inhibitor CYP 2C8
Inhibitory CYP2C8 to substancje, które hamują aktywność enzymu cytochromu P450 2C8, jednego z kluczowych enzymów biorących udział w metabolizmie leków w wątrobie. Enzym CYP2C8 odpowiada za metabolizm około 5% wszystkich leków, w tym przeciwcukrzycowych (np. rosiglitazon, pioglitazon), statyn (np. ceriwastatyna), przeciwnowotworowych (np. paklitaksel) oraz niektórych niesteroidowych leków przeciwzapalnych.
Do silnych inhibitorów CYP2C8 należą m.in. gemfibrozyl, trimetoprim oraz montelukast. Umiarkowanymi inhibitorami są ketokonazol, flukonazol i deferasiroks. Hamowanie aktywności CYP2C8 może prowadzić do znaczącego zwiększenia stężenia metabolizowanych przez ten enzym leków, co zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych i toksyczności.
Interakcje z inhibitorami CYP2C8 mają istotne znaczenie kliniczne. Przykładowo, jednoczesne stosowanie gemfibrozylu z ceriwastatyną zwiększa ryzyko rabdomiolizy, co doprowadziło do wycofania ceriwastatyny z rynku. Podobnie, łączne stosowanie gemfibrozylu z repaglinidą może skutkować ciężką hipoglikemią. W praktyce klinicznej konieczne jest uwzględnianie potencjalnych interakcji przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów CYP2C8 z lekami będącymi substratami tego enzymu.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Montelukast – Interakcje
Montelukast, stosowany w leczeniu astmy oskrzelowej, wykazuje korzystny profil interakcji farmakokinetycznych z większością leków powszechnie stosowanych w terapii tej choroby. W dawce klinicznej nie wpływa istotnie na farmakokinetykę teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol/noretyndron 35:1), terfenadyny, digoksyny oraz warfaryny. Montelukast jest metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP 3A4, 2C8 i 2C9, co ma znaczenie kliniczne w kontekście interakcji z lekami indukującymi lub hamującymi te enzymy. Indukcja przez fenobarbital powoduje zmniejszenie AUC montelukastu o około 40%, co wymaga ostrożności, zwłaszcza u dzieci, oraz rozważenia dostosowania dawki. Podobne ryzyko zmniejszenia stężenia montelukastu występuje przy jednoczesnym stosowaniu fenytoiny i ryfampicyny, przy czym ryfampicyna może wywołać efekt o umiarkowanym do wysokiego znaczeniu klinicznym.
alkohol etylowy, astma oskrzelowa, cytochrom P450, digoksyna, doustne środki antykoncepcyjne, działanie przeciwzakrzepowe, etynyloestradiol, farmakokinetyka, fenobarbital, fenytoina, gemfibrozyl, inhibitor CYP 2C8, itrakonazol, izoenzym CYP 3A4, monitorowanie INR, montelukast, noretyndron, paklitaksel, prednizolon, prednizon, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, schorzenia dróg oddechowych, teofilina, terapia skojarzona astmy, terfenadyna, trimetoprim, warfaryna, zaburzenia neuropsychiatryczne - Leksykon leków
Interakcje leku – Monkasta 5 mg
Montelukast, substancja czynna preparatu Monkasta 5 mg, wykazuje korzystny profil interakcji farmakokinetycznych, nie wpływając istotnie na metabolizm leków takich jak teofilina, prednizon, doustne środki antykoncepcyjne, terfenadyna, digoksyna czy warfaryna. Jednakże u pacjentów stosujących fenobarbital obserwuje się około 40% redukcję AUC montelukastu, co wymaga szczególnej ostrożności, zwłaszcza u dzieci, ze względu na indukcję izoenzymów CYP3A4, CYP2C8 i CYP2C9. Montelukast jest substratem CYP2C8, CYP2C9 i CYP3A4, a jego ekspozycja może wzrosnąć 4,4-krotnie pod wpływem gemfibrozylu, silnego inhibitora CYP2C8 i 2C9, choć rutynowa modyfikacja dawki nie jest konieczna. Inhibitory takie jak itrakonazol i trimetoprim nie wykazują klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę montelukastu.
astma oskrzelowa, centralny układ nerwowy, CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 3A4, depresja, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, działanie hepatotoksyczne, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, gemfibrozyl, induktor cytochromu P450, inhibitor CYP 2C8, itrakonazol, montelukast, noretyndron, paklitaksel, parametr farmakokinetyczny, prednizolon, prednizon, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, skłonność samobójcza, teofilina, terfenadyna, trimetoprim, warfaryna, zaburzenie czynności wątroby, zdarzenie neuropsychiatryczne - Leksykon leków
Interakcje leku – Orilukast 4 mg
Montelukast, substancja czynna Orilukastu, jest metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP 2C8, a w mniejszym stopniu CYP 2C9 i CYP 3A4. W dawce klinicznej nie wykazuje istotnego wpływu na farmakokinetykę leków takich jak teofilina, prednizon, prednizolon, doustne środki antykoncepcyjne (etynyloestradiol/noretyndron 35:1), terfenadyna, digoksyna czy warfaryna. Istotne klinicznie interakcje obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu induktorów enzymów wątrobowych, np. fenobarbitalu, który zmniejsza AUC montelukastu o około 40%. Podobną ostrożność należy zachować przy fenytoinie i ryfampicynie. Montelukast jest silnym inhibitorem CYP 2C8 in vitro, jednak badania kliniczne z rozyglitazonem nie potwierdziły istotnego hamowania tego enzymu in vivo, co wskazuje na brak konieczności modyfikacji dawkowania leków metabolizowanych przez CYP 2C8 (paklitaksel, rozyglitazon, repaglinid).
AUC, CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 3A4, dehydrogenaza alkoholowa, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, ekspozycja na lek, etynyloestradiol z noretyndronem, farmakokinetyka, fenobarbital, fenytoina, gemfibrozyl, induktor enzymatyczny, inhibitor CYP 2C8, inhibitor izoenzymu, interakcja farmakologiczna, itrakonazol, metabolizm wątrobowy, montelukast, paklitaksel, prednizolon, prednizon, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, substancja czynna, teofilina, terfenadyna, trimetoprym, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Montelukast Medreg 10 mg
Montelukast Medreg wykazuje korzystny profil interakcji farmakokinetycznych, umożliwiający jednoczesne stosowanie z wieloma lekami powszechnie używanymi w terapii astmy, takimi jak teofilina, prednizon, prednizolon, doustne środki antykoncepcyjne, terfenadyna, digoksyna oraz warfaryna, bez istotnego wpływu na ich parametry farmakokinetyczne. Montelukast jest metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP 3A4, CYP 2C8 i CYP 2C9, co wymaga ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu z induktorami tych enzymów (fenobarbital, fenytoina, ryfampicyna), które mogą zmniejszać AUC montelukastu nawet o około 40%, potencjalnie obniżając skuteczność terapii, zwłaszcza u pacjentów pediatrycznych. Z kolei silny inhibitor CYP 2C8, gemfibrozyl, zwiększa ekspozycję na montelukast 4,4-krotnie, co nie wymaga zmiany dawkowania, ale wymaga monitorowania działań niepożądanych. Inhibitory o mniejszej sile, takie jak trimetoprim czy itrakonazol, nie wykazują klinicznie istotnych interakcji.
CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 3A4, cytochrom P450, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, gemfibrozyl, induktor enzymatyczny, inhibitor CYP 2C8, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, itrakonazol, montelukast, ośrodkowy układ nerwowy, paklitaksel, prednizolon, prednizon, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, teofilina, terfenadyna, trimetoprim, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Montelukast Bluefish Pharma 5 mg
Montelukast Bluefish Pharma w dawce 5 mg, stosowany w profilaktyce i długotrwałym leczeniu astmy, wykazuje minimalny wpływ na farmakokinetykę większości leków. Wyjątkiem jest fenobarbital, który indukuje enzymy CYP 3A4, 2C8 i 2C9, powodując około 40% redukcję AUC montelukastu, co może obniżać jego skuteczność, zwłaszcza u pacjentów pediatrycznych. Inne leki indukujące te izoenzymy, takie jak fenytoina i ryfampicyna, również mogą zmniejszać stężenie montelukastu w osoczu, dlatego wymagana jest ostrożność i monitorowanie efektu terapeutycznego. Montelukast jest silnym inhibitorem CYP 2C8 in vitro, jednak badania kliniczne nie potwierdzają istotnego wpływu na metabolizm leków metabolizowanych przez ten enzym, np. paklitakselu, rozyglitazonu czy repaglinidu. Współistniejące stosowanie gemfibrozylu, inhibitora CYP 2C8 i 2C9, zwiększa ekspozycję na montelukast 4,4-krotnie, co nie wymaga zmiany dawki, ale może zwiększać ryzyko działań niepożądanych.
antybiotyk przeciwgruźliczy, digoksyna, farmakokinetyka, fenobarbital, fenytoina, gemfibrozyl, indukcja enzymatyczna, induktor enzymatyczny, inhibicja enzymatyczna, inhibitor CYP 2C8, inhibitor CYP 3A4, inhibitor izoenzymu, itrakonazol, izoenzym CYP, izoenzym CYP 2C8, leczenie astmy, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwnowotworowy, lek przeciwpadaczkowy, lek sedatywny, montelukast, paklitaksel, prednizon, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, skurcz oskrzeli, teofilina, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Singulair 10 10 mg
Montelukast, składnik Singulair 10, wykazuje korzystny profil interakcji farmakokinetycznych, umożliwiający jednoczesne stosowanie z wieloma lekami stosowanymi w terapii astmy. Metabolizm montelukastu odbywa się głównie przez izoenzymy CYP 2C8, 2C9 oraz 3A4, co wymaga ostrożności przy jednoczesnym podawaniu induktorów tych enzymów, takich jak fenobarbital (zmniejszenie AUC montelukastu o około 40%), fenytoina i ryfampicyna, zwłaszcza u dzieci. Montelukast jest silnym inhibitorem CYP 2C8 in vitro, jednak badania kliniczne z rozyglitazonem nie wykazały istotnego hamowania tego enzymu in vivo, co eliminuje konieczność modyfikacji dawek leków będących substratami CYP 2C8 (paklitaksel, rozyglitazon, repaglinid). Istotna jest interakcja z gemfibrozylem, który zwiększa ekspozycję na montelukast 4,4-krotnie, jednak nie wymaga to zmiany dawkowania, choć może zwiększać ryzyko działań niepożądanych.
cytochrom P450, dehydrogenaza alkoholowa, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, fenobarbital, fenytoina, gemfibrozyl, induktor enzymu CYP, inhibitor CYP 2C8, itrakonazol, izoenzym CYP, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwnowotworowy, montelukast, paklitaksel, prednizon, profil metaboliczny, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, Singulair, teofilina, terfenadyna, tiazolidynedion, trimetoprim, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Monkasta 4 mg
Montelukast (Monkasta, 4 mg, tabletki do rozgryzania i żucia) wykazuje korzystny profil interakcji farmakokinetycznych, nie wpływając istotnie na metabolizm leków takich jak teofilina, prednizon, prednizolon, doustne środki antykoncepcyjne (etynyloestradiol z noretyndronem 35:1), terfenadyna, digoksyna czy warfaryna. Montelukast jest metabolizowany głównie przez enzymy CYP 3A4, CYP 2C8 i CYP 2C9, co wymaga ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu induktorów tych enzymów (fenobarbital, fenytoina, ryfampicyna), gdyż fenobarbital zmniejsza AUC montelukastu o około 40%. Montelukast jest silnym inhibitorem CYP 2C8 in vitro, jednak badania kliniczne z rozyglitazonem nie potwierdziły istotnej inhibicji tego enzymu in vivo, co sugeruje brak znaczącego wpływu na metabolizm leków takich jak paklitaksel, rozyglitazon czy repaglinid.
astma, AUC, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, działanie niepożądane, enzym CYP 2C9, enzym CYP 3A4, etynyloestradiol z noretyndronem, farmakokinetyka, fenobarbital, fenytoina, gemfibrozyl, induktor enzymu, inhibitor CYP 2C8, interakcja lekowa, itrakonazol, metabolizm leku, montelukast, paklitaksel, prednizolon, prednizon, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, teofilina, terfenadyna, trimetoprym, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Singulair 4 4 mg
Montelukast, substancja czynna preparatu Singulair 4 mg, wykazuje korzystny profil interakcji lekowych, umożliwiający bezpieczne stosowanie z większością leków stosowanych w terapii astmy, takich jak teofilina, prednizon, prednizolon, doustne środki antykoncepcyjne (etynyloestradiol z noretyndronem 35:1), terfenadyna, digoksyna oraz warfaryna, bez istotnego wpływu na ich farmakokinetykę. Kluczową interakcją jest indukcja metabolizmu montelukastu przez fenobarbital, prowadząca do około 40% redukcji AUC montelukastu, co wymaga szczególnej ostrożności, zwłaszcza u dzieci. Montelukast jest metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP 3A4, 2C8 i 2C9, dlatego leki indukujące te enzymy (fenytoina, fenobarbital, ryfampicyna) mogą obniżać jego stężenia, co może wymagać monitorowania terapii.
alkohol benzylowy, astma, CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 3A4, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka, fenobarbital, fenytoina, gemfibrozyl, indukcja metabolizmu, inhibitor CYP 2C8, inhibitor izoenzymu, interakcja lekowa, itrakonazol, izoenzym, montelukast, paklitaksel, prednizolon, prednizon, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, Singulair, teofilina, terfenadyna, trimetoprim, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Montelukast Aurovitas 5 mg
Montelukast, metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP 3A4, 2C8 i 2C9, może być stosowany jednocześnie z wieloma lekami stosowanymi w profilaktyce i leczeniu astmy bez klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych. Badania wykazały brak wpływu montelukastu na farmakokinetykę teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol/noretyndron 35:1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny. Montelukast jest silnym inhibitorem CYP 2C8 in vitro, jednak badania kliniczne z rozyglitazonem potwierdziły brak istotnego hamowania tego enzymu in vivo, co sugeruje, że metabolizm leków takich jak paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid nie ulega znaczącej zmianie. W przypadku jednoczesnego stosowania z gemfibrozylem, silnym inhibitorem CYP 2C8 i 2C9, obserwowano 4,4-krotne zwiększenie ekspozycji na montelukast, co może zwiększać ryzyko działań niepożądanych, choć nie wymaga dostosowania dawki.
astma, AUC, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, etynyloestradiol z noretyndronem, fenobarbital, fenytoina, gemfibrozyl, indukcja enzymatyczna, inhibicja enzymatyczna, inhibitor CYP 2C8, inhibitor CYP 3A4, interakcja lekowa, itrakonazol, izoenzymy CYP, metabolizm wątrobowy, montelukast, ośrodkowy układ nerwowy, paklitaksel, prednizolon, prednizon, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, substrat CYP 2C8, teofilina, terfenadyna, trimetoprym, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Montelukast Bluefish Pharma 10 mg
Montelukast Bluefish Pharma w dawce 10 mg wykazuje niskie ryzyko klinicznie istotnych interakcji lekowych. Jest metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP 3A4, 2C8 i 2C9, co wymaga szczególnej ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu induktorów tych enzymów, takich jak fenobarbital, fenytoina czy ryfampicyna, zwłaszcza u pacjentów pediatrycznych, ze względu na potencjalne zmniejszenie AUC montelukastu o około 40%. Montelukast jest silnym inhibitorem CYP 2C8 in vitro, jednak w warunkach klinicznych nie wykazuje istotnego hamowania metabolizmu leków substratów tego enzymu (np. rozyglitazonu). Jednoczesne podawanie z gemfibrozylem, silnym inhibitorem CYP 2C8 i 2C9, zwiększa ekspozycję na montelukast 4,4-krotnie, co może podnosić ryzyko działań niepożądanych, choć nie wymaga zmiany dawkowania.
astma, cytochrom P450, digoksyna, doustne środki antykoncepcyjne, etynyloestradiol, farmakokinetyka leku, fenobarbital, fenytoina, gemfibrozyl, glikokortykosteroid, indukcja enzymów, induktor enzymu wątrobowego, inhibitor CYP 2C8, interakcja lekowa, itrakonazol, izoenzymy CYP, metabolizm wątrobowy, montelukast, noretyndron, paklitaksel, prednizolon, prednizon, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, substrat CYP 2C8, teofilina, terfenadyna, trimetoprim, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Orilukast 5 mg
Montelukast, będący antagonistą receptorów leukotrienowych i substratem głównie dla izoenzymów CYP 2C8, 2C9 oraz 3A4, wykazuje minimalny kliniczny wpływ na farmakokinetykę wielu leków stosowanych w terapii astmy, takich jak teofilina, prednizon, doustne środki antykoncepcyjne, terfenadyna, digoksyna czy warfaryna. Istotne interakcje farmakokinetyczne obserwuje się jednak przy jednoczesnym stosowaniu montelukastu z induktorami enzymów CYP 3A4, 2C8 i 2C9, np. fenobarbital zmniejsza AUC montelukastu o około 40%. Gemfibrozyl, silny inhibitor CYP 2C8 i 2C9, zwiększa ekspozycję na montelukast ponad 4,4-krotnie, co wymaga monitorowania działań niepożądanych, choć rutynowa zmiana dawkowania nie jest konieczna. Inhibitory takie jak itrakonazol czy trimetoprym nie powodują klinicznie istotnych zmian w farmakokinetyce montelukastu.
antagonista receptora leukotrienowego, astma, cytochrom P450, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, działanie niepożądane OUN, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, gemfibrozyl, induktor enzymu cytochromu P450, inhibitor CYP 2C8, itrakonazol, montelukast, noretyndron, obturacja oskrzeli, paklitaksel, prednizolon, prednizon, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, teofilina, terfenadyna, trimetoprym, warfaryna, zaburzenie czynności wątroby