antagonista cholinesterazy

Antagoniści cholinesterazy (inhibitory cholinesterazy) to grupa związków chemicznych hamujących działanie enzymu acetylocholinesterazy, który rozkłada acetylocholinę – neuroprzekaźnik układu nerwowego. Blokując działanie tego enzymu, antagoniści cholinesterazy zwiększają stężenie acetylocholiny w synapsach cholinergicznych, przedłużając i nasilając jej działanie.

W medycynie antagoniści cholinesterazy znajdują zastosowanie w leczeniu chorób neurodegeneracyjnych, szczególnie choroby Alzheimera (donepezyl, rywastygmina, galantamina), miastenii (neostygmina, pirydostygmina), jaskry (fizostygmina) oraz w anestezjologii do odwracania działania niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie (neostygmina).

Mechanizm działania tych leków polega na wiązaniu się z centrum aktywnym enzymu cholinesterazy, co uniemożliwia hydrolizę acetylocholiny. Efektem jest nasilenie transmisji cholinergicznej w układzie nerwowym, zarówno ośrodkowym, jak i obwodowym, co przekłada się na poprawę funkcji poznawczych u pacjentów z otępieniem czy zwiększenie siły mięśniowej u chorych z miastenią.

Działania niepożądane antagonistów cholinesterazy wynikają z nadmiernej stymulacji receptorów cholinergicznych i obejmują: bradykardię, hipotensję, zwiększone wydzielanie śliny i potu, nudności, wymioty, biegunkę, skurcze oskrzeli oraz zwiększone napięcie mięśni gładkich. Przedawkowanie może prowadzić do tzw. kryzy cholinergicznej, która stanowi zagrożenie życia.

Powiązane wpisy

  1. 09.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl