farmakokinetyka wigabatryny
Farmakokinetyka wigabatryny charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą około 60-80%. Lek nie wiąże się istotnie z białkami osocza (poniżej 5%), co zmniejsza ryzyko interakcji wypierania innych leków z tych wiązań.
Wigabatryna nie podlega istotnym procesom metabolicznym w wątrobie, co jest korzystne u pacjentów z niewydolnością tego narządu. Lek jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej, dlatego u pacjentów z niewydolnością nerek może być konieczne dostosowanie dawki.
Okres półtrwania wigabatryny wynosi 5-8 godzin, jednak jej działanie farmakologiczne utrzymuje się znacznie dłużej (24-48 godzin), co wynika z nieodwracalnego hamowania enzymu GABA-transaminazy. Ta cecha umożliwia stosowanie leku raz lub dwa razy na dobę, pomimo stosunkowo krótkiego okresu półtrwania.
Wigabatryna przekracza barierę krew-mózg, osiągając stężenia terapeutyczne w płynie mózgowo-rdzeniowym. Charakteryzuje się również zdolnością przenikania przez łożysko oraz do mleka matki, co ma istotne znaczenie kliniczne przy stosowaniu u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Wigabatryna charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem po podaniu doustnym, niezależnym od obecności pokarmu, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 1 godziny po podaniu. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji, przekraczającą całkowitą objętość wody ustrojowej, co świadczy o dobrej penetracji do tkanek, oraz brak wiązania z białkami osocza, minimalizując ryzyko interakcji lekowych. Wigabatryna nie ulega znaczącemu metabolizmowi, a jej eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z klirensem około 7 l/h (0,1 l/h/kg mc.) i okresem półtrwania 5-8 godzin. Około 70% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej w moczu w ciągu 24 godzin. Monitorowanie stężenia leku w osoczu ma ograniczoną wartość prognostyczną dla skuteczności terapeutycznej, gdyż efekt farmakodynamiczny zależy od tempa resyntezy aminotransferazy GABA.
aminotransferaza GABA, Cmax, farmakokinetyka leku, farmakokinetyka wigabatryny, klirens, klirens pozorny, końcowy okres półtrwania, liniowa zależność od dawki, maksymalne stężenie, metabolit leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka lekooporna, płyn mózgowo-rdzeniowy, S-enancjomer, skuteczność terapeutyczna, stężenie leku, wigabatryna -
Leksykon leków
Produkt leczniczy SABRIL zawiera wigabatrynę w dawce 500 mg w postaci granulatu do sporządzania roztworu doustnego. Substancja ta charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 1 godziny po podaniu, niezależnie od obecności pokarmu. Objętość dystrybucji jest nieznacznie większa od całkowitej objętości wody ustrojowej, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek, a brak wiązania z białkami osocza minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Wigabatryna wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie terapeutycznym, jest eliminowana głównie przez nerki w postaci niezmienionej (około 70% dawki w ciągu 24 godzin), z okresem półtrwania 5-8 godzin i klirensem około 7 L/h (0,1 L/h/kg mc.). Metabolizm jest nieistotny, co zmniejsza ryzyko interakcji na poziomie enzymów wątrobowych. Monitorowanie stężenia w osoczu ma ograniczoną wartość prognostyczną, gdyż efekt terapeutyczny zależy od tempa resyntezy aminotransferazy GABA, której wigabatryna jest inhibitorem.
aminotransferaza GABA, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, dawkowanie, eliminacja nerkowa, enzymy wątrobowe, farmakokinetyka wigabatryny, granulat do roztworu doustnego, inhibitor enzymu, klirens leku, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka lekooporna, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, pozorny klirens, przewód pokarmowy, S-enancjomer, stężenie wigabatryny w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wigabatryna, wydalanie z moczem
