fingolimod
Fingolimod to doustny lek immunomodulujący stosowany w leczeniu rzutowo-remisyjnej postaci stwardnienia rozsianego (RRMS). Jest to pierwszy lek z grupy modulatorów receptora fosforanu sfingozyny-1 (S1P), który po fosforylacji wiąże się z receptorami S1P na limfocytach, prowadząc do ich sekwestracji w węzłach chłonnych.
Mechanizm działania fingolimodu polega na zmniejszeniu liczby krążących limfocytów, w tym autoreaktywnych komórek T, które mogłyby przedostać się do ośrodkowego układu nerwowego i powodować uszkodzenia. Lek nie powoduje niszczenia limfocytów, a jedynie ich redystrybucję, co jest odwracalne po zakończeniu terapii.
W praktyce klinicznej fingolimod wykazuje skuteczność w redukcji częstości rzutów choroby oraz spowolnieniu progresji niepełnosprawności. Wymaga monitorowania pacjentów pod kątem potencjalnych działań niepożądanych, takich jak bradykardia po pierwszej dawce, wzrost aktywności enzymów wątrobowych, obrzęk plamki żółtej czy zakażenia oportunistyczne, związane z jego immunosupresyjnym działaniem.
Fingolimod jest przeciwwskazany u pacjentów z istotnymi chorobami serca, ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz w ciąży. Ze względu na długi okres półtrwania (6-9 dni), efekty immunosupresyjne mogą utrzymywać się przez kilka tygodni po zaprzestaniu leczenia, co jest istotne przy planowaniu zmiany terapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Efigalo 0,5 mg
Fingolimod (Efigalo) w dawce 0,5 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z zaburzeniami układu immunologicznego, w tym zespołem niedoboru odporności, ciężkimi aktywnymi zakażeniami (np. zapalenie wątroby, gruźlica), aktywnymi nowotworami złośliwymi oraz ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (stopień C wg Child-Pugh). Ze względu na wpływ na układ sercowo-naczyniowy, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z przebytym zawałem mięśnia sercowego, niestabilną dławicą piersiową, udarem mózgu lub TIA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niewyrównaną niewydolnością serca (klasy III/IV wg NYHA), ciężkimi zaburzeniami rytmu serca wymagającymi leków przeciwarytmicznych klasy Ia lub III, blokiem przedsionkowo-komorowym II stopnia typu Mobitz II, III stopnia oraz zespołem chorego węzła zatokowego bez rozrusznika. Przeciwwskazaniem jest także wydłużenie odstępu QTc ≥500 ms oraz ciąża i brak skutecznej antykoncepcji u kobiet w wieku rozrodczym.
badanie serologiczne, blok przedsionkowo-komorowy, choroba niedokrwienna serca, choroba nowotworowa złośliwa, działanie teratogenne, enzymy wątrobowe, fingolimod, gruźlica, klasyfikacja Child-Pugh, klasyfikacja NYHA, lek immunosupresyjny, lek przeciwarytmiczny, nadwrażliwość, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, przejściowy atak niedokrwienny, rozrusznik serca, stan przednowotworowy, udar mózgu, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie rytmu serca, zakażenie oportunistyczne, zapalenie wątroby, zawał mięśnia sercowego, zespół chorego węzła zatokowego, zespół niedoboru odporności - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Fingolimod Alvogen 0,5 mg
Fingolimod Alvogen (0,5 mg, kapsułki twarde) zawiera fingolimod chlorowodorek, który wykazuje istotne działanie teratogenne i jest bezwzględnie przeciwwskazany u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących skutecznej antykoncepcji. Przed rozpoczęciem terapii należy uzyskać negatywny wynik testu ciążowego oraz poinformować pacjentkę o ryzyku dla płodu i konieczności stosowania antykoncepcji przez cały okres leczenia oraz przez 2 miesiące po jego zakończeniu, co wynika z około 2-miesięcznego okresu eliminacji leku z organizmu. Stosowanie fingolimodu w ciąży wiąże się z dwukrotnym wzrostem ryzyka ciężkich wad wrodzonych (w populacji ogólnej 2-3% według EUROCAT), w tym wrodzonych chorób serca (np. ubytek w przegrodzie międzyprzedsionkowej i międzykomorowej, tetralogia Fallota), anomalii nerek oraz układu mięśniowo-szkieletowego. W przypadku planowania ciąży leczenie należy przerwać co najmniej 2 miesiące przed poczęciem, a w przypadku nieplanowanej ciąży podczas terapii – natychmiast odstawić lek i przeprowadzić badania ultrasonograficzne w celu wykrycia wad rozwojowych.
angiogeneza, anomalia rozwojowa nerek, anomalia układu mięśniowo-szkieletowego, antykoncepcja, badanie ultrasonograficzne, chlorowodorek, działanie niepożądane, działanie teratogenne, eliminacja leku, embriogeneza, fingolimod, nawrót choroby, przetrwały pień tętniczy, receptor fosforanu sfingozyny, test ciążowy, tetralogia Fallota, toksyczność reprodukcyjna, ubytek przegrody międzykomorowej, ubytek przegrody międzyprzedsionkowej, wady wrodzone, wrodzona choroba serca, zdrowie reprodukcyjne - Leksykon substancji czynnych
Betaksolol – Interakcje
Betaksolol, jako selektywny beta-adrenolityk, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne, zwłaszcza w kontekście układu sercowo-naczyniowego. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie betaksololu z floktafeniną i sultoprydem ze względu na ryzyko znacznego zahamowania reakcji kompensacyjnych i nasilonej bradykardii. Niezalecane są także połączenia z amiodaronem, glikozydami nasercowymi, werapamilem oraz fingolimodem, które mogą prowadzić do zaburzeń automatyzmu, przewodzenia i kurczliwości mięśnia sercowego, a także do ciężkiej bradykardii. W przypadku fingolimodu konieczne jest monitorowanie pacjenta przez co najmniej noc. Szczególną ostrożność należy zachować przy stosowaniu halogenowych wziewnych leków znieczulających, antagonistów wapnia (beprydyl, diltiazem, mibefradyl), leków przeciwarytmicznych, baklofenu, insuliny i sulfonamidów hipoglikemizujących, lidokainy oraz środków kontrastujących zawierających jod, ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych, takich jak niedociśnienie tętnicze, bradykardia, czy zaburzenia rytmu serca. Alkohol może zwiększać stężenie betaksololu w surowicy i nasilać jego działanie hipotensyjne oraz maskować objawy hipoglikemii, co wymaga szczególnej ostrożności lub unikania spożycia alkoholu podczas terapii.
adrenalina, amiodaron, antagonista wapnia, baklofen, beta-adrenolityk, betaksolol, bradykardia, chinidyna, dihydropirydyna, diltiazem, dyzopiramid, działanie inotropowe, fingolimod, floktafenina, glikozyd nasercowy, halogenowy lek znieczulający, hipoglikemia, inhibitor monoaminooksydazy, klonidyna, kortykosteroid, lek przeciwarytmiczny, lek sympatykomimetyczny, lidokaina, meflochina, mibefradyl, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, nifedypina, propafenon, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, środek kontrastujący, sultopryd, tetrakozaktyd, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, werapamil, węzeł zatokowy, zahamowanie zatokowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Efigalo 0,5 mg
Leczenie fingolimodem (Efigalo) powinno być prowadzone pod ścisłym nadzorem lekarzy doświadczonych w terapii stwardnienia rozsianego. U dorosłych zalecana dawka wynosi 0,5 mg doustnie raz na dobę, bez konieczności modyfikacji w trakcie terapii. U dzieci i młodzieży powyżej 10 lat dawkowanie zależy od masy ciała: 0,25 mg raz na dobę dla pacjentów ≤40 kg (należy stosować inne preparaty fingolimodu, gdyż Efigalo 0,25 mg nie jest dostępny) oraz 0,5 mg raz na dobę dla masy ciała >40 kg. W przypadku wzrostu masy ciała powyżej 40 kg u pacjentów pediatrycznych, konieczna jest zmiana dawki na 0,5 mg z powtórnym monitorowaniem po pierwszej dawce. Monitorowanie jest również wskazane po przerwach w leczeniu przekraczających określone limity czasowe (np. ≥1 dzień w pierwszych 2 tygodniach terapii, ≥7 dni w 3. i 4. tygodniu, ≥2 tygodnie po miesiącu leczenia).
25 mg, 5 mg, bezpieczeństwo stosowania leku, ciężkie zaburzenie wątroby, dawka 0, dostosowanie dawki, Efigalo, fingolimod, łagodne zaburzenie wątroby, monitorowanie pacjenta, pierwsza dawka leku, podanie doustne, przeciwwskazanie, przerwa w leczeniu, przerwanie leczenia, skala Child-Pugh, skuteczność terapii, stwardnienie rozsiane, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Fingolimod Reddy 0,5 mg
Leczenie fingolimodem (Fingolimod Reddy) powinno być inicjowane i monitorowane przez lekarzy doświadczonych w terapii stwardnienia rozsianego. U dorosłych zalecana dawka wynosi 0,5 mg doustnie raz na dobę, niezależnie od posiłku. U dzieci i młodzieży powyżej 10 lat dawkowanie jest zależne od masy ciała: pacjenci ≤40 kg powinni otrzymywać 0,25 mg, natomiast powyżej 40 kg standardową dawkę 0,5 mg. W przypadku wzrostu masy ciała powyżej 40 kg u młodszych pacjentów, dawkę należy zwiększyć do 0,5 mg z powtórnym monitorowaniem jak przy pierwszej dawce. Bezpieczeństwo i skuteczność u dzieci poniżej 10 lat nie zostały ustalone, a dane dla grupy 10-12 lat są ograniczone. Wznowienie terapii po przerwie wymaga monitorowania, jeśli przerwa przekracza określone limity czasowe (np. ≥1 dzień w pierwszych 2 tygodniach, >7 dni w 3.-4. tygodniu, >2 tygodnie po 1 miesiącu).
bezpieczeństwo stosowania leku, dawka dobowa, dzieci i młodzież, farmakologia kliniczna, fingolimod, kapsułki twarde, masa ciała, monitorowanie pacjenta, pierwsza dawka leku, podanie doustne, skala Childa-Pugha, stwardnienie rozsiane, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Fingolimod Pharmaselect 0,5 mg
Fingolimod, stosowany w leczeniu stwardnienia rozsianego w dawce 0,5 mg, wiąże się z licznymi działaniami niepożądanymi, z których najczęstsze to ból głowy (24,5%), zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (15,2%), biegunka (12,6%), kaszel (12,3%), grypa (11,4%), zapalenie zatok (10,9%) oraz ból pleców (10,0%). Istotnym zagrożeniem są zakażenia, zwłaszcza dolnych dróg oddechowych i herpeswirusami, w tym przypadki rozsianych i śmiertelnych zakażeń oportunistycznych (np. wirus JC, kryptokoki). Fingolimod powoduje również bradyarytmię i zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, ze spadkiem średniej częstości akcji serca o 12-13 uderzeń/min oraz blokiem AV I stopnia u 4,7% pacjentów. Ponadto obserwuje się wzrost ciśnienia tętniczego o około 3 mmHg skurczowego i 1 mmHg rozkurczowego oraz bezobjawowe podwyższenie ALT ≥3x GGN u 8,0% pacjentów. Wśród poważnych działań neurologicznych odnotowano rzadkie udary, drgawki (5,6% u dzieci i młodzieży), zespół PRES oraz zaostrzenia choroby po zakończeniu terapii.
aminotransferaza alaninowa, autoimmunologiczna niedokrwistość hemolityczna, blok przedsionkowo-komorowy, bradyarytmia, bradykardia, chłoniak, czerniak złośliwy, depresja, drgawki, dysfagia, enzymy wątrobowe, fingolimod, grypa, immunosupresja, kryptokokowe zapalenie opon mózgowych, leukopenia, limfopenia, małopłytkowość, mięsak Kaposiego, nadciśnienie, natężona objętość wydechowa, obrzęk plamki, ostre rozsiane zapalenie mózgu i rdzenia, postępująca wieloogniskowa leukoencefalopatia, rak kolczystokomórkowy, rak podstawnokomórkowy, rak z komórek Merkla, stan padaczkowy, stwardnienie rozsiane, udar niedokrwienny, wirus brodawczaka ludzkiego, wirus JC, zaburzenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zakażenie herpeswirusem, zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zapalenie zatok, zdolność dyfuzyjna płuc, zespół hemofagocytarny, zespół odwracalnej tylnej encefalopatii - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Fingolimod Adamed 0,5 mg
Fingolimod Adamed w dawce 0,5 mg (chlorowodorek fingolimodu) jest lekiem modyfikującym przebieg choroby, stosowanym w monoterapii u dorosłych oraz dzieci i młodzieży powyżej 10. roku życia z wysoce aktywną postacią rzutowo-remisyjnego stwardnienia rozsianego (RRMS). Wskazania obejmują pacjentów z aktywną chorobą pomimo wcześniejszego leczenia modyfikującego przebieg choroby (lek drugiego rzutu) oraz osoby z szybko postępującą, ciężką postacią RRMS, definiowaną jako ≥2 rzuty powodujące niepełnosprawność w ciągu roku oraz obecność aktywnych zmian wzmocnionych gadolinem lub istotny wzrost liczby zmian T2 w MRI mózgu. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest uwzględnienie okresu wypłukiwania poprzednich leków zgodnie z charakterystyką produktu leczniczego.
agresywny przebieg choroby, aktywność choroby, chlorowodorek, ciężka postać RRMS, fingolimod, kapsułki twarde, lek drugiego rzutu, lek modyfikujący przebieg choroby, monoterapia, obrazowanie MRI mózgu, odpowiedź terapeutyczna, profil bezpieczeństwa, rzut choroby, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, stwardnienie rozsiane, wypłukiwanie leku, wzmocnienie po gadolinie, zmiany T2-zależne - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Fingolimod Pharmaselect 0,5 mg
Fingolimod Pharmaselect w dawce 0,5 mg w kapsułkach twardych jest wskazany do monoterapii u pacjentów z ustępująco-nawracającą postacią stwardnienia rozsianego (RRMS) o dużej aktywności choroby. Lek może być stosowany u dorosłych oraz dzieci i młodzieży od 10. roku życia. Wskazania obejmują pacjentów z wysoką aktywnością choroby, u których nie uzyskano odpowiedzi na wcześniejszą terapię modyfikującą przebieg choroby, oraz osoby z szybko rozwijającą się, ciężką postacią RRMS, charakteryzującą się co najmniej dwoma rzutami powodującymi niesprawność w ciągu roku, obecnością co najmniej jednej zmiany wzmacniającej się po podaniu gadolinu w MRI lub znaczącym wzrostem liczby zmian w obrazowaniu T2-zależnym w porównaniu z wcześniejszym badaniem MRI.
chlorowodorek, działanie niepożądane, fingolimod, kapsułka twarda, lek modyfikujący przebieg choroby, neurolog, obrazowanie MRI mózgu, obrazowanie T2-zależne, relapsing-remitting multiple sclerosis, remisja, rzut powodujący niesprawność, stwardnienie rozsiane, szybko rozwijająca się ciężka postać choroby, układ sercowo-naczyniowy, ustępująco-nawracająca postać stwardnienia rozsianego, wysoka aktywność choroby, zaostrzenie objawów - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Efigalo 0,5 mg
Efigalo (fingolimod chlorowodorek) w dawce 0,5 mg w postaci kapsułek twardych jest lekiem modyfikującym przebieg choroby, wskazanym do monoterapii u pacjentów z ustępująco-nawracającą postacią stwardnienia rozsianego (SM) o dużej aktywności. Lek jest stosowany u dorosłych oraz dzieci i młodzieży od 10. roku życia. Wskazania obejmują dwie grupy: pacjentów z utrzymującą się wysoką aktywnością choroby pomimo pełnego leczenia innymi lekami modyfikującymi przebieg SM (terapia drugiego rzutu) oraz pacjentów z szybko rozwijającą się, ciężką postacią SM, u których wystąpiły co najmniej 2 rzuty choroby w ciągu roku oraz obecność zmian w MRI mózgu – wzmocnionych po gadolinie lub znacząco zwiększonych w obrazowaniu T2-zależnym.
badanie neuroobrazowe, efekt niepożądany, fingolimod, interakcja lekowa, kapsułka twarda, lek modyfikujący przebieg choroby, monoterapia, MRI mózgu, neurolog, obrazowanie T2-zależne, rzut choroby, stwardnienie rozsiane, szybko rozwijająca się postać stwardnienia rozsianego, ustępująco-nawracająca postać stwardnienia rozsianego, wysoka aktywność choroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Chantico 0,5 mg
Lek Chantico zawierający fingolimodu chlorowodorek (0,5 mg) jest przeciwwskazany u pacjentów z zespołem niedoboru odporności, ciężkimi aktywnymi zakażeniami (w tym przewlekłymi jak zapalenie wątroby czy gruźlica), aktywnymi nowotworami złośliwymi oraz ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (stopień C wg Child-Pugh). Ponadto, nie należy stosować leku u pacjentów z poważnymi schorzeniami kardiologicznymi, takimi jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, udar mózgu lub TIA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, zaostrzenie niewydolności serca wymagające hospitalizacji oraz niewydolność serca klasy III/IV wg NYHA. Przeciwwskazania obejmują także ciężkie zaburzenia rytmu serca wymagające leków przeciwarytmicznych klasy Ia lub III, blok przedsionkowo-komorowy II stopnia typu Mobitz II i III stopnia, zespół chorego węzła zatokowego bez rozrusznika oraz wyjściowy odstęp QTc ≥ 500 ms, ze względu na ryzyko zaburzeń rytmu serca. Lek jest również przeciwwskazany w ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji, z uwagi na teratogenne działanie fingolimodu.
beta-bloker, blok przedsionkowo-komorowy, choroba autoimmunologiczna, ciężkie zakażenie, fingolimod, gruźlica, klasyfikacja NYHA, lek immunosupresyjny, lek przeciwarytmiczny, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, obrzęk plamki żółtej, odstęp QTc, przejściowy atak niedokrwienny, rozrusznik serca, skala Child-Pugh, stwardnienie rozsiane, szczepionka żywa atenuowana, torsade de pointes, udar mózgu, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie oportunistyczne, zapalenie wątroby, zawał mięśnia sercowego, zespół chorego węzła zatokowego, zespół niedoboru odporności, złośliwa choroba nowotworowa - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Paracetamol Accord 10 mg/ml
Fingolimod (Fingolimod SUN, 0,5 mg, kapsułki twarde) jest przeciwwskazany u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznej antykoncepcji, a także bezwzględnie w okresie ciąży i laktacji. Przed rozpoczęciem terapii należy wykonać test ciążowy i uzyskać wynik negatywny oraz szczegółowo omówić z pacjentką ryzyko teratogenne i konieczność stosowania antykoncepcji przez cały okres leczenia oraz przez 2 miesiące po jego zakończeniu, co wynika z czasu eliminacji leku. W przypadku planowania ciąży zaleca się przerwanie terapii co najmniej 2 miesiące przed poczęciem, z uwzględnieniem ryzyka nawrotu choroby podstawowej. Fingolimod wykazuje działanie teratogenne, zwiększając dwukrotnie ryzyko ciężkich wad wrodzonych (2-3% wg EUROCAT), w tym wrodzonych chorób serca (np. ubytki przegrody międzyprzedsionkowej i międzykomorowej, tetralogia Fallota), anomalii nerek oraz układu mięśniowo-szkieletowego, co jest związane z wpływem na receptor fosforanu sfingozyny 1 i proces angiogenezy w embriogenezie.
anomalia rozwojowa nerek, anomalia rozwojowa układu mięśniowo-szkieletowego, antykoncepcja, działanie teratogenne, embriogeneza, fingolimod, przegroda międzykomorowa, przetrwały pień tętniczy, receptor fosforanu sfingozyny, tetralogia Fallota, ubytek przegrody międzyprzedsionkowej, ultrasonografia płodu, wada nerek, wada przegrody komorowej, wada wrodzona, wiek rozrodczy, wrodzona choroba serca, zaburzenie rozwoju kości - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Bonaxon 0,5 mg
Leczenie produktem leczniczym Bonaxon, zawierającym 0,5 mg fingolimodu w postaci chlorowodorku, powinno być inicjowane i monitorowane przez lekarzy doświadczonych w terapii stwardnienia rozsianego. Zalecana dawka dla dorosłych to jedna kapsułka twarda 0,5 mg podawana doustnie raz na dobę. W przypadku przerwania terapii, czas trwania przerwy determinuje konieczność ponownego monitorowania pacjenta, analogicznie do pierwszej dawki, szczególnie jeśli przerwa wynosi ≥1 dzień w pierwszych 2 tygodniach, >7 dni w 3. i 4. tygodniu lub >2 tygodnie po pierwszym miesiącu leczenia. Kapsułki należy połykać w całości, nie otwierając ich, co zapewnia prawidłową biodostępność leku.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Chantico 0,5 mg
Chantico (fingolimod 0,5 mg w kapsułkach twardych) jest wskazany do monoterapii u pacjentów z ustępująco-nawracającą postacią stwardnienia rozsianego (RRMS) o wysokiej aktywności, w tym u dzieci i młodzieży od 10. roku życia. Lek stosuje się u pacjentów z aktywną chorobą pomimo wcześniejszego leczenia co najmniej jednym DMT lub u osób z szybko rozwijającą się, ciężką postacią RRMS, definiowaną jako ≥2 rzuty powodujące niesprawność w ciągu roku oraz ≥1 zmiana wzmacniająca się po gadolinu w MRI lub znaczący wzrost liczby zmian w obrazowaniu T2. Przed rozpoczęciem terapii należy uwzględnić okres wymywania poprzednich leków modyfikujących przebieg choroby oraz przeprowadzić dokładną ocenę kliniczną i obrazową pacjenta.
aktywność choroby, badanie MRI, ciężka postać RRMS, fingolimod, funkcja wątroby, kapsułka twarda, lek modyfikujący przebieg choroby, limfocyty, MRI mózgu, obrazowanie T2-zależne, obrzęk plamki żółtej, okres oczyszczania, parametry hematologiczne, rzut choroby, układ sercowo-naczyniowy, wzmocnienie po gadolinie - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Fingolimod Adamed 0,5 mg
Produkt leczniczy Fingolimod Adamed w dawce 0,5 mg (kapsułki twarde) nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn podczas terapii podtrzymującej. Jednak w początkowej fazie leczenia mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i senność, które mogą tymczasowo upośledzać zdolność pacjenta do bezpiecznego prowadzenia pojazdów. Ze względu na ryzyko bradyarytmii podczas inicjacji terapii, zaleca się obserwację pacjenta przez co najmniej 6 godzin po przyjęciu pierwszej dawki leku.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Fingolimod Richter 0,5 mg
Fingolimod, substancja czynna leku Fingolimod Richter 0,5 mg, wykazuje istotne działanie teratogenne i jest przeciwwskazany u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących skutecznej antykoncepcji. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest uzyskanie negatywnego wyniku testu ciążowego oraz zapewnienie stosowania skutecznej antykoncepcji podczas leczenia i przez 2 miesiące po jego zakończeniu, co odpowiada okresowi eliminacji leku z organizmu. Stosowanie fingolimodu w ciąży wiąże się z dwukrotnym wzrostem ryzyka ciężkich wad wrodzonych (w populacji ogólnej odsetek wynosi 2-3%), w tym wrodzonych chorób serca (np. ubytek w przegrodzie międzyprzedsionkowej i międzykomorowej, tetralogia Fallota), anomalii nerek oraz układu mięśniowo-szkieletowego. W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii, lek należy natychmiast odstawić i przeprowadzić badania ultrasonograficzne w celu oceny wad rozwojowych płodu.
anomalia rozwojowa nerek, anomalia rozwojowa układu mięśniowo-szkieletowego, antykoncepcja, badanie ultrasonograficzne, działanie niepożądane, działanie teratogenne, eliminacja fingolimodu, fingolimod, nawrót choroby, osłabienie płodności, przenikanie do mleka, przetrwały pień tętniczy, receptor fosforanu sfingozyny, ryzyko dla płodu, test ciążowy, tetralogia Fallota, toksyczność reprodukcyjna, ubytek przegrody międzykomorowej, ubytek przegrody międzyprzedsionkowej, utrata płodu, wada przegrody komorowej, wady wrodzone, wrodzona choroba serca - Leksykon leków
Przedawkowanie – Efigalo 0,5 mg
Przedawkowanie fingolimodu (Efigalo 0,5 mg) może prowadzić do poważnych zaburzeń układu sercowo-naczyniowego, w tym bradykardii, wolnego przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz przemijającego pełnego bloku przedsionkowo-komorowego. Jednorazowe dawki nawet do 40 mg (80-krotność dawki terapeutycznej) były stosunkowo dobrze tolerowane, jednak u większości pacjentów przy dawce 40 mg obserwowano łagodny ucisk lub dyskomfort w klatce piersiowej, odpowiadający reaktywności drobnych oskrzeli. Bradykardia pojawia się zwykle w ciągu pierwszej godziny po podaniu, osiągając maksimum w ciągu 6 godzin, a jej ujemny efekt chronotropowy może utrzymywać się dłużej. Fingolimod nie jest usuwany przez dializę ani wymianę osocza, co ogranicza możliwości leczenia w przypadku ciężkiego przedawkowania.
badanie EKG, blok przedsionkowo-komorowy, blok przedsionkowo-komorowy II stopnia, blok przedsionkowo-komorowy III stopnia, bradykardia, ciężka bradykardia, dyskomfort w klatce piersiowej, Efigalo, fingolimod, odstęp QTc, pełny blok przedsionkowo-komorowy, pomiar ciśnienia krwi, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, reaktywność oskrzeli, wydłużenie odstępu QTc, wymiana osocza - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Fingolimod SUN 0,5 mg
Fingolimod SUN (0,5 mg kapsułki twarde) jest przeciwwskazany u pacjentów z zaburzeniami odporności, w tym z zespołem niedoboru odporności, zwiększonym ryzykiem zakażeń oportunistycznych, ciężkimi aktywnymi zakażeniami (np. zapalenie wątroby, gruźlica) oraz aktywnymi nowotworami złośliwymi. Nie powinien być stosowany u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (stopień C wg Child-Pugh) ze względu na ryzyko pogorszenia funkcji wątroby i nieprawidłowy metabolizm leku. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów kardiologicznych z niedawnym (w ciągu 6 miesięcy) zawałem mięśnia sercowego, niestabilną dławicą piersiową, udarem mózgu lub TIA, zaostrzeniem niewydolności serca (klasy III/IV wg NYHA), ciężkimi zaburzeniami rytmu serca wymagającymi leków przeciwarytmicznych klasy Ia lub III oraz zaburzeniami przewodnictwa przedsionkowo-komorowego (blok Mobitz II, blok III stopnia, zespół chorego węzła zatokowego) bez rozrusznika serca. Przeciwwskazaniem jest także wyjściowy odstęp QTc ≥ 500 msec.
beta-bloker, blok przedsionkowo-komorowy, bloker kanału wapniowego, ciężkie aktywne zakażenie, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, fingolimod, gruźlica, klasyfikacja Child-Pugh, klasyfikacja NYHA, lek immunosupresyjny, lek przeciwarytmiczny, nadwrażliwość na substancję czynną, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, odstęp QTc, przemijający atak niedokrwienny, rozrusznik serca, ryzyko teratogenne, udar mózgu, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zakażenie oportunistyczne, zapalenie wątroby, zawał mięśnia sercowego, zespół chorego węzła zatokowego, zespół niedoboru odporności, złośliwa choroba nowotworowa - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Fingolimod Pharmaselect 0,5 mg
Fingolimod Pharmaselect jest lekiem stosowanym w terapii stwardnienia rozsianego, wymagającym ścisłego nadzoru specjalistycznego. Zalecana dawka u dorosłych to 0,5 mg fingolimodu raz na dobę, niezależnie od posiłku. U pacjentów pediatrycznych powyżej 10 lat dawkowanie zależy od masy ciała: dzieci >40 kg otrzymują 0,5 mg/dobę, natomiast dzieci ≤40 kg wymagają indywidualnego dostosowania dawki. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności u dzieci 10-12 lat są ograniczone, a u dzieci poniżej 10 lat brak jest danych. W przypadku przerwy w terapii konieczne jest monitorowanie pacjenta przy ponownym wdrożeniu leku, jeśli przerwa przekracza określone limity czasowe (np. 1 dzień w pierwszych 2 tygodniach terapii, ponad 7 dni w tygodniach 3-4, ponad 2 tygodnie po pierwszym miesiącu).
biodostępność leku, dawkowanie fingolimodu, działanie niepożądane, farmakokinetyka fingolimodu, fingolimod, kapsułka twarda, klasyfikacja Child-Pugh, lekarz specjalista, masa ciała, monitorowanie pacjenta, pacjent pediatryczny, podawanie doustne, profil bezpieczeństwa, przeciwwskazanie, stwardnienie rozsiane, terapia, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Fimodigo 0,5 mg
Fimodigo, zawierający 0,5 mg fingolimodu w kapsułce twardej, jest lekiem modyfikującym przebieg stwardnienia rozsianego (SM) o dużej aktywności, stosowanym w monoterapii u pacjentów dorosłych oraz dzieci i młodzieży od 10. roku życia. Wskazania obejmują pacjentów z wysoką aktywnością choroby pomimo wcześniejszego leczenia co najmniej jednym lekiem modyfikującym przebieg choroby oraz pacjentów z szybko rozwijającą się, ciężką postacią SM, charakteryzującą się co najmniej dwoma rzutami powodującymi niesprawność w ciągu roku oraz obecnością aktywnych zmian w MRI mózgu (wzmocnienie po gadolinu lub wzrost liczby zmian w obrazowaniu T2-zależnym). Lek wpływa na zmniejszenie częstości rzutów, spowolnienie progresji niepełnosprawności oraz ograniczenie aktywności choroby widocznej w badaniach obrazowych.
chlorowodorek fingolimodu, ciężka postać stwardnienia rozsianego, fingolimod, kapsułka twarda, lek modyfikujący przebieg choroby, monoterapia stwardnienia rozsianego, MRI mózgu, niepełnosprawność, obrazowanie T2-zależne, pacjent pediatryczny, rzut choroby, rzut powodujący niesprawność, ustępująco-nawracająca postać stwardnienia rozsianego, wysoka aktywność choroby, wzmocnienie po podaniu gadolinu - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Paracetamol Accord 10 mg/ml
Fingolimod SUN jest lekiem stosowanym w terapii stwardnienia rozsianego, dostępnym w kapsułkach twardych o dawce 0,5 mg fingolimodu (chlorowodorku). U dorosłych zalecana dawka to 0,5 mg raz na dobę, podawana doustnie, niezależnie od posiłków. U pacjentów pediatrycznych powyżej 10 roku życia dawkowanie jest uzależnione od masy ciała: ≤40 kg – 0,25 mg raz na dobę (wymagane inne preparaty o niższej dawce), >40 kg – 0,5 mg raz na dobę. W przypadku zmiany dawki u dzieci powyżej 40 kg konieczne jest powtórne monitorowanie po pierwszej dawce. U pacjentów w wieku ≥65 lat zaleca się ostrożność ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (od łagodnych do ciężkich), natomiast u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby wymagana jest ostrożność przy rozpoczynaniu terapii. Stosowanie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (stopień C wg Child-Pugh) jest przeciwwskazane.
- Leksykon substancji czynnych
Fingolimod – Przedawkowanie
Fingolimod, stosowany w leczeniu stwardnienia rozsianego w dawkach standardowych 0,5 mg lub rzadziej 0,25 mg, może w przypadku przedawkowania wywołać poważne zaburzenia układu sercowo-naczyniowego, w tym bradykardię i bloki przedsionkowo-komorowe. W badaniach klinicznych tolerowano dawki nawet do 40 mg (80-krotność dawki terapeutycznej), jednak u większości badanych pojawił się łagodny ucisk w klatce piersiowej. Bradykardia pojawia się zwykle w ciągu 1 godziny od podania i osiąga maksimum w ciągu 6 godzin, a jej nasilenie stopniowo maleje w kolejnych dniach. Opisywano również przypadki bloków przedsionkowo-komorowych I, II i III stopnia oraz wydłużenia odstępu QTc ≥500 ms, które mogą stanowić zagrożenie życia.
blok przedsionkowo-komorowy, blok przedsionkowo-komorowy I stopnia, blok przedsionkowo-komorowy II stopnia, blok przedsionkowo-komorowy stopnia III, bradykardia, dializa, efekt chronotropowy, fingolimod, kapsułka twarda, monitorowanie EKG, reaktywność drobnych oskrzeli, stwardnienie rozsiane, stymulacja elektryczna serca, ucisk w klatce piersiowej, układ sercowo-naczyniowy, wydłużenie odstępu QTc, wymiana osocza, zaburzenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego - Leksykon leków
Przedawkowanie – Chantico 0,5 mg
Przedawkowanie fingolimodu, szczególnie u pacjentów rozpoczynających terapię, może prowadzić do istotnych zaburzeń układu sercowo-naczyniowego, w tym bradykardii i zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Objawy te pojawiają się zwykle w ciągu godziny od podania leku, z maksymalnym nasileniem do 6 godzin, a ich utrzymywanie się może trwać dłużej. W badaniach na zdrowych ochotnikach dawki nawet 80-krotnie przekraczające standardową (0,5 mg) były generalnie tolerowane, jednak przy dawce 40 mg odnotowano u 5 z 6 osób objawy ze strony układu oddechowego, takie jak łagodny ucisk w klatce piersiowej, odpowiadający reaktywności drobnych oskrzeli. Fingolimod może również powodować wydłużenie odstępu QTc ≥500 msec, co zwiększa ryzyko poważnych arytmii.
akcja serca, blok przedsionkowo-komorowy, blok przedsionkowo-komorowy III stopnia, bradykardia, dializa, efekt chronotropowy, EKG, fingolimod, odstęp QTc, oskrzele, przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, reaktywność oskrzeli, repolaryzacja komór serca, układ sercowo-naczyniowy, wymiana osocza, zaburzenia układu sercowo-naczyniowego - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Chantico 0,5 mg
Produkt leczniczy Chantico zawierający fingolimod w dawce 0,5 mg w postaci kapsułek twardych nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Niemniej jednak, w początkowym okresie terapii mogą sporadycznie pojawić się działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i senność, które mogą zaburzać równowagę, ocenę sytuacji na drodze oraz obniżać czujność i czas reakcji kierowcy. Ze względu na ryzyko bradyarytmii oraz wymienione objawy, pacjenci powinni pozostawać pod obserwacją medyczną przez 6 godzin po przyjęciu pierwszej dawki leku, a w dniu pierwszego podania powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. W kolejnych dniach terapii zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności, a w przypadku wystąpienia objawów niepożądanych natychmiastowe zaprzestanie prowadzenia pojazdu.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Fingolimod Fresenius Kabi 0,5 mg
Fingolimod Fresenius Kabi to lek w postaci twardych kapsułek żelatynowych o dawce 0,5 mg substancji czynnej – chlorowodorku fingolimodu. Kapsułki mają rozmiar 3 (16 mm) i charakterystyczną budowę: biały, nieprzezroczysty korpus oraz żółte, nieprzezroczyste wieczko, co zapewnia ochronę przed czynnikami zewnętrznymi. Substancje pomocnicze wypełniające kapsułkę to m.in. potasu cytrynian jednowodny (stabilizujący pH), krzemionka koloidalna bezwodna (zapobiegająca zbrylaniu) oraz magnezu stearynian (substancja poślizgowa). Korpus i wieczko kapsułki zawierają żelatynę oraz barwniki: dwutlenek tytanu (E171) i tlenek żelaza żółty (E172) w wieczku.
blister jednodawkowy, blister perforowany, chlorowodorek fingolimodu, cytrynian potasu jednowodny, dwutlenek tytanu, fingolimod, forma galenowa, kapsułka żelatynowa, krzemionka koloidalna bezwodna, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, postać farmaceutyczna, stabilność preparatu, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, tlenek żelaza żółty, twarda kapsułka - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Paracetamol Accord 10 mg/ml
Fingolimod SUN w dawce 0,5 mg (chlorowodorek) jest wskazany do monoterapii u pacjentów z ustępująco-nawracającą postacią stwardnienia rozsianego (SR) o dużej aktywności, w tym u dzieci i młodzieży powyżej 10 lat i masie ciała >40 kg. Lek należy rozważyć u osób z wysoką aktywnością choroby pomimo pełnego cyklu leczenia innym lekiem modyfikującym przebieg choroby. Drugim wskazaniem jest szybko postępująca, ciężka postać SR, definiowana jako ≥2 rzuty powodujące niesprawność w ciągu roku oraz obecność ≥1 zmian wzmacniających się po gadolinie lub istotny wzrost liczby zmian w obrazach T2-zależnych w MRI mózgu. Preparat zawiera 0,515 mg potasu jako substancję pomocniczą, co wymaga uwagi u pacjentów z zaburzeniami gospodarki potasowej.
5 mg, badanie MRI, badanie neurologiczne, chlorowodorek, fingolimod, fingolimod 0, kapsułka twarda, lek modyfikujący przebieg choroby, monoterapia, obrazowanie MRI mózgu, obrazowanie T2-zależne, rzut powodujący niesprawność, stwardnienie rozsiane, szybko rozwijająca się postać stwardnienia rozsianego, terapia fingolimodem, ustępująco-nawracająca postać stwardnienia rozsianego, wysoka aktywność choroby, zmiany ulegające wzmocnieniu po gadolinie - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – INZOLFI 0,25 mg
INZOLFI, zawierający fingolimod w dawce 0,25 mg w postaci kapsułek twardych, jest wskazany do monoterapii u pacjentów z ustępująco-nawracającą postacią stwardnienia rozsianego (RRMS) o dużej aktywności. Lek jest przeznaczony dla dorosłych oraz dzieci i młodzieży od 10. roku życia, którzy spełniają określone kryteria kliniczne. Wskazania obejmują pacjentów z wysoką aktywnością choroby pomimo wcześniejszego leczenia co najmniej jednym lekiem modyfikującym przebieg choroby oraz pacjentów z szybko rozwijającą się, ciężką postacią RRMS, definiowaną przez co najmniej dwa rzuty w ciągu roku oraz aktywność radiologiczną, taką jak obecność co najmniej jednej zmiany wzmacniającej się po podaniu gadolinu lub znaczący wzrost liczby zmian w obrazowaniu T2-zależnym MRI mózgu.
badanie MRI, chlorowodorek fingolimodu, działanie niepożądane, fingolimod, interakcja lekowa, mechanizm działania fingolimodu, modyfikacja przebiegu choroby, monoterapia, obrazowanie MRI mózgu, obrazowanie T2-zależne, okres eliminacji, okres wypłukiwania, produkt leczniczy modyfikujący przebieg choroby, rzut powodujący niesprawność, szybko rozwijająca się postać stwardnienia rozsianego, układ immunologiczny, ustępująco-nawracająca postać stwardnienia rozsianego, wysoka aktywność choroby, zmiana ulegająca wzmocnieniu po gadolinie - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Fingolimod Adamed
Fingolimod Adamed, stosowany w terapii stwardnienia rozsianego, wykazuje istotne działanie kardiologiczne, immunosupresyjne oraz hepatotoksyczne, wymagające ścisłego monitorowania. Po pierwszej dawce obserwuje się przemijającą bradykardię i możliwe zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, co wymaga 6-godzinnej obserwacji z monitorowaniem EKG i parametrów hemodynamicznych. Przeciwwskazania obejmują m.in. blok zatokowo-przedsionkowy, istotne wydłużenie QTc (≥470 ms u dorosłych kobiet, ≥460 ms u dziewcząt, ≥450 ms u mężczyzn), niekontrolowane nadciśnienie oraz ciężki bezdech senny. Fingolimod powoduje zależne od dawki zmniejszenie liczby limfocytów do 20-30% wartości wyjściowych, co zwiększa ryzyko zakażeń oportunistycznych, chłoniaków i nowotworów skóry. Zaleca się kontrolę morfologii krwi przed leczeniem i w trakcie terapii, a w przypadku limfopenii <0,2 x 10^9/l – przerwanie terapii. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko zakażeń wirusowych (VZV, HSV), grzybiczych (kryptokokowe zapalenie opon mózgowych) oraz PML, co wymaga odpowiedniej diagnostyki i ewentualnego przerwania leczenia.
antykoncepcja, badanie EKG, blok przedsionkowo-komorowy, bradyarytmia, chłoniak nieziarniczy, chłoniak z komórek B, chłoniak z komórek T, czerniak złośliwy, działanie immunosupresyjne, enzymy wątrobowe, fingolimod, kryptokokowe zapalenie opon mózgowych, mięsak Kaposiego, morfologia krwi, napad drgawkowy, obrzęk plamki, odstęp QT, ostra niewydolność wątroby, postępująca wieloogniskowa leukoencefalopatia, rak kolczystokomórkowy, rak podstawnokomórkowy, rak z komórek Merkla, stwardnienie rozsiane, wirus brodawczaka ludzkiego, wirus opryszczki zwykłej, wirus ospy wietrznej i półpaśca, zapalenie błony naczyniowej oka, zespół odwracalnej tylnej encefalopatii, ziarniniak grzybiasty - Leksykon leków
Skład i postać leku – Paracetamol Accord 10 mg/ml
Fingolimod SUN jest dostępny w postaci twardych kapsułek zawierających 0,5 mg fingolimodu (chlorowodorku) oraz 0,515 mg potasu na kapsułkę, co jest istotne dla pacjentów z ograniczeniami w spożyciu potasu. Kapsułki mają charakterystyczny wygląd: żółte wieczko i biały korpus, z nadrukiem „064” wykonanym czarnym tuszem zawierającym m.in. szelak (E 904) i żelaza tlenek czarny (E 172). Wypełnienie kapsułki stanowi mieszanina substancji pomocniczych, takich jak magnezu stearynian, polakrylin potasu, krospowidon typ A oraz krzemionka koloidalna bezwodna, które zapewniają odpowiednie właściwości fizykochemiczne i farmaceutyczne preparatu.
blister perforowany, chlorowodorek fingolimodu, dwutlenek tytanu, fingolimod, glikol propylenowy, kapsułka twarda, krospowidon, krzemionka koloidalna, laurylosiarczan sodu, niezgodność farmaceutyczna, polakrylin potasu, potas, stearynian magnezu, suplementacja potasu, szelak, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza żółty, wodorotlenek potasu - Leksykon leków
Skład i postać leku – Fingolimod Pharmaselect 0,5 mg
Fingolimod Pharmaselect to lek w postaci twardych kapsułek żelatynowych zawierających 0,5 mg fingolimodu (chlorowodorku) w każdej kapsułce. Kapsułki mają charakterystyczny wygląd: żółte, nieprzezroczyste wieczko z czarnym nadrukiem „0,5 mg” oraz biały, nieprzezroczysty korpus o długości około 16 mm (rozmiar nr 3). Substancje pomocnicze obejmują fosforan trójwapniowy i kwas stearynowy jako wypełniacze, a także żelatynę i barwniki (dwutlenek tytanu E171, tlenki żelaza E172) w osłonkach kapsułek. Produkt jest pakowany w blistry PVC/PE/PVDC/Aluminium i dostępny w opakowaniach od 7 do 98 kapsułek, co umożliwia dostosowanie terapii do potrzeb pacjenta. Okres ważności wynosi 2 lata, a lek nie wymaga specjalnych warunków przechowywania, co ułatwia jego dystrybucję i stosowanie.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Fingolimod Zentiva 0,5 mg
Fingolimod, stosowany w terapii stwardnienia rozsianego, jest bezwzględnie przeciwwskazany u kobiet w wieku rozrodczym nieużywających skutecznej antykoncepcji. Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest uzyskanie negatywnego wyniku testu ciążowego oraz poinformowanie pacjentki o ryzyku teratogennym. Lekarz powinien podkreślić konieczność stosowania skutecznej antykoncepcji podczas terapii i przez 2 miesiące po jej zakończeniu, co wynika z czasu eliminacji fingolimodu z organizmu (około 2 miesięcy). W przypadku planowania ciąży leczenie należy przerwać co najmniej 2 miesiące przed poczęciem, a pacjentka powinna być świadoma ryzyka nawrotu aktywności choroby po odstawieniu leku.
anomalia rozwojowa nerek, anomalia układu mięśniowo-szkieletowego, antykoncepcja, badanie ultrasonograficzne, działanie niepożądane, działanie teratogenne, eliminacja leku, embriogeneza, fingolimod, metoda antykoncepcji, nawrót choroby, opieka prenatalna, osłabienie płodności, przetrwały pień tętniczy, receptor sfingozyno-1-fosforanu, ryzyko dla płodu, stwardnienie rozsiane, test ciążowy, tetralogia Fallota, toksyczność reprodukcyjna, ubytek przegrody międzykomorowej, ubytek przegrody międzyprzedsionkowej, wada przegrody komorowej, wada wrodzona, wrodzona choroba serca - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Fingolimod Alvogen 0,5 mg
Fingolimod Alvogen w dawce 0,5 mg w postaci kapsułek twardych jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, zespołem niedoboru odporności, ciężkimi aktywnymi zakażeniami (w tym przewlekłymi jak zapalenie wątroby czy gruźlica), aktywnymi nowotworami złośliwymi oraz u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (stopień C wg Child-Pugh). Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z poważnymi schorzeniami sercowo-naczyniowymi w ciągu ostatnich 6 miesięcy, takimi jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, udar mózgu, zaostrzenie niewydolności serca (klasy III/IV wg NYHA) oraz u osób z ciężkimi zaburzeniami rytmu serca wymagającymi terapii lekami przeciwarytmicznymi klasy Ia lub III. Przeciwwskazaniem jest także wydłużenie odstępu QTc ≥500 ms oraz ciąża i brak skutecznej antykoncepcji u kobiet w wieku rozrodczym ze względu na ryzyko teratogenności.
astma, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, bloker kanału wapniowego, choroba wątroby, ciśnienie tętnicze, cukrzyca, działanie teratogenne, fingolimod, gruźlica, klasyfikacja Child-Pugh, klasyfikacja NYHA, lek immunosupresyjny, lek przeciwarytmiczny, nadciśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, obrzęk plamki żółtej, POChP, przejściowy atak niedokrwienny, przewlekła choroba układu oddechowego, przewlekła niewydolność serca, szczepionka żywa atenuowana, udar mózgu, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie rytmu serca, zakażenie oportunistyczne, zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie wątroby, zawał mięśnia sercowego, zespół chorego węzła zatokowego, zespół niedoboru odporności, złośliwa choroba nowotworowa, żółtaczka - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Fingolimod Bluefish 0,5 mg
Fingolimod Bluefish (fingolimod 0,5 mg w kapsułkach twardych) jest przeciwwskazany u kobiet w wieku rozrodczym nie stosujących skutecznej antykoncepcji ze względu na wysokie ryzyko teratogenne. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest wykonanie testu ciążowego oraz szczegółowe poinformowanie pacjentki o ryzyku poważnych wad wrodzonych, w tym wad serca (ubytek przegrody międzyprzedsionkowej, międzykomorowej, tetralogia Fallota), anomalii nerek i układu mięśniowo-szkieletowego. Stosowanie skutecznej antykoncepcji jest wymagane podczas leczenia oraz przez 2 miesiące po jego zakończeniu, co wynika z okresu eliminacji leku. W przypadku planowania ciąży zaleca się przerwanie terapii co najmniej 2 miesiące przed poczęciem, a w przypadku nieplanowanej ciąży – natychmiastowe odstawienie leku i wdrożenie monitorowania rozwoju płodu za pomocą badań ultrasonograficznych.
anomalia rozwojowa nerek, anomalia rozwojowa układu mięśniowo-szkieletowego, antykoncepcja, badanie ultrasonograficzne, embriogeneza, fingolimod, kobieta w wieku rozrodczym, naczynie krwionośne, przetrwały pień tętniczy, receptor fosforanu sfingozyny, ryzyko dla płodu, stwardnienie rozsiane, teratogenność, test ciążowy, tetralogia Fallota, toksyczność fingolimodu, ubytek przegrody międzykomorowej, ubytek przegrody międzyprzedsionkowej, wada przegrody komorowej, wada wrodzona, wrodzona choroba serca - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Fingolimod SUN 0,5 mg
Fingolimod SUN (0,5 mg) jest przeciwwskazany u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznej antykoncepcji, ze względu na wysokie ryzyko teratogenności. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest potwierdzenie negatywnego wyniku testu ciążowego oraz zapewnienie stosowania skutecznej antykoncepcji przez cały okres leczenia i przez 2 miesiące po jego zakończeniu, co wynika z około 2-miesięcznego okresu eliminacji leku z organizmu. W przypadku planowania ciąży, terapia fingolimodem powinna być przerwana co najmniej 2 miesiące przed planowanym zajściem w ciążę, z uwzględnieniem ryzyka nawrotu choroby. Lekarz powinien stosować się do procedur zawartych w Pakiecie Informacji dla Lekarza, aby minimalizować ryzyko dla pacjentki i płodu.
angiogeneza, anomalia rozwojowa nerek, anomalia rozwojowa układu mięśniowo-szkieletowego, badanie ultrasonograficzne, działanie niepożądane, eliminacja fingolimodu, embriogeneza, fingolimod, nawrót choroby, przetrwały pień tętniczy, receptor fosforanu sfingozyny, tetralogia Fallota, toksyczność fingolimodu, ubytek przegrody międzykomorowej, ubytek przegrody międzyprzedsionkowej, utrata płodu, wada przegrody komorowej, wady wrodzone płodu, wrodzona choroba serca - Leksykon leków
Skład i postać leku – Fimodigo 0,5 mg
Fimodigo to lek zawierający fingolimod w dawce 0,5 mg (chlorowodorek fingolimodu) w postaci kapsułek twardych o rozmiarze 16 mm (rozmiar 3). Substancja czynna odpowiada za działanie farmakologiczne preparatu, natomiast kapsułka zawiera substancje pomocnicze takie jak potasu cytrynian jednowodny (regulator kwasowości), krzemionka koloidalna bezwodna (poprawa przepływu proszku) oraz magnezu stearynian (środek poślizgowy). Kapsułka ma dwukolorową budowę: biały, nieprzezroczysty korpus zawierający tytanu dwutlenek (E171) i żelatynę oraz żółte, nieprzezroczyste wieczko z tytanu dwutlenkiem (E172), żelaza tlenkiem żółtym (E172) i żelatyną, co zapewnia ochronę zawartości i ułatwia identyfikację leku.
blister jednodawkowy, blistry kompozytowe, chlorowodorek fingolimodu, cytrynian potasu jednowodny, dwutlenek tytanu, działanie farmakologiczne, fingolimod, kapsułka twarda, krzemionka koloidalna, masa tabletkowa, niezgodność farmaceutyczna, regulator kwasowości, środek poślizgowy, stearynian magnezu, substancja czynna, tlenek żelaza, właściwości przepływowe - Leksykon leków
Przedawkowanie – Fingolimod Reddy 0,5 mg
Przedawkowanie fingolimodu (chlorowodorek fingolimodu, 0,5 mg kapsułki twarde) stanowi poważne zagrożenie kardiologiczne i pulmonologiczne, głównie ze względu na jego wpływ na układ sercowo-naczyniowy i układ oddechowy. Dawki nawet do 80-krotności zalecanej (40 mg) mogą wywołać łagodny ucisk w klatce piersiowej związany z reaktywnością drobnych oskrzeli oraz istotną bradykardię, która pojawia się zwykle w ciągu pierwszej godziny i osiąga maksimum do 6 godzin po podaniu. Przedawkowanie może prowadzić do zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego, w tym bloków II i III stopnia, które stanowią zagrożenie dla hemodynamiki i wymagają intensywnego monitorowania. Wartości progowe częstości akcji serca, przy których zaleca się przedłużone monitorowanie, to: <45/min u dorosłych, <55/min u dzieci i młodzieży ≥12 lat oraz <60/min u dzieci 10-12 lat. Dodatkowo, wydłużenie odstępu QTc ≥500 msec wymaga kontynuacji obserwacji.
blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, ciśnienie krwi, częstość akcji serca, czynność elektryczna serca, efekt chronotropowy ujemny, fingolimod, funkcja hemodynamiczna serca, monitorowanie elektrokardiograficzne, odstęp QTc, reaktywność drobnych oskrzeli, receptor sfingozyno-1-fosforanowy, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, wydłużenie odstępu QT, wymiana osocza, zaburzenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Fingolimod Pharmaselect 0,5 mg
Fingolimod, substancja czynna leku Fingolimod Pharmaselect 0,5 mg, jest przeciwwskazany u kobiet w wieku rozrodczym nie stosujących skutecznej antykoncepcji oraz w okresie ciąży i laktacji. Przed rozpoczęciem terapii należy wykonać test ciążowy z wynikiem negatywnym, a pacjentki muszą stosować skuteczną antykoncepcję podczas leczenia i przez 2 miesiące po jego zakończeniu, co odpowiada okresowi eliminacji leku z organizmu. Stosowanie fingolimodu w ciąży wiąże się z dwukrotnie zwiększonym ryzykiem ciężkich wad wrodzonych (w populacji ogólnej ryzyko wynosi 2-3%), w tym wad serca (np. ubytek przegrody międzyprzedsionkowej i międzykomorowej, tetralogia Fallota), anomalii nerek oraz układu mięśniowo-szkieletowego. W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii konieczne jest natychmiastowe przerwanie leczenia i wykonanie badania ultrasonograficznego w celu oceny ewentualnych wad rozwojowych płodu.
anomalia rozwojowa nerek, anomalia rozwojowa układu mięśniowo-szkieletowego, antykoncepcja, badanie przedkliniczne, badanie ultrasonograficzne, choroba podstawowa, działanie niepożądane, działanie teratogenne, embriogeneza, fingolimod, Fingolimod Pharmaselect, przetrwały pień tętniczy, receptor fosforanu sfingozyny, test ciążowy, tetralogia Fallota, toksyczność, ubytek przegrody międzyprzedsionkowej, wada przegrody komorowej, wada rozwojowa, wady wrodzone, wrodzona choroba serca, zaburzenie płodności - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Gaxenim 0,5 mg
Fingolimod (Gaxenim, 0,5 mg) stosowany w terapii stwardnienia rozsianego generalnie nie wywiera istotnego wpływu na zdolności psychomotoryczne niezbędne do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Niemniej jednak, w początkowym okresie leczenia mogą wystąpić przejściowe objawy takie jak zawroty głowy i senność, które mogą zaburzać koordynację i czujność pacjenta. Z tego względu producent zaleca 6-godzinną obserwację lekarską po pierwszej dawce, głównie ze względu na ryzyko bradyarytmii, ale także w celu monitorowania ewentualnych objawów wpływających na zdolność prowadzenia pojazdów.
bradyarytmia, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, fingolimod, Gaxenim, inicjacja terapii, interakcja lekowa, koordynacja psychoruchowa, nadzór medyczny, ośrodkowy układ nerwowy, profil bezpieczeństwa, schorzenie neurologiczne, senność, stwardnienie rozsiane, wypadek komunikacyjny, zaburzenie równowagi, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Działania niepożądane – Fingolimod MSN 0,5 mg
Fingolimod MSN, zawierający 0,5 mg fingolimodu w kapsułce, jest stosowany w leczeniu stwardnienia rozsianego, jednak wiąże się z licznymi działaniami niepożądanymi. Najczęściej obserwowane (≥10%) to ból głowy (24,5%), podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych (15,2%), biegunka (12,6%), kaszel (12,3%), grypa (11,4%), zapalenie zatok (10,9%) oraz ból pleców (10,0%). Zakażenia, w tym oportunistyczne (np. PML, zakażenia herpeswirusami, kryptokokowe zapalenie opon mózgowych), stanowią istotne ryzyko, podobnie jak nowotwory (np. rak podstawnokomórkowy, czerniak, chłoniaki). Obrzęk plamki występuje u 0,5% pacjentów, szczególnie w pierwszych 3-4 miesiącach terapii, z wyższym ryzykiem u osób z cukrzycą i zapaleniem błony naczyniowej oka w wywiadzie. Fingolimod powoduje również przemijające spowolnienie akcji serca (średnio o 12-13 uderzeń/min w ciągu 6 godzin od podania) oraz blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia u 4,7% pacjentów, z rzadkimi przypadkami pełnego bloku i asystolii.
aminotransferaza alaninowa, autoimmunologiczna niedokrwistość hemolityczna, blok przedsionkowo-komorowy drugiego stopnia, blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia, bradykardia, chłoniak, czerniak złośliwy, fingolimod, kryptokokowe zapalenie opon mózgowych, leukopenia, limfopenia, łupież pstry, małopłytkowość, mięsak Kaposiego, natężona objętość wydechowa, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk plamki, ostra niewydolność wątroby, postępująca wieloogniskowa leukoencefalopatia, rak kolczystokomórkowy, rak podstawnokomórkowy, rak z komórek Merkla, stwardnienie rozsiane, wirus brodawczaka ludzkiego, zakażenie dolnych dróg oddechowych, zakażenie herpeswirusem, zakażenie oportunistyczne, zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zdolność dyfuzyjna płuc dla tlenku węgla, zespół hemofagocytarny, zespół odwracalnej tylnej encefalopatii - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Fingolimod Alvogen 0,5 mg
Badania przedkliniczne fingolimodu przeprowadzone na myszach, szczurach, psach i małpach wykazały toksyczne działanie leku na układ limfatyczny (limfopenia, zanik tkanki limfoidalnej), płuca (przyrost masy, hipertrofia mięśni gładkich), serce (negatywny efekt chronotropowy, wzrost ciśnienia, zmiany okołonaczyniowe, zwyrodnienie mięśnia sercowego) oraz naczynia krwionośne (waskulopatia u szczurów przy dawkach ≥0,15 mg/kg, co odpowiada około 4-krotności ekspozycji AUC u ludzi przy dawce 0,5 mg/dobę). Długoterminowe badania rakotwórczości wykazały brak działania kancerogennego u szczurów przy dawkach do 2,5 mg/kg (około 50-krotność ekspozycji AUC u ludzi), natomiast u myszy zaobserwowano wzrost częstości chłoniaków złośliwych przy dawkach ≥0,25 mg/kg (około 6-krotność ekspozycji AUC u ludzi). Fingolimod nie wykazywał działania mutagennego ani klastogennego, a także nie wpływał na płodność szczurów nawet przy dawce 10 mg/kg (około 150-krotność ekspozycji AUC u ludzi).
chłoniak złośliwy, dojrzewanie płciowe, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, efekt chronotropowy, ekspozycja układowa, fingolimod, hemocyjanina, hipertrofia mięśni gładkich, limfopenia, mineralna gęstość kości, odpowiedź immunologiczna, potencjał rakotwórczy, przetrwały pień tętniczy, receptor sfingozyno-1-fosforanu, sekwestracja limfocytów, śmiertelność zarodka, ubytek przegrody międzykomorowej, waskulopatia, zaburzenia neurobehawioralne, zanik tkanki limfoidalnej, zwyrodnienie mięśnia sercowego - Leksykon chorób i schorzeń
Choroba związana z przeciwciałami białka mieliny oligodendrocytów (mogad) – Leczenie
Choroba związana z przeciwciałami białka mieliny oligodendrocytów (MOGAD) to autoimmunologiczne schorzenie ośrodkowego układu nerwowego, charakteryzujące się ostrymi rzutami wymagającymi szybkiego leczenia glikokortykosteroidami (metyloprednizolon 1000 mg/dobę u dorosłych lub 20-30 mg/kg/dobę u dzieci przez 5 dni). W przypadku braku odpowiedzi stosuje się terapie drugiego rzutu, takie jak plazmafereza (stosowana przez 71,2% neurologów dorosłych) lub dożylne immunoglobuliny (IVIG, preferowane przez 45,5% neurologów dziecięcych). Wczesne wdrożenie immunoterapii w ciągu 7 dni od objawów zmniejsza ryzyko nawrotu 6,7-krotnie. Po ostrym rzucie kontynuacja kortykosteroidów przez około 3 miesiące (np. prednizon ≥12,5 mg/dobę lub 0,16 mg/kg u dzieci) redukuje ryzyko nawrotu o 88%. Długoterminowa terapia immunosupresyjna jest konieczna u 40-50% pacjentów, z najczęściej stosowanymi lekami: azatiopryną (30,8%), mykofenolanem mofetylu (25%), rytuksymabem (17,3%) oraz IVIG (54,5% u dzieci). IVIG wykazuje najwyższą skuteczność w zapobieganiu nawrotom, zmniejszając medianę rocznego wskaźnika nawrotów (ARR) z 2,16 do 0,51.
alemtuzumab, azatiopryna, ból neuropatyczny, choroba autoimmunologiczna, deplecja komórek B, dożylne immunoglobuliny, fingolimod, glikokortykosteroid, gruźlica, immunoglobuliny dożylne, immunoterapia, infekcja oportunistyczna, interferon beta, leczenie podtrzymujące, metyloprednizolon, miano przeciwciał MOG, MOGAD, mykofenolan mofetylu, natalizumab, octan glatirameru, optyczna koherentna tomografia, ośrodkowy układ nerwowy, plazmafereza, przeciwciało monoklonalne, receptor interleukiny-6, rezonans magnetyczny, rozanolixizumab, rytuksymab, satralizumab, spastyczność, stwardnienie rozsiane, terapia immunosupresyjna, tocilizumab