inhibitor transportera serotoniny
Inhibitor transportera serotoniny to substancja blokująca białko transportujące serotoninę (SERT), które odpowiada za wychwyt zwrotny serotoniny w szczelinie synaptycznej. Mechanizm ten stanowi podstawę działania selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), jednej z najczęściej stosowanych grup leków przeciwdepresyjnych.
Blokowanie transportera serotoniny prowadzi do zwiększenia stężenia serotoniny w szczelinie synaptycznej, co wzmacnia przekaźnictwo serotoninergiczne w mózgu. Efekt ten jest kluczowy w leczeniu zaburzeń depresyjnych, lękowych, obsesyjno-kompulsyjnych oraz innych schorzeń związanych z dysfunkcją układu serotoninergicznego.
Inhibitory transportera serotoniny różnią się między sobą selektywnością wobec SERT, profilem farmakodynamicznym oraz właściwościami farmakokinetycznymi, co wpływa na ich skuteczność kliniczną i profil działań niepożądanych. Do tej grupy należą m.in. fluoksetyna, sertralina, paroksetyna, escitalopram i fluwoksamina, stosowane w psychiatrii i neurologii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Banavin 15 mg
Wortioksetyna, substancja czynna leku Banavin, jest psychoanaleptykiem o wielokierunkowym mechanizmie działania, obejmującym antagonizm receptorów 5-HT3, 5-HT7 i 5-HT1D, częściowy agonizm 5-HT1B, agonizm 5-HT1A oraz hamowanie transportera serotoniny (5-HT). W badaniach PET wykazano, że dawki 5, 10 i 20 mg/dobę powodują odpowiednio około 50%, 65% i ponad 80% zajęcia transportera 5-HT w jądrach szwu. Klinicznie potwierdzono skuteczność wortioksetyny w leczeniu dużego zaburzenia depresyjnego (MDD) u dorosłych, w tym osób starszych, z istotną poprawą w skali MADRS (średnia różnica względem placebo: -2,3 do -4,6 punktów przy dawkach 5-20 mg/dobę, p≤0,007) oraz wyższym odsetkiem odpowiedzi i remisji. W badaniu porównawczym z agomelatyną wykazano przewagę wortioksetyny w zakresie efektu przeciwdepresyjnego i poprawy funkcji klinicznych (CGI-I). Ponadto, w badaniu zapobiegania nawrotom, lek istotnie wydłużał czas do nawrotu MDD (p=0,004, HR=2,0). W populacji osób starszych (≥65 lat) potwierdzono skuteczność w dawce 5 mg/dobę z różnicą 4,7 punktu w MADRS względem placebo.
agonista receptora, antagonista receptora, częściowy agonista receptora, duże zaburzenie depresyjne, dysfunkcja seksualna, działanie anksjolityczne, działanie niepożądane, działanie przeciwdepresyjne, epizod depresyjny, funkcja poznawcza, inhibitor transportera serotoniny, kwestionariusz PDQ, modulacja neuroprzekaźnictwa, nasilone objawy lękowe, nawrót choroby, neuroprzekaźnictwo, odpowiedź na leczenie, pozytonowa tomografia emisyjna, remisja depresji, skala ASEX, skala C-SSRS, skala depresji Hamiltona, skala depresji Montgomery-Åsberg, skala oceny depresji u dzieci, Skala Ogólnego Wrażenia Klinicznego, test DSST, test UPSA, układ serotoninergiczny, zachowanie samobójcze - Leksykon substancji czynnych
Wortioksetyna – Właściwości farmakodynamiczne
Wortioksetyna, substancja czynna leku Banavin, to multimodalny lek przeciwdepresyjny z grupy psychoanaleptyków (kod ATC: N06AX26), charakteryzujący się złożonym mechanizmem działania obejmującym antagonizm receptorów 5-HT3, 5-HT7 i 5-HT1D, częściowy agonizm 5-HT1B, agonizm 5-HT1A oraz hamowanie transportera serotoniny (5-HT). Badania PET wykazały zależną od dawki okupację transportera 5-HT w jądrach szwu: 5 mg/dobę – około 50%, 10 mg/dobę – około 65%, 20 mg/dobę – ponad 80%. Skuteczność w leczeniu dużego zaburzenia depresyjnego (MDD) potwierdzono w 12 badaniach kontrolowanych placebo, wykazując istotną poprawę w skali MADRS i HAM-D24, ze średnią różnicą względem placebo wynoszącą odpowiednio -2,3 (p=0,007) dla 5 mg, -3,6 (p<0,001) dla 10 mg i -4,6 punktów (p<0,001) dla 20 mg/dobę. Działanie przeciwdepresyjne utrzymuje się w długoterminowym zapobieganiu nawrotom, gdzie ryzyko nawrotu było dwukrotnie wyższe w grupie placebo (HR=2,0, p=0,004). Wortioksetyna wykazuje także korzystny wpływ na funkcje poznawcze, potwierdzony w testach DSST (różnice Δ od 1,75 do 4,26, p<0,05) oraz testach funkcjonalnych UPSA (wynik 8,0 vs 5,1 placebo, p=0,0003).
aktywność psychoruchowa, antagonista receptorów 5-HT3, duże zaburzenie depresyjne, dysfunkcja seksualna, funkcje poznawcze, inhibitor transportera serotoniny, modulacja neuroprzekaźnictwa, myśli samobójcze, objawy odstawienia, pozytonowa emisyjna tomografia komputerowa, skala C-SSRS, skala depresji Hamiltona, skala depresji Montgomery-Åsberg, test DSST, transporter serotoniny, wortioksetyna, zapobieganie nawrotom