butylocholinesteraza
Butylocholinesteraza (BChE), znana również jako pseudocholinesteraza, jest enzymem z grupy hydrolaz, który katalizuje hydrolizę estrów choliny, w tym butyrylocholiny. W przeciwieństwie do acetylocholinesterazy (AChE), która działa głównie w synapsach cholinergicznych, BChE występuje przede wszystkim w osoczu krwi, wątrobie, trzustce i tkance tłuszczowej.
Główną funkcją butylocholinesterazy jest udział w metabolizmie różnych leków, w tym środków zwiotczających mięśnie (np. sukcynylocholiny), niektórych leków znieczulających miejscowo (np. prokainy) oraz związków fosforoorganicznych. Niedobór lub nieprawidłowa aktywność BChE może prowadzić do przedłużonego działania tych leków, co w przypadku zabiegów chirurgicznych może skutkować wydłużoną apneą pooperacyjną.
W diagnostyce laboratoryjnej oznaczanie aktywności butylocholinesterazy ma zastosowanie w ocenie funkcji wątroby, diagnostyce zatruć związkami fosforoorganicznymi (pestycydami, gazami bojowymi) oraz w wykrywaniu wariantów genetycznych enzymu, które mogą wpływać na metabolizm leków. Mutacje w genie BCHE mogą prowadzić do powstania atypowych form enzymu o zmniejszonej aktywności enzymatycznej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Pamigen 5 mg
Donepezyl, substancja czynna leku Pamigen, jest odwracalnym i selektywnym inhibitorem acetylocholinesterazy (AchE) w ośrodkowym układzie nerwowym, wykazującym ponad 1000-krotnie silniejsze hamowanie AchE niż butylocholinesterazy. W badaniach klinicznych u pacjentów z otępieniem w chorobie Alzheimera, podawanie donepezylu w dawkach 5 mg i 10 mg raz na dobę skutkowało odpowiednio 63,6% i 77,3% hamowaniem aktywności AchE mierzonej w błonie erytrocytów. Skuteczność farmakodynamiczna leku potwierdzona została korelacją stopnia hamowania AchE z poprawą funkcji poznawczych ocenianych skalą ADAS-Cog. Należy podkreślić, że donepezyl nie wykazuje wpływu na modyfikację neuropatologicznego podłoża choroby Alzheimera.
acetylocholinesteraza, badanie kliniczne kontrolowane placebo, butylocholinesteraza, chlorowodorek donepezylu, donepezyl, funkcje poznawcze, hamowanie acetylocholinesterazy, inhibitor cholinesterazy, klasyfikacja ATC, krwinki czerwone, leczenie otępienia, ośrodkowy układ nerwowy, otępienie alzheimerowskie, otępienie w chorobie Alzheimera, Pamigen, podłoże neuropatologiczne, Podskala Codziennych Czynności, skala ADAS-Cog, skala CIBIC, zdolności poznawcze - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Pamigen 10 mg
Donepezyl, będący inhibitorem acetylocholinesterazy (kod ATC N06DA02), wykazuje wysoką selektywność wobec enzymu dominującego w mózgu, co potwierdzono in vitro – jest ponad 1000-krotnie silniejszym inhibitorem acetylocholinesterazy niż butylocholinesterazy. W badaniach klinicznych u pacjentów z otępieniem w chorobie Alzheimera podawanie donepezylu w dawkach 5 mg i 10 mg dziennie powodowało odpowiednio 63,6% i 77,3% hamowania aktywności acetylocholinesterazy w błonie erytrocytów. Hamowanie AchE korelowało z poprawą funkcji poznawczych ocenianych skalą ADAS-Cog, jednakże lek nie wykazuje wpływu na przebieg neuropatologiczny choroby ani jej progresję.
acetylocholinesteraza, butylocholinesteraza, chlorowodorek donepezylu, choroba Alzheimera, dysfagia, funkcje poznawcze, inhibitor acetylocholinesterazy, inhibitor cholinesterazy, Kliniczna Skala Oceny Otępienia, odpowiedź na leczenie, ośrodkowy układ nerwowy, otępienie typu alzheimerowskiego, otępienie w chorobie Alzheimera, Podskala Codziennych Czynności, skala ADAS-Cog, właściwości farmakodynamiczne, zmiany neuropatologiczne