klirens lizynoprylu
Klirens lizynoprylu to parametr farmakokinetyczny określający objętość osocza, która zostaje całkowicie oczyszczona z lizynoprylu w jednostce czasu. Lizynopryl, jako inhibitor konwertazy angiotensyny (ACE), jest lekiem powszechnie stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca oraz profilaktyce powikłań po zawale mięśnia sercowego.
Charakterystyczną cechą farmakokinetyki lizynoprylu jest jego eliminacja głównie przez nerki w formie niezmienionej, bez istotnego metabolizmu wątrobowego. Klirens lizynoprylu jest ściśle związany z klirensem kreatyniny, co oznacza, że u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może dochodzić do kumulacji leku w organizmie.
Znajomość klirensu lizynoprylu ma kluczowe znaczenie kliniczne, ponieważ pozwala na odpowiednie dostosowanie dawki leku u pacjentów z niewydolnością nerek. U osób z obniżonym klirensem kreatyniny (poniżej 30 ml/min) zazwyczaj konieczna jest redukcja dawki lizynoprylu lub wydłużenie odstępów między kolejnymi dawkami, aby uniknąć działań niepożądanych związanych z nadmiernym stężeniem leku w osoczu.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Lizynopryl, jako inhibitor ACE nieposiadający grupy sulfhydrylowej, wykazuje aktywność farmakologiczną bez konieczności metabolizmu, jest wydalany w postaci niezmienionej głównie przez nerki. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie w surowicy po 6-8 godzinach, a jego średnie wchłanianie wynosi około 25%, niezależnie od obecności pokarmu. Efektywny okres półtrwania w stanie kumulacji to 12,6 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. W grupach szczególnych, takich jak pacjenci z niewydolnością serca, obserwuje się zwiększenie AUC o 125% przy jednoczesnym zmniejszeniu wchłaniania o 16%, natomiast u osób starszych (powyżej 65 lat) AUC wzrasta o około 60%, co wiąże się z obniżonym klirensem nerkowym. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR 5-30 ml/min) AUC zwiększa się 4,5-krotnie, a lek jest częściowo usuwany podczas hemodializy (redukcja stężenia o 60%, klirens dializacyjny 40-55 ml/min).
AUC, bariera krew-mózg, biotransformacja, dostępność biologiczna, enzym konwertujący angiotensynę, farmakokinetyka lizynoprylu, grupa sulfhydrylowa, hemodializa, inhibitor ACE, interakcja farmakokinetyczna, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, klirens lizynoprylu, lizynopryl, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, narażenie ogólnoustrojowe, niewydolność serca, okres półtrwania, ostry zawał mięśnia sercowego, podanie doustne, stan równowagi dynamicznej, stężenie w osoczu, terapia skojarzona, współczynnik przesączania kłębuszkowego -
Leksykon leków
Lizynopryl jest doustnym inhibitorem ACE, charakteryzującym się około 25% wchłanianiem (zakres 6-60%) i osiągającym maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) po około 7 godzinach. Lek nie ulega metabolizmowi i jest wydalany w postaci niezmienionej przez nerki, z klirensem około 50 mL/min u osób zdrowych oraz okresem półtrwania wynoszącym 12,6 godziny. Pokarm nie wpływa na wchłanianie, a lizynopryl słabo przenika przez barierę krew-mózg. W grupach pacjentów z niewydolnością serca, marskością wątroby, zaburzeniami czynności nerek oraz u osób w podeszłym wieku obserwuje się zmiany farmakokinetyczne, które wpływają na biodostępność i narażenie systemowe leku, co wymaga dostosowania dawkowania. W szczególności u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek (GFR 5-30 mL/min) AUC wzrasta 4,5-krotnie, a u osób z niewydolnością serca o 125%, mimo zmniejszonego wchłaniania o około 16%.
AUC, bariera krew-mózg, farmakokinetyka, GFR, grupa sulfhydrylowa, hemodializa, inhibitor ACE, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, klirens lizynoprylu, lizynopryl, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, narażenie systemowe, niewydolność serca, okres półtrwania, ostry zawał mięśnia sercowego, podanie doustne, pole pod krzywą stężenia leku, stan równowagi dynamicznej, stężenie lizynoprylu, wiązanie z białkami osocza, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenia czynności nerek
