metabolizm ketotyfenu
Ketotifen jest lekiem przeciwhistaminowym, stosowanym głównie w leczeniu astmy oskrzelowej i alergicznego zapalenia spojówek. Metabolizm ketotyfenu zachodzi przede wszystkim w wątrobie, gdzie lek podlega intensywnym przemianom biotransformacyjnym.
Główną drogą metabolizmu ketotyfenu jest N-demetylacja i utlenianie, prowadzące do powstania metabolitów, które są następnie wydalane w formie glukuronidów. Badania farmakokinetyczne wykazały, że około 60-70% leku jest wydalane z moczem w postaci metabolitów, a pozostała część z kałem.
Okres półtrwania ketotyfenu wynosi około 12 godzin, co pozwala na stosowanie go w schemacie dawkowania dwa razy na dobę. Metabolizm leku może być spowolniony u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, co może wymagać dostosowania dawki. Ketotifen nie wykazuje istotnych interakcji z układem cytochromu P450, co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych związanych z jego metabolizmem.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Ketotyfen, podawany doustnie w postaci wodorofumaranu, charakteryzuje się wysokim wchłanianiem z przewodu pokarmowego na poziomie 80-90%, jednak biodostępność wynosi około 50% z powodu efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 2-4 godzinach (Tmax). Wiązanie z białkami osocza wynosi około 75%, a metabolizm wątrobowy prowadzi do powstania nieaktywnego N-glukuronianu ketotyfenu. Eliminacja przebiega dwufazowo z okresami półtrwania 3-5 godzin (faza I) oraz 21 godzin (faza II). Wydalanie odbywa się głównie przez nerki, z 60-70% dawki usuwanej w postaci metabolitów i około 1% w formie niezmienionej w ciągu 48 godzin. Podawanie leku z pokarmem nie wpływa na jego biodostępność, co umożliwia elastyczność w schemacie dawkowania.
bariera łożyskowa, biotransformacja leku, efekt pierwszego przejścia, klirens całkowity, metabolizm ketotyfenu, N-glukuronian ketotyfenu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, schemat dawkowania, stężenie leku w osoczu, stężenie terapeutyczne, wiązanie z białkami osocza, wodorofumaran, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby -
Leksykon leków
Ketotifen HASCO w formie syropu (1 mg ketotyfenu w 5 ml, odpowiadający 1,38 mg ketotyfenu wodorofumaranu) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na ketotifen lub substancje pomocnicze, takie jak sacharoza, sorbitol ciekły (2250 mg/5 ml), glikol propylenowy (100 mg/5 ml) oraz parabeny (propylu i metylu parahydroksybenzoesan). Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko alergii, nietolerancji fruktozy, zaburzeń wchłaniania glukozy-galaktozy oraz potencjalne działania niepożądane glikolu propylenowego. Wywiad alergologiczny powinien uwzględniać wcześniejsze reakcje na leki przeciwhistaminowe i wymienione substancje pomocnicze.
cukrzyca typu 2, doustny lek przeciwcukrzycowy, dziedziczna nietolerancja fruktozy, fenyloketonuria, glikol propylenowy, hipoglikemia, kontrola glikemii, lek przeciwhistaminowy, metabolizm glukozy, metabolizm ketotyfenu, metylu parahydroksybenzoesan, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja fruktozy, nietolerancja sacharozy, propylu parahydroksybenzoesan, reakcja alergiczna, reakcja typu późnego, sorbitol, wywiad alergologiczny, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy
