farmakokinetyka okskarbazepiny

Farmakokinetyka okskarbazepiny obejmuje jej szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z biodostępnością wynoszącą około 96%. Po przyjęciu leku następuje natychmiastowa redukcja okskarbazepiny do farmakologicznie aktywnego metabolitu – 10-monohydroksykarbazepiny (MHD), który jest głównie odpowiedzialny za działanie terapeutyczne.

Wiązanie z białkami osocza jest stosunkowo niskie i wynosi około 40% dla MHD. Lek jest metabolizowany głównie w wątrobie poprzez glukuronidację, a wydalany przede wszystkim przez nerki (95% dawki). Okres półtrwania aktywnego metabolitu MHD wynosi 8-10 godzin, co pozwala na dawkowanie dwa razy na dobę.

Stężenie maksymalne MHD w osoczu osiągane jest w ciągu 4-5 godzin po podaniu leku. Stan stacjonarny stężenia we krwi ustala się po 2-3 dniach regularnego podawania leku. W przeciwieństwie do karbamazepiny, okskarbazepina nie indukuje własnego metabolizmu, co zapewnia stabilne stężenie w osoczu podczas długotrwałej terapii.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może być konieczna modyfikacja dawkowania ze względu na wydłużony okres półtrwania MHD. Okskarbazepina wykazuje nieliniową farmakokinetykę u dzieci, które na kilogram masy ciała potrzebują wyższych dawek niż dorośli do osiągnięcia podobnych stężeń terapeutycznych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Fypalan 10 mg

Perampanel, substancja czynna leku Fypalan, nie wykazuje silnej indukcji ani inhibicji enzymów cytochromu P450 czy transferazy glukuronylowej (UGT), co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Jednakże, perampanel podawany w dawkach do 12 mg/dobę wykazuje istotne interakcje z lekami przeciwpadaczkowymi będącymi induktorami enzymów metabolicznych, takimi jak karbamazepina (3-krotne zwiększenie klirensu perampanelu), fenytoina i okskarbazepina (2-krotne zwiększenie klirensu). Perampanel zmniejsza również klirens okskarbazepiny o 26%, choć wpływ na aktywny metabolit monohydroksykarbazepinę pozostaje nieokreślony. Wysokie dawki perampanelu (12 mg/dobę) mogą obniżać skuteczność hormonalnych środków antykoncepcyjnych zawierających lewonorgestrel, zmniejszając Cmax i AUC o 40%, co wymaga stosowania dodatkowych metod antykoncepcji. Ponadto, perampanel w dawce 6 mg/dobę obniża AUC midazolamu (substratu CYP3A) o 13%, a inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (400 mg/dobę), zwiększają AUC perampanelu o 20% i wydłużają jego okres półtrwania o 15% (do 67,8 h). Silne induktory CYP, np. ryfampicyna i dziurawiec, mogą znacząco obniżać stężenie perampanelu, co wymaga unikania jednoczesnego stosowania.
dziurawiec, etynyloestradiol, farmakokinetyka okskarbazepiny, felbamat, fenobarbital, fenytoina, hormonalny środek antykoncepcyjny, induktor cytochromu P450, inhibitor cytochromu P450, inhibitor cytochromu P450 3A4, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, karbamazepina, ketokonazol, klobazam, klonazepam, kwas walproinowy, lamotrygina, lek przeciwpadaczkowy, lewetiracetam, lewodopa, lewonorgestrel, midazolam, monohydroksykarbazepina, napad częściowy, napad toniczno-kloniczny, okskarbazepina, ośrodkowy układ nerwowy, perampanel, ryfampicyna, substrat CYP3A, topiramat, transferaza glukuronylowa, wewnątrzmaciczna wkładka antykoncepcyjna, zonisamid
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oxepilax 300 mg

Okskarbazepina, aktywny składnik Oxepilax, po podaniu doustnym ulega całkowitemu wchłanianiu i szybkiemu metabolizmowi do farmakologicznie aktywnego metabolitu MHD, który osiąga maksymalne stężenie (Cmax) 34 μmol/l po 4,5 godzinach od dawki 600 mg. MHD charakteryzuje się objętością dystrybucji około 49 l, 40% wiązaniem z albuminami i okresem półtrwania około 9,3 ± 1,8 godziny, co uzasadnia dwukrotne dawkowanie dobowo. Okskarbazepina i MHD przenikają przez barierę łożyskową, co wymaga monitorowania terapii u kobiet w ciąży. Lek jest eliminowany głównie przez nerki (>95% dawki), głównie w postaci glukuronidów MHD (49%), niezmienionego MHD (27%) oraz sprzężonej okskarbazepiny (13%). Wchłanianie nie jest zależne od obecności pokarmu, co umożliwia elastyczne dawkowanie.
11-dihydroksy, aktywny metabolit, alfa-1-glikoproteina kwasowa, bariera łożyskowa, biodostępność, eliminacja z osocza, enzymy cytozolowe wątroby, farmakokinetyka okskarbazepiny, faza eliminacji, glukuronidy MHD, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kwas glukuronowy, metabolit MHD, metabolity wtórne, monohydroksypochodna, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okskarbazepina, pochodna 10, pole pod krzywą stężenia, proces sprzęgania, proporcjonalność dawek, stężenie MHD, stężenie stacjonarne, terapia przeciwpadaczkowa, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmniejszenie klirensu kreatyniny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Trileptal 300 mg

Okskarbazepina, po podaniu doustnym, jest całkowicie wchłaniana i szybko metabolizowana do aktywnego metabolitu MHD, którego maksymalne stężenie (Cmax) wynosi średnio 34 μmol/l przy dawce 600 mg, osiągając tmax po 4,5 godzinach. Pokarm nie wpływa na farmakokinetykę leku, co umożliwia podawanie go niezależnie od posiłków. MHD charakteryzuje się objętością dystrybucji około 49 litrów i wiązaniem z albuminą na poziomie 40%. Okskarbazepina i MHD przenikają przez barierę łożyska, a stężenia MHD u matki i noworodka są porównywalne. Metabolizm okskarbazepiny zachodzi głównie w wątrobie, z eliminacją ponad 95% dawki przez nerki, głównie w postaci glukuronidów MHD (49%) i niezmienionego MHD (27%). Okres półtrwania okskarbazepiny wynosi 1,3-2,3 godziny, natomiast MHD – średnio 9,3 ± 1,8 godziny, z liniową farmakokinetyką w dawkach 300-2400 mg/dobę.
11-dihydroksy, alfa-1-glikoproteina, AUC, bariera łożyskowa, dystrybucja leku, eliminacja z osocza, enzymy cytozolowe wątroby, farmakokinetyka, farmakokinetyka okskarbazepiny, glukuronid, klirens, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, korelacja liniowa, kwas glukuronowy, metabolit MHD, metabolizm leku, okres półtrwania, okskarbazepina, pochodna 10, pole pod krzywą, stężenie stacjonarne, Trileptal, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby

farmakokinetyka okskarbazepiny

Powiązane wpisy

Interakcje leku – Fypalan 10 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Oxepilax 300 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Trileptal 300 mg