wchłanianie z błony śluzowej

Wchłanianie z błony śluzowej to proces fizjologiczny, w którym substancje (leki, składniki odżywcze, woda) przenikają przez nabłonek błony śluzowej do krwiobiegu. Jest to kluczowy mechanizm absorpcji wielu leków podawanych drogą doustną, podjęzykową, donosową, doodbytniczą lub dopochwową.

Proces wchłaniania z błony śluzowej zależy od wielu czynników, takich jak: powierzchnia błony śluzowej, jej ukrwienie, pH środowiska, lipofilność substancji oraz obecność transporterów błonowych. Substancje mogą być wchłaniane na drodze dyfuzji biernej, transportu aktywnego lub poprzez endocytozę.

Klinicznie istotne jest to, że leki podawane na błony śluzowe (np. podjęzykowo) mogą omijać efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, co zwiększa ich biodostępność. Zaburzenia wchłaniania z błony śluzowej mogą wynikać z chorób zapalnych jelit, zespołów złego wchłaniania, zabiegów bariatrycznych czy interakcji z innymi lekami.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dymol (137 mcg + 50 mcg)/dawkę donosową

Dymol to donosowy aerozol zawierający azelastynę chlorowodorek (137 µg/dawkę) oraz flutykazon propionian (50 µg/dawkę). Po podaniu dwóch dawek do każdego otworu nosowego (548 µg azelastyny i 200 µg flutykazonu) osiągane jest średnie maksymalne stężenie w osoczu (Cₘₐₓ) odpowiednio 194,5 ± 74,4 pg/mL dla azelastyny i 10,3 ± 3,9 pg/mL dla flutykazonu. Całkowita ekspozycja (AUC) wynosi 4217 ± 2618 pg/mL*godz. dla azelastyny oraz 97,7 ± 43,1 pg/mL*godz. dla flutykazonu. Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Tₘₐₓ) to 0,5 godziny dla azelastyny i 1,0 godzina dla flutykazonu, co wskazuje na szybkie wchłanianie. Nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych między składnikami, a ekspozycja na flutykazon była o około 50% wyższa niż po monoterapii flutykazonem. Objętość dystrybucji obu substancji jest duża (flutykazon około 318 l), a wiązanie z białkami osocza wynosi 80-90% dla azelastyny i 91% dla flutykazonu, co minimalizuje ryzyko wypierania leków w terapii skojarzonej.
aerozol do nosa, AUC, azelastyny chlorowodorek, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, flutykazon propionian, indeks terapeutyczny, interakcja farmakokinetyczna, kinetyka eliminacji, klirens nerkowy, klirens osoczowy, krążenie jelitowo-wątrobowe, N-desmetyloazelastyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przemiana metaboliczna, Tmax, wchłanianie z błony śluzowej, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Calgel (3,3 mg + 1 mg)/g

Produkt leczniczy Calgel, zawierający lidokainę chlorowodorek (3,3 mg/g) oraz chlorek cetylopirydyniowy (1 mg/g), nie przeszedł kompleksowych badań farmakokinetycznych, co uniemożliwia dokładne określenie biodostępności obu substancji po zastosowaniu miejscowym na błonę śluzową jamy ustnej. Lidokaina wykazuje szybkie wchłanianie z błony śluzowej, z początkiem działania już po 2 minutach od aplikacji. Po absorpcji wiąże się z białkami osocza w 66%, a jej metabolizm zachodzi głównie w wątrobie (90% dawki). Półokres eliminacji lidokainy wynosi około 1,6 godziny, a klirens jest wysoki, z eliminacją 65-70% dawki przez wątrobę. Nie obserwuje się krążenia jelitowo-wątrobowego, a mniej niż 10% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej.
białko osocza, biodostępność substancji czynnej, biotransformacja, chlorek cetylopirydyniowy, chlorowodorek lidokainy, dystrybucja w organizmie, klirens lidokainy, krążenie jelitowo-wątrobowe, metabolizm lidokainy, metabolizm wątrobowy, półokres eliminacji, profil eliminacji, środek miejscowo znieczulający, wchłanianie z błony śluzowej
Leksykon substancji czynnych
Nafazolina – Właściwości farmakodynamiczne

Nafazolina, będąca pochodną imidazolową o działaniu α-adrenomimetycznym, wykazuje silne właściwości obkurczające naczynia krwionośne poprzez stymulację receptorów α1 i α2, co prowadzi do redukcji przekrwienia, obrzęku oraz objawów zapalnych w obrębie błon śluzowych nosa, oczu i skóry. W preparacie Sulfarinol jej działanie jest synergistycznie wspierane przez sulfatiazol, sulfonamid o działaniu bakteriostatycznym. Wskazane jest stosowanie miejscowe, z uwzględnieniem ograniczeń wiekowych – preparat Sulfarinol jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 12 roku życia, a u dzieci poniżej 3 lat stosowanie nafazoliny wiąże się z ryzykiem ciężkich działań niepożądanych. Wchłanianie ogólnoustrojowe jest możliwe, lecz u dorosłych rzadko wywołuje objawy systemowe. Preparaty zawierające nafazolinę, takie jak Betadrin i Allertec Ukąszenia, łączą ją z antagonistami receptorów H1 (difenhydraminą, antazoliną), co potęguje efekt przeciwalergiczny i przeciwzapalny.
alergia, antagonista receptora histaminowego H1, antazolina, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, difenhydramina, działanie bakteriostatyczne, działanie synergistyczne, działanie α-adrenomimetyczne, kod ATC, lek przeciwhistaminowy, nieżyt nosa, objaw ogólnoustrojowy, obkurczenie naczyń krwionośnych, obrzęk tkanki, pochodna imidazolowa, postać farmaceutyczna, przekrwienie błony śluzowej, przepuszczalność naczyń krwionośnych, receptor α-adrenergiczny, sulfatiazol, trąbka słuchowa, wchłanianie z błony śluzowej, zatoka oboczna nosa

wchłanianie z błony śluzowej

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Dymol (137 mcg + 50 mcg)/dawkę donosową

Właściwości farmakokinetyczne – Calgel (3,3 mg + 1 mg)/g

Nafazolina – Właściwości farmakodynamiczne