izoenzym CYP450 1A2
Izoenzym CYP450 1A2 to jeden z kluczowych enzymów cytochromu P450, uczestniczący w metabolizmie wielu leków oraz ksenobiotyków. Znajduje się głównie w wątrobie, gdzie stanowi około 13-15% wszystkich enzymów CYP450. Jest odpowiedzialny za pierwszą fazę biotransformacji substancji egzogennych.
CYP1A2 bierze udział w metabolizmie ponad 10% wszystkich leków stosowanych klinicznie, w tym teofiliny, kofeiny, olanzapiny, klozapiny, niektórych antydepresantów oraz leków przeciwarytmicznych. Aktywność tego izoenzymu charakteryzuje się znaczną zmiennością międzyosobniczą, co może mieć istotne implikacje kliniczne w zakresie skuteczności leczenia i występowania działań niepożądanych.
Na aktywność CYP1A2 wpływają czynniki genetyczne oraz środowiskowe. Palenie tytoniu jest silnym induktorem tego enzymu, podczas gdy niektóre leki (np. fluwoksamina, ciprofloksacyna) działają jako jego inhibitory. Znajomość statusu aktywności CYP1A2 może być kluczowa przy ustalaniu dawkowania leków o wąskim indeksie terapeutycznym metabolizowanych przez ten izoenzym.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Proxacin 250 250 mg
Cyprofloksacyna, substancja czynna leków Proxacin 250 i 500, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą wpływać na jej skuteczność oraz bezpieczeństwo terapii. Szczególnie istotne są interakcje z lekami wydłużającymi odstęp QT (np. leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, makrolidy, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne), które zwiększają ryzyko zaburzeń rytmu serca. Chelatowanie przez wielowartościowe kationy (wapń, magnez, glin, żelazo) oraz preparaty takie jak sukralfat i leki zobojętniające sok żołądkowy znacząco obniża wchłanianie cyprofloksacyny, dlatego zaleca się podawanie jej 1-2 godziny przed lub co najmniej 4 godziny po tych preparatach. Równoczesne stosowanie z probenecydem zwiększa stężenie cyprofloksacyny w osoczu, natomiast metoklopramid przyspiesza jej wchłanianie. Omeprazol nieznacznie obniża Cmax i AUC cyprofloksacyny. Warto również unikać jednoczesnego spożywania produktów nabiałowych i napojów wzbogaconych w minerały bezpośrednio z lekiem, aby nie zmniejszać biodostępności antybiotyku.
agomelatyna, antagoniści witaminy K, biodostępność cyprofloksacyny, blokery receptora H2, działanie przeciwzakrzepowe, inhibitory CYP450, izoenzym CYP450 1A2, kanaliki nerkowe, kationy wielowartościowe, klirens lidokainy, klozapina, kompleks chelatowy, leczenie przeciwbakteryjne, leki przeciwarytmiczne, leki zobojętniające, neurotoksyczność, obciążenie wątroby, obniżenie ciśnienia, odstęp QT, pochodne ksantyn, pole pod krzywą stężenia, stężenie w osoczu, teofilina, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, tyzanidyna, współczynnik INR, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Interakcje leku – Proxacin 500 500 mg
Cyprofloksacyna, składnik preparatu Proxacin 500, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo terapii. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko wydłużenia odstępu QT przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwarytmicznych klasy IA i III, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, makrolidów oraz leków przeciwpsychotycznych. Istotne są także interakcje związane z tworzeniem kompleksów chelatowych z jonami wapnia, magnezu, glinu, żelaza oraz polimerami wiążącymi fosforany, co znacząco obniża wchłanianie cyprofloksacyny; zaleca się zachowanie odstępu czasowego 1-2 godzin przed lub 4 godzin po podaniu tych substancji. Warto podkreślić przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania cyprofloksacyny z tyzanidyną, które powoduje 7-krotne zwiększenie Cmax i 10-krotne AUC tyzanidyny, co może prowadzić do ciężkiej sedacji i hipotensji. Ponadto, cyprofloksacyna hamuje CYP450 1A2, co skutkuje zwiększeniem stężeń leków takich jak duloksetyna, ropinirol (wzrost Cmax o 60% i AUC o 84%), klozapina (wzrost stężenia o około 30%) oraz teofilina, wymagając monitorowania i dostosowania dawek.
acenokumarol, agomelatyna, antagonista witaminy K, biodostępność leku, cyklosporyna, cyprofloksacyna, duloksetyna, działanie hipotensyjne, działanie sedatywne, fenprokumon, fenytoina, fluindion, fluwoksamina, hepatotoksyczność, izoenzym CYP450 1A2, izoenzym CYP450-3A4, klozapina, kompleks chelatowy, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwpsychotyczny, lek trójpierścieniowy przeciwdepresyjny, lidokaina, makrolid, metoklopramid, metotreksat, N-demetyloklozapina, omeprazol, pochodne ksantyny, probenecyd, ropinirol, sewelamer, sukralfat, syldenafil, teofilina, tyzanidyna, warfaryna, węglan lantanu, wydłużenie odstępu QT, zolpidem