perampanel
Perampanel to lek przeciwpadaczkowy należący do grupy selektywnych, niekompetycyjnych antagonistów receptora jonotropowego glutaminianergicznego AMPA (kwasu α-amino-3-hydroksy-5-metylo-4-izoksazolopropionowego). Jego mechanizm działania opiera się na blokowaniu receptorów AMPA, co hamuje pobudzające działanie glutaminianu w ośrodkowym układzie nerwowym i zapobiega powstawaniu napadów padaczkowych.
Lek jest wskazany w leczeniu napadów częściowych oraz pierwotnie uogólnionych napadów toniczno-klonicznych u pacjentów z padaczką w wieku od 12 lat. Perampanel stosuje się jako terapię uzupełniającą, zwykle gdy inne leki przeciwpadaczkowe nie przynoszą wystarczającej kontroli napadów. Podawany jest doustnie, raz dziennie, najczęściej wieczorem przed snem.
Do najczęstszych działań niepożądanych perampanelu należą zawroty głowy, senność, zmęczenie, drażliwość, nudności oraz zwiększenie masy ciała. U niektórych pacjentów mogą wystąpić zaburzenia zachowania, agresja lub myśli samobójcze. Lek wymaga ostrożnego dawkowania i monitorowania, szczególnie u osób z zaburzeniami czynności wątroby oraz przy jednoczesnym stosowaniu z innymi lekami wpływającymi na ośrodkowy układ nerwowy.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Fypalan 6 mg
Fypalan (perampanel) jest lekiem przeciwpadaczkowym dostępnym w formie tabletek powlekanych o mocach 2 mg, 4 mg, 6 mg, 8 mg, 10 mg oraz 12 mg, stosowanym jako terapia wspomagająca u pacjentów z napadami częściowymi (z wtórnym uogólnieniem lub bez) od 4. roku życia oraz u pacjentów od 7. roku życia z idiopatyczną padaczką uogólnioną z pierwotnie uogólnionymi napadami toniczno-klonicznymi. Lek redukuje częstość i nasilenie napadów, gdy inne leki przeciwpadaczkowe nie zapewniają wystarczającej kontroli. Tabletki mają jednolity rozmiar (9,1 ± 0,2 mm średnicy, 3,8 ± 0,3 mm grubości) i różnią się kolorem w zależności od dawki (np. 2 mg – żółty, 12 mg – szary do fioletowego). Substancją czynną jest perampanel, a tabletki zawierają laktozę jednowodną w ilościach od 167,6 mg do 177,1 mg, co wymaga ostrożności u pacjentów z nietolerancją laktozy.
faza kloniczna, faza toniczna, Fypalan, idiopatyczna padaczka uogólniona, laktoza jednowodna, lek przeciwpadaczkowy, napad częściowy, napad ogniskowy, napad toniczno-kloniczny, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, perampanel, pierwotnie uogólniony napad toniczno-kloniczny, półkula mózgowa, tabletka powlekana, terapia wspomagająca, wtórne uogólnienie, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Fypalan 4 mg
Perampanel, substancja czynna leku Fypalan, jest selektywnym, niekompetycyjnym antagonistą receptorów AMPA, wykazującym skuteczność w leczeniu częściowych napadów padaczkowych oraz napadów toniczno-klonicznych pierwotnie uogólnionych. Mechanizm działania polega na hamowaniu nadmiernej aktywacji glutaminergicznych receptorów AMPA, co przekłada się na zmniejszenie częstości napadów. W badaniach klinicznych dawki od 4 do 12 mg/dobę perampanelu znacząco redukowały częstość napadów, z odsetkiem pacjentów osiągających co najmniej 50% redukcję napadów wynoszącym do 35% w napadach częściowych oraz 58% w napadach toniczno-klonicznych. Skuteczność była zależna od jednoczesnego stosowania induktorów enzymów CYP3A, co wpływało na odpowiedź terapeutyczną. Perampanel nie wykazywał istotnego wpływu na funkcje poznawcze, choć dawki 8-12 mg mogły powodować zaburzenia psychomotoryczne i obniżenie czujności, zwłaszcza w połączeniu z alkoholem. Nie stwierdzono wydłużenia odstępu QTc ani klinicznie istotnych zmian w czasie trwania zespołu QRS.
antagonista niekompetycyjny, częściowy napad padaczkowy, działanie farmakodynamiczne, elektrofizjologia serca, funkcja poznawcza, glutaminian, grupa farmakoterapeutyczna, induktor enzymu, leczenie wspomagające, lek przeciwpadaczkowy, mechanizm działania, monoterapia, napad częściowy, napad miokloniczny, napad nieświadomości, napad padaczkowy, napad toniczno-kloniczny, napad toniczno-kloniczny pierwotnie uogólniony, neuroprzekaźnik pobudzający, odstęp QTc, ośrodkowy układ nerwowy, padaczka idiopatyczna, padaczka lekooporna, padaczka uogólniona, perampanel, receptor AMPA, stymulacja nerwu błędnego, wtórne uogólnienie - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Fypalan 6 mg
Perampanel w postaci leku Fypalan stosowany jest w terapii częściowych napadów padaczkowych, z dawkowaniem indywidualnie dostosowywanym do pacjenta. Zalecana dawka początkowa u dorosłych i młodzieży ≥12 lat oraz dzieci ≥30 kg wynosi 2 mg/dobę, natomiast u dzieci 4-11 lat o masie ciała <30 kg dawka początkowa to 1-2 mg/dobę. Dawkę zwiększa się stopniowo o 2 mg co tydzień lub co dwa tygodnie, w zależności od farmakokinetyki stosowanych leków, aż do dawki podtrzymującej 4-8 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do maksymalnie 12 mg/dobę przy dobrej tolerancji i niewystarczającej skuteczności. Lek podaje się doustnie, w pojedynczej dawce wieczornej, co poprawia tolerancję i minimalizuje działania niepożądane. Dostępne formy to tabletki powlekane o zawartości 2, 4, 6, 8, 10 i 12 mg perampanelu oraz zawiesina doustna, co umożliwia precyzyjne dostosowanie dawki do masy ciała i potrzeb pacjenta.
dawka podtrzymująca, działanie niepożądane, eskalacja dawki, farmakokinetyka perampanelu, Fypalan, interakcja międzylekowa, napad częściowy, napad padaczkowy częściowy, odpowiedź kliniczna, okres półtrwania leku, perampanel, podanie doustne, postać farmaceutyczna, skrócenie okresu półtrwania, substancja czynna, tabletka powlekana, zawiesina doustna - Leksykon leków
Skład i postać leku – Fypalan 12 mg
Fypalan to lek zawierający perampanel w dawkach 2 mg, 4 mg, 6 mg, 8 mg, 10 mg oraz 12 mg, dostępny w formie tabletek powlekanych o średnicy 9,1 ± 0,2 mm i grubości 3,8 ± 0,3 mm. Każda dawka zawiera określoną ilość laktozy jednowodnej, która jest odwrotnie proporcjonalna do zawartości substancji czynnej (np. 177,1 mg laktozy w dawce 2 mg i 167,6 mg w dawce 12 mg). Rdzeń tabletek zawiera substancje pomocnicze takie jak hydroksypropyloceluloza niskopodstawiona, powidon K30, celuloza mikrokrystaliczna krzemowana oraz magnezu stearynian, natomiast otoczka zawiera alkohol poliwinylowy częściowo zhydrolizowany, makrogol 3350 i talk, z dodatkiem pigmentów nadających charakterystyczne kolory dla poszczególnych dawek (np. żółty dla 2 mg, czerwony dla 4 mg, szary do fioletowego dla 12 mg).
alkohol poliwinylowy, blister PVC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hydroksypropyloceluloza niskopodstawiona, laktoza jednowodna, makrogol, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, perampanel, pigment farmaceutyczny, plastyfikator, powidon, rdzeń tabletki, środek przeciwadhezyjny, stearynian magnezu, substancja dezintegrująca, substancja wypełniająca, tabletka powlekana, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Fypalan 12 mg
Perampanel, substancja czynna leku Fypalan, jest selektywnym, niekompetycyjnym antagonistą receptorów AMPA, co stanowi unikatowy mechanizm działania w terapii padaczki. Hamuje aktywność glutaminianu, głównego neuroprzekaźnika pobudzającego w OUN, co przekłada się na skuteczne zmniejszenie częstości napadów padaczkowych. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność perampanelu w dawkach od 4 do 12 mg/dobę w leczeniu częściowych napadów padaczkowych oraz napadów toniczno-klonicznych pierwotnie uogólnionych u pacjentów od 4 roku życia. W trzech badaniach klinicznych u dorosłych i młodzieży odnotowano istotne statystycznie zmniejszenie częstości napadów, z odsetkiem pacjentów osiągających redukcję napadów o co najmniej 50% wynoszącym do 35% dla dawek 8-12 mg/dobę. W badaniu dotyczącym napadów toniczno-klonicznych pierwotnie uogólnionych u pacjentów ≥12 lat, perampanel w dawce 8 mg/dobę zwiększył odsetek pacjentów z redukcją napadów ≥50% do 58% (vs. 35,8% placebo, p=0,0059), a 30,9% pacjentów było wolnych od napadów po 3 miesiącach leczenia. Długoterminowe obserwacje potwierdziły utrzymanie efektu terapeutycznego do 2 lat. W populacji pediatrycznej (4-11 lat) po 52 tygodniach leczenia mediana redukcji częstości napadów częściowych wyniosła -69,4%, a odsetek pacjentów bez napadów osiągnął 13%.
CYP3A, częściowy napad padaczkowy, funkcje poznawcze, glutaminian, idiopatyczna uogólniona padaczka, induktor enzymów, kwas alfa-amino-3-hydroksy-5-metylo-4-izoksazolepropionowy, lek przeciwpadaczkowy, napad miokloniczny, napad nieświadomości, napad padaczkowy, napad toniczno-kloniczny pierwotnie uogólniony, odstęp QTc, ośrodkowy układ nerwowy, padaczka oporna na leczenie, perampanel, receptor AMPA, sprawność psychomotoryczna, stymulacja nerwu błędnego, system CDR, wzrost kości, zespół QRS - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Fypalan 8 mg
Lek Fypalan (perampanel) dostępny jest w tabletkach powlekanych o dawkach 2 mg, 4 mg, 6 mg, 8 mg, 10 mg oraz 12 mg, które zawierają istotne ilości laktozy jednowodnej (od 167,6 mg do 177,1 mg na tabletkę w zależności od dawki). Bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na perampanel lub substancje pomocnicze, co wymaga szczegółowego wywiadu alergicznego przed rozpoczęciem terapii. U pacjentów z nietolerancją laktozy, galaktozy, wrodzonym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy należy rozważyć ryzyko nasilenia objawów oraz ewentualną konieczność wyboru alternatywnego leczenia.
bezpieczeństwo farmakoterapii, bezpieczeństwo terapii, ciężka nietolerancja laktozy, dawkowanie, działanie niepożądane, Fypalan, laktoza jednowodna, leczenie alternatywne, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, perampanel, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, wrodzony niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Fypalan 8 mg
Przedawkowanie perampanelu, substancji czynnej leku Fypalan, stanowi poważny stan kliniczny, który wymaga natychmiastowej interwencji medycznej. Objawy przedawkowania obejmują zaburzenia psychiczne (halucynacje, dezorientacja), pobudzenie, agresję, obniżony poziom świadomości oraz w ciężkich przypadkach śpiączkę. Dawki raportowane w przypadkach przedawkowania sięgały do 36 mg u dzieci i młodzieży oraz do 300 mg u dorosłych. Ze względu na długi okres półtrwania perampanelu, objawy mogą utrzymywać się przez dłuższy czas, co wymaga prolongowanej obserwacji pacjenta. Mimo wysokich dawek, przy odpowiednim leczeniu wspomagającym pacjenci zazwyczaj wracają do zdrowia bez trwałych następstw.
antidotum, dezorientacja, dializa, drażliwość, drożność dróg oddechowych, funkcje życiowe, halucynacje, hemodializa, hemoperfuzja, klirens nerkowy, leczenie podtrzymujące, leczenie wspomagające, lek sedatywny, natlenowanie, objawy neuropsychiatryczne, objawy toksyczne, obniżony poziom świadomości, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, perampanel, pobudzenie psychomotoryczne, śpiączka, spowolnienie psychoruchowe, wymuszona diureza, zaburzenia psychiczne, zachowanie agresywne - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Fypalan 12 mg
Lek Fypalan (perampanel) dostępny jest w tabletkach powlekanych o dawkach 2 mg, 4 mg, 6 mg, 8 mg, 10 mg oraz 12 mg. Bezwzględnym przeciwwskazaniem do jego stosowania jest nadwrażliwość na perampanel lub substancje pomocnicze. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest zebranie szczegółowego wywiadu alergologicznego, zwłaszcza w kontekście wcześniejszych reakcji na leki przeciwpadaczkowe. Tabletki zawierają laktozę jednowodną w ilościach od 167,6 mg (12 mg dawka) do 177,1 mg (2 mg dawka), co wymaga ostrożności u pacjentów z nietolerancją galaktozy, wrodzonym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, choć nie stanowi to formalnego przeciwwskazania.
Fypalan, laktoza jednowodna, lek przeciwpadaczkowy, nadwrażliwość na perampanel, nietolerancja galaktozy, perampanel, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, wrodzony niedobór laktazy, wywiad alergologiczny, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Fypalan 4 mg
Przedawkowanie perampanelu, substancji czynnej leku Fypalan, stanowi poważne zagrożenie kliniczne, szczególnie ze względu na nasilone zaburzenia neurologiczne i psychiatryczne. Zarejestrowane dawki przedawkowania sięgają do 36 mg u dzieci i młodzieży oraz nawet 300 mg u dorosłych. Objawy obejmują zaburzenia psychiczne (pobudzenie, lęk, dezorientacja) przy dawkach >12 mg, pobudzenie psychoruchowe, agresję, a w ciężkich przypadkach śpiączkę i obniżony poziom świadomości, zwłaszcza przy dawkach >100 mg u dorosłych. Pomimo ciężkiego przebiegu, dokumentacja wskazuje na pełny powrót do zdrowia bez długotrwałych następstw.
dializa, działanie niepożądane, Fypalan, hemoperfuzja, interwencja medyczna, klirens nerkowy, leczenie objawowe, leczenie wspomagające, obniżony poziom świadomości, okres półtrwania perampanelu, ośrodkowy układ nerwowy, perampanel, pobudzenie psychoruchowe, przedawkowanie perampanelu, śpiączka, właściwości farmakokinetyczne, wymuszona diureza, zaburzenie neurologiczne, zaburzenie psychiatryczne, zachowanie agresywne - Leksykon leków
Skład i postać leku – Fypalan 4 mg
Produkt leczniczy Fypalan zawiera perampanel w postaci tabletek powlekanych dostępnych w dawkach 2 mg, 4 mg, 6 mg, 8 mg, 10 mg oraz 12 mg. Każda tabletka ma identyczny rdzeń z substancjami pomocniczymi, w tym laktozą jednowodną (od 177,1 mg w dawce 2 mg do 167,6 mg w dawce 12 mg), hydroksypropylocelulozą, powidonem K30, celulozą mikrokrystaliczną krzemowaną oraz stearynianem magnezu. Tabletki mają stałe wymiary (średnica 9,1 ± 0,2 mm, grubość 3,8 ± 0,3 mm) i różnią się kolorem, co ułatwia identyfikację dawki: 2 mg – żółty, 4 mg – czerwony, 6 mg – pomarańczowy, 8 mg – jasnoróżowy, 10 mg – zielony, 12 mg – szary do fioletowego. Otoczka tabletek zawiera alkohol poliwinylowy częściowo zhydrolizowany, makrogol 3350 i talk, a barwniki (tlenki żelaza i tytanu dwutlenek) są dobierane indywidualnie dla każdej dawki, co ma znaczenie kliniczne w precyzyjnym rozpoznaniu preparatu.
alkohol poliwinylowy, celuloza mikrokrystaliczna krzemowana, dolegliwość żołądkowo-jelitowa, dwutlenek tytanu, farmakoterapia, hydroksypropyloceluloza niskopodstawiona, laktoza jednowodna, makrogol, monitorowanie pacjenta, nietolerancja laktozy, ośrodkowy układ nerwowy, perampanel, powidon K30, środek dezintegrujący, stearynian magnezu, substancja poślizgowa, substancja wypełniająca, tabletka powlekana, tlenek żelaza - Leksykon leków
Działania niepożądane – Fypalan 2 mg
Perampanel (Fypalan) jest stosowany w leczeniu częściowych napadów padaczkowych oraz napadów toniczno-klonicznych pierwotnie uogólnionych. W badaniach klinicznych obejmujących 1639 pacjentów z napadami częściowymi oraz 114 osób z napadami toniczno-klonicznymi, odsetek przerwania leczenia z powodu działań niepożądanych wzrastał wraz z dawką: 1,7% dla 4 mg/dobę, 4,2% dla 8 mg/dobę i 13,7% dla 12 mg/dobę, w porównaniu do 1,4% w grupie placebo. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi prowadzącymi do odstawienia leku były zawroty głowy i senność, występujące bardzo często (≥1/10). Wśród działań niepożądanych często obserwowano także zaburzenia psychiczne (agresja, gniew, lęk, stan splątania), a rzadziej myśli i próby samobójcze oraz omamy. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano również ciężkie reakcje skórne, takie jak DRESS i zespół Stevensa-Johnsona (SJS).
agresja, ataksja, ciężkie skórne działanie niepożądane, częściowy napad padaczkowy, czynność tarczycy, drażliwość, dyzartria, IGF-1, insulinopodobny czynnik wzrostu 1, lęk, myśli samobójcze, napad toniczno-kloniczny pierwotnie uogólniony, nieostre widzenie, nudności, omamy, ośrodkowy układ nerwowy, padaczka, perampanel, pobudzenie, podwójne widzenie, reakcja na lek z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi, senność, stan splątania, zaburzenie łaknienia, zaburzenie psychotyczne, zaburzenie równowagi, zawroty głowy, zawroty głowy obwodowe, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Fypalan 4 mg
Produkt leczniczy Fypalan (perampanel) wykazuje umiarkowany do znacznego wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, co jest istotne w kontekście bezpieczeństwa pacjentów leczonych tym lekiem przeciwpadaczkowym. Działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak zawroty głowy i senność, mogą upośledzać koordynację wzrokowo-ruchową, koncentrację oraz czas reakcji. W zależności od dawki (2–12 mg), wpływ na funkcje psychomotoryczne nasila się, przy czym dawki 10 mg (tabletka zielona) i 12 mg (tabletka szaro-fioletowa) wiążą się ze znacznym ryzykiem i silnym odradzaniem prowadzenia pojazdów oraz obsługi maszyn. Lekarz powinien indywidualnie ocenić reakcję pacjenta na lek, uwzględniając dawkę, czas terapii, współistniejące schorzenia oraz stosowanie innych leków o działaniu sedatywnym.
czas reakcji, dawkowanie, dokumentacja medyczna, działania niepożądane OUN, efekt sedatywny, funkcje neurologiczne, funkcje psychomotoryczne, Fypalan, historia choroby, interakcje lekowe, koordynacja wzrokowo-ruchowa, lek przeciwpadaczkowy, ośrodkowy układ nerwowy, perampanel, senność, stan kliniczny, tabletka powlekana, tolerancja na działania niepożądane, wrażliwość pacjenta, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Fypalan 12 mg
Fypalan, zawierający perampanel, jest lekiem przeciwpadaczkowym dostępnym w formie tabletek powlekanych o dawkach 2 mg, 4 mg, 6 mg, 8 mg, 10 mg oraz 12 mg, przeznaczonym do terapii wspomagającej napadów częściowych (ogniskowych) u pacjentów powyżej 4 roku życia oraz pierwotnie uogólnionych napadów toniczno-klonicznych u pacjentów z idiopatyczną padaczką uogólnioną od 7 roku życia. Lek stosowany jest jako uzupełnienie terapii przeciwpadaczkowej, nie jako monoterapia. Każda tabletka zawiera od 167,6 mg do 177,1 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne w kontekście nietolerancji laktozy, niedoboru laktazy lub zespołu złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
idiopatyczna uogólniona padaczka, laktoza jednowodna, leczenie wspomagające, monoterapia, napad częściowy, napad częściowy ogniskowy, napad toniczno-kloniczny, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, padaczka uogólniona, padaczka z napadami częściowymi, perampanel, pierwotnie uogólniony napad toniczno-kloniczny, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, terapia przeciwpadaczkowa, terapia wspomagająca, wtórne uogólnienie, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon substancji czynnych
Perampanel – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Perampanel, substancja czynna leku Fypalan dostępnego w dawkach 2 mg do 12 mg, wykazuje umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, głównie poprzez działania niepożądane ośrodkowego układu nerwowego, takie jak zawroty głowy i senność. Te objawy mogą zaburzać koordynację ruchową, ocenę odległości oraz obniżać czujność i wydłużać czas reakcji, co stanowi istotne zagrożenie dla bezpieczeństwa pacjenta podczas wykonywania czynności wymagających pełnej sprawności psychomotorycznej. Wpływ perampanelu jest zmienny i zależy od dawki, indywidualnej wrażliwości, czasu od przyjęcia leku oraz interakcji z innymi lekami, co wymaga indywidualnej oceny przez lekarza prowadzącego.
charakterystyka produktu leczniczego, dawka leku, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, działanie sedatywne, funkcje poznawcze, Fypalan, interakcja lekowa, interakcja z substancjami, lek przeciwpadaczkowy, ośrodkowy układ nerwowy, perampanel, pojazd mechaniczny, senność, sprawność psychomotoryczna, substancja czynna, szczyt stężenia leku, tabletka powlekana, terapia przeciwpadaczkowa, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Fypalan 10 mg
Przedawkowanie perampanelu, substancji czynnej leku Fypalan, stanowi poważny stan kliniczny, obserwowany w dawkach do 36 mg u dzieci i młodzieży oraz do 300 mg u dorosłych. Objawy kliniczne obejmują zaburzenia psychiczne (w tym zaburzenia percepcji i myślenia), pobudzenie psychoruchowe, agresję, a w ciężkich przypadkach śpiączkę i obniżony poziom świadomości. Ze względu na długi okres półtrwania perampanelu, objawy mogą utrzymywać się przez dłuższy czas, co wymaga przedłużonej hospitalizacji i monitorowania neurologicznego oraz behawioralnego pacjentów. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko opóźnionych zaburzeń zachowania, w tym agresji, które mogą zagrażać zarówno pacjentowi, jak i personelowi medycznemu.
agresja fizyczna, agresja słowna, aktywność psychoruchowa, antidotum, dializa, drożność dróg oddechowych, eliminacja pozaustrojowa, funkcje behawioralne, funkcje neurologiczne, funkcje poznawcze, funkcje życiowe, hemoperfuzja, interwencja medyczna, klirens nerkowy, monitorowanie pacjenta, objawy neurologiczne, obniżony poziom świadomości, okres półtrwania leku, ośrodkowy układ nerwowy, parametry hemodynamiczne, parametry neurologiczne, parametry oddechowe, perampanel, pobudzenie psychoruchowe, podaż płynów, przedawkowanie leku, śpiączka, stupor, utrata przytomności, wentylacja mechaniczna, wymuszona diureza, zaburzenia myślenia, zaburzenia oddychania, zaburzenia percepcji, zaburzenia psychiczne, zaburzenia zachowania, zachowanie agresywne - Leksykon substancji czynnych
Perampanel – Dawkowanie i sposób podawania
Perampanel, dostępny w tabletkach powlekanych (2-12 mg) oraz w postaci zawiesiny doustnej, jest stosowany w leczeniu częściowych napadów padaczkowych oraz napadów toniczno-klonicznych pierwotnie uogólnionych. Leczenie rozpoczyna się zwykle od dawki 2 mg/dobę u dorosłych i młodzieży ≥12 lat, z możliwością stopniowego zwiększania dawki o 2 mg co tydzień lub co 2 tygodnie, w zależności od stosowanych leków współistniejących (leki skracające okres półtrwania perampanelu umożliwiają szybsze zwiększanie dawki). Dawka podtrzymująca wynosi zazwyczaj 4-8 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do maksymalnie 12 mg/dobę. U dzieci dawkowanie jest dostosowane do masy ciała, z dawkami początkowymi od 1 mg/dobę (dla masy ciała <30 kg) do 2 mg/dobę (≥30 kg), a dawki maksymalne wahają się od 6 mg/dobę do 12 mg/dobę. Perampanel należy podawać doustnie raz na dobę, najlepiej przed snem, niezależnie od posiłku, a tabletki połykać w całości. W przypadku pominięcia dawki, ze względu na długi okres półtrwania (około 3 tygodnie bez leków indukujących metabolizm, 1 tydzień z lekami indukującymi), zaleca się kontynuację leczenia zgodnie z harmonogramem lub ponowne rozpoczęcie terapii, jeśli przerwa była dłuższa niż pięciokrotność okresu półtrwania.
częściowy napad padaczkowy, dawka podtrzymująca, hemodializa, interakcja lekowa, lek przeciwpadaczkowy, napad częściowy, napad padaczkowy, napad toniczno-kloniczny, napad toniczno-kloniczny pierwotnie uogólniony, nawrót napadu padaczkowego, odpowiedź kliniczna, okres półtrwania, perampanel, próba podwójnie ślepa, produkt leczniczy, profil bezpieczeństwa, stężenie leku w osoczu, tabletka powlekana, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina doustna, zwiększanie dawki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Fypalan 4 mg
Badania przedkliniczne perampanelu wykazały, że u szczurów podawanie maksymalnej tolerowanej dawki 30 mg/kg masy ciała powodowało wydłużenie i nieregularność cykli rujowych u samic, jednak bez negatywnego wpływu na płodność czy wczesny rozwój embrionalny. Nie stwierdzono wpływu na płodność samców. Perampanel przenika do mleka matki, osiągając stężenie 3,65-krotnie wyższe niż w osoczu w ciągu godziny od podania. W badaniach rozwoju przedurodzeniowego i pourodzeniowego zaobserwowano zaburzenia porodu i laktacji przy dawkach toksycznych, wzrost odsetka martwych urodzeń oraz niewielkie opóźnienie rozwoju fizycznego potomstwa, bez zaburzeń rozwoju behawioralnego i reprodukcyjnego. Przenikanie przez łożysko było minimalne (≤0,09% dawki).
badania przedkliniczne, cykl rujowy, ekspozycja płodu, genotoksyczność, histopatologia, maksymalna tolerowana dawka, ośrodkowy układ nerwowy, patologia kliniczna, perampanel, potencjał rakotwórczy, przenikanie przez łożysko, rozwój behawioralny, rozwój embrionalny, rozwój przedurodzeniowy i pourodzeniowy, rozwój reprodukcyjny, sekrecja leku do mleka, stężenie w osoczu, toksyczność dla matki, toksyczność tkankowa - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Fypalan 8 mg
Fypalan, zawierający perampanel, jest dostępny w formie tabletek powlekanych o dawkach 2 mg, 4 mg, 6 mg, 8 mg, 10 mg oraz 12 mg, różniących się kolorem dla łatwej identyfikacji. Tabletki mają okrągły kształt o wymiarach 9,1 ± 0,2 mm i grubości 3,8 ± 0,3 mm. Lek jest wskazany jako terapia wspomagająca u pacjentów z napadami częściowymi (z wtórnym uogólnieniem lub bez) od 4. roku życia oraz u pacjentów z pierwotnie uogólnionymi napadami toniczno-klonicznymi w idiopatycznej padaczce uogólnionej od 7. roku życia. Fypalan nie jest lekiem pierwszego wyboru w monoterapii, lecz stanowi uzupełnienie terapii przeciwpadaczkowej. Należy uwzględnić obecność laktozy jednowodnej w tabletkach, której zawartość waha się od 167,6 mg (12 mg dawka) do 177,1 mg (2 mg dawka), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy.
aktywność padaczkowa, antagonista receptora AMPA, idiopatyczna uogólniona padaczka, kora mózgowa, laktoza jednowodna, leczenie przeciwpadaczkowe, leczenie wspomagające, lek przeciwpadaczkowy, napad częściowy, napad ogniskowy, napad padaczkowy, napad wtórnie uogólniony, nietolerancja laktozy, padaczka uogólniona, perampanel, pierwotnie uogólniony napad toniczno-kloniczny, terapia przeciwpadaczkowa - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Fypalan 6 mg
Perampanel, substancja czynna preparatu Fypalan, wykazuje umiarkowany wpływ na zdolności psychomotoryczne, co może znacząco obniżać bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Główne działania niepożądane związane z terapią to zawroty głowy oraz senność, które zaburzają równowagę, ocenę przestrzeni oraz wydłużają czas reakcji. Preparat dostępny jest w dawkach od 2 mg do 12 mg, przy czym wyższe dawki (8 mg, 10 mg, 12 mg) mogą nasilać te objawy, zwiększając ryzyko podczas prowadzenia pojazdów. Zawartość laktozy jednowodnej w tabletkach waha się od 167,6 mg do 177,1 mg, a kolor tabletek różni się w zależności od dawki (np. 2 mg – żółty, 12 mg – szary do fioletowego).
charakterystyka produktu leczniczego, choroba współistniejąca, dawka leku, działanie niepożądane, funkcja psychomotoryczna, Fypalan, laktoza jednowodna, objaw niepożądany, perampanel, senność, sprawność psychoruchowa, tabletka powlekana, ulotka dla pacjenta, wpływ leku na prowadzenie pojazdów, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Fypalan 10 mg
Preparat Fypalan, zawierający perampanel, jest przeciwwskazany wyłącznie u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną, której zawartość w tabletkach waha się od 167,6 mg do 177,1 mg w zależności od dawki (2 mg do 12 mg). Objawy nadwrażliwości mogą obejmować reakcje skórne oraz ciężkie reakcje anafilaktyczne, co wymaga natychmiastowego odstawienia leku i wdrożenia odpowiedniego leczenia. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z nietolerancją laktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, u których stosowanie Fypalanu może być ograniczone ze względu na zawartość laktozy, mimo braku formalnego przeciwwskazania.
laktoza jednowodna, leczenie przeciwpadaczkowe, lek przeciwpadaczkowy, nadwrażliwość, nadwrażliwość na substancję czynną, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, perampanel, postępowanie terapeutyczne, reakcja anafilaktyczna, reakcja krzyżowa, reakcja nadwrażliwości, reakcja skórna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, zaburzenie połykania, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon substancji czynnych
Perampanel – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Perampanel, substancja czynna preparatu Fypalan, wiąże się z ryzykiem wystąpienia poważnych działań niepożądanych, w tym myśli i zachowań samobójczych, ciężkich skórnych reakcji nadwrażliwości (SCARs) takich jak DRESS i zespół Stevensa-Johnsona (SJS). Objawy DRESS obejmują gorączkę, wysypkę, limfadenopatię, eozynofilię oraz nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby, natomiast SJS charakteryzuje się martwicą naskórka, zlewającymi się rumieniowatymi zmianami skórnymi, pęcherzami i nadżerkami na błonach śluzowych. W przypadku wystąpienia tych objawów należy natychmiast przerwać terapię perampanelem i rozważyć alternatywne leczenie, a ponowne podawanie leku po ciężkich reakcjach jest przeciwwskazane. Ponadto, perampanel może nasilać napady nieświadomości i miokloniczne, szczególnie u pacjentów z idiopatyczną uogólnioną padaczką, oraz powodować zawroty głowy i senność, co wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
antykoncepcja hormonalna, antykoncepcja niehormonalna, ciężkie skórne działania niepożądane, cytochrom P450, DRESS, enzymy wątrobowe, eozynofilia, fenytoina, hepatotoksyczność, induktor CYP3A, induktor enzymatyczny, inhibitor cytochromu P450, karbamazepina, laktoza jednowodna, lek przeciwpadaczkowy, limfadenopatia, martwica naskórka, myśli samobójcze, napad miokloniczny, napad nieświadomości, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, okskarbazepina, padaczka idiopatyczna uogólniona, perampanel, senność, zaburzenia psychotyczne, zawroty głowy, zespół Stevensa-Johnsona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Fypalan
Perampanel (Fypalan) jest lekiem przeciwpadaczkowym, którego stosowanie wiąże się z ryzykiem wystąpienia poważnych działań niepożądanych, w tym myśli i zachowań samobójczych, ciężkich reakcji skórnych (SCARs) takich jak DRESS i zespół Stevensa-Johnsona (SJS), a także napadów nieświadomości i mioklonicznych. Zaleca się dokładne monitorowanie pacjentów pod kątem objawów psychiatrycznych, agresji, zaburzeń psychotycznych oraz zmian nastroju, zwłaszcza przy wyższych dawkach. W przypadku wystąpienia SCARs konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku i bezwzględny zakaz ponownego stosowania u pacjentów z historią SJS lub DRESS. Perampanel w dawce 12 mg/dobę może obniżać skuteczność hormonalnych środków antykoncepcyjnych zawierających progestageny, dlatego zaleca się stosowanie dodatkowych metod antykoncepcji niehormonalnej. Ponadto, lek może powodować zawroty głowy i senność, co wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, a także zwiększa ryzyko upadków, szczególnie u osób starszych.
ciężkie skórne działania niepożądane, cytochrom P450, enzym wątrobowy, eozynofilia, fenytoina, hepatotoksyczność, hormonalny środek antykoncepcyjny, idiopatyczna padaczka uogólniona, induktor CYP3A, karbamazepina, lek przeciwpadaczkowy, limfadenopatia, myśli samobójcze, napad miokloniczny, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, okskarbazepina, perampanel, purpura, zaburzenie psychotyczne, zachowanie agresywne, zawroty głowy, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fypalan 2 mg
Perampanel, substancja czynna leku Fypalan, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, bez efektu pierwszego przejścia, a jedzenie wysokotłuszczowe opóźnia Tmax o około 1 godzinę, nie wpływając na Cmax ani AUC0-inf. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~95%) i nie jest substratem ani inhibitorem kluczowych transporterów błonowych (OATP1B1/1B3, OAT1-4, OCT1-3, P-gp, BCRP). Metabolizm perampanelu odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem CYP3A, w procesie dwuetapowym: utlenianie i glukuronidacja. Po podaniu radioznakowanego leku, około 30% radioaktywności wydalane jest z moczem, a 70% z kałem, głównie jako metabolity. Średni okres półtrwania wynosi 105 godzin, jednak ulega skróceniu do 25 godzin pod wpływem silnych induktorów CYP3A (np. karbamazepiny). Farmakokinetyka perampanelu jest liniowa w dawkach 0,2-36 mg, co ułatwia dostosowanie dawkowania.
białko oporności raka piersi, choroba Parkinsona, cytochrom CYP3A, częściowy napad padaczkowy, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, glikoproteina p, indukcja enzymatyczna, izoenzym CYP2B6, izoenzym CYP2C8, izoenzym CYP3A4/5, izoenzym cytochromu P450, izoenzym UGT1A9, klirens kreatyniny, klirens leku, liniowa zależność farmakologiczna, mikrosom wątroby ludzkiej, napad częściowy, napad toniczno-kloniczny pierwotnie uogólniony, neuropatia cukrzycowa, okres półtrwania leku, perampanel, polipeptyd transportujący aniony organiczne, skala Child-Pugh, stwardnienie rozsiane, transporter anionów organicznych, transporter kationów organicznych, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Fypalan 4 mg
Fypalan (perampanel) jest lekiem przeciwpadaczkowym stosowanym jako leczenie wspomagające u pacjentów z napadami częściowymi (z lub bez wtórnie uogólnionych) od 4. roku życia oraz w pierwotnie uogólnionych napadach toniczno-klonicznych u pacjentów od 7. roku życia z idiopatyczną uogólnioną padaczką. Preparat dostępny jest w formie tabletek powlekanych o dawkach 2 mg, 4 mg, 6 mg, 8 mg, 10 mg i 12 mg perampanelu, co pozwala na precyzyjne dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta. Każda tabletka zawiera laktozę jednowodną w ilości od 177,1 mg (2 mg dawka) do 167,6 mg (12 mg dawka), co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy.
idiopatyczna uogólniona padaczka, laktoza jednowodna, leczenie wspomagające, lek przeciwpadaczkowy, monoterapia pierwszego rzutu, napad częściowy, napad padaczkowy, napad wtórnie uogólniony, perampanel, pierwotnie uogólniony napad toniczno-kloniczny, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, terapia przeciwpadaczkowa - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Fypalan 12 mg
Perampanel w postaci tabletek powlekanych Fypalan jest wskazany w leczeniu napadów częściowych padaczkowych u dorosłych, młodzieży oraz dzieci od 4. roku życia. Dawkowanie wynosi od 4 mg/dobę do 12 mg/dobę, podawane doustnie raz na dobę bezpośrednio przed snem, co wynika z farmakokinetyki leku i ma na celu minimalizację działań niepożądanych w ciągu dnia. Tabletki dostępne są w sześciu mocach: 2 mg, 4 mg, 6 mg, 8 mg, 10 mg oraz 12 mg, o wymiarach 9,1 ± 0,2 mm i grubości 3,8 ± 0,3 mm, z zawartością laktozy jednowodnej od 167,6 mg do 177,1 mg w zależności od dawki. Dawkę należy indywidualnie dostosować, stopniowo zwiększając ją w celu optymalizacji skuteczności i tolerancji, uwzględniając masę ciała i wiek pacjenta.
charakterystyka produktu leczniczego, dawkowanie perampanelu, dysfagia, działania niepożądane, laktoza jednowodna, napady częściowe, napady częściowe padaczkowe, perampanel, profil farmakokinetyczny, schemat dawkowania, skuteczność kliniczna, tabletki powlekane, tolerancja leku, zawiesina doustna, zwiększanie dawki - Leksykon leków
Działania niepożądane – Fypalan 12 mg
Perampanel, substancja czynna leku Fypalan, wykazuje charakterystyczny profil działań niepożądanych, potwierdzony w badaniach klinicznych obejmujących 1639 pacjentów z częściowymi napadami padaczkowymi oraz 114 pacjentów z napadami toniczno-klonicznymi pierwotnie uogólnionymi. Odsetek przerwania terapii z powodu działań niepożądanych był dawkozależny: 1,7% dla 4 mg/dobę, 4,2% dla 8 mg/dobę i 13,7% dla 12 mg/dobę w napadach częściowych, a w napadach toniczno-klonicznych 4,9% dla 8 mg/dobę. Najczęstsze działania niepożądane to zawroty głowy i senność (bardzo częste, ≥1/10), ataksja, dyzartria, drażliwość, agresja, lęk oraz zaburzenia widzenia (częste, ≥1/100 do <1/10). Szczególną uwagę należy zwrócić na rzadkie, ale ciężkie reakcje skórne, takie jak DRESS i zespół Stevensa-Johnsona (SJS), które wymagają natychmiastowego odstawienia leku i interwencji medycznej.
ataksja, częściowy napad padaczkowy, diplopia, drażliwość, dyzartria, insulinopodobny czynnik wzrostu, myśli samobójcze, napad toniczno-kloniczny, nieostre widzenie, nudności, perampanel, podwójne widzenie, reakcja polekowa z eozynofilią, senność, skórne działania niepożądane, stan splątania, terapia przeciwpadaczkowa, vertigo, zaburzenia psychotyczne, zaburzenia równowagi, zawroty głowy, zawroty głowy typu obwodowego, zespół DRESS, zespół SJS, zespół Stevensa-Johnsona, zmniejszenie łaknienia - Leksykon leków
Przedawkowanie – Fypalan 2 mg
Przedawkowanie perampanelu, substancji czynnej Fypalanu, stanowi poważne zagrożenie kliniczne, obserwowane zarówno u dzieci i młodzieży (dawki do 36 mg), jak i dorosłych (do 300 mg), znacznie przekraczające standardowe dawki terapeutyczne 2-12 mg/dobę. Klinicznie manifestuje się szerokim spektrum objawów ze strony ośrodkowego układu nerwowego i zaburzeń psychiatrycznych, w tym dezorientacją, omamami, pobudzeniem, agresją, obniżonym poziomem świadomości, a w ciężkich przypadkach śpiączką. Objawy te wymagają intensywnej obserwacji neurologicznej i psychiatrycznej oraz natychmiastowej interwencji, zwłaszcza w przypadku agresji i głębokiej utraty świadomości, które stanowią bezpośrednie zagrożenie życia.
agresja słowna, aktywność psychoruchowa, dezorientacja, funkcje życiowe, hemodializa, hemoperfuzja, klirens nerkowy, lek przeciwpsychotyczny, objawy psychiatryczne, obniżony poziom świadomości, okres półtrwania, omamy, ośrodkowy układ nerwowy, parametry hemodynamiczne, perampanel, pobudzenie, przedawkowanie perampanelu, śpiączka, stupor, urojenia, wsparcie oddechowe, wymuszona diureza, zaburzenia neurologiczne, zaburzenia psychiatryczne, zaburzenia świadomości, zachowanie agresywne - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Fypalan 12 mg
Perampanel (produkt leczniczy Fypalan) wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Lek nie jest rekomendowany u kobiet nie stosujących skutecznej antykoncepcji, z wyjątkiem sytuacji, gdy jest to bezwzględnie konieczne terapeutycznie. Perampanel może obniżać skuteczność hormonalnych środków antykoncepcyjnych zawierających progesteron, co wymaga stosowania dodatkowej, niehormonalnej metody antykoncepcji. Dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania perampanelu w ciąży są ograniczone (mniej niż 300 zakończonych ciąż), a badania na zwierzętach wykazały brak działania teratogennego, choć w dawkach toksycznych zaobserwowano toksyczność zarodkową u szczurów. Z tego powodu lek nie jest zalecany w ciąży, a decyzja o jego stosowaniu powinna uwzględniać bilans korzyści i ryzyka dla płodu.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Fypalan
Perampanel (Fypalan) wymaga szczególnej uwagi ze względu na ryzyko wystąpienia myśli i zachowań samobójczych, ciężkich reakcji skórnych (SCARs) takich jak DRESS i zespół Stevensa-Johnsona (SJS), a także napadów nieświadomości i mioklonicznych, szczególnie u pacjentów z idiopatyczną padaczką uogólnioną. Wczesne objawy DRESS obejmują gorączkę, wysypkę, limfadenopatię, eozynofilię i nieprawidłowe testy czynności wątroby, natomiast SJS charakteryzuje się martwicą naskórka obejmującą <10% powierzchni skóry, rumieniowatymi zmianami i pęcherzami na błonach śluzowych. W przypadku podejrzenia SCARs należy natychmiast odstawić lek i rozważyć alternatywne leczenie. Perampanel może powodować zawroty głowy, senność oraz zwiększać ryzyko upadków, zwłaszcza u osób starszych, co wymaga edukacji pacjentów i ostrożności przy prowadzeniu pojazdów i obsłudze maszyn. Dawkowanie do 12 mg/dobę może obniżać skuteczność hormonalnych środków antykoncepcyjnych zawierających progestageny, dlatego zaleca się stosowanie dodatkowych metod antykoncepcji niehormonalnej u kobiet w wieku rozrodczym.
agresywne zachowanie, ciężkie skórne działania niepożądane, DRESS, eozynofilia, fenytoina, hepatotoksyczność, hormonalny środek antykoncepcyjny, idiopatyczna padaczka uogólniona, induktor enzymatyczny, inhibitor cytochromu P450, karbamazepina, lek przeciwpadaczkowy, limfadenopatia, martwica naskórka, myśli samobójcze, nadużywanie substancji psychoaktywnych, napad miokloniczny, napad nieświadomości, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, okskarbazepina, perampanel, podwyższone enzymy wątrobowe, ryzyko upadku, senność, testy czynności wątroby, zawroty głowy, zespół Stevensa-Johnsona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Fypalan 2 mg
Perampanel, substancja czynna preparatu Fypalan, jest selektywnym, niekompetycyjnym antagonistą receptorów AMPA, co stanowi unikalny mechanizm działania w terapii napadów padaczkowych. W badaniach klinicznych wykazano, że perampanel w dawkach od 4 do 12 mg/dobę istotnie zmniejsza częstość napadów częściowych oraz toniczno-klonicznych pierwotnie uogólnionych. W trzech badaniach klinicznych u dorosłych i młodzieży, leczenie perampanelem skutkowało redukcją napadów o ≥50% u 29-35% pacjentów przy dawkach 8-12 mg, w porównaniu do 19% w grupie placebo. W badaniu dotyczącym napadów toniczno-klonicznych pierwotnie uogólnionych odsetek pacjentów z redukcją napadów o ≥50% wyniósł 58% w grupie perampanelu vs 35,8% placebo (p=0,0059). Długoterminowe obserwacje potwierdziły utrzymanie efektu terapeutycznego przez okres do 2 lat, z medianą zmniejszenia częstości napadów toniczno-klonicznych pierwotnie uogólnionych o 65,9% po roku leczenia. U dzieci i młodzieży (4-18 lat) również odnotowano istotne zmniejszenie częstości napadów, przy dawkach dostosowanych do stosowania leków indukujących CYP3A (8-16 mg/dobę). Perampanel nie wykazuje istotnego wpływu na funkcje poznawcze ani rozwój fizyczny w długoterminowej terapii.
antagonista receptora, częściowy napad padaczkowy, funkcja poznawcza, glutaminian, idiopatyczna padaczka uogólniona, lek indukujący enzymy, lek przeciwpadaczkowy, napad miokloniczny, napad nieświadomości, napad toniczno-kloniczny, odstęp QTc, ośrodkowy układ nerwowy, perampanel, pierwotnie uogólniony napad toniczno-kloniczny, receptor AMPA, receptor NMDA, terapia wspomagająca, wtórne uogólnienie, zaburzenie sprawności psychomotorycznej, zespół padaczkowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fypalan 4 mg
Perampanel wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, bez efektu pierwszego przejścia przez wątrobę, a podanie z pokarmem tłuszczowym opóźnia jedynie Tmax o około 1 godzinę, nie wpływając na Cmax ani AUC0-inf. Lek charakteryzuje się wysokim (ok. 95%) wiązaniem z białkami osocza oraz brakiem istotnej interakcji z transporterami OATP, OAT, OCT, P-gp i BCRP. Metabolizm perampanelu odbywa się głównie przez CYP3A, z eliminacją około 30% radioaktywności z moczem i 70% z kałem, głównie w postaci metabolitów. Okres półtrwania t1/2 wynosi średnio 105 godzin, jednak ulega skróceniu do 25 godzin pod wpływem induktora CYP3A, karbamazepiny. Farmakokinetyka leku jest liniowa w dawkach od 0,2 do 36 mg, a klirens u kobiet jest o 18% niższy niż u mężczyzn, co może mieć znaczenie kliniczne przy wyższych dawkach.
białko oporności raka piersi, choroba Parkinsona, cytochrom CYP3A, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja całkowita, glikoproteina p, hamowanie enzymów, izoenzym CYP2B6, izoenzym CYP2C8, izoenzym CYP3A4/5, izoenzym UGT1A9, izoenzymy cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens leku, napad częściowy, napad padaczkowy częściowy, napad toniczno-kloniczny pierwotnie uogólniony, neuropatia cukrzycowa, okres półtrwania, perampanel, polipeptydy transportujące aniony organiczne, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne w osoczu, stwardnienie rozsiane, transportery anionów organicznych, transportery kationów organicznych, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Perampanel – Przedawkowanie
Perampanel, substancja czynna leku Fypalan, może powodować poważne objawy toksyczne w przypadku przedawkowania, które odnotowano zarówno u dzieci i młodzieży (do 36 mg), jak i u dorosłych (do 300 mg). Przedawkowanie prowadzi do neuropsychiatrycznych zaburzeń, takich jak zmiany w zachowaniu, halucynacje, pobudzenie psychoruchowe, agresja, a także do obniżenia świadomości, włącznie ze śpiączką przy wysokich dawkach. Ze względu na długi okres półtrwania perampanelu, objawy mogą utrzymywać się przez wiele dni, co wymaga przedłużonej hospitalizacji i monitorowania pacjenta. Preparat dostępny jest w tabletkach powlekanych o dawkach 2 mg, 4 mg, 6 mg, 8 mg, 10 mg i 12 mg, co jest istotne przy ocenie całkowitej dawki w przypadku przedawkowania.
antidotum, dawka terapeutyczna, dializa, działanie niepożądane, efekt toksyczny, farmakoterapia, halucynacja, hemoperfuzja, klirens nerkowy, leczenie objawowe, leczenie wspomagające, monitorowanie funkcji życiowych, objawy neuropsychiatryczne, obniżony poziom świadomości, okres półtrwania, perampanel, pobudzenie psychoruchowe, przedawkowanie perampanelu, śpiączka, splątanie, substancja czynna, tabletka powlekana, właściwości farmakokinetyczne, wymuszona diureza, zaburzenie psychiczne, zaburzenie świadomości, zachowanie agresywne - Leksykon leków
Działania niepożądane – Fypalan 4 mg
Perampanel (Fypalan) jest dostępny w dawkach od 2 mg do 12 mg i stosowany w leczeniu częściowych napadów padaczkowych oraz napadów toniczno-klonicznych pierwotnie uogólnionych. Dane z badań klinicznych obejmujących 1639 pacjentów z częściowymi napadami oraz 114 osób z napadami toniczno-klonicznymi wskazują na zależność częstości działań niepożądanych od dawki: przerwanie terapii z powodu działań niepożądanych wynosiło od 1,7% (4 mg/dobę) do 13,7% (12 mg/dobę) u pacjentów z częściowymi napadami, a u pacjentów z napadami toniczno-klonicznymi 4,9% przy dawce 8 mg/dobę. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi były zawroty głowy i senność, a także zaburzenia psychiczne takie jak agresja, lęk, stan splątania oraz myśli samobójcze. Zgłaszano również ciężkie reakcje skórne, w tym DRESS i zespół Stevensa-Johnsona, które wymagają szczególnej uwagi klinicznej.
agresja, ataksja, ciężkie skórne działanie niepożądane, częściowy napad padaczkowy, czynność tarczycy, diplopia, dojrzewanie płciowe, drażliwość, DRESS, dyzartria, funkcja endokrynologiczna, funkcja poznawcza, insulinopodobny czynnik wzrostu 1, lęk, myśli samobójcze, napad toniczno-kloniczny pierwotnie uogólniony, nieostre widzenie, nudności, objaw neuropsychiatryczny, omamy, perampanel, pobudzenie, próba samobójcza, senność, stan splątania, zaburzenie chodu, zaburzenie psychotyczne, zaburzenie równowagi, zawroty głowy, zawroty głowy typu obwodowego, zespół Stevensa-Johnsona