antagonista receptora alfa1

Antagoniści receptora alfa1-adrenergicznego to grupa leków stosowana głównie w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) oraz nadciśnienia tętniczego. Działają poprzez blokowanie receptorów alfa1, co prowadzi do rozluźnienia mięśni gładkich w gruczole krokowym, szyi pęcherza moczowego i cewce moczowej, ułatwiając oddawanie moczu.

W farmakoterapii nadciśnienia tętniczego antagoniści receptora alfa1 powodują rozszerzenie naczyń obwodowych, co skutkuje obniżeniem oporu obwodowego i spadkiem ciśnienia tętniczego. Do najczęściej stosowanych leków z tej grupy należą: doksazosyna, terazosyna, alfuzosyna i tamsulozyna.

Charakterystycznym działaniem niepożądanym antagonistów receptora alfa1 jest hipotonia ortostatyczna, szczególnie po pierwszej dawce leku („efekt pierwszej dawki”). Mogą również powodować zawroty głowy, zmęczenie, niewyraźne widzenie, zaburzenia wytrysku oraz rzadko długotrwały bolesny wzwód (priapizm). Leki te należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością wątroby oraz u osób jednocześnie przyjmujących inhibitory PDE-5.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Coryol 6,25 mg 6,25 mg

Karwedylol, substancja czynna Coryol 6,25 mg, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą wymagać modyfikacji terapii lub monitorowania pacjenta. Jako substrat i inhibitor glikoproteiny P oraz metabolizowany stereoselektywnie przez CYP2D6 i CYP2C9, karwedylol może zwiększać stężenia digoksyny (do 20%), cyklosporyny (10-20%) oraz amiodaronu (2,2-krotny wzrost stężenia R- i S-enancjomerów). Ryfampicyna obniża narażenie na karwedylol o około 60%, a cymetydyna zwiększa AUC karwedylolu o 30%. Inhibitory CYP2D6, takie jak fluoksetyna i paroksetyna, powodują wzrost AUC enancjomeru R(+) o 77%. Spożycie 300 ml soku grejpfrutowego zwiększa AUC karwedylolu 1,2-krotnie. Wskazane jest monitorowanie stężeń leków i parametrów klinicznych, zwłaszcza EKG, ciśnienia tętniczego oraz glikemii u pacjentów stosujących karwedylol w skojarzeniu z wymienionymi substancjami.
amiodaron, antagonista receptora alfa1, antagonista wapnia, azotan, beta-adrenolityk, beta-adrenomimetyk, blokada nerwowo-mięśniowa, bradykardia, bronchodylatacja, cyklosporyna, cymetydyna, digoksyna, działanie hipotensyjne, działanie inotropowe, enancjomery karwedylolu, ergotamina, fluoksetyna, glikoproteina p, inhibitor MAO, inhibitory CYP, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, karwedylol, klonidyna, kortykosteroid, lek hipoglikemizujący, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwnadciśnieniowy, lek znieczulający, metabolizm stereoselektywny, migotanie komór, niedociśnienie, NLPZ, paroksetyna, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, ryfampicyna, takrolimus, zaburzenie hemodynamiczne, zatrzymanie czynności serca
Leksykon leków
Interakcje leku – Suprostiv 0,4 mg

Chlorowodorek tamsulosyny (Suprostiv 0,4 mg) wykazuje istotne interakcje lekowe, zwłaszcza z inhibitorami cytochromu P450, głównie CYP3A4 i CYP2D6. Ketokonazol, silny inhibitor CYP3A4, zwiększa AUC tamsulosyny 2,8-krotnie oraz Cmax 2,2-krotnie, co jest klinicznie istotne i przeciwwskazane u pacjentów z fenotypem słabego metabolizmu CYP2D6. Paroksetyna, inhibitor CYP2D6, podnosi Cmax o 1,3 raza i AUC o 1,6 raza, jednak zmiany te nie są uznawane za klinicznie istotne. Inne leki, takie jak cymetydyna i furosemid, wpływają na stężenia tamsulosyny w osoczu (odpowiednio wzrost i spadek), ale bez konieczności modyfikacji dawkowania. Diklofenak i warfaryna mogą przyspieszać eliminację tamsulosyny, co wymaga monitorowania skuteczności terapii. Brak istotnych interakcji stwierdzono z atenololem, enalaprilem i teofiliną.
antagonista receptora alfa1, beta-adrenolityk, chlorowodorek tamsulosyny, choroba obturacyjna dróg oddechowych, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, diuretyk tiazydowy, działanie hipotensyjne, działanie niepożądane, eliminacja leku, hamowanie metabolizmu, hipotensja, hipotensja ortostatyczna, indukcja metabolizmu, inhibitor ACE, interakcja lekowa, lek hipolipemizujący, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwdepresyjny, nadciśnienie tętnicze, parametr farmakokinetyczny, populacja pediatryczna, receptor alfa1-adrenergiczny, stężenie w osoczu, Suprostiv, wolna frakcja leku
Leksykon leków
Interakcje leku – Symtrend 12,5 mg

Karwedylol, będący substratem i inhibitorem glikoproteiny-P oraz metabolizowany stereoselektywnie przez enzymy CYP2D6 i CYP2C9, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Interakcje farmakokinetyczne obejmują modyfikację biodostępności karwedylolu i innych leków transportowanych przez glikoproteinę-P oraz zmiany stężeń enancjomerów R i S karwedylolu pod wpływem inhibitorów i induktorów CYP2D6 i CYP2C9. Farmakodynamicznie karwedylol, jako beta-adrenolityk i bloker receptorów alfa-adrenergicznych, może nasilać lub osłabiać działanie innych leków, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych lub zmniejszenia skuteczności terapii. Szczególnie istotne są interakcje z digoksyną (wzrost stężenia o ok. 15%), amiodaronem (zmniejszenie klirensu S-karwedylolu i ryzyko bradykardii), lekami przeciwarytmicznymi klasy I, dihydropirydynami, azotanami, werapamilem, diltiazem, insuliną i doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi oraz ryfampicyną (zmniejszenie stężenia karwedylolu o ok. 70%).
antagonista receptora alfa1, antagonista wapnia, barbituran, beta-adrenolityk, beta-agonista, blok nerwowo-mięśniowy, blokada receptorów alfa-adrenergicznych, bradykardia, cyklosporyna, deplecja katecholamin, dihydropirydyna, diltiazem, doustny lek przeciwcukrzycowy, ergotamina, fenotiazyna, fluoksetyna, hipoglikemia, inhibitor CYP2D6, inhibitor glikoproteiny p, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, karwedylol, klonidyna, kortykosteroid, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwnadciśnieniowy, lek sympatykomimetyczny, migotanie komór, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, rezerpina, ryfampicyna, trójcykliczny lek przeciwdepresyjny, werapamil, zaburzenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zatrzymanie akcji serca

antagonista receptora alfa1

Powiązane wpisy

Interakcje leku – Coryol 6,25 mg 6,25 mg

Interakcje leku – Suprostiv 0,4 mg

Interakcje leku – Symtrend 12,5 mg