receptor sfingozyno-1-fosforanowy
Receptor sfingozyno-1-fosforanowy (S1PR) to rodzina receptorów sprzężonych z białkiem G, które wiążą sfingolipid – sfingozyno-1-fosforan (S1P). W organizmie człowieka występuje pięć podtypów tych receptorów (S1PR1-5), które są rozmieszczone w różnych tkankach i komórkach, w tym w układzie odpornościowym, sercowo-naczyniowym i nerwowym.
Aktywacja receptorów S1P odgrywa kluczową rolę w regulacji procesów takich jak migracja limfocytów, angiogeneza, integralność śródbłonka naczyniowego oraz neuroprotekcja. Szczególnie istotny jest wpływ na wyjście limfocytów z węzłów chłonnych do krwiobiegu – mechanizm ten został wykorzystany w opracowaniu leków immunomodulujących stosowanych w leczeniu stwardnienia rozsianego, takich jak fingolimod (Gilenya), który jest modulatorem receptorów S1PR.
Zaburzenia sygnalizacji przez receptory S1P są powiązane z licznymi stanami patologicznymi, w tym chorobami autoimmunologicznymi, nowotworami oraz schorzeniami układu krążenia. Badania nad modulatorami tych receptorów stanowią obecnie ważny kierunek w rozwoju nowych terapii dla chorób zapalnych, autoimmunologicznych i neurologicznych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Fingolimod Reddy 0,5 mg
Przedawkowanie fingolimodu (chlorowodorek fingolimodu, 0,5 mg kapsułki twarde) stanowi poważne zagrożenie kardiologiczne i pulmonologiczne, głównie ze względu na jego wpływ na układ sercowo-naczyniowy i układ oddechowy. Dawki nawet do 80-krotności zalecanej (40 mg) mogą wywołać łagodny ucisk w klatce piersiowej związany z reaktywnością drobnych oskrzeli oraz istotną bradykardię, która pojawia się zwykle w ciągu pierwszej godziny i osiąga maksimum do 6 godzin po podaniu. Przedawkowanie może prowadzić do zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego, w tym bloków II i III stopnia, które stanowią zagrożenie dla hemodynamiki i wymagają intensywnego monitorowania. Wartości progowe częstości akcji serca, przy których zaleca się przedłużone monitorowanie, to: <45/min u dorosłych, <55/min u dzieci i młodzieży ≥12 lat oraz <60/min u dzieci 10-12 lat. Dodatkowo, wydłużenie odstępu QTc ≥500 msec wymaga kontynuacji obserwacji.
blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, ciśnienie krwi, częstość akcji serca, czynność elektryczna serca, efekt chronotropowy ujemny, fingolimod, funkcja hemodynamiczna serca, monitorowanie elektrokardiograficzne, odstęp QTc, reaktywność drobnych oskrzeli, receptor sfingozyno-1-fosforanowy, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, wydłużenie odstępu QT, wymiana osocza, zaburzenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Fingolimod Zentiva 0,5 mg
Fingolimod Zentiva (fingolimod 0,5 mg) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, zespołem niedoboru odporności, a także u osób z podwyższonym ryzykiem zakażeń oportunistycznych, w tym pacjentów przyjmujących leki immunosupresyjne lub po wcześniejszym leczeniu prowadzącym do immunosupresji. Leku nie należy stosować w przypadku aktywnych, ciężkich lub przewlekłych zakażeń (np. gruźlica, zapalenie wątroby), aktywnych złośliwych chorób nowotworowych oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg Child-Pugh). Fingolimod może nasilać immunosupresję, co zwiększa ryzyko powikłań infekcyjnych i progresji chorób nowotworowych.
badanie elektrokardiograficzne, blok przedsionkowo-komorowy, ciężkie aktywne zakażenie, fingolimod, gruźlica, immunosupresja, klasyfikacja NYHA, lek antyarytmiczny, lek immunosupresyjny, niestabilna dusznica bolesna, niewydolność serca, odstęp QTc, przejściowy atak niedokrwienny, przewlekłe zakażenie, receptor sfingozyno-1-fosforanowy, rozrusznik serca, skala Child-Pugh, substancja czynna, substancja pomocnicza, udar mózgu, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie rytmu serca, zakażenie oportunistyczne, zapalenie wątroby, zawał mięśnia sercowego, zespół chorego węzła zatokowego, zespół niedoboru odporności, złośliwa choroba nowotworowa, zwolnienie rytmu serca