inhibitor dehydrogenazy alkoholowej
Inhibitor dehydrogenazy alkoholowej to substancja, która hamuje aktywność enzymu dehydrogenazy alkoholowej (ADH) – kluczowego enzymu uczestniczącego w metabolizmie alkoholu etylowego w organizmie. ADH odpowiada za przekształcenie alkoholu w aldehyd octowy, który następnie jest metabolizowany przez dehydrogenazę aldehydową (ALDH) do kwasu octowego.
Inhibitory ADH mają znaczenie zarówno kliniczne, jak i toksykologiczne. Najpowszechniej stosowanym inhibitorem dehydrogenazy alkoholowej jest disulfiram (Antabus), wykorzystywany w leczeniu uzależnienia od alkoholu. Blokując ADH, powoduje on nagromadzenie aldehydu octowego po spożyciu alkoholu, co wywołuje nieprzyjemne objawy (nudności, wymioty, zaczerwienienie skóry, tachykardię, spadek ciśnienia), zniechęcające do dalszego picia.
Do innych ważnych inhibitorów ADH należą niektóre leki (m.in. 4-metylopirazol/fomepizol), stosowane jako antidotum w zatruciach metanolem czy glikolem etylenowym. Blokując ADH, zapobiegają one przekształceniu tych toksycznych alkoholi w jeszcze bardziej szkodliwe metabolity. Również niektóre związki naturalne, np. pochodne flawonoidów, wykazują właściwości hamujące aktywność dehydrogenazy alkoholowej.
Badania nad inhibitorami dehydrogenazy alkoholowej są istotne dla rozwoju nowych strategii leczenia uzależnień, a także dla opracowywania skuteczniejszych metod postępowania w zatruciach różnymi alkoholami. Mechanizm działania tych związków stanowi również cenny model do badań nad regulacją aktywności enzymatycznej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Hydroxyzinum VP 10 mg
Hydroksyzyna chlorowodorek, składnik aktywny Hydroxyzinum VP, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne, zwłaszcza w kontekście ryzyka wydłużenia odstępu QT i indukcji torsade de pointes. Bezwzględnie przeciwwskazane jest łączenie hydroksyzyny z lekami przeciwarytmicznymi klasy IA (np. chinidyna, dyzopiramid) i III (amiodaron, sotalol), niektórymi lekami przeciwpsychotycznymi (haloperydol), przeciwdepresyjnymi (cytalopram, escytalopram), antybiotykami makrolidowymi i fluorochinolonami (erytromycyna, lewofloksacyna, moksyfloksacyna), lekami przeciwmalarycznymi (meflochina), przeciwgrzybiczymi (pentamidyna), przeciwnowotworowymi (toremifen, wandetanib) oraz metadonem. Współistnienie tych leków z hydroksyzyną znacząco zwiększa ryzyko groźnych zaburzeń rytmu serca, co wymaga całkowitego unikania takiej terapii.
antybiotyk makrolidowy, beta-bloker, betahistyna, choroba Alzheimera, cymetydyna, cytochrom P450, diuretyk pętlowy, diuretyk tiazydowy, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwdrgawkowe, enzym CYP3A4, fenytoina, funkcja poznawcza, hipokaliemia, inhibitor dehydrogenazy alkoholowej, inhibitor monoaminooksydazy, lek przeciwarytmiczny klasy Ia, lek przeciwarytmiczny klasy III, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwmalaryczny, lek przeciwpsychotyczny, miastenia, odstęp QT, ośrodkowy układ nerwowy, przedawkowanie, receptor GABA-ergiczny, sedacja, torsade de pointes, UDP-glukuronylotransferaza, zaburzenie oddechowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Hydroxyzinum Hasco 10 mg/5 ml
Hydroksyzyna chlorowodorek, substancja czynna preparatu Hydroxyzinum Hasco, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają kluczowe znaczenie w praktyce klinicznej. Hydroksyzyna jest inhibitorem CYP2D6 i metabolizowana jest przez dehydrogenazę alkoholową oraz CYP3A4/5, co może prowadzić do zwiększenia jej stężenia w osoczu przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów tych enzymów. Wysokie dawki hydroksyzyny mogą wpływać na metabolizm leków będących substratami CYP2D6, natomiast hamowanie izoenzymów 2C9, 2C19 i 3A4 jest mało prawdopodobne ze względu na wymagane stężenia (IC50 od 103 do 140 μM, tj. 46 do 52 μg/ml). Interakcje z lekami działającymi depresyjnie na OUN (benzodiazepiny, opioidy, neuroleptyki) nasilają działanie sedatywne, co wymaga indywidualnej korekty dawkowania. Ponadto, hydroksyzyna może antagonizować działanie betahistyny i inhibitorów cholinoesterazy, a także nasilać działania przeciwcholinergiczne, zwiększając ryzyko działań niepożądanych takich jak suchość w jamie ustnej, zaburzenia widzenia czy zatrzymanie moczu.
adrenalina, antybiotyk, betahistyna, bradykardia, cetyryzyna, cymetydyna, CYP2D6, CYP3A4/5, cytochrom P450, dehydrogenaza alkoholowa, diuretyk pętlowy, diuretyk tiazydowy, fenytoina, hipokaliemia, hydroksyzyna chlorowodorek, inhibitor cholinoesterazy, inhibitor dehydrogenazy alkoholowej, inhibitor MAO, inhibitor monoaminooksydazy, izoenzym, izoenzym cytochromu P450, lek depresyjny OUN, lek przeciwarytmiczny klasy Ia, lek przeciwarytmiczny klasy III, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwmalaryczny, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpsychotyczny, torsade de pointes, UDP-glukuronylotransferaza, wydłużenie odcinka QT, zapis EKG - Leksykon leków
Interakcje leku – Hydroxyzinum Espefa 10 mg
Hydroksyzyna, substancja czynna leku Hydroxyzinum Espefa 10 mg, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie istotne jest przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania hydroksyzyny z lekami wydłużającymi odstęp QT i/lub wywołującymi torsade de pointes, takimi jak leki przeciwarytmiczne klasy IA (np. chinidyna, dyzopiramid) i III (np. amiodaron, sotalol), niektóre leki przeciwhistaminowe, przeciwpsychotyczne (np. haloperydol), przeciwdepresyjne (np. citalopram, escytalopram), przeciwmalaryczne (np. meflochina), antybiotyki (np. erytromycyna, lewofloksacyna, moksyfloksacyna), przeciwgrzybicze (np. pentamidyna), leki stosowane w chorobach układu pokarmowego (np. prukalopryd), onkologiczne (np. toremifen, wandetanib) oraz metadon. Ponadto, jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO jest bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych. W przypadku leków wywołujących bradykardię i hipokaliemię, leków działających depresyjnie na OUN oraz o działaniu przeciwcholinergicznym konieczne jest zachowanie ostrożności i ewentualne dostosowanie dawkowania. Hydroksyzyna jest inhibitorem CYP2D6 i może w dużych dawkach wpływać na metabolizm substratów tego enzymu, natomiast interakcje z innymi izoenzymami cytochromu P450 są mało prawdopodobne w warunkach klinicznych.
antagonista, cetyryzyna, CYP3A4, działanie przeciwcholinergiczne, fenytoina, hipokaliemia, hydroksyzyna, Hydroxyzinum Espefa, inhibitor cholinoesterazy, inhibitor CYP2D6, inhibitor dehydrogenazy alkoholowej, inhibitor MAO, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, lek przeciwarytmiczny klasy Ia, lek przeciwarytmiczny klasy III, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwmalaryczny, lek przeciwpsychotyczny, mikrosom wątrobowy, ośrodkowy układ nerwowy, torsade de pointes, UDP-glukuronylotransferaza, wydłużenie odstępu QT