stężenie finasterydu w osoczu
Stężenie finasterydu w osoczu to parametr farmakokinetyczny określający ilość substancji aktywnej leku w krwi pacjenta. Finasteryd jest inhibitorem 5α-reduktazy typu II, enzymu przekształcającego testosteron w dihydrotestosteron (DHT). Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 1-2 godzinach, a jego biodostępność wynosi około 63%.
W standardowym dawkowaniu (1 mg/dobę w łysieniu androgenowym lub 5 mg/dobę w przeroście prostaty) stężenie finasterydu w osoczu osiąga stan stacjonarny po około 1-2 tygodniach regularnego przyjmowania. Terapeutyczne stężenia finasterydu w osoczu są istotne dla skuteczności leczenia, gdyż prowadzą do zmniejszenia poziomu DHT o około 65-70%, co stanowi główny mechanizm działania leku.
Finasteryd wiąże się z białkami osocza w około 90%, a jego okres półtrwania wynosi średnio 6-8 godzin. Metabolizowany jest głównie w wątrobie przez układ cytochromu P450 3A4, a jego metabolity są wydalane przede wszystkim z moczem. Pomiar stężenia finasterydu w osoczu może być istotny w przypadkach monitorowania terapii, badań farmakokinetycznych lub przy podejrzeniu nieprawidłowego wchłaniania leku.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nezyr 1 mg
Finasteryd, substancja czynna leku Nezyr w dawce 1 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (~80%) niezależną od przyjmowania pokarmu. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynoszące średnio 9,2 ng/ml osiągane jest po około 2 godzinach, a całkowite wchłonięcie substancji następuje w ciągu 6-8 godzin. Finasteryd wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~93%) oraz objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym około 76 litrów (zakres 44-96 l). Metabolizm zachodzi głównie przez enzymy cytochromu P450 3A4, przy czym sam finasteryd nie wpływa na aktywność tego systemu. Po podaniu dawki 1 mg/dobę, pole pod krzywą stężenia (AUC 0-24h) wynosi 53 ng × h/ml. Wydalanie odbywa się głównie z kałem (~57%) oraz z moczem w postaci metabolitów (~39%), przy minimalnym wydalaniu niezmienionego leku. Okres półtrwania wynosi średnio 5-6 godzin, u osób powyżej 70 roku życia wydłuża się do około 8 godzin, jednak bez konieczności modyfikacji dawkowania.
5α-reduktaza, biodostępność finasterydu, cytochrom P450 3A4, dawkowanie leku, finasteryd, finasteryd znakowany izotopowo, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, Nezyr, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, przewlekła niewydolność nerek, stężenie finasterydu w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Finapil 1 mg
Finasteryd, substancja czynna preparatu Finapil (1 mg), jest metabolizowany głównie przez układ cytochromu P450 3A4, jednak sam nie wpływa na funkcjonowanie tego enzymu, co oznacza brak istotnego wpływu na metabolizm innych leków metabolizowanych przez ten szlak. Potencjalne interakcje mogą wystąpić przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów (np. ketokonazol, klarytromycyna) lub induktorów (np. ryfampicyna, fenytoina) cytochromu P450 3A4, co może odpowiednio zwiększać lub zmniejszać stężenie finasterydu w osoczu. Mimo teoretycznej możliwości nasilenia działania lub osłabienia skuteczności finasterydu, ryzyko klinicznie istotnych interakcji jest niskie, a margines bezpieczeństwa leku szeroki. Zaleca się monitorowanie pacjentów, zwłaszcza przy stosowaniu silnych inhibitorów lub induktorów, jednak zwykle nie wymaga to modyfikacji dawki.
choroba wątroby, cytochrom P450 3A4, dziurawiec, enzym wątrobowy, erytromycyna, fenytoina, Finapil, finasteryd, indeks terapeutyczny, induktor cytochromu P450 3A4, inhibitor cytochromu P450 3A4, interakcja lekowa, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, ryfampicyna, rytonawir, stężenie finasterydu w osoczu, zaburzenie czynności wątroby