pochodna 10

Pochodna 10 to jeden z wielu analogów witaminy D, stosowany w leczeniu dermatologicznym, szczególnie w terapii łuszczycy. Chemicznie jest to syntetyczny związek – pochodna kalcytriolu (1,25-dihydroksywitaminy D3), o zmodyfikowanej strukturze, co wpływa na jego zwiększoną skuteczność miejscową przy zmniejszonym działaniu ogólnoustrojowym.

Mechanizm działania pochodnej 10 opiera się na wiązaniu z receptorem witaminy D (VDR) w komórkach skóry, co prowadzi do normalizacji proliferacji keratynocytów, modulacji odpowiedzi immunologicznej oraz wpływu na różnicowanie komórkowe. W przeciwieństwie do naturalnej witaminy D, pochodna 10 wykazuje silniejsze działanie przeciwpsoriazowe przy mniejszym wpływie na gospodarkę wapniowo-fosforanową.

W praktyce klinicznej pochodna 10 jest stosowana w postaci maści lub kremu, zazwyczaj raz dziennie na zmiany łuszczycowe. Wykazuje dobrą skuteczność w terapii łuszczycy plackowatej o nasileniu łagodnym do umiarkowanego. Leczenie tym preparatem charakteryzuje się dobrym profilem bezpieczeństwa, choć należy monitorować pacjentów pod kątem miejscowych działań niepożądanych, takich jak podrażnienie skóry czy świąd.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tegretol CR 400 400 mg

Karbamazepina, podawana w postaci tabletek (w tym o zmodyfikowanym uwalnianiu CR), charakteryzuje się niemal całkowitym, choć wolnym wchłanianiem, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po około 2 godzinach dla zawiesiny i do 24 godzin dla tabletek CR. Po jednorazowej dawce 400 mg stężenie maksymalne wynosi około 4,5 µg/mL, przy czym tabletki CR wykazują o 25% niższe Cmax, ale zapewniają mniejsze wahania stężeń i nie obniżają istotnie Cmin w stanie stacjonarnym. Dostępność biologiczna z tabletek CR jest około 15% niższa niż z innych form doustnych. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 1-2 tygodni, z dużą zmiennością indywidualną, a terapeutyczny zakres stężeń karbamazepiny w osoczu wynosi 4-12 µg/mL (17-50 µmol/L). Karbamazepina wiąże się z białkami osocza w 70-80%, ma względną objętość dystrybucji 0,8-1,9 l/kg, przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiecego (25-60% stężeń osoczowych). Spożycie pokarmu nie wpływa istotnie na farmakokinetykę leku.
10, 11-epoksyd karbamazepiny, autoindukcja, bariera łożyskowa, biotransformacja, cytochrom P450 3A4, fenobarbital, fenytoina, heteroindukcja, hydrolaza epoksydowa, karbamazepina, monooksygenaza wątrobowa, N-glukuronid, płyn mózgowo-rdzeniowy, pochodna 10, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, Tegretol CR, UGT2B7, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakres terapeutyczny, zawiesina doustna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Trileptal 600 mg

Okskarbazepina, substancja czynna preparatu Trileptal, charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym i szybkim metabolizmem do aktywnego metabolitu MHD, którego maksymalne stężenie (Cmax) wynosi około 34 μmol/l po dawce 600 mg, osiągane w medianie po 4,5 godzinach (tmax). MHD wykazuje objętość dystrybucji około 49 litrów, wiąże się w 40% z albuminami surowicy i ma okres półtrwania wynoszący średnio 9,3 ± 1,8 godziny, co umożliwia osiągnięcie stanu stacjonarnego w ciągu 2-3 dni przy podawaniu dwukrotnym. Okskarbazepina i MHD przenikają przez łożysko, a pokarm nie wpływa na farmakokinetykę leku, co pozwala na elastyczne dawkowanie względem posiłków. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki (>95% dawki), głównie w postaci glukuronidów MHD (49%) i niezmienionego MHD (27%), z krótkim okresem półtrwania okskarbazepiny (1,3-2,3 h).
11-dihydroksy, AUC, bariera łożyskowa, biotransformacja, dawka terapeutyczna, eliminacja z osocza, enzymy cytozolowe, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, glukuronidacja, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metabolit aktywny farmakologicznie, metabolizm szybki, monohydroksypochodna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okskarbazepina, pochodna 10, stężenie MHD w osoczu, stężenie stacjonarne, Trileptal, wchłanianie całkowite, wiązanie z białkami, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oxcarbazepin NeuroPharma 300 mg

Oxcarbazepina, podawana doustnie w dawce 600 mg, ulega całkowitemu wchłanianiu i szybkiemu metabolizmowi do aktywnego metabolitu monohydroksylowego (MHD), który osiąga maksymalne stężenie (Cmax) około 34 µmol/l po 4,5 godzinach (tmax). Metabolit MHD charakteryzuje się objętością dystrybucji 49 litrów oraz wiązaniem z białkami osocza na poziomie około 40%, głównie z albuminami. Okskarbazepina i MHD przenikają przez barierę łożyskową, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z ponad 95% dawki wydalanej z moczem, w tym 49% jako glukuronidy MHD i 27% jako niezmieniony MHD. Okres półtrwania okskarbazepiny wynosi 1,3-2,3 godziny, natomiast MHD – średnio 9,3 ± 1,8 godziny. Farmakokinetyka MHD jest liniowa w dawkach od 300 do 2400 mg/dobę, a stan stacjonarny osiągany jest po 2-3 dniach stosowania dwukrotnego dawkowania.
11-dihydroksylowa, alfa-1-glikoproteina kwasowa, bariera łożyskowa, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, eliminacja z osocza, enzymy cytozolowe, farmakokinetyka liniowa, glukuronidy MHD, klirens dostosowany do masy ciała, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metabolit monohydroksylowy, okres półtrwania, okskarbazepina, pochodna 10, pole pod krzywą stężenia, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wchłanianie całkowite, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zależność liniowa, zmniejszenie klirensu kreatyniny
Leksykon substancji czynnych
Okskarbazepina – Właściwości farmakokinetyczne

Okskarbazepina charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym i szybkim metabolizmem do aktywnego metabolitu MHD, którego Cmax wynosi 34 μmol/l po dawce 600 mg, a tmax to 4,5 godziny. MHD wykazuje umiarkowane wiązanie z albuminami (40%) i objętość dystrybucji około 49 litrów. Okres półtrwania okskarbazepiny wynosi 1,3-2,3 godziny, natomiast MHD – średnio 9,3 ± 1,8 godziny, co umożliwia dawkowanie dwa razy na dobę. Farmakokinetyka MHD jest liniowa w zakresie dawek 300-2400 mg/dobę, a stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 2-3 dni. Okskarbazepina i MHD przenikają przez barierę łożyskową, a pokarm nie wpływa na ich wchłanianie. Metabolizm MHD odbywa się głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym, a eliminacja następuje głównie przez nerki (ponad 95% dawki), z moczem wydalane są glukuronidy MHD (49%), niezmieniony MHD (27%), DHD (3%) oraz sprzężona okskarbazepina (13%).
11-dihydroksylowa, bariera łożyskowa, bilans masy, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, efekt przeciwdrgawkowy, enzym cytozolowy, glukuronid MHD, klirens kreatyniny, klirens MHD, klirens nerkowy, kwas glukuronowy, lek przeciwpadaczkowy, maksymalne stężenie, monohydroksypochodna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okskarbazepina, pochodna 10, podanie doustne, pole pod krzywą stężenia, proporcjonalność dawek, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny, titracja dawki, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Karbagen 300 mg

Karbagen, zawierający okskarbazepinę, charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z kluczowym metabolitem MHD osiągającym maksymalne stężenie (Cmax) 34 μmol/l po dawce 600 mg i medianą czasu do Cmax (tmax) 4,5 godziny. Metabolit MHD wykazuje pozorną objętość dystrybucji 49 litrów, wiąże się z białkami osocza w około 40% (głównie albuminami) i ma okres półtrwania wynoszący średnio 9,3 ± 1,8 godziny, co jest znacznie dłuższe niż okskarbazepina (1,3-2,3 godziny). Okskarbazepina jest metabolizowana w wątrobie do MHD, który następnie ulega sprzęganiu z kwasem glukuronowym; eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z ponad 95% dawki wydalanej w moczu, w tym 27% jako niezmieniony MHD i 49% jako glukuronidy. Pokarm nie wpływa na farmakokinetykę leku, a stan stacjonarny stężenia MHD osiągany jest w ciągu 2-3 dni przy dawkowaniu dwa razy na dobę (300-2400 mg/dobę).
Farmakokinetyka okskarbazepiny i MHD ulega modyfikacjom w określonych populacjach: u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) okres półtrwania MHD wydłuża się do 16-19 godzin, a AUC wzrasta dwukrotnie. U dzieci klirens MHD na kg masy ciała jest o około 40% wyższy niż u dorosłych, co skutkuje niższą ekspozycją na metabolit. U osób starszych (60-82 lata) obserwuje się wzrost Cmax i AUC MHD o 30-60%, związany z obniżonym klirensem kreatyniny, jednak nie wymaga to zmiany dawkowania. Dane dotyczące kobiet ciężarnych wskazują na stopniowy spadek stężeń MHD w trakcie ciąży, co może wymagać dostosowania dawki. Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych związanych z płcią. Okskarbazepina i MHD przenikają przez barierę łożyskową, co ma znaczenie przy terapii kobiet w ciąży.
11-dihydroksylowa, albumina, AUC, bariera łożyskowa, Cmax, czas do maksymalnego stężenia, enzymy cytozolowe, glukuronid, Karbagen, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kwas glukuronowy, kwaśna alfa-1-glikoproteina, metabolizm leku, monohydroksypochodna, niewydolność wątroby, okres półtrwania, okskarbazepina, oksydacja, pochodna 10, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, stężenie metabolitu, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Karbagen 150 mg

Okskarbazepina, podawana doustnie, ulega całkowitemu wchłanianiu i szybkiemu metabolizmowi do aktywnego metabolitu monohydroksydu (MHD), który odpowiada za efekt terapeutyczny. Po dawce 600 mg na czczo, Cmax MHD wynosi średnio 34 µmol/l, osiągając maksimum po około 4,5 godziny. Pokarm nie wpływa na farmakokinetykę okskarbazepiny, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków. MHD wykazuje umiarkowaną dystrybucję (Vd 49 l), wiąże się z białkami osocza w 40% i przenika przez barierę łożyskową. Metabolizm MHD zachodzi głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z ponad 95% dawki wydalanej w moczu, w tym 49% jako glukuronidy MHD i 27% jako niezmieniony MHD. Okres półtrwania okskarbazepiny wynosi 1,3-2,3 godziny, natomiast MHD około 9,3 ± 1,8 godziny, co pozwala na stosowanie dawkowania dwukrotnego na dobę i szybkie osiągnięcie stanu stacjonarnego w ciągu 2-3 dni.
11-dihydroksylowa, bariera łożyskowa, biotransformacja, całkowite wchłanianie, ciężka niewydolność wątroby, eliminacja z osocza, enzymy cytozolowe wątroby, farmakokinetyka, glukuronid, klirens dostosowany do masy ciała, kwaśna alfa-1-glikoproteina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okskarbazepina, pochodna 10, pole pod krzywą, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, wpływ pokarmu na wchłanianie, zaburzenie czynności wątroby, zależność liniowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oxepilax 300 mg

Okskarbazepina, aktywny składnik Oxepilax, po podaniu doustnym ulega całkowitemu wchłanianiu i szybkiemu metabolizmowi do farmakologicznie aktywnego metabolitu MHD, który osiąga maksymalne stężenie (Cmax) 34 μmol/l po 4,5 godzinach od dawki 600 mg. MHD charakteryzuje się objętością dystrybucji około 49 l, 40% wiązaniem z albuminami i okresem półtrwania około 9,3 ± 1,8 godziny, co uzasadnia dwukrotne dawkowanie dobowo. Okskarbazepina i MHD przenikają przez barierę łożyskową, co wymaga monitorowania terapii u kobiet w ciąży. Lek jest eliminowany głównie przez nerki (>95% dawki), głównie w postaci glukuronidów MHD (49%), niezmienionego MHD (27%) oraz sprzężonej okskarbazepiny (13%). Wchłanianie nie jest zależne od obecności pokarmu, co umożliwia elastyczne dawkowanie.
11-dihydroksy, aktywny metabolit, alfa-1-glikoproteina kwasowa, bariera łożyskowa, biodostępność, eliminacja z osocza, enzymy cytozolowe wątroby, farmakokinetyka okskarbazepiny, faza eliminacji, glukuronidy MHD, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kwas glukuronowy, metabolit MHD, metabolity wtórne, monohydroksypochodna, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okskarbazepina, pochodna 10, pole pod krzywą stężenia, proces sprzęgania, proporcjonalność dawek, stężenie MHD, stężenie stacjonarne, terapia przeciwpadaczkowa, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmniejszenie klirensu kreatyniny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Trileptal 300 mg

Okskarbazepina, po podaniu doustnym, jest całkowicie wchłaniana i szybko metabolizowana do aktywnego metabolitu MHD, którego maksymalne stężenie (Cmax) wynosi średnio 34 μmol/l przy dawce 600 mg, osiągając tmax po 4,5 godzinach. Pokarm nie wpływa na farmakokinetykę leku, co umożliwia podawanie go niezależnie od posiłków. MHD charakteryzuje się objętością dystrybucji około 49 litrów i wiązaniem z albuminą na poziomie 40%. Okskarbazepina i MHD przenikają przez barierę łożyska, a stężenia MHD u matki i noworodka są porównywalne. Metabolizm okskarbazepiny zachodzi głównie w wątrobie, z eliminacją ponad 95% dawki przez nerki, głównie w postaci glukuronidów MHD (49%) i niezmienionego MHD (27%). Okres półtrwania okskarbazepiny wynosi 1,3-2,3 godziny, natomiast MHD – średnio 9,3 ± 1,8 godziny, z liniową farmakokinetyką w dawkach 300-2400 mg/dobę.
11-dihydroksy, alfa-1-glikoproteina, AUC, bariera łożyskowa, dystrybucja leku, eliminacja z osocza, enzymy cytozolowe wątroby, farmakokinetyka, farmakokinetyka okskarbazepiny, glukuronid, klirens, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, korelacja liniowa, kwas glukuronowy, metabolit MHD, metabolizm leku, okres półtrwania, okskarbazepina, pochodna 10, pole pod krzywą, stężenie stacjonarne, Trileptal, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oxcarbazepin NeuroPharma 600 mg

Okskarbazepina charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym i szybkim metabolizmem do aktywnego metabolitu MHD, który odpowiada za większość efektu terapeutycznego. Po jednorazowej dawce 600 mg na czczo, Cmax MHD wynosi średnio 34 µmol/l, osiągając tmax po 4,5 godziny. Lek wykazuje dobrą penetrację do tkanek (objętość dystrybucji MHD 49 l) oraz umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~40%). Okskarbazepina i MHD przenikają przez łożysko, co potwierdzono na podstawie zbliżonych stężeń w osoczu matki i noworodka. Metabolizm obejmuje głównie przekształcenie do MHD i sprzęganie z kwasem glukuronowym, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki – ponad 95% dawki wydalane jest z moczem, z czego 49% jako glukuronidy MHD, 27% jako niezmieniony MHD, 3% jako nieaktywny DHD i 13% jako sprzężona okskarbazepina. Okres półtrwania okskarbazepiny wynosi 1,3-2,3 godziny, natomiast MHD około 9,3 ± 1,8 godziny. Farmakokinetyka MHD jest liniowa i proporcjonalna do dawki w zakresie 300-2400 mg/dobę, a stan stacjonarny osiągany jest po 2-3 dniach podawania dwukrotnego.
11-dihydroksylowa, albumina, alfa-1-glikoproteina kwasowa, bariera łożyskowa, biodostępność, farmakokinetyka liniowa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kwas glukuronowy, lek przeciwpadaczkowy, maksymalne stężenie w osoczu, monohydroksypochodna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okskarbazepina, penetracja do tkanek, pochodna 10, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, zależność liniowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oxepilax 600 mg

Oxepilax, zawierający okskarbazepinę w dawce 600 mg, charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym oraz szybkim metabolizmem do aktywnego metabolitu monohydroksypochodnej (MHD), który odpowiada za efekt terapeutyczny. Po jednorazowej dawce 600 mg na czczo, Cmax MHD wynosi średnio 34 μmol/l, osiągając tmax w medianie 4,5 godziny. Pokarm nie wpływa na farmakokinetykę leku, co umożliwia podawanie go niezależnie od posiłków. MHD wykazuje objętość dystrybucji około 49 litrów, wiąże się z białkami osocza w 40% (głównie albuminy) i ma okres półtrwania 9,3 ± 1,8 godziny, podczas gdy okskarbazepina ma krótszy okres półtrwania 1,3-2,3 godziny. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (>95% dawki), z wydalaniem MHD w formie glukuronidów (49%), niezmienionego MHD (27%), DHD (3%) oraz sprzężonej okskarbazepiny (13%). Stężenie stacjonarne MHD osiągane jest po 2-3 dniach stosowania dwukrotnych dawek dobowych, a farmakokinetyka metabolitu jest liniowa w zakresie dawek 300-2400 mg/dobę.
11-dihydroksy, albumina, alfa-1-glikoproteina kwasowa, bariera łożyska, eliminacja nerkowa, enzymy cytozolowe wątroby, farmakologicznie aktywny metabolit, glukuronid MHD, klirens kreatyniny, klirens MHD, kwas glukuronowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm leku, monohydroksypochodna, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, okskarbazepina, pochodna 10, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, proporcjonalność dawek, sprzęganie z glukuronidami, stężenie stacjonarne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza