uwalnianie norepinefryny
Uwalnianie norepinefryny (nazywanej również noradrenaliną) to kluczowy proces fizjologiczny zachodzący w układzie nerwowym. Norepinefryna jest katecholaminowym neuroprzekaźnikiem i hormonem, uwalnianym głównie z zakończeń nerwowych układu współczulnego oraz rdzenia nadnerczy w odpowiedzi na stres i inne bodźce.
Proces uwalniania norepinefryny odbywa się poprzez egzocytozę z pęcherzyków synaptycznych w zakończeniach neuronów adrenergicznych. Po uwolnieniu do szczeliny synaptycznej, norepinefryna wiąże się z receptorami adrenergicznymi (α i β), inicjując odpowiedź fizjologiczną obejmującą zwiększenie ciśnienia tętniczego, przyspieszenie akcji serca, rozszerzenie oskrzeli oraz mobilizację zapasów energii.
Zaburzenia w uwalnianiu norepinefryny są związane z wieloma stanami patologicznymi, w tym z depresją, zaburzeniami lękowymi, ADHD, niewydolnością krążenia i guzem chromochłonnym. Leki wpływające na uwalnianie norepinefryny, takie jak inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny (NRI) czy inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), są szeroko stosowane w leczeniu depresji i innych zaburzeń psychicznych.
W diagnostyce zaburzeń związanych z nieprawidłowym uwalnianiem norepinefryny stosuje się oznaczanie jej stężenia oraz jej metabolitów w osoczu i moczu. Szczególnie istotne jest to w diagnostyce guzów chromochłonnych i paraganglioma, gdzie obserwuje się nadmierne uwalnianie katecholamin.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Fentermine – Właściwości farmakodynamiczne
Fentermina, będąca składnikiem leku Qsiva, wykazuje działanie anorektyczne poprzez stymulację uwalniania norepinefryny w podwzgórzu, bez istotnego wpływu na układ dopaminergiczny i serotoninergiczny. W badaniach klinicznych fazy III (EQUIP, CONQUER, OB-301) obejmujących 3678 pacjentów z otyłością i nadwagą z chorobami współistniejącymi, terapia Qsiva w dawkach 3,75 mg+23 mg, 7,5 mg+46 mg oraz 15 mg+92 mg fenterminy i topiramatu skutkowała istotną statystycznie redukcją masy ciała odpowiednio o 5,1%, 7,8% i 9,8-10,9% po roku leczenia, w porównaniu do 1,2-1,6% w grupie placebo. Odsetek pacjentów osiągających redukcję masy ciała ≥5% wynosił 44,9% i 66,7% dla wyższych dawek Qsiva, a redukcja ≥15% dotyczyła 32,3% pacjentów przy dawce 15 mg+92 mg (p<0,001). Efekt ten był niezależny od płci, wieku, rasy, BMI i statusu cukrzycy. Ponadto, leczenie Qsiva wiązało się ze znaczącym obniżeniem ciśnienia tętniczego (spadek skurczowego o 4,7-5,6 mm Hg) oraz poprawą profilu lipidowego (obniżenie triglicerydów, wzrost HDL-C) i gospodarki węglowodanowej (redukcja HbA1c i glukozy na czczo o 9,7-11,9 mg/dl w porównaniu do 5,6 mg/dl w placebo).
anhydraza węglanowa, biosynteza lipidów, cholesterol HDL, ciśnienie tętnicze, cukrzyca typu 2, dieta niskokaloryczna, efekt anorektyczny, fentermina, glukoza na czczo, gospodarka dopaminergiczna, gospodarka węglowodanowa, hemoglobina glikowana, otyłość, podwzgórze, profil lipidowy, Qsiva, redukcja masy ciała, ryzyko sercowo-naczyniowe, topiramat, triglicerydy, układ serotoninergiczny, uwalnianie norepinefryny, wskaźnik masy ciała