inhibitor enzymu wątrobowego
Inhibitory enzymów wątrobowych to substancje, które hamują aktywność enzymów znajdujących się w wątrobie, odgrywających kluczową rolę w metabolizmie różnych związków, w tym leków. Najważniejsze z nich to enzymy cytochromu P450 (CYP), które uczestniczą w I fazie biotransformacji wielu substancji leczniczych.
W praktyce klinicznej inhibitory enzymów wątrobowych mają istotne znaczenie ze względu na potencjalne interakcje lekowe. Zahamowanie aktywności enzymów wątrobowych przez jeden lek może prowadzić do spowolnienia metabolizmu innych leków, co skutkuje zwiększeniem ich stężenia w osoczu i ryzykiem działań niepożądanych. Klasycznymi przykładami inhibitorów są niektóre antybiotyki makrolidowe (np. erytromycyna), leki przeciwgrzybicze (np. ketokonazol) czy sok grejpfrutowy.
Znajomość profilu inhibicji enzymów wątrobowych jest kluczowa przy planowaniu farmakoterapii, szczególnie u pacjentów przyjmujących wiele leków jednocześnie. Lekarz powinien uwzględniać potencjalne interakcje i w razie potrzeby dostosować dawkowanie leków lub rozważyć alternatywne terapie, aby uniknąć niekorzystnych skutków inhibicji enzymatycznej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Mirzaten 30 mg 30 mg
Mirtazapina, substancja czynna leku Mirzaten, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) z mirtazapiną ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego i przełomu nadciśnieniowego; zaleca się zachowanie co najmniej 2-tygodniowego odstępu między terapiami. Szczególną ostrożność należy zachować przy łączeniu mirtazapiny z lekami serotoninergicznymi (m.in. SSRI, L-tryptofan, tryptany, tramadol, buprenorfina, linezolid, błękit metylenowy, wenlafaksyna, lit, dziurawiec), ze względu na wysokie ryzyko zespołu serotoninowego. Mirtazapina może nasilać działanie sedatywne benzodiazepin, leków przeciwpsychotycznych, antagonistów receptora H₁ oraz opioidów, co wymaga ostrożności i ewentualnej korekty dawek. W dawce 30 mg/dobę mirtazapina może powodować statystycznie istotne zwiększenie INR u pacjentów leczonych warfaryną, co wymaga regularnego monitorowania. Ponadto, u pacjentów stosujących leki wydłużające odstęp QTc istnieje podwyższone ryzyko groźnych zaburzeń rytmu serca, w tym torsade de pointes.
amitryptylina, antagonista receptora histaminowego, benzodiazepina, błękit metylenowy, buprenorfina, cymetydyna, depresja oddechowa, depresja OUN, działanie sedatywne, dziurawiec zwyczajny, erytromycyna, fenytoina, induktor CYP3A4, inhibitor enzymu wątrobowego, inhibitor MAO, inhibitor proteazy HIV, INR, karbamazepina, ketokonazol, L-tryptofan, lek przeciwgrzybiczy azolowy, lek przeciwpsychotyczny, lek serotoninergiczny, linezolid, lit, nefazodon, opioid, paroksetyna, przełom nadciśnieniowy, ryfampicyna, rysperydon, SSRI, torsade de pointes, tramadol, tryptan, warfaryna, wenlafaksyna, wydłużenie odstępu QT, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Kliogest 2 mg + 1 mg
Produkt leczniczy Kliogest, zawierający 2 mg estradiolu (estradiol półwodny) oraz 1 mg octanu noretysteronu, wykazuje liczne interakcje lekowe, które mogą wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo hormonalnej terapii zastępczej (HTZ). Szczególnie istotne są interakcje z induktorami enzymów wątrobowych (np. fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna, dziurawiec zwyczajny), które przyspieszają metabolizm estrogenów i progestagenów, prowadząc do zmniejszenia działania terapeutycznego oraz zmian w profilu krwawień. Ponadto, jednoczesne stosowanie lamotryginy może indukować glukuronidację tego leku, obniżając jego stężenie i ryzykując pogorszenie kontroli napadów padaczkowych. Interakcje z lekami przeciwwirusowymi stosowanymi w terapii WZW C (ombitaswir/parytaprewir/rytonawir, glekaprewir/pibrentaswir) mogą zwiększać aktywność aminotransferaz (AlAT) powyżej 5-krotnej górnej granicy normy, choć ryzyko to jest mniejsze dla estradiolu niż dla etynyloestradiolu. Warto również zwrócić uwagę na wpływ Kliogestu na wyniki testów laboratoryjnych, takich jak test obciążenia glukozą czy ocena czynności tarczycy.
aktywność transaminaz, choroba sercowo-naczyniowa, cyklosporyna, czynność tarczycy, dziurawiec zwyczajny, estradiol, estrogen i progestagen, glukuronidacja lamotryginy, induktor enzymu wątrobowego, inhibitor enzymu wątrobowego, ketokonazol, lamotrygina, lek przeciwbakteryjny, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwwirusowy, octan noretysteronu, terapia hormonalna zastępcza, test obciążenia glukozą, wirusowe zapalenie wątroby typu C - Leksykon leków
Interakcje leku – Abirateron Aristo 500 mg
Abirateron Aristo wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, zwłaszcza z induktorami enzymu CYP3A4, które mogą zmniejszać jego biodostępność nawet o 55% (np. ryfampicyna 600 mg/dobę). Podawanie leku z jedzeniem znacząco zwiększa wchłanianie abirateronu, jednak brak jest danych potwierdzających bezpieczeństwo takiego stosowania, dlatego lek nie powinien być podawany podczas posiłków. Abirateron jest także inhibitorem CYP2D6 i CYP2C8, co prowadzi do zwiększenia stężeń substratów tych enzymów, np. AUC dekstrometorfanu wzrasta około 2,9-krotnie, a AUC pioglitazonu o 46%. W związku z tym zaleca się ostrożność i ewentualne dostosowanie dawek leków metabolizowanych przez te enzymy, zwłaszcza o wąskim indeksie terapeutycznym (np. metoprolol, kodeina, pioglitazon, repaglinid).
abirateron octan, antybiotyk przeciwgruźliczy, beta-bloker, biodostępność abirateronu, dekstrometorfan, dziurawiec zwyczajny, farmakokinetyka abirateronu, fluorochinolon, gospodarka lipidowa, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor enzymu wątrobowego, karbamazepina, ketokonazol, lek antyarytmiczny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpsychotyczny, pioglitazon, ryfampicyna, silny induktor CYP3A4, spironolakton, supresja androgenowa, swoisty antygen sterczowy, torsades de pointes, transporter OATP1B1, wąski indeks terapeutyczny, wydłużenie QT, zakażenie mykobakteryjne - Leksykon substancji czynnych
Testosteron undekanonian – Interakcje
Testosteron undekanonian, substancja czynna preparatu Undestor Testocaps, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Androgeny mogą poprawiać tolerancję glukozy, co u pacjentów z cukrzycą wymaga monitorowania glikemii i potencjalnej redukcji dawek insuliny lub leków przeciwcukrzycowych. Ponadto, testosteron undekanonian nasila działanie przeciwzakrzepowe pochodnych kumaryny, co wymaga ścisłej kontroli czasu protrombinowego i ewentualnej korekty dawek leków przeciwzakrzepowych. Współstosowanie z ACTH lub kortykosteroidami zwiększa ryzyko obrzęków, szczególnie u pacjentów z chorobami serca, wątroby lub predyspozycją do zatrzymania płynów. Preparat powinien być przyjmowany podczas posiłku, co optymalizuje jego biodostępność. Wpływ testosteronu na wyniki badań hormonalnych tarczycy obejmuje zmniejszenie stężenia globuliny wiążącej tyroksynę oraz całkowitej tyroksyny (T4), jednak bez klinicznych objawów zaburzeń czynności tarczycy.
ACTH, androgen, biodostępność substancji czynnej, czas protrombinowy, glikemia, globulina wiążąca tyroksynę, hepatotoksyczność, hormon adrenokortykotropowy, hormony tarczycy, induktor enzymu, induktor enzymu wątrobowego, inhibitor enzymu, inhibitor enzymu wątrobowego, insulina, kortykosteroid, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwzakrzepowy, parametr wątrobowy, pochodna kumaryny, retencja sodu, ryzyko krwawienia, testosteron undekanonian, tyroksyna całkowita - Leksykon substancji czynnych
Lorazepam – Interakcje
Lorazepam, będący benzodiazepiną o działaniu hamującym ośrodkowy układ nerwowy (OUN), wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie lorazepamu z alkoholem oraz opioidami, co prowadzi do nasilonej sedacji, depresji oddechowej, a nawet ryzyka śpiączki i zgonu. Interakcje z lekami przeciwpsychotycznymi, przeciwdepresyjnymi, przeciwhistaminowymi, przeciwpadaczkowymi oraz zwiotczającymi mięśnie mogą potęgować działanie uspokajające i miorelaksacyjne lorazepamu. Metabolizm lorazepamu odbywa się głównie przez glukuronidację oraz częściowo przez CYP3A, co powoduje, że inhibitory (np. ketokonazol, erytromycyna) zwiększają stężenie leku, a induktory (np. ryfampicyna, karbamazepina) je obniżają. W przypadku stosowania walproinianu sodu lub probenecydu zaleca się redukcję dawki lorazepamu o około 50% ze względu na zmniejszony klirens i wydłużony okres półtrwania.
alfa-adrenolityk, antagonista kanału wapniowego, antagonista receptora angiotensyny, ataksja, baklofen, benzodiazepina, beta-adrenolityk, cytochrom P450, cyzapryd, depresja oddechowa, disulfiram, funkcja poznawcza, glukuronidacja, induktor enzymu wątrobowego, inhibitor enzymu wątrobowego, inhibitor konwertazy angiotensyny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, klozapina, lek hipotensyjny, lek moczopędny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpsychotyczny, lek zwiotczający mięśnie, lofeksydyna, loksapina, lorazepam, miorelaksacja, nabilon, nadmierne ślinienie, objawy pozapiramidowe, opioidy, ośrodkowy układ nerwowy, probenecyd, sedacja, stupor, teofilina, tyzanidyna, uzależnienie psychiczne, walproinian sodu, zaburzenie psychomotoryczne, znieczulenie ogólne