izoenzym CYP 2E1

Izoenzym CYP 2E1 (cytochrom P450 2E1) to jedna z izoform cytochromu P450 odgrywająca istotną rolę w metabolizmie ksenobiotyków. Enzym ten odpowiada za utlenianie około 5% leków stosowanych klinicznie, a także metabolizm etanolu, acetonu i innych związków małocząsteczkowych.

CYP 2E1 ulega silnej indukcji pod wpływem etanolu, szczególnie w warunkach przewlekłego spożycia alkoholu. Ma to istotne znaczenie kliniczne, ponieważ może prowadzić do przyspieszonego metabolizmu niektórych leków u osób nadużywających alkoholu, a także do zwiększonej produkcji toksycznych metabolitów, np. w przypadku paracetamolu.

Enzym ten odgrywa kluczową rolę w generowaniu reaktywnych form tlenu (ROS) i w patogenezie alkoholowego uszkodzenia wątroby. CYP 2E1 jest także zaangażowany w metaboliczną aktywację wielu prokancerogenów i hepatotoksyn, co wiąże się z podwyższonym ryzykiem rozwoju nowotworów i chorób wątroby u osób z wysoką aktywnością tego izoenzymu.

Polimorfizmy genu kodującego CYP 2E1 mogą wpływać na indywidualną zmienność w metabolizmie leków i podatność na choroby związane z ekspozycją na ksenobiotyki. Inhibitory CYP 2E1, takie jak disulfiram, znajdują zastosowanie w leczeniu uzależnienia od alkoholu i mogą modyfikować metabolizm innych substancji będących substratami tego enzymu.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – GluaMet 50 mg/tabl. + 850 mg/tabl.

Produkt leczniczy GluaMet zawiera wildagliptynę (50 mg) oraz metforminę (850 mg lub 1000 mg) i wykazuje farmakokinetykę zgodną z profilem obu substancji podawanych osobno. Wildagliptyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Cmax po 1,7 h na czczo), wysoką biodostępnością (85%) oraz niskim wiązaniem z białkami osocza (9,3%). Metabolizm wildagliptyny obejmuje głównie hydrolizę do nieaktywnego metabolitu LAY 151 (57% dawki), bez istotnego udziału enzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Wildagliptyna jest wydalana głównie z moczem (85%), z okresem półtrwania około 3 godzin po podaniu doustnym. Metformina osiąga Cmax po około 2,5 h, ma biodostępność 50-60%, jest wydalana w postaci niezmienionej przez nerki, a jej okres półtrwania wynosi około 6,5 h. Spożycie pokarmu wpływa na farmakokinetykę metforminy, zmniejszając Cmax o 26% i AUC o 7% przy dawce 1000 mg, a także opóźniając Tmax z 2 do 4 godzin, natomiast nie wpływa istotnie na wildagliptynę.
AUC, biorównoważność, Cmax, cytochrom P450, dystrybucja pozanaczyniowa, farmakokinetyka, hydroliza wildagliptyny, izoenzym CYP 1A2, izoenzym CYP 2C8, izoenzym CYP 2C9, izoenzym CYP 2D6, izoenzym CYP 2E1, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens ogólnoustrojowy, metformina, okres półtrwania, peptydaza dipeptydylowa IV, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wildagliptyna, wydzielanie kanalikowe, wysycalność wchłaniania, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Interakcje leku – Astmodil 10 mg

Montelukast, substancja czynna preparatu Astmodil, wykazuje brak istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych z wieloma lekami stosowanymi w terapii astmy i innych schorzeń, takimi jak teofilina, kortykosteroidy (prednizon, prednizolon), doustne środki antykoncepcyjne (etynyloestradiol z noretyndronem w stosunku 35:1), terfenadyna, digoksyna oraz warfaryna. W badaniach klinicznych nie zaobserwowano konieczności modyfikacji dawkowania tych leków podczas jednoczesnego stosowania z montelukastem. Jednakże, ze względu na metabolizm montelukastu głównie przez izoenzym CYP 3A4, należy zachować szczególną ostrożność przy jednoczesnym podawaniu leków indukujących ten enzym, takich jak fenobarbital, fenytoina i ryfampicyna, które mogą zmniejszać pole pod krzywą stężenia montelukastu (AUC) nawet o około 40%, co może osłabiać jego skuteczność terapeutyczną, zwłaszcza u dzieci.
astma, astma oskrzelowa, Astmodil, dehydrogenaza alkoholowa, digoksyna, doustne środki antykoncepcyjne, etynyloestradiol, farmakokinetyka, fenobarbital, fenytoina, izoenzym CYP 2C8, izoenzym CYP 2C9, izoenzym CYP 2E1, izoenzym CYP 3A4, kortykosteroidy, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwnowotworowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwzakrzepowy, montelukast, niewydolność serca, paklitaksel, prednizolon, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, teofilina, terfenadyna, warfaryna
Leksykon leków
Interakcje leku – Orilukast 10 mg

Montelukast, substancja czynna preparatu Orilukast, jest metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP 3A4, 2C8 i 2C9 i może być stosowany jednocześnie z wieloma lekami stosowanymi w terapii astmy bez klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych. Badania wykazały brak wpływu montelukastu na farmakokinetykę teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol/noretyndron 35:1), terfenadyny, digoksyny oraz warfaryny. Jednakże induktory CYP 3A4, 2C8 i 2C9, takie jak fenobarbital, fenytoina i ryfampicyna, mogą zmniejszać stężenie montelukastu, co jest szczególnie istotne u pacjentów pediatrycznych. Fenobarbital obniża AUC montelukastu o około 40%, co wymaga zachowania ostrożności podczas jednoczesnego stosowania.
dehydrogenaza alkoholowa, digoksyna, doustne środki antykoncepcyjne, działanie niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, etynyloestradiol z noretyndronem, farmakokinetyka, fenobarbital, fenytoina, gemfibrozyl, indukcja enzymatyczna, induktor enzymatyczny, inhibitor enzymatyczny, inhibitor izoenzymu, itrakonazol, izoenzym CYP 2C8, izoenzym CYP 2E1, izoenzymy CYP, montelukast, Orilukast, paklitaksel, prednizolon, prednizon, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, teofilina, terfenadyna, trimetoprim, upośledzona funkcja wątroby, warfaryna

izoenzym CYP 2E1

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – GluaMet 50 mg/tabl. + 850 mg/tabl.

Interakcje leku – Astmodil 10 mg

Interakcje leku – Orilukast 10 mg