induktor UGT

Induktory UGT (Urydyno-glukuronylotransferazy) to substancje, które zwiększają ekspresję i aktywność enzymów UGT, odgrywających kluczową rolę w metabolizmie II fazy wielu leków i związków endogennych. Enzymy UGT katalizują proces glukuronidacji, w którym kwas glukuronowy jest przyłączany do substratu, co zwiększa jego rozpuszczalność w wodzie i ułatwia wydalanie z organizmu.

Do najważniejszych induktorów UGT należą: ryfampicyna, fenobarbital, karbamazepina, fenytoina oraz omeprazol. Również niektóre związki pochodzenia roślinnego, jak izotiocyjaniany zawarte w warzywach krzyżowych czy resweratrol z czerwonego wina, mogą indukować aktywność UGT. Przewlekłe spożywanie alkoholu etylowego również prowadzi do indukcji tych enzymów.

Indukcja UGT ma istotne znaczenie kliniczne, ponieważ może prowadzić do obniżenia stężenia i efektu terapeutycznego leków metabolizowanych przez te enzymy. Szczególnie ważne jest to w przypadku substancji o wąskim indeksie terapeutycznym. Znajomość induktorów UGT pomaga w przewidywaniu interakcji lekowych i odpowiednim dostosowaniu dawkowania, co jest kluczowe dla bezpieczeństwa farmakoterapii.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Deferazyroks – Interakcje

Deferazyroks, stosowany w leczeniu przewlekłego obciążenia żelazem, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Metabolizm leku zależy od enzymów UGT, a silne induktory tych enzymów (np. ryfampicyna 600 mg/dobę) zmniejszają ekspozycję na deferazyroks o 44%, co wymaga monitorowania stężenia ferrytyny i dostosowania dawki. Deferazyroks jest również inhibitorem enzymów CYP1A2 i CYP2C8, co prowadzi do znacznego zwiększenia AUC teofiliny (o 84%) oraz repaglinidu (2,3-krotnie) i Cmax repaglinidu (1,6-krotnie). Jednoczesne stosowanie z tymi lekami jest przeciwwskazane lub wymaga ścisłego monitorowania. Ponadto, deferazyroks zmniejsza ekspozycję na substraty CYP3A4 (np. midazolam) o około 17%, co może obniżać skuteczność tych leków. Zaleca się ostrożność i monitorowanie podczas kojarzenia z lekami metabolizowanymi przez CYP3A4, takimi jak cyklosporyna czy hormonalne środki antykoncepcyjne.
beprydyl, biodostępność, busulfan, cyklosporyna, deferazyroks, doustny bisfosfonian, ergotamina, fenobarbital, fenytoina, hepatotoksyczność, hormonalny lek antykoncepcyjny, induktor UGT, inhibitor CYP1A2, inhibitor CYP2C8, karbamazepina, klozapina, kolestyramina, kortykosteroid, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwzakrzepowy, midazolam, niesteroidowy lek przeciwzapalny, NLPZ, paklitaksel, repaglinid, ryfampicyna, rytonawir, środek chelatujący żelazo, stężenie ferrytyny, substrat CYP3A4, symwastatyna, teofilina, tyzanidyna, urydyno-difosfoglukuronozylotransferaza
Leksykon leków
Interakcje leku – Exferana 90 mg

Deferazyroks, stosowany w postaci tabletek powlekanych (Exferana), nie powinien być łączony z innymi lekami chelatującymi żelazo ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa takiego skojarzenia. Przyjmowanie deferazyroksu z pokarmem wysokotłuszczowym zwiększa maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) o 29%, dlatego zaleca się regularność podawania leku o stałej porze, najlepiej na czczo lub z lekkim posiłkiem. Metabolizm deferazyroksu zależy od enzymów UGT, a silne induktory UGT (np. ryfampicyna 600 mg/dobę) mogą zmniejszać ekspozycję na lek nawet o 44% (90% CI: 37%-51%), co wymaga monitorowania stężenia ferrytyny i dostosowania dawki. Kolestyramina znacząco obniża ekspozycję na deferazyroks, co może obniżyć jego skuteczność terapeutyczną.
busulfan, cyklosporyna, deferazyroks, doustny bisfosfonian, ergotamina, fenobarbital, fenytoina, hormonalny lek antykoncepcyjny, induktor UGT, inhibitor CYP1A2, inhibitor CYP2C8, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, karbamazepina, klozapina, kolestyramina, kortykosteroid, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwzakrzepowy, midazolam, niesteroidowy lek przeciwzapalny, owrzodzenie przewodu pokarmowego, paklitaksel, perforacja przewodu pokarmowego, repaglinid, ryfampicyna, rytonawir, środek chelatujący żelazo, środek zobojętniający, stężenie ferrytyny, stężenie glukozy, substrat CYP1A2, substrat CYP2C8, substrat CYP3A4, substrat cytochromu P450, symwastatyna, tabletka powlekana, teofilina, tyzanidyna
Leksykon leków
Interakcje leku – Deferasirox MSN 90 mg

Deferazyroks, stosowany w terapii przewlekłego obciążenia żelazem, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo leczenia. Nie zaleca się łącznego stosowania deferazyroksu z innymi chelatorami żelaza ze względu na ryzyko nadmiernej chelacji. Przyjmowanie leku z pokarmami wysokotłuszczowymi zwiększa Cmax o około 29%, dlatego zaleca się podawanie na czczo lub z lekkim posiłkiem. Silne induktory enzymów UGT (np. ryfampicyna, karbamazepina) obniżają ekspozycję na deferazyroks o 44%, co wymaga monitorowania ferrytyny i dostosowania dawki. Kolestyramina znacząco zmniejsza biodostępność leku, a deferazyroks wpływa na metabolizm substratów CYP3A4, CYP2C8 i CYP1A2, co może wymagać modyfikacji dawkowania leków takich jak cyklosporyna, repaglinid (AUC wzrost 2,3-krotny, Cmax 1,6-krotny), teofilina (AUC wzrost o 84%) oraz innych o wąskim indeksie terapeutycznym.
biodostępność, bisfosfonian, busulfan, chelacja żelaza, cyklosporyna, cytochrom P450, dawka pojedyncza, deferazyroks, działanie niepożądane, działanie toksyczne, ekspozycja na lek, ergotamina, fenobarbital, fenytoina, ferrytyna w surowicy, glukuronozylotransferaza, hepatotoksyczność, hipoglikemia, indeks terapeutyczny, induktor UGT, inhibitor CYP1A2, inhibitor CYP2C8, karbamazepina, klozapina, kolestyramina, kortykosteroid, krążenie jelitowo-wątrobowe, lek przeciwzakrzepowy, midazolam, niesteroidowy lek przeciwzapalny, podrażnienie błony śluzowej, produkt zobojętniający, repaglinid, ryfampicyna, rytonawir, środek chelatujący żelazo, stężenie glukozy, symwastatyna, teofilina, tyzanidyna, uszkodzenie wątroby

induktor UGT

Powiązane wpisy

Deferazyroks – Interakcje

Interakcje leku – Exferana 90 mg

Interakcje leku – Deferasirox MSN 90 mg