnym dawki 2,5 g (125 mg lidokainy) trzy razy na dobę przez trzy dni, średnia geometryczna AUC wynosiła 503,8 ng/ml·h, Cmax 145,9 ng/ml, a Tmax 1,83 godziny. Stężenia lidokainy w osoczu pozostają znacznie poniżej progu toksyczności (1500 ng/ml dla efektów ogólnoustrojowych i 3000 ng/ml dla efektów toksycznych), co potwierdza bezpieczeństwo stosowania leku w zalecanych dawkach. Lidokaina wiąże się w około 70% z białkami osocza, głównie alfa-1-kwaśną glikoproteiną, co wpływa na jej dystrybucję i biodostępność aktywnej frakcji. Lek przenika przez barierę krew-mózg oraz łożysko, co ma znaczenie kliniczne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży oraz potencjalnych działań ośrodkowych.
6-dimetyloanilina, aktywność drgawkowa, alfa-1 kwaśna glikoproteina, bariera krew-mózg, biodostępność lidokainy, CYP1A2, CYP3A4, dystrybucja leku, działanie ogólnoustrojowe, efekt toksyczny, funkcja hepatocytów, izoenzym cytochromu P450, klirens lidokainy, lidokaina, metabolizm pierwszego przejścia, monoetyloglicyneksylidyd, niewydolność serca, okres półtrwania w osoczu, podanie doodbytnicze, przewlekłe zapalenie wątroby, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wirusowe zapalenie wątroby
Leksykon leków
Interakcje leku – Xylocaine 2% 20 mg/ml

Stosowanie lidokainy w roztworze do wstrzykiwań Xylocaine 2% (20 mg/ml) wiąże się z ryzykiem interakcji farmakologicznych, które mogą zwiększać toksyczność leku. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego podawania lidokainy z lekami przeciwarytmicznymi klasy IB (meksyletyna, tokainid, fenytoina), ze względu na sumowanie działań toksycznych i podwyższone ryzyko kardiotoksyczności oraz neurotoksyczności. W przypadku leków przeciwarytmicznych klasy III, takich jak amiodaron, brak jest szczegółowych badań, jednak zaleca się ostrożność i monitorowanie pacjenta z uwagi na potencjalne zwiększenie działań niepożądanych. Ponadto, leki zmniejszające klirens lidokainy, np. cymetydyna i beta-adrenolityki, mogą prowadzić do toksycznych stężeń lidokainy przy długotrwałym stosowaniu dużych dawek, choć krótkotrwałe stosowanie w dawkach terapeutycznych prawdopodobnie nie niesie istotnego ryzyka klinicznego.
amiodaron, beta-adrenolityki, bupiwakaina, cymetydyna, działanie niepożądane układu nerwowego, działanie niepożądane układu sercowo-naczyniowego, fenytoina, kardiotoksyczność, klirens lidokainy, lek miejscowo znieczulający, leki przeciwarytmiczne klasy III, lidokaina, meksyletyna, mepiwakaina, metabolizm wątrobowy, neurotoksyczność, ośrodkowy układ nerwowy, prokaina, środek miejscowo znieczulający, tokainid, toksyczne stężenie lidokainy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lidocaini hydrochloridum Noridem 20 mg/ml

Lidocaini hydrochloridum Noridem (20 mg/ml) wykazuje zróżnicowaną farmakokinetykę zależną od drogi podania. Biodostępność dożylna wynosi 100%, z szybkim osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu w ciągu 10-20 minut, a działanie terapeutyczne utrzymuje się 10-20 minut po bolusie. Przy blokadzie międzyżebrowej po podaniu 400 mg Cmax wynosi 6,48 mg/l (5-15 min), a przy zewnątrzoponowym 3-4 mg/l. Wlewy ciągłe bez dawki nasycającej osiągają stan równowagi po 5-10 godzinach, z terapeutycznym stężeniem już po 30-60 minutach. Lidokaina wiąże się z białkami osocza w 60-80%, a jej dystrybucja i metabolizm są modyfikowane przez stan kliniczny pacjenta, w tym choroby wątroby, serca i nerek. Okres półtrwania w fazie eliminacji u dorosłych wynosi 1,5-2 godziny, a u noworodków około 3 godziny, co wynika z wolniejszego metabolizmu i zwiększonej objętości dystrybucji.
4-hydroksy-2, 6-ksylidyna, alfa-1 kwaśna glikoproteina, bariera łożyska, biodostępność, blokada międzyżebrowa, choroba wątroby, CYP1A2, CYP3A4, dealkilacja utleniająca, glicynian ksylidyny, glicynoksylidyd, hydroliza wiązania amidowego, klirens lidokainy, lidokaina, metabolizm lidokainy, monoetyloglicynian ksylidyny, monoetyloglicynoksylidyd, monooksygenaza wątrobowa, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie dokanałowe, podanie dożylne, podanie podskórne, wątrobowy przepływ krwi, właściwości farmakokinetyczne, wlew ciągły, wstrzyknięcie zewnątrzoponowe, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, znieczulenie nasiękowe, znieczulenie zewnątrzoponowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xylodont 2% z adrenaliną 1:80.000 (20 mg + 0,0125 mg)/ml

Chlorowodorek lidokainy, substancja czynna preparatu Xylodont 2% z adrenaliną, podlega szybkiemu metabolizmowi w wątrobie, gdzie przekształcany jest do aktywnych farmakologicznie metabolitów: monoetyloglicynoksylidyd i glicynoksylidyd. Stopień wiązania lidokainy z białkami surowicy krwi w stężeniach terapeutycznych (1-4 μg/ml) wynosi 60-80%, co determinuje ilość frakcji wolnej, odpowiedzialnej za efekt farmakologiczny. Eliminacja leku i jego metabolitów odbywa się głównie przez nerki, a okres półtrwania po dożylnym podaniu bolusowym wynosi 1,5-2 godziny, co wskazuje na stosunkowo szybką eliminację z organizmu.
absorpcja lidokainy, adrenalina, bolus dożylny, chlorowodorek lidokainy, dealkilacja, działanie ogólnoustrojowe, eliminacja leku, filtracja kłębuszkowa, glicynoksylidyd, klirens lidokainy, metabolit aktywny farmakologicznie, metabolizm lidokainy, metabolizm wątrobowy, monoetyloglicynoksylidyd, niewydolność nerek, okres półtrwania lidokainy, wiązanie z białkami surowicy, wydalanie nerkowe, znieczulenie miejscowe, zwężenie naczyń krwionośnych
Leksykon leków
Interakcje leku – Anesderm (25 mg + 25 mg)/g

Produkt Anesderm zawiera lidokainę i prylokainę, każdą w stężeniu 25 mg/g, co wymaga szczególnej uwagi w kontekście potencjalnych interakcji farmakologicznych. Prylokaina może indukować methemoglobinemię, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu leków takich jak sulfonamidy, nitrofurantoina, fenytoina czy fenobarbital, które również zwiększają poziom methemoglobiny. Istotne jest także ryzyko sumowania toksyczności ogólnoustrojowej przy łączeniu Anesdermu z innymi miejscowymi anestetykami (np. bupiwakainą, mepiwakainą, ropiwakainą). Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwarytmicznych klasy III, takich jak amiodaron, ze względu na potencjalne nasilenie działań niepożądanych układu sercowo-naczyniowego. Ponadto, leki zmniejszające klirens lidokainy, np. cymetydyna i beta-adrenolityki, mogą prowadzić do wzrostu stężenia lidokainy w osoczu i zwiększenia ryzyka toksyczności, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu dużych dawek.
amiodaron, beta-bloker, bupiwakaina, choroba niedokrwienna serca, cymetydyna, fenobarbital, fenytoina, klirens lidokainy, lek beta-adrenolityczny, lek przeciwarytmiczny klasy III, lek przeciwpadaczkowy, lidokaina i prylokaina, mepiwakaina, metabolizm wątrobowy, methemoglobina, methemoglobinemia, nadciśnienie tętnicze, nitrofurantoina, ośrodkowy układ nerwowy, prylokaina, ropiwakaina, sulfonamid, toksyczność ogólnoustrojowa, zaburzenie rytmu serca, zakażenie bakteryjne, zakażenie układu moczowego
Leksykon leków
Interakcje leku – Emla Plaster 25 mg + 25 mg

Plaster leczniczy EMLA, zawierający lidokainę i prylokainę, wykazuje ograniczone ryzyko istotnych klinicznie interakcji przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami, ze względu na miejscowe i krótkotrwałe działanie. Należy jednak zwrócić szczególną uwagę na możliwość indukcji methemoglobinemii, zwłaszcza przy stosowaniu prylokainy w dużych dawkach oraz jednoczesnym podawaniu leków takich jak sulfonamidy, nitrofurantoina, fenytoina czy fenobarbital. Sumowanie toksyczności może wystąpić także przy jednoczesnym stosowaniu innych anestetyków miejscowych (np. bupiwakaina, mepiwakaina, ropiwakaina). Lidokaina może wchodzić w interakcje z lekami zmniejszającymi jej metabolizm, takimi jak cymetydyna czy beta-adrenolityki, co przy długotrwałym stosowaniu może prowadzić do toksycznych stężeń w osoczu. Ryzyko to jest jednak niskie przy krótkotrwałym stosowaniu plastra EMLA w zalecanych dawkach.
anestetyk miejscowy, bupiwakaina, choroba wrzodowa, cymetydyna, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działania niepożądane OUN, fenobarbital, fenytoina, klirens lidokainy, lek beta-adrenolityczny, lidokaina, mepiwakaina, metabolizm lidokainy, metabolizm wątrobowy, methemoglobina, methemoglobinemia, nadciśnienie tętnicze, nitrofurantoina, plaster EMLA, prylokaina, ropiwakaina, rozszerzenie naczyń krwionośnych, sulfonamidy, toksyczność ogólnoustrojowa, układ sercowo-naczyniowy
Leksykon leków
Interakcje leku – Proxacin 250 250 mg

Cyprofloksacyna, substancja czynna leków Proxacin 250 i 500, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą wpływać na jej skuteczność oraz bezpieczeństwo terapii. Szczególnie istotne są interakcje z lekami wydłużającymi odstęp QT (np. leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, makrolidy, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne), które zwiększają ryzyko zaburzeń rytmu serca. Chelatowanie przez wielowartościowe kationy (wapń, magnez, glin, żelazo) oraz preparaty takie jak sukralfat i leki zobojętniające sok żołądkowy znacząco obniża wchłanianie cyprofloksacyny, dlatego zaleca się podawanie jej 1-2 godziny przed lub co najmniej 4 godziny po tych preparatach. Równoczesne stosowanie z probenecydem zwiększa stężenie cyprofloksacyny w osoczu, natomiast metoklopramid przyspiesza jej wchłanianie. Omeprazol nieznacznie obniża Cmax i AUC cyprofloksacyny. Warto również unikać jednoczesnego spożywania produktów nabiałowych i napojów wzbogaconych w minerały bezpośrednio z lekiem, aby nie zmniejszać biodostępności antybiotyku.
agomelatyna, antagoniści witaminy K, biodostępność cyprofloksacyny, blokery receptora H2, działanie przeciwzakrzepowe, inhibitory CYP450, izoenzym CYP450 1A2, kanaliki nerkowe, kationy wielowartościowe, klirens lidokainy, klozapina, kompleks chelatowy, leczenie przeciwbakteryjne, leki przeciwarytmiczne, leki zobojętniające, neurotoksyczność, obciążenie wątroby, obniżenie ciśnienia, odstęp QT, pochodne ksantyn, pole pod krzywą stężenia, stężenie w osoczu, teofilina, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, tyzanidyna, współczynnik INR, zaburzenia rytmu serca
Leksykon leków
Interakcje leku – Lignocain 2% 20 mg/ml

Lidokaina (Lignocain 2%, 20 mg/ml) wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Leki takie jak propranolol, diltiazem, werapamil i norepinefryna zmniejszają klirens lidokainy, podwyższając jej stężenie w osoczu i wydłużając okres półtrwania, co zwiększa ryzyko toksyczności. Cymetydyna hamuje enzymy mikrosomalne i perfuzję wątroby, co może prowadzić do toksycznych stężeń lidokainy nawet przy standardowych dawkach. Z kolei barbiturany (fenobarbital) i fenytoina indukują metabolizm lidokainy, obniżając jej skuteczność. W terapii przeciwarytmicznej jednoczesne stosowanie z innymi lekami przeciwarytmicznymi, epinefryną lub norepinefryną może nasilić hamowanie przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększyć działania niepożądane kardiologiczne. Glikozydy nasercowe natomiast obniżają toksyczność lidokainy.
alkaloid sporyszu, atropina, barbiturat, bloker kanału wapniowego, bloker receptorów beta, chlorek suksametoniowy, chloroform, cymetydyna, depresja oddechowa, diazepam, diltiazem, działanie depresyjne, działanie niepożądane, enzym mikrosomalny, epinefryna, ergotamina, eter, farmakokinetyka lidokainy, fenobarbital, fenytoina, fizostygmina, glikozyd nasercowy, klirens lidokainy, lek przeciwarytmiczny, lidokaina, metabolizm wątrobowy, niedepolaryzujący środek zwiotczający, norepinefryna, ośrodkowy układ nerwowy, próg drgawkowy, propranolol, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, środek miejscowo znieczulający, tiopental, układ sercowo-naczyniowy, werapamil, wziewny środek znieczulający, znieczulenie miejscowe
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Lidocaini hydrochloridum Noridem 10 mg/ml

Lidocaini hydrochloridum Noridem to roztwór do wstrzykiwań o stężeniu 10 mg/ml (10,66 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego/ml) dostępny w ampułkach 2 ml, 5 ml, 10 ml i 20 ml. Dawkowanie jest indywidualizowane, z maksymalną dawką 4,5 mg/kg masy ciała (do 300 mg) bez wazokonstryktora oraz 7 mg/kg (do 500 mg) z dodatkiem epinefryny (stężenie 1:100 000 do 1:200 000). Stosuje się różne stężenia i objętości w zależności od rodzaju znieczulenia: nasiękowe (0,5–1%, do 300 mg), blokady nerwów (1–2%, do 500 mg z epinefryną), zewnątrzoponowe (1–2%, do 500 mg z epinefryną), podpajęczynówkowe (1,5 lub 5% w 7,5% glukozie, 1–2 ml, do 100 mg) oraz dożylne znieczulenie regionalne (0,25–0,5%, objętości do 100 ml). U dzieci dawki są mniejsze (max 5 mg/kg, do 7 mg/kg z epinefryną), z preferencją niższych stężeń u najmłodszych, a u osób starszych i pacjentów z niewydolnością narządową konieczne jest dostosowanie dawki ze względu na zmniejszony klirens i ryzyko kumulacji leku.
blokada Biera, blokada pni nerwowych, blokada ruchowa, choroba wątroby, ciężka niewydolność nerek, dożylne znieczulenie regionalne, epinefryna, klirens lidokainy, lek wazokonstrykcyjny, lidokaina chlorowodorek jednowodny, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, podanie okołonerwowe, rzut serca, wątrobowy przepływ krwi, wiązanie białka, znieczulenie centralne, znieczulenie nasiękowe, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie regionalne, znieczulenie zewnątrzoponowe
Leksykon leków
Interakcje leku – Motti 2,5 % + 2,5 %

Produkt leczniczy Motti, zawierający 25 mg/g lidokainy i 25 mg/g prylokainy w formie kremu, wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na bezpieczeństwo i skuteczność terapii. Szczególnie istotne jest ryzyko indukcji methemoglobinemii przez prylokainę, nasilane przez jednoczesne stosowanie leków takich jak sulfonamidy, nitrofurantoina, fenytoina czy fenobarbital. Ponadto, stosowanie dużych dawek Motti wraz z innymi miejscowymi anestetykami lub lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaronem) może prowadzić do sumowania toksycznych efektów, zwiększając ryzyko ogólnoustrojowej toksyczności oraz zaburzeń przewodnictwa sercowego. Leki zmniejszające klirens lidokainy, takie jak cymetydyna i beta-adrenolityki, mogą podnosić stężenia lidokainy w osoczu do poziomów toksycznych, co wymaga monitorowania i ewentualnej redukcji dawek.
amiodaron, barbiturat, benzodiazepina, bupiwakaina, cymetydyna, depresja oddechowa, działanie depresyjne, enzym wątrobowy, fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, klirens lidokainy, lek beta-adrenolityczny, lek przeciwarytmiczny, lek sedatywny, mepiwakaina, metabolizm wątrobowy, methemoglobina, Motti, nitrofurantoina, opioid, ośrodkowy układ nerwowy, populacja pediatryczna, prokaina, rifampicyna, stężenie lidokainy, sulfonamid, toksyczność ogólnoustrojowa, znieczulenie miejscowe
Leksykon leków
Interakcje leku – Cipronex 250 mg

Cyprofloksacyna wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko wydłużenia odstępu QT przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwarytmicznych klasy IA i III, trójpierścieniowych przeciwdepresyjnych, makrolidów oraz leków przeciwpsychotycznych. Wchłanianie cyprofloksacyny jest znacznie obniżone przez leki tworzące kompleksy chelatowe (np. preparaty zawierające jony wapnia, magnezu, glinu, żelaza), dlatego zaleca się przyjmowanie cyprofloksacyny 1-2 godziny przed lub co najmniej 4 godziny po tych lekach. Spożycie produktów nabiałowych lub soków wzbogaconych wapniem również może obniżać biodostępność antybiotyku. Probenecyd zwiększa stężenie cyprofloksacyny w osoczu poprzez hamowanie jej wydzielania nerkowego, natomiast metoklopramid przyspiesza wchłanianie, skracając czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Cmax). Omeprazol powoduje niewielkie zmniejszenie Cmax i AUC cyprofloksacyny.
acenokumarol, agomelatyna, antagonista witaminy K, biodostępność cyprofloksacyny, bloker receptora H2, cyklosporyna, CYP450, doustny lek przeciwzakrzepowy, duloksetyna, działanie hepatotoksyczne, działanie hipoglikemizujące, działanie hipotensyjne, działanie sedatywne, fenprokumon, fenytoina, fluindion, fluorochinolon, fluwoksamina, glibenklamid, hipoglikemia, izoenzym 1A2 cytochromu P450, kanalik nerkowy, klirens lidokainy, klozapina, kofeina, kompleks chelatowy, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwpsychotyczny, lidokaina, makrolid, maksymalne stężenie, metoklopramid, metotreksat, N-desmetyloklozapina, odstęp QT, omeprazol, pentoksyfilina, pochodna ksantyny, pole pod krzywą stężenia, probenecyd, ropinirol, stężenie kreatyniny, syldenafil, teofilina, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, tyzanidyna, warfaryna, wartość INR, wielowartościowy kation, zaburzenie rytmu serca, zolpidem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Calgel (3,3 mg + 1 mg)/g

Produkt leczniczy Calgel, zawierający lidokainę chlorowodorek (3,3 mg/g) oraz chlorek cetylopirydyniowy (1 mg/g), nie przeszedł kompleksowych badań farmakokinetycznych, co uniemożliwia dokładne określenie biodostępności obu substancji po zastosowaniu miejscowym na błonę śluzową jamy ustnej. Lidokaina wykazuje szybkie wchłanianie z błony śluzowej, z początkiem działania już po 2 minutach od aplikacji. Po absorpcji wiąże się z białkami osocza w 66%, a jej metabolizm zachodzi głównie w wątrobie (90% dawki). Półokres eliminacji lidokainy wynosi około 1,6 godziny, a klirens jest wysoki, z eliminacją 65-70% dawki przez wątrobę. Nie obserwuje się krążenia jelitowo-wątrobowego, a mniej niż 10% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej.
białko osocza, biodostępność substancji czynnej, biotransformacja, chlorek cetylopirydyniowy, chlorowodorek lidokainy, dystrybucja w organizmie, klirens lidokainy, krążenie jelitowo-wątrobowe, metabolizm lidokainy, metabolizm wątrobowy, półokres eliminacji, profil eliminacji, środek miejscowo znieczulający, wchłanianie z błony śluzowej
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Xylocaine 2%

Produkt leczniczy Xylocaine 2% (20 mg/ml chlorowodorek lidokainy, roztwór do wstrzykiwań) wymaga stosowania wyłącznie przez wykwalifikowany personel medyczny w warunkach umożliwiających monitorowanie pacjenta i prowadzenie resuscytacji. Szczególną ostrożność należy zachować podczas znieczuleń regionalnych, zwłaszcza w okolicy głowy i szyi, ze względu na ryzyko donaczyniowego podania leku i wystąpienia ogólnoustrojowych objawów toksyczności. Wskazane jest zapewnienie dostępu dożylnemu pacjentowi przed blokadą oraz znajomość objawów toksyczności lidokainy i odpowiedniego postępowania. Produkt jest przeciwwskazany do podawania dooponowego, do przestrzeni podpajęczynówkowej oraz do- lub zagałkowo, ze względu na ryzyko poważnych powikłań neurologicznych i chondrolizy przy ciągłym wlewie dostawowym (niezatwierdzonym wskazaniem). Zawiera 124,5 mg sodu na fiolkę 50 ml, co stanowi 6,23% maksymalnej dobowej dawki sodu zalecanej przez WHO, co należy uwzględnić u pacjentów na diecie niskosodowej.
blok przedsionkowo-komorowy, chlorowodorek lidokainy, chondroliza, ciężka choroba wątroby, dysfagia, farmakokinetyka, hipotensja, hipowolemia, klirens lidokainy, lek przeciwarytmiczny klasy III, metylu parahydroksybenzoesan, monitorowanie EKG, niedociśnienie tętnicze, niewydolność krążenia, ostra porfiria, posocznica, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, skurcz oskrzeli, sympatykomimetyk, wlew dostawowy, wysięk opłucnowy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności układu krążenia, zmniejszony przepływ wątrobowy, znieczulenie okołogałkowe, znieczulenie okołoszyjkowe, znieczulenie pozagałkowe, znieczulenie regionalne, zwój gwiaździsty
Leksykon leków
Interakcje leku – EMLA 25 mg/g + 25 mg/g

Krem EMLA zawiera lidokainę i prylokainę w dawce 25 mg/g każdej substancji i może wchodzić w istotne interakcje farmakologiczne, zwłaszcza u pacjentów stosujących jednocześnie inne leki. Szczególne ryzyko dotyczy methemoglobinemii indukowanej prylokainą, nasilanej przez sulfonamidy, nitrofurantoinę, fenytoinę i fenobarbital. Dodatkowo, stosowanie dużych dawek EMLA z innymi miejscowymi anestetykami lub lekami strukturalnie spokrewnionymi może prowadzić do sumowania toksyczności, zwiększając ryzyko objawów ogólnoustrojowych, takich jak drgawki czy zaburzenia sercowo-naczyniowe. Zaleca się ostrożność także przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwarytmicznych klasy III (np. amiodaron), ze względu na potencjalne nasilenie działania kardiodepresyjnego.
amiodaron, anestetyk miejscowy, biodostępność, bradykardia, cymetydyna, czas półtrwania, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie kardiodepresyjne, EMLA, fenobarbital, fenytoina, hipoksja tkankowa, hipotensja, klirens lidokainy, lek beta-adrenolityczny, lek miejscowo znieczulający, lek przeciwarytmiczny klasy III, lidokaina i prylokaina, methemoglobina, methemoglobinemia, nitrofurantoina, prylokaina, sinica, stężenie lidokainy w osoczu, sulfonamid, toksyczność ogólnoustrojowa, zaburzenie przewodnictwa sercowego, zaburzenie sercowo-naczyniowe
Leksykon leków
Interakcje leku – Lignox Spray 100 mg/g

Lignox Spray zawiera lidokainę w stężeniu 100 mg/g i może wchodzić w istotne interakcje farmakologiczne, które wymagają szczególnej uwagi klinicznej. Szczególnie istotne są interakcje z innymi miejscowymi środkami znieczulającymi i lekami antyarytmicznymi będącymi strukturalnymi analogami lidokainy (np. meksyletyna, tokainid), gdzie dochodzi do sumowania działań toksycznych, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych. Ponadto, jednoczesne stosowanie z amiodaronem może nasilać kardiotoksyczność, a trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne oraz inhibitory MAO mogą podnosić stężenie lidokainy w osoczu, co wymaga monitorowania pacjenta. Leki zmniejszające klirens lidokainy, takie jak cymetydyna i beta-blokery, mogą prowadzić do wzrostu stężenia lidokainy, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu, choć krótkotrwałe użycie Lignox Spray w zalecanych dawkach prawdopodobnie nie niesie istotnego ryzyka klinicznego.
absorpcja ogólnoustrojowa, amiodaron, amitryptylina, beta-bloker, cymetydyna, depresja ośrodkowego układu nerwowego, etanol, glikol propylenowy, imipramina, inhibitor MAO, kardiotoksyczność, klirens lidokainy, lek antyarytmiczny, lek przeciwarytmiczny, lidokaina, meksyletyna, moklobemid, rokuronium, selegilina, środek miejscowo znieczulający, środek zwiotczający mięśnie, stężenie lidokainy w osoczu, tokainid, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, wekuronium, zwiotczenie mięśni
Leksykon leków
Interakcje leku – Nanolipo 40 mg/g

Produkt leczniczy Nanolipo zawierający lidokainę w stężeniu 40 mg/g wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, które należy uwzględnić w praktyce klinicznej. Szczególną ostrożność zaleca się u pacjentów stosujących leki przeciwarytmiczne klasy I i III (np. tokainid, meksyletyna, amiodaron), ze względu na synergistyczne działanie blokujące kanały jonowe, co zwiększa ryzyko zaburzeń przewodnictwa i toksyczności sercowej. Leki hamujące metabolizm wątrobowy lidokainy, takie jak cymetydyna, erytromycyna czy flukonazol, oraz beta-adrenolityki (np. propranolol, metoprolol) mogą podnosić stężenia lidokainy w osoczu, zwiększając ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza przy długotrwałym i dużym dawkowaniu. Dodatkowo, stosowanie innych miejscowo znieczulających (bupiwakaina, prokaina, benzokaina) może prowadzić do kumulacji toksyczności układowej. W populacji pediatrycznej brak dedykowanych badań, jednak ze względu na różnice metaboliczne i wrażliwość, konieczne jest ostrożne dostosowanie dawek.
amiodaron, antagonista receptora H2, benzokaina, beta-adrenolityk, blok nerwowo-mięśniowy, bradykardia, bupiwakaina, cymetydyna, CYP1A2, cytochrom P450, działanie niepożądane, efekt sedatywny, enzym metabolizujący, erytromycyna, fenytoina, flukonazol, indukcja enzymu wątrobowego, interakcja farmakologiczna, izoenzym CYP450, kanał jonowy, kanał sodowy, karbamazepina, klirens lidokainy, lek antyarytmiczny, lek miorelaksacyjny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwpadaczkowy, meksyletyna, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, metoprolol, naczynie krwionośne, ośrodkowy układ nerwowy, prokaina, propranolol, przepływ wątrobowy, środek znieczulający, stężenie lidokainy w osoczu, sukcynylocholina, tokainid, toksyczność sercowa, toksyczność układowa, zaburzenie przewodnictwa, zaburzenie rytmu serca
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Lidocaini hydrochloridum Noridem 20 mg/ml

Lidocaini hydrochloridum Noridem wymaga indywidualnego dostosowania dawki w zależności od rodzaju zabiegu, wieku i stanu pacjenta. Maksymalne dawki lidokainy chlorowodorku jednowodnego wynoszą 4,5 mg/kg (do 300 mg) bez wazokonstryktora oraz 7 mg/kg (do 500 mg) z epinefryną (stężenie 1:100 000 do 1:200 000). Stężenia stosowane w znieczuleniu miejscowym i regionalnym wahają się od 0,5% do 5%, a objętości od 5 do 500 ml w zależności od techniki (np. blokady nerwów, zewnątrzoponowe, podpajęczynówkowe). U dzieci dawki są niższe: do 5 mg/kg bez wazokonstryktora i do 7 mg/kg z epinefryną, z zaleceniem stosowania niższych stężeń (0,5% lub 1%). U pacjentów w podeszłym wieku oraz z niewydolnością nerek, wątroby, serca lub w ciąży konieczne jest zmniejszenie dawki ze względu na zmieniony metabolizm i klirens leku. Bolus dożylny wynosi zwykle 1–1,5 mg/kg (50–100 mg), podawany tempem 25–50 mg/min, z możliwością powtórzenia do maksymalnie 200–300 mg na godzinę. Wlew podtrzymujący stosuje się w dawce 20–50 μg/kg/min (1–4 mg/min), utrzymując stężenie lidokainy w osoczu na poziomie 1,5–5 μg/ml.
blokada Biera, bolus dożylny, częstoskurcz komorowy, dożylne znieczulenie regionalne, działanie toksyczne, epinefryna, klirens lidokainy, leczenie przeciwarytmiczne, lek wazokonstrykcyjny, lidokaina chlorowodorek jednowodny, metabolizm wątrobowy, migotanie komór, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, rzut serca, stężenie lidokainy w osoczu, wątrobowy przepływ krwi, wiązanie białka, wlew ciągły, wstrzyknięcie domięśniowe, wstrzyknięcie podskórne, wstrzyknięcie podśluzówkowe, wstrzyknięcie śródskórne, znieczulenie miejscowe i regionalne, znieczulenie nasiękowe, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie zewnątrzoponowe